司来帕格片

司来帕格片是一种口服有效、高选择性和长效的非前列腺素类前列环素受体（IP受体）激动剂，可改善损伤的肺动脉内皮依赖性舒张，并可能抑制人肺平滑肌细胞的增殖、肺血管壁的增厚，治疗肺动脉高压。

药品称呼

商品名称：UPTRAVI

英文名称：selexipag

中文名称：司来帕格片

全部名称：司来帕格片、selexipag、UPTRAVI

剂型和规格

薄膜衣片

1、200 μg selexipag[浅黄色片剂，刻有2]

2、400 μg selexipag[红色片剂，刻有4]

3、600 μg selexipag[浅紫色片剂，刻有6]

4、800 μg selexipag[绿色片剂，刻有8]

5、1000 μg selexipag[橙色片剂，刻有10]

6、1200 μg selexipag[深紫色片剂，刻有12]

7、1400 μg selexipag[深黄色片剂，刻有14]

8、1600 μg selexipag[棕色片剂，刻有16]

注射用司来帕格

1800 μg selexipag[白色至类白色块状或粉末状冻干粉末，装于 10 mL 单剂量玻璃瓶中]

特殊人群用药

1、妊娠

尚未在妊娠女性中进行充分且良好对照的司来帕格片研究。

2、哺乳期

尚不清楚 司来帕格片 是否存在于人乳汁中。Selexipag或其代谢物存在于大鼠的乳汁中。由于许多药物存在于人乳汁中，并且由于哺乳期婴儿可能发生严重不良反应，因此停止哺乳或停用司来帕格片。

3、儿童用药

尚未确定在儿科患者中的安全性和有效性。

4、老年患者用药

在 司来帕格片 片剂临床研究的1,368例受试者中，248例受试者为65岁及以上，19例为75岁及以上。在这些受试者和年轻受试者之间未观察到总体差异，其他报告的临床经验未发现老年和年轻患者之间的反应差异，但不能排除敏感性更高。

5、肾损害

估计肾小球滤过率的患者无需调整给药方案

> 15 mL/min/1.73 m 2。

尚无 司来帕格片 用于透析患者或肾小球滤过率 < 15 mL/min/1.73 m 2的患者的临床经验。

6、肝损害

轻度肝损害（Child-Pugh A级）患者无需调整给药方案。

由于 selexipag 及其活性代谢物的暴露量增加，建议中度肝损害（Child-Pugh B级）患者使用每日一次的治疗方案。尚无重度肝损害（Child-Pugh C级）患者使用司来帕格片的经验。重度肝损害患者应避免使用 司来帕格片 [见用法用量]。

禁忌症

对活性成分或任何辅料过敏。

合用 CYP2C8 强效抑制剂（例如，吉非罗齐）[参见药物相互作用]。

药物相互作用

1、CYP2C8 抑制剂

与 CYP2C8 强效抑制剂吉非罗齐合并给药时，selexipag的暴露量加倍，活性代谢物的暴露量增加约11倍。禁止 司来帕格片 与 CYP2C8 强效抑制剂（如吉非罗齐）合并给药 [见禁忌症]。

司来帕格片 片剂与 CYP2C8 中度抑制剂氯吡格雷合并给药对 selexipag 的暴露量无相关影响，活性代谢物的暴露量增加约2.7倍。对于接受中度 CYP2C8 抑制剂治疗的患者，将 司来帕格片 剂量减至每日一次 [见用法用量]。

2、CYP2C8 诱导剂

与 CYP2C8 和 UGT 1A3 和 2B7 酶诱导剂（利福平）联合给药时，活性代谢物的暴露量减半。与利福平联合给药时，司来帕格片的剂量增加至2倍。利福平停药时降低 司来帕格片 剂量。

药物过量

报告了高达3200 μg的 司来帕格片 片剂用药过量的孤立病例。轻度、一过性恶心是唯一报告的后果。如果发生用药过量，必须根据需要采取支持性措施。透析不太可能有效，因为 selexipag 及其活性代谢物与蛋白高度结合。

成分

本品主要成分为selexipag。

性状

口服片剂与注射液

贮存方法

司来帕格片(selexipag) 片剂储存于20ºC-25ºC(68ºF-77ºF)。允许的偏移范围为15℃-30℃ (59℉-86℉)[见 USP 受控室温]。

请将本品放置在儿童接触不到的地方。

静脉注射用司来帕格(selexipag) 的储存条件：将含玻璃小瓶的原始纸箱储存在2℃-8℃ (36℉-46℉) 冰箱中直至使用，以避光。

生产厂家

Actelion Pharmaceuticals US,Inc.