导读:司来帕格是第一种获得批准的靶向于前列环素途径的口服非前列环素类前列环素受体激动剂。该药能高度选择性地与前列环素受体结合,进而产生扩张血管、抗血管平滑肌细胞增殖和抗血管纤维化作用。
作为临床急需药物,司来帕格于2018年被国家药品监督管理局纳入优先审评程序予以批准进口注册,用于治疗PAH以控制疾病进展及降低住院风险。2023年3月,司来帕格市场中标价格为55元/0.2mg,127.53元/0.6mg,158.95元/0.8mg,被列为医保目录乙类药品。
司来帕格作为一种高选择性前列环素受体激动剂,具有耐受性好、疗效稳定和安全性高等特点,无论是单药还是联合其他类别药物治疗,均能为心功能分级为Ⅱ或Ⅲ级的肺动脉高压患者提供一种新的治疗选择。
司来帕格应在进食时服用,其推荐剂量方案为初始2次/d、200μg/次,之后每周增加200 μg/次,直至2次/d、1 600 μg/次或最大耐受剂量。剂量调整时间建议选择夜间,以提高对药物的耐受性。重度功能肝损害患者应避免使用司来帕格。司来帕格用于轻、中度肾功能损害患者时不需调整剂量,用于重度肾功能损害患者时则须谨慎。
2篇网状 Meta分析比较了司来帕格与安慰剂或其它靶向药物对PAH患者心脏指数的影响。结果显示,司来帕格可改善患者的心脏指数[WMD=0.5,95%CI(0.3,0.7),P<0.05],差异具有统计学意义;其他类别靶向药物(ERAPDE5i、利奥西呱、前列环素类似物)与司来帕格的差异均无统计学意义(P>0.05)。
与前列环素类药物类似,司来帕格也能导致一系列独特但可预见的不良反应,且不良反应呈剂量依赖性。在GRIPHON研究中,司来帕格治疗的不良反应主要为头痛、腹泻、恶心、下颌疼痛、呕吐、呼吸困难、肌痛和脸红等。这些不良反应多出现于司来帕格剂量调整期间,一段时间后症状会有所改善。进食时服用司来帕格可降低司来帕格的血药峰浓度,有助于减轻与其血药峰浓度相关的不良反应。
注:文章信息来源于网络,仅供医护人员内部讨论,不作为用药依据,具体用药指引,请咨询主治医师。
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