布地奈德缓释胶囊

布地奈德缓释胶囊

通用名称：TARPEYO

商品名称：Kinpeygo

英文名称：Budesonid

中文名称：布地奈德缓释胶囊

全部名称：布地奈德缓释胶囊、Kinpeygo、Budesonid、TARPEYO

适应症

布地奈德缓释胶囊适用于降低有快速疾病进展风险的原发性免疫球蛋白 A 肾病 (IgAN) 成人患者的蛋白尿，一般为尿蛋白/肌酐比值 (UPCR)≥1.5 g/g。

剂型和规格

4mg*120片；胶囊

用法用量

1、建议剂量为16毫克，每天一次，在早晨至少在饭前一小时，持续9个月。

2、如果要停止治疗，剂量应减少到8毫克，每天一次，持续2周，由治疗医生决定剂量可减少到4毫克，每天一次，再持续2周。

3、如果病人忘记服用，应该在第二天早上照常服用，不应该为了弥补漏服的剂量而每天服用双倍的剂量。

不良反应

1、高血压、外周水肿、肌肉痉挛、痤疮

2、皮炎、体重增加、呼吸困难、面部水肿

3、消化不良、疲劳、多毛症

注意事项

1、高皮质醇症和HPA轴的抑制

长期使用糖皮质激素可引起全身性的影响，如高皮质醇症和对HPA轴的抑制，糖皮质激素可以减少下丘脑-垂体-肾上腺轴 (HPA轴) 对压力的反应，在病人接受手术或面临其他压力的情况下，建议补充全身性糖皮质激素。

2、肝脏功能紊乱

中度或重度肝功能损害 (child-Pugh B级或C级) 的患者，由于口服布地奈德的全身暴露增加，可能会增加高皮质醇症和HPA轴亢进的风险，中度肝功能损 害Child-Pugh B级) 的患者应监测高皮质醇症的体征和/或症状的增加。

3、从全身性皮质类固醇转换过来的病人的类固醇戒断症状

（1）从使用全身性高的糖皮质激素治疗转为使用全身性低的糖皮质激素的患者，对改用布地奈德等全身作用较小的糖皮质激素治疗的患者应进行监测，因为可能会出现因停止类固醇治疗而引起的症状，包括HPA轴急性超负荷症状或良性颅内高血压。

（2）在这些病人中，可能需要监测肾上腺皮质功能，应谨慎减少具有高系统效应的糖皮质激素治疗剂量。

（3）用布地奈德替代全身性糖皮质激素可能使以前由全身性药物控制的过敏(如鼻炎和湿疹) 出现。

4、感染

（1）服用免疫抑制药物的病人比健康人更容易受到感染，例如，水痘和麻疹在易感病人或接受免疫抑制剂量的糖皮质激素的病人中可能更严重，甚至是致命的，对于没有患过这些疾病的病人，应特别注意避免接触。

（2）目前还不知道使用糖皮质激素的剂量、给药途径和持续时间如何影响发生播散性感染的风险。

基础疾病和(或) 以前用糖皮质激素治疗对风险的影响也不清楚。

如果有水痘暴露风险，可能需要使用水痘带状抱疹免疫球蛋白 (VZIG) 或集合静脉免疫球蛋白 (IMIG) 治疗。

在有麻疹暴露风险的情况下，可能需要使用集合肌肉免疫球蛋白 (IG)进行预防，如果发生水痘，可考虑使用抗病毒药物治疗

（3）患有活动性或潜伏性肺结核感染、未经治疗的真菌、细菌、全身性病毒或寄生虫感染或眼部单纯疱疹的病人如有必要，应谨慎使用糖皮质激素。

5、慎重对待特殊疾病

患有感染、高血压、糖尿病、骨质疏松症消化性溃疡、青光眼或白内障的患者或有糖尿病或青光眼家族史的患者，或患有使用糖皮质激素可能与不良反应风险增加有关的任何其他疾病的患者，应进行监测。

6、视力受损

全身和局部使用糖皮质激素时，可能会出现视觉障碍。

如果病人出现视力模糊或其他视觉障碍等症状，应考虑转诊给眼科医生，以评估可能的原因包括但不限于白内障、青光眼或罕见的情况，如使用全身或局部糖皮质激素后出现的中央浆液性脉络膜病变 (ZSCR）。

7、ACTH刺激试验

由于肾上腺功能可能受到抑制，因此用于诊断垂体功能不全的ACTH刺激试验可能显示错误的结果 (低值)。

8、蔗糖

患有罕见的遗传性果糖/半乳糖不耐受葡萄糖-半乳糖吸收不良或蔗糖酶异麦芽糖酶不足的病人不应服用此药。

特殊人群用药

1、妊娠

已发表的病例系列、流行病学研究和孕妇口服布地奈德的综述的现有数据未发现重大出生缺陷、流产或其他不良母体或胎儿结局的药物相关风险。IgA肾病对母亲和胎儿有相关风险。

妊娠期间接受皮质类固醇治疗的母亲所生的婴儿可能发生肾上腺功能减退。应仔细观察婴儿的肾上腺功能减退体征，如喂养不良、易激惹、虚弱和呕吐。

2、哺乳期

尚未进行口服布地奈德（包括TARPEYO）的哺乳期研究，尚无药物对母乳喂养婴儿影响或药物对乳汁生成影响的信息。一项已发表的研究报告称，母亲吸入布地奈德后，人乳汁中存在布地奈德。

3、儿童用药

尚未确定布地奈德在儿科患者中的安全性和疗效。

4、老年患者用药

布地奈德的临床研究未纳入足够数量的65岁及以上受试者，因此无法确定其反应是否与年轻受试者不同。其他报告的临床经验未发现老年和年轻患者之间的反应差异。一般而言，老年患者的剂量选择应谨慎，反映肝、肾或心脏功能下降以及伴随疾病或其他药物治疗的频率更高。

5、肝损害

中度至重度肝损害患者（分别为 Child-Pugh B 级和 C 级）由于布地奈德全身暴露量增加，发生皮质功能亢进和肾上腺轴抑制的风险可能增加 [参见警告和注意事项]。避免用于重度肝损害患者（Child-Pugh C级）。监测中度肝损害（Child-Pugh B级）患者皮质功能亢进的体征和/或症状是否增加。

禁忌症

1、对本品任何成分过敏者禁用。

2、有严重肝功能损害的患者 (Child-PughC)禁用。

药物相互作用

1、强CYP3A抑制剂

强CYP3A抑制剂可明显升高本品的血药浓度，可能会导致不良反应严重程度增加，包括QT间期延长，因此应尽量避免合用，强CYP3A抑制剂包括伊曲康唑（广谱抗真菌药）、酮康唑（广谱抗真菌药）、伏立康唑（广谱抗真菌药）、阿扎那韦（艾滋）、利托那韦（抗病毒）、克拉霉素（抗生素）等，如果不能避免同时使用，可适当减少本药剂量。

2、强CYP3A诱导剂

强CYP3A诱导剂可明显降低本品的血药浓度，导致降低疗效，因此应避免合用，强CYP3A诱导剂包括利福平（抗结核）、利福喷丁：（结核 麻风{抗金黄葡萄球菌}）、苯妥英（抗癫痫、抗心律失常、三叉神经痛{精神类}）、卡马西平（癫痫 三叉神经痛{镇痛药}）、巴比妥（抑制中枢神经系统、抗惊厥、抗癫痫）、圣约翰草（治疗抑郁症焦虑烦躁、失眠）等，如果不能避免同时使用，可适当增加本药剂量。

3、口服避孕药

含有乙炔雌二醇的口服避孕药也是由CYP3A4代谢的，对布地奈德的药代动力学没有影响。

4、质子泵抑制剂

尚未有布地奈德与质子泵抑制剂 (PPI) 联合使用的相关研究。

5、需要考虑的其他相互作用

使用布地奈德治疗可能会降低血清钾水平，当本品与低血清钾水平可能增强药理作用的药物 (如强心剂) 同时使用时，或与降低血清钾水平的利尿剂同时使用时，应考虑这一点。

药物过量

皮质激素过量后的急性毒性和/或死亡报告罕见。

在急性药物过量的情况下，无特定解毒剂可用。治疗包括支持性和对症治疗。

成分

本品主要成分为布地奈德。

性状

胶囊

贮存方法

储存于20-25°C(68-77°F)；允许波动范围为15-30°C(59-86°F)。[参见 USP 受控室温]。

密封，防潮。

生产厂家

德国STADA