托匹司他是一种常用于治疗痛风及高尿酸血症的药物，正确理解其说明书至关重要。说明书涵盖药物成分、适应症、用法用量及注意事项等关键信息。本文将对托匹司他的说明书内容进行详细解析，帮助患者准确掌握药物使用方法，确保可靠有效的治疗。
药品称呼
通用名称：托匹司他、Topiroxostat
商品名称：TOPILORIC、トピロリック錠
适应靶点
托匹司他的作用靶点是黄嘌呤氧化酶。通过抑制黄嘌呤氧化酶的活性，阻断尿酸的合成过程，降低体内尿酸水平。
适应症和适应人群
适应症：痛风、高尿酸血症。
适应人群：需药物干预以控制尿酸水平的成人患者(18岁及以上)。
规格和性状
规格：40mg*100片/盒；
性状：本品为白色至淡黄白色的素片。片剂设计有明确刻痕，便于分割。
主要成分
托匹司他(Topiroxostat)
用法用量
1、开始服用1天2次，1次半粒，早晚各服用一次；
2、服用期间，建议检查血糖值，没有降的情况下继续加量；
3、维持剂量在1天2次，1次1粒半(60mg)；
4、最大服用量1天2次，1次2粒(80mg)。
不良反应
常见不良反应(≥5%)
ALT/AST升高、痛风性关节炎、四肢痛。
其他不良反应
胃肠系统：口内炎、恶心、腹泻。
代谢系统：血甘油三酯升高。
皮肤：皮疹、多形红斑(罕见)。
血液系统：白细胞计数异常。
严重不良反应
肝功能障碍(发生率2.9%，重症0.2%)。
注意事项
痛风发作：治疗初期可能诱发痛风，需继续用药并联合抗炎治疗。
肝功能监测：定期检查ALT/AST，发现异常及时处理。
PTP包装警示：需从铝箔中取出服用，避免误吞导致食管损伤。
特殊人群用药
【孕妇】对于妊娠期或可能怀孕的女性，仅在评估治疗获益明显大于潜在风险时考虑使用。
【哺乳期女性】用药时应综合评估母乳喂养的益处与婴儿潜在风险，必要时可调整哺乳方案或暂停喂养。
【具有生殖潜力的男性和女性】用药前应告知患者可能存在的生殖风险；如无迫切治疗指征，建议采取有效避孕措施。说明书中尚未明确具体的生殖安全指导意见，请结合临床经验进行风险评估。
【儿童使用】目前尚无针对儿童的充分临床试验数据，故儿童用药安全性及有效性未明确，不推荐用于儿童。
【老年人使用】高龄患者可能伴有器官功能下降，用药时应从低剂量起始，并密切监测不良反应。虽然部分药代动力学数据提示老年人与非老年群体间差异不显著，但个体化调整仍是必要的。
【肾功能损害】对于轻度至中度肾功能损害患者(如eGFR30-90mL/min/1.73m²)，现有数据显示药代动力学无显著改变；对于重度肾功能不全患者(eGFR<30mL/min/1.73m²)，因缺乏充分临床试验数据，建议慎用或在严格监控下使用。
【肝功能损害】对于ALT或AST≥100IU/L的患者，尚无充分的安全性数据；用药时需特别关注肝功能指标，必要时考虑调整剂量或停药。
禁忌症
本品禁用于下列患者：
对托匹司他或其制剂中任一成分(包括乳糖水合物、结晶纤维素等)过敏者。
正在接受美尔卡普托嘌呤水合物或硫唑嘌呤治疗的患者，因两药均参与嘌呤代谢，合用可能增加骨髓抑制等严重不良反应。
药物相互作用
1、合用禁忌
与美尔卡普托嘌呤水合物及硫唑嘌呤同用：由于托匹司他作为选择性黄嘌呤氧化酶抑制剂，可能增加上述药物的血中浓度，从而诱发骨髓抑制等严重不良反应。
2、合用注意
与华法林
托匹司他可能通过抑制肝代谢酶而增强华法林的抗凝作用，需密切监测凝血指标，并调整华法林剂量。
与比达拉滨
由于其代谢途径与托匹司他部分重叠，合用时可能增加神经系统不良反应风险，应注意剂量调整。
与其他含黄嘌呤药物(如茶碱、茶碱类似物)
可能导致这些药物的血药浓度升高，使用时应予以注意。
与吉达诺辛及其他经黄嘌呤氧化酶代谢的药物
与吉达诺辛及其他经黄嘌呤氧化酶代谢的药物同用时，亦需监测可能的药物浓度变化，必要时调整剂量。
药物过量
尚不明确。如发生过量，需对症支持治疗。
药代动力学
吸收：空腹Cmax较餐后高30%，但AUC无显著差异。
分布：血浆蛋白结合率97.5%~98.8%。
代谢：主要经UGT1A9介导的葡萄糖醛酸化代谢。
排泄：尿中排泄以代谢物为主(48小时内59.9%)，半衰期约4~8小时。
贮存方法
本品应存放于室温环境，避免高温、潮湿及直射光。
请置于儿童不易触及处，避免误服。
生产厂家
日本富士
