非布司他是一种非嘌呤型选择性黄嘌呤氧化酶抑制剂,通过抑制黄嘌呤氧化酶的氧化型和还原型活性(Ki值分别为0.6nmol/L和3.1nmol/L),阻断尿酸生成的关键步骤,从而降低血尿酸水平。
药品称呼
通用名称:非布司他片、Febuxosta
商品名称:菲布力、Feburic
其他名称:非布索坦、福避痛
适应靶点
黄嘌呤氧化酶(Xanthine Oxidase, XO)
适应症与适应人群
适应症
痛风及高尿酸血症
肿瘤化学疗法引起的高尿酸血症
适应人群
成人患者(包括老年患者)
2岁及以上儿童(仅限高尿酸血症)
规格与性状
规格:10mg*100片/盒;
性状:白色至微黄色薄膜衣片。
主要成分
活性成分:非布司他。
用法用量
1、成人常规剂量
痛风/高尿酸血症:起始剂量10mg/日,口服,每日1次;根据血尿酸水平逐步调整剂量,维持剂量通常为40mg/日,最大剂量60mg/日。
肿瘤化疗相关高尿酸血症:化疗前1-2天开始用药,60mg/日,持续至化疗后5天,必要时延长疗程。
2、儿童剂量(≥2岁)
按体重调整剂量(0.9mg/kg/日),用法同成人。
3、剂量调整
起始治疗时需逐步递增剂量(10mg→20mg→40mg),以减少痛风发作风险。
肾功能不全患者无需调整剂量,重度肝损害患者慎用。
具体您可以阅读非布司他完整用法用量信息,建议在医生的指导下正确用药。推荐文章:非布司他(febuxostat)的用法用量。
不良反应
1、严重不良反应
肝功能障碍(频率不明):AST、ALT升高,需定期监测肝功能。
过敏反应(频率不明):全身皮疹、荨麻疹。
2、常见不良反应
内分泌:TSH升高(偶见)。
消化系统:腹泻、恶心、腹痛(1-5%)。
肌肉骨骼:关节痛(1-5%)、肌酸激酶(CK)升高(偶见)。
皮肤:皮疹、瘙痒(偶见)。
具体您可以阅读非布司他完整副作用信息,推荐文章:非布司他(febuxostat)的副作用。
注意事项
监测要求
治疗期间定期监测血尿酸、肝功能和甲状腺功能。
心血管疾病患者需警惕心血管事件风险(临床试验显示心血管死亡率略高于别嘌醇)。
痛风发作处理
治疗初期可能诱发痛风发作,需继续用药并联合NSAIDs或秋水仙碱控制症状。
特殊储存
口服混悬液需摇匀后立即服用,避免留存。
特殊人群用药
【孕妇】仅在判断治疗获益大于潜在风险时,方可对孕妇或可能妊娠的女性给药。
【哺乳期女性】需综合考虑治疗获益及母乳喂养的益处,权衡是否继续哺乳或停药。动物实验(大鼠)显示本药可进入乳汁。
【具有生殖潜力的男性和女性】说明书中尚未明确。
【儿童使用】尚未在儿童群体中开展临床试验,安全性和有效性未确立。
【老年人使用】老年人生理功能多有减退,用药时需密切观察患者状态,谨慎给药。
【肾功能损害】重度肾功能损害患者:尚未开展临床试验,安全性未确立,需谨慎。轻、中度肾功能损害患者:药代动力学研究显示,血尿酸浓度可能升高,需密切监测并调整剂量。
【肝功能损害】尚未在肝功能损害患者中开展临床试验,安全性未确立,需谨慎给药并监测肝功能。
禁忌症
对非布司他过敏者。
正在使用硫唑嘌呤或巯嘌呤的患者(可能增强骨髓抑制毒性)。
药物相互作用
巯嘌呤类药物
与巯嘌呤水合物(如硫唑嘌呤)、硫唑嘌呤联用属于禁忌。因非布司他会抑制巯嘌呤的代谢酶(黄嘌呤氧化酶),可能导致巯嘌呤血药浓度升高,从而增强骨髓抑制等副作用。
茶碱
与茶碱联用时需谨慎。非布司他可能抑制茶碱的代谢酶(黄嘌呤氧化酶),进而升高茶碱血药浓度,增强其幻视、震颤、神经损害等副作用。
硫唑嘌呤
与硫唑嘌呤联用时需谨慎。非布司他可抑制硫唑嘌呤的代谢酶(黄嘌呤氧化酶),可能使硫唑嘌呤血药浓度升高,联用期间需关注硫唑嘌呤的剂量。
罗苏伐他汀
与罗苏伐他汀联用时需谨慎。非布司他会抑制BCRP转运体,可能导致罗苏伐他汀的血药浓度升高(AUC约增加1.9倍、Cmax约增加2.1倍)。
药物过量
尚不明确,过量时应对症支持治疗。
药代动力学
吸收:口服生物利用度高,达峰时间(Tmax)1.2-1.9小时,食物延迟吸收。
分布:血浆蛋白结合率98%,广泛分布于全身组织。
代谢:主要经肝脏UGT酶代谢为无活性葡萄糖醛酸结合物。
排泄:49%经尿排泄(原形药仅1-3%),45%经粪便排出,半衰期约5-8小时。
贮存方法
室温(25℃以下)保存,避光防潮。口服混悬液开封后需1个月内用完。
研发公司
日本帝人制药