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非布司他(Febuxostat)

全部名称

     非布司他片、非布索坦、福避痛、Febuxostat、Feburic、ULORIC、フェブキソスタット

适应人群

     适用于痛风患者、高尿酸血症患者,以及癌症化疗过程中出现高尿酸血症的患者。[ 详情 ]

  • 规格: 10mg*100片/盒
  • 厂家: 日本帝人
  • 剂型: 片剂
  • 有效期: 36个月

温馨提示:  图片来自公开渠道(如FDA官网、Drugs官网、原研药厂官网等),仅供参考。

非布司他的概述

非布司他(Febuxostat)是一种新型的非嘌呤类黄嘌呤氧化酶抑制剂,主要用于治疗痛风患者高尿酸血症的长期管理。该药物由日本帝人制药研发。

此后,非布司他陆续在全球多个国家获批,包括2009年在美国和欧洲获批,2011年在日本正式上市,2013年在中国获批。

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非布司他说明书概述

非布司他是一种非嘌呤型选择性黄嘌呤氧化酶抑制剂,通过抑制黄嘌呤氧化酶的氧化型和还原型活性(Ki值分别为0.6nmol/L和3.1nmol/L),阻断尿酸生成的关键步骤,从而降低血尿酸水平。

药品称呼

通用名非布司他片、Febuxosta

商品名菲布力、Feburic

其他名称:非布索坦、福避痛

适应靶点

黄嘌呤氧化酶(Xanthine Oxidase, XO)

适应症与适应人群

适应症

痛风及高尿酸血症

肿瘤化学疗法引起的高尿酸血症

适应人群

成人患者(包括老年患者)

2岁及以上儿童(仅限高尿酸血症)

规格与性状

规格:10mg*100片/盒;

性状:白色至微黄色薄膜衣片。

主要成分

活性成分:非布司他。

用法用量

1、成人常规剂量

痛风/高尿酸血症:起始剂量10mg/日,口服,每日1次;根据血尿酸水平逐步调整剂量,维持剂量通常为40mg/日,最大剂量60mg/日。

肿瘤化疗相关高尿酸血症:化疗前1-2天开始用药,60mg/日,持续至化疗后5天,必要时延长疗程。

2、儿童剂量(≥2岁)

按体重调整剂量(0.9mg/kg/日),用法同成人。

3、剂量调整

起始治疗时需逐步递增剂量(10mg→20mg→40mg),以减少痛风发作风险。

肾功能不全患者无需调整剂量,重度肝损害患者慎用。

具体您可以阅读非布司他完整用法用量信息,建议在医生的指导下正确用药。推荐文章:非布司他(febuxostat)的用法用量

不良反应

1、严重不良反应

肝功能障碍(频率不明):AST、ALT升高,需定期监测肝功能。

过敏反应(频率不明):全身皮疹、荨麻疹。

2、常见不良反应

内分泌:TSH升高(偶见)。

消化系统:腹泻、恶心、腹痛(1-5%)。

肌肉骨骼:关节痛(1-5%)、肌酸激酶(CK)升高(偶见)。

皮肤:皮疹、瘙痒(偶见)。

具体您可以阅读非布司他完整副作用信息,推荐文章:非布司他(febuxostat)的副作用

注意事项

监测要求

治疗期间定期监测血尿酸、肝功能和甲状腺功能。

心血管疾病患者需警惕心血管事件风险(临床试验显示心血管死亡率略高于别嘌醇)。

痛风发作处理

治疗初期可能诱发痛风发作,需继续用药并联合NSAIDs或秋水仙碱控制症状。

特殊储存

口服混悬液需摇匀后立即服用,避免留存。

特殊人群用药

【孕妇】仅在判断治疗获益大于潜在风险时,方可对孕妇或可能妊娠的女性给药。

【哺乳期女性】需综合考虑治疗获益及母乳喂养的益处,权衡是否继续哺乳或停药。动物实验(大鼠)显示本药可进入乳汁。

【具有生殖潜力的男性和女性】说明书中尚未明确。

【儿童使用】尚未在儿童群体中开展临床试验,安全性和有效性未确立。

【老年人使用】老年人生理功能多有减退,用药时需密切观察患者状态,谨慎给药。

【肾功能损害】重度肾功能损害患者:尚未开展临床试验,安全性未确立,需谨慎。轻、中度肾功能损害患者:药代动力学研究显示,血尿酸浓度可能升高,需密切监测并调整剂量。

【肝功能损害】尚未在肝功能损害患者中开展临床试验,安全性未确立,需谨慎给药并监测肝功能。

禁忌症

对非布司他过敏者。

正在使用硫唑嘌呤或巯嘌呤的患者(可能增强骨髓抑制毒性)。

药物相互作用

巯嘌呤类药物

与巯嘌呤水合物(如硫唑嘌呤)、硫唑嘌呤联用属于禁忌。因非布司他会抑制巯嘌呤的代谢酶(黄嘌呤氧化酶),可能导致巯嘌呤血药浓度升高,从而增强骨髓抑制等副作用。

茶碱

与茶碱联用时需谨慎。非布司他可能抑制茶碱的代谢酶(黄嘌呤氧化酶),进而升高茶碱血药浓度,增强其幻视、震颤、神经损害等副作用。

硫唑嘌呤

与硫唑嘌呤联用时需谨慎。非布司他可抑制硫唑嘌呤的代谢酶(黄嘌呤氧化酶),可能使硫唑嘌呤血药浓度升高,联用期间需关注硫唑嘌呤的剂量。

罗苏伐他汀

与罗苏伐他汀联用时需谨慎。非布司他会抑制BCRP转运体,可能导致罗苏伐他汀的血药浓度升高(AUC约增加1.9倍、Cmax约增加2.1倍)。

药物过量

尚不明确,过量时应对症支持治疗。

药代动力学

吸收:口服生物利用度高,达峰时间(Tmax)1.2-1.9小时,食物延迟吸收。

分布:血浆蛋白结合率98%,广泛分布于全身组织。

代谢:主要经肝脏UGT酶代谢为无活性葡萄糖醛酸结合物。

排泄:49%经尿排泄(原形药仅1-3%),45%经粪便排出,半衰期约5-8小时。

贮存方法

室温(25℃以下)保存,避光防潮。口服混悬液开封后需1个月内用完。

研发公司

日本帝人制药

参考资料: 日本药监局更新于2023年1月,日本药监局说明书网址:https://www.info.pmda.go.jp/go/pack/3949003F4022_1_04/?view=frame&style=XML&lang=ja

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