多丁那德(Dotinurad)是一种选择性尿酸再吸收抑制剂,通过特异性抑制肾脏尿酸转运蛋白URAT1,促进尿酸排泄,降低血尿酸水平。适用于痛风及高尿酸血症的治疗,尤其适用于尿酸排泄不良型患者。
药品称呼
通用名称:多丁那德、Dotinurad
商品名称:优乐思、Urece
适应靶点
主要靶点:URAT1(尿酸转运蛋白1)。
次要靶点:BCRP(ABCG2)、OAT1、OAT3(抑制作用较弱,临床相关性低)。
适应症和适应人群
适应症:痛风、高尿酸血症(除外尿酸产生过多型)。
适应人群:成人患者,尤其适用于尿酸排泄功能减退者。
规格与性状
规格:0.5mg/片、1mg/片、2mg/片;
性状:0.5mg:白色至淡黄白色素片,直径约6.5mm,厚度约2.8mm;1mg:白色至淡黄白色素片,一面有刻痕,直径约8.0mm,厚度约3.8mm;2mg:极浅红色素片,一面有刻痕,直径约8.0mm,厚度约3.8mm。
主要成分
活性成分:每片含Dotinurad0.5mg、1mg或2mg;
辅料:乳糖水合物、D-甘露醇、微晶纤维素、羟丙甲纤维素、卡波姆、硬脂酸镁、1mg和2mg片剂额外含三氧化二铁(着色剂)。
用法用量
成人初始剂量:每日一次,每次0.5mg,口服。
剂量调整:治疗2周后可根据血尿酸水平增至每日1mg;治疗6周后可进一步增至每日2mg;维持剂量通常为每日2mg,可根据患者情况调整,最大剂量为每日4mg。
注意事项:治疗初期需缓慢增量,以避免血尿酸急剧下降诱发痛风发作;增量后需密切监测患者反应。
具体您可以阅读多丁那德完整用法用量信息,建议在医生的指导下正确用药。推荐文章:多丁那德的用法用量。
不良反应
常见(≥5%):软便。
较常见(1–5%):腹泻、恶心、γ-GTP升高。
少见(<1%):肝功能异常(ALT、AST升高)、痛风关节炎、关节痛、四肢不适、肾结石、肾钙质沉着、血肌酐升高、尿β2微球蛋白升高、皮疹、瘙痒、倦怠感。
频率不明:血尿、尿albumin/creatinine比值升高。
不良反应的内容较多,具体您可以阅读多丁那德完整副作用信息,建议在医生的指导下正确用药。推荐文章:多丁那德的副作用。
注意事项
1.痛风发作管理
治疗前如存在痛风发作,需待症状缓解后再开始用药;用药期间若出现痛风发作,应继续当前剂量,并可联用非甾体抗炎药、秋水仙碱或皮质激素。
2.尿路结石风险
建议增加饮水量并碱化尿液,以减少尿酸结晶风险;注意监测酸碱平衡。
3.肝功能监测
定期检查肝功能,因同类药物曾报告严重肝损伤。
4.禁忌人群
对多丁那德过敏者、严重肾功能不全(eGFR<30mL/min/1.73m²)、尿路结石患者(除非必要且无替代方案)。
特殊人群用药
【孕妇】仅当治疗益处大于潜在风险时使用。动物实验显示骨骼畸形风险(临床暴露量的1053倍)。
【哺乳期女性】权衡治疗必要性与哺乳益处。大鼠实验中药物可分泌至乳汁。
【具有生殖潜力的男性和女性】说明书中尚未明确。
【儿童使用】说明书中尚未明确。
【老年人使用】药代动力学与非老年人无显著差异,无需调整剂量。
【肾功能损害】轻度至中度(eGFR≥30):可使用,但需监测疗效;重度(eGFR<30):避免使用,有效性不足。
【肝功能损害】 轻至中度:慎用,需密切监测;重度:数据有限,建议避免使用。
禁忌症
对多丁那德任何成分过敏者;
严重肾功能不全(eGFR<30mL/min/1.73m²);
活动性尿路结石患者(除非无其他选择)。
药物相互作用
吡嗪酰胺:可能拮抗本药作用,因吡嗪酰胺代谢物促进尿酸再吸收;
水杨酸制剂(如阿司匹林):可能抑制尿酸排泄,减弱本药疗效。
药物过量
说明书中尚未明确。
药代动力学
吸收:口服后Tmax约2–4小时,食物轻微延迟吸收但不影响AUC;
分布:蛋白结合率99.2–99.4%,分布容积约14.75L;
代谢:主要通过UGT和SULT酶代谢为葡萄糖醛酸和硫酸结合物;
排泄:主要经尿液排泄(86.38%),部分经粪便(7.93%)和呼气(5.02%);
特殊人群:肾或肝功能损害者AUC轻度升高,但无需常规调整剂量;老年人药代动力学无显著变化。
贮存方法
室温保存,避免潮湿。
研发公司
日本富士药品株式会社