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多丁那德(Dotinurad)

全部名称

     多丁那德、Dotinurad、多蒂纳德、Methanone、多替诺雷片、优乐思、Urece

适应人群

     确诊为痛风或高尿酸血症的成年患者(需排除尿酸生成过多型)。[ 详情 ]

  • 规格: 0.5mg*100片/盒,1mg*100片/盒,2mg*100片/盒
  • 厂家: 日本富士
  • 剂型: 片剂
  • 有效期: 36个月个月

温馨提示:  图片来自公开渠道(如FDA官网、Drugs官网、原研药厂官网等),仅供参考。

多丁那德的概述

多丁那德(Dotinurad)由日本富士药品与卫材株式会社联合研发,是一款高选择性URAT1抑制剂。它最早于2020年1月23日在日本获批上市,用于治疗痛风及高尿酸血症。这是继非布司他之后,日本批准的又一类新型降尿酸药物,受到临床关注。目前也已在国内获批。

在日本上市后,多丁那德曾出现在多家医药媒体的报道中,被称为“新一代痛风治疗方案的重要补充”。新闻强调它通过高度选择性抑制URAT1,减少肾脏尿酸重吸收,与既有药物相比副作用更少,更适合长期管理高尿酸患者。

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多丁那德说明书概述

多丁那德(Dotinurad)是一种选择性尿酸再吸收抑制剂,通过特异性抑制肾脏尿酸转运蛋白URAT1,促进尿酸排泄,降低血尿酸水平。适用于痛风及高尿酸血症的治疗,尤其适用于尿酸排泄不良型患者。

药品称呼

通用名称:多丁那德、Dotinurad

商品名称:优乐思、Urece

适应靶点

主要靶点:URAT1(尿酸转运蛋白1)。

次要靶点:BCRP(ABCG2)、OAT1、OAT3(抑制作用较弱,临床相关性低)。

适应症和适应人群

适应症:痛风、高尿酸血症(除外尿酸产生过多型)。

适应人群:成人患者,尤其适用于尿酸排泄功能减退者。

规格与性状

规格:0.5mg/片、1mg/片、2mg/片;

性状:0.5mg:白色至淡黄白色素片,直径约6.5mm,厚度约2.8mm;1mg:白色至淡黄白色素片,一面有刻痕,直径约8.0mm,厚度约3.8mm;2mg:极浅红色素片,一面有刻痕,直径约8.0mm,厚度约3.8mm。

主要成分

活性成分:每片含Dotinurad0.5mg、1mg或2mg;

辅料:乳糖水合物、D-甘露醇、微晶纤维素、羟丙甲纤维素、卡波姆、硬脂酸镁、1mg和2mg片剂额外含三氧化二铁(着色剂)。

用法用量

成人初始剂量:每日一次,每次0.5mg,口服。

剂量调整:治疗2周后可根据血尿酸水平增至每日1mg;治疗6周后可进一步增至每日2mg;维持剂量通常为每日2mg,可根据患者情况调整,最大剂量为每日4mg。

注意事项:治疗初期需缓慢增量,以避免血尿酸急剧下降诱发痛风发作;增量后需密切监测患者反应。

具体您可以阅读多丁那德完整用法用量信息,建议在医生的指导下正确用药。推荐文章:多丁那德的用法用量

不良反应

常见(≥5%):软便。

较常见(1–5%):腹泻、恶心、γ-GTP升高。

少见(<1%):肝功能异常(ALT、AST升高)、痛风关节炎、关节痛、四肢不适、肾结石、肾钙质沉着、血肌酐升高、尿β2微球蛋白升高、皮疹、瘙痒、倦怠感。

频率不明:血尿、尿albumin/creatinine比值升高。

不良反应的内容较多,具体您可以阅读多丁那德完整副作用信息,建议在医生的指导下正确用药。推荐文章:多丁那德的副作用

注意事项

1.痛风发作管理

治疗前如存在痛风发作,需待症状缓解后再开始用药;用药期间若出现痛风发作,应继续当前剂量,并可联用非甾体抗炎药、秋水仙碱或皮质激素。

2.尿路结石风险

建议增加饮水量并碱化尿液,以减少尿酸结晶风险;注意监测酸碱平衡。

3.肝功能监测

定期检查肝功能,因同类药物曾报告严重肝损伤。

4.禁忌人群

对多丁那德过敏者、严重肾功能不全(eGFR<30mL/min/1.73m²)、尿路结石患者(除非必要且无替代方案)。

特殊人群用药 

【孕妇】仅当治疗益处大于潜在风险时使用。动物实验显示骨骼畸形风险(临床暴露量的1053倍)。

【哺乳期女性】权衡治疗必要性与哺乳益处。大鼠实验中药物可分泌至乳汁。

【具有生殖潜力的男性和女性】说明书中尚未明确。

【儿童使用】说明书中尚未明确。

【老年人使用】药代动力学与非老年人无显著差异,无需调整剂量。

【肾功能损害】轻度至中度(eGFR≥30):可使用,但需监测疗效;重度(eGFR<30):避免使用,有效性不足。

【肝功能损害】 轻至中度:慎用,需密切监测;重度:数据有限,建议避免使用。

禁忌症

对多丁那德任何成分过敏者;

严重肾功能不全(eGFR<30mL/min/1.73m²);

活动性尿路结石患者(除非无其他选择)。

药物相互作用

吡嗪酰胺:可能拮抗本药作用,因吡嗪酰胺代谢物促进尿酸再吸收;

水杨酸制剂(如阿司匹林):可能抑制尿酸排泄,减弱本药疗效。

药物过量

说明书中尚未明确。

药代动力学

吸收:口服后Tmax约2–4小时,食物轻微延迟吸收但不影响AUC;

分布:蛋白结合率99.2–99.4%,分布容积约14.75L;

代谢:主要通过UGT和SULT酶代谢为葡萄糖醛酸和硫酸结合物;

排泄:主要经尿液排泄(86.38%),部分经粪便(7.93%)和呼气(5.02%);

特殊人群:肾或肝功能损害者AUC轻度升高,但无需常规调整剂量;老年人药代动力学无显著变化。

贮存方法

室温保存,避免潮湿。

研发公司

日本富士药品株式会社

参考资料: 日本药监局说明书更新于2024年12月,说明书网址https://www.info.pmda.go.jp/go/pack/3949005F1022_1_05/?view=frame&style=XML&lang=ja

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