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托法替尼(Tofacitinib)
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托法替尼(Tofacitinib)

全部名称

     托法替尼,托法替布,tofacitinib,Tofacinix,Tofanib,Tofaxen、Xeljanz

适应人群

     (一)类风湿关节炎(RA) 适用于对一种或多种TNF阻滞剂应答不足或不耐受的成年中重度活动性类风湿关节炎患者。 (二)银屑...[ 详情 ]

  • 规格: 5mg*60片/盒
  • 厂家: 美国辉瑞
  • 剂型: 片剂
  • 有效期: 36个月

温馨提示:  图片来自公开渠道(如FDA官网、Drugs官网、原研药厂官网等),仅供参考。

托法替尼的用药指南

推荐剂量

(1)成人常规剂量

①类风湿关节炎(RA)

即释片:5mg,每日2次。
用于对至少一种TNF阻滞剂反应不足或不耐受的中重度活动性类风湿关节炎患者。

②银屑病关节炎(PsA)

即释片:5mg,每日2次。
建议与非生物DMARDs联合使用,本药单药治疗的疗效尚未充分研究。

③强直性脊柱炎(AS)

即释片:5mg,每日2次。

④溃疡性结肠炎(UC)

即释片:

诱导期:10mg,每日2次,至少8周。

维持期:5mg,每日2次。
如诱导治疗16周后无效,应停用。维持期若疗效减弱,可短期增加剂量,但应采用最低有效剂量维持。

⑤多关节型幼年特发性关节炎(pcJIA)

年龄:2岁及以上。

即释片:体重≥40kg者可改用片剂5mg,每日2次。

用药注意事项

不推荐与生物DMARDs或强效免疫抑制剂(如硫唑嘌呤、环孢素)联合使用。用药过程中应定期监测血常规、肝肾功能。若出现严重感染、血细胞减少或明显贫血,应及时停药并评估。若患者同时服用强CYP3A4抑制剂(如酮康唑)或中度CYP3A4抑制剂联合强CYP2C19抑制剂(如氟康唑),需调整剂量。

剂量调整

(1)与CYP450抑制剂合用时

与强CYP3A4抑制剂或中度CYP3A4抑制剂+强CYP2C19抑制剂合用时:

RA、PsA、AS患者:改为即释片5mg每日1次。

UC患者:若原为10mg每日2次,改为5mg每日2次;若原为5mg每日2次,改为5mg每日1次。

pcJIA患者:剂量减半,每日1次。

(2)血细胞变化时

淋巴细胞计数<500/mm³:停药。

中性粒细胞计数(ANC)500–1000/mm³:暂停给药,恢复>1000/mm³后再恢复原剂量。

ANC<500/mm³:停药。

血红蛋白<8g/dL或下降>2g/dL:暂停给药,待恢复正常后再用。

(3)剂型转换

即释片5mg每日2次,可改为缓释片11mg每日1次;

即释片10mg每日2次,可改为缓释片22mg每日1次。

特殊人群用药

(1)肾功能不全者

轻度:无需调整。

中度或重度肾功能损伤:

RA、PsA、AS:即释片5mg每日1次;缓释片改为即释片5mg每日1次。

UC:剂量减半;原22mg每日1次改为11mg每日1次。

pcJIA:所有剂量均改为每日1次。

(2)肝功能不全者

轻度:无需调整。

中度:与肾功能不全时同样,剂量减半。

重度肝功能损伤:不推荐使用。

(3)透析患者

暂无充分资料,不推荐在透析当天给药,应根据残余肾功能个体化调整。

托法替尼是一种选择性JAK抑制剂,适用于多种对TNF阻滞剂反应不足或不耐受的炎症性疾病。用药前需仔细评估肝肾功能及血液指标,并根据个体差异灵活调整剂量,遵医嘱用药更为可靠。

参考资料: FDA说明书更新于2025年2月21日,FDA说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=213082

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