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曲美替尼(Mekinist)

全部名称

     曲美替尼,Mekinist,trametinib,迈吉宁

适应人群

     用于治疗携带BRAF V600E或V600K突变的不可切除或转移性黑色素瘤患者。[ 详情 ]

  • 规格: 2mg*30片/盒
  • 厂家: 瑞士诺华
  • 剂型: 口服溶液,片剂
  • 有效期: 24个月

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曲美替尼的耐药相关

曲美替尼(trametinib)是由美国葛兰素史克(GSK)研发的MEK抑制剂,适用于携带BRAF V600E或V600K突变的手术不可切除性黑色素瘤或转移性黑色素瘤成人患者的治疗。

曲美替尼治疗黑色素瘤往往效果非常突出,但是长期用药很有可能会出现耐药反应,肿瘤细胞会再次出现基因变异,引起靶向药耐药,耐药出现的时间因人而异,一般在几个月到一年左右。这个时候就需要更换治疗方案。

曲美替尼单用或联合达拉非尼作为治疗BRAF V600E突变的不可切除或转移性黑色素瘤的一线用药及二线用药。美国药监局临床研究显示,达拉非尼的部分有效率约达43%,4个月内极少出现耐药,4月后或患者明显感觉症状加重,应考虑耐药可能并调整后续治疗。

曲美替尼耐药后,可以重新检测敏感基因靶点,更换其他的靶向药物。可尝试维罗非尼+卡比替尼方案。美国NCCN临床实践指南推荐曲美替尼耐药后,患者可以寻找是否有合适的临床研究,参加临床试验,获得最新的治疗方法。

参考资料: FDA说明书,FDA更新于2025年4月7日,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=217513

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