多发性硬化是一种终身、慢性、进展性疾病，由于自身免疫系统的病变，引起神经髓鞘的破损和剥落，致使脊髓、大脑以及视神经功能受到损害，患者的神经系统残疾逐渐加重，丧失自理能力、失明甚至失去生命。多发性硬化好发于20-40岁中青年群体，女性患者大约是男性患者的1.5-2倍。目前，全球有超过230万人患多发性硬化，发病率约为0.03%。欧美国家患病率比亚洲人群高。近日，国家药品监督管理局近日已批准奥巴捷（特立氟胺片）在中国上市，用于治疗复发型多发性硬化。这也是目前在中国获批的治疗多发性硬化的首款口服型疾病修正治疗药物。 那奥巴捷（特立氟胺片）疗效怎么样？ 经过多项临床试验，确定了奥巴捷（特立氟胺片）在治疗复发型多发性硬化方面的效果要远远高于倍泰龙安慰剂之类的用药，据TEMSO研究和TOWER研究数据显示，奥巴捷（特立氟胺片）不仅延缓了患者的残疾进展，并且，于中国亚洲组的患者的年复发率相对风险降低了71.2%，同组的年复发率相对风险则降低了36.3%。 奥巴捷（特立氟胺片）用法用量：医生根据患者病情严重程度及耐受情况指导患者使用本品。建议每日口服一次，7mg或14mg。餐前、餐后服用或与餐同服均可。 奥巴捷（特立氟胺片）肝肾损伤患者用药：肝损伤，轻度和中度肝损伤患者无需调整剂量。尚未在重度肝损伤患者中评估teriflunomide奥巴捷的药代动力学。重度肝损伤患者禁用奥巴捷（特立氟胺片）。肾损伤，轻度、中度和重度肾损伤患者均无需调整剂量。

奥巴捷（特立氟胺片）由Sanofi Aventis开发，商品名Aubagio。并于2012年9月12日FDA批准的治疗复发型多发性硬化药物。奥巴捷（特立氟胺片）是免疫调制剂，通过抑制二氢乳清酸脱氢酶来阻断嘧啶的源合成。 奥巴捷是来氟米特的体内活性代谢物。而来氟米特则是治疗类风湿性关节炎类药物。来氟米特口服消化后可快速、几乎全部转化为奥巴捷（特立氟胺片）。目前奥巴捷（特立氟胺片）已成为多发性硬化治疗的焦点。 那奥巴捷的治疗效果如何？ 四项随机、对照、双盲临床试验确定了奥巴捷（特立氟胺片）在复发型多发性硬化患者中的疗效。其中，两项Ⅲ期临床研究TEMSO研究和TOWER研究的数据表明，在核心期研究中，与安慰剂相比，奥巴捷（特立氟胺片）显著降低了患者年复发率，同时也延缓了残疾进展，并且在扩展研究中疗效维持长达10年。在TOWER研究中，奥巴捷（特立氟胺片）14mg治疗组中国亚组患者的年复发率相对风险降低了71.2%，同组的全球患者年复发率相对风险则降低了36.3%。 中山大学附属第三医院神经内科胡学强教授表示：“大多数多发性硬化患者的症状不同，有更多的治疗选择就意味着有更多提高患者生活质量的可能，我们临床医生也迫切希望有更多进展期患者的治疗方法。作为一种新型治疗选择，奥巴捷（特立氟胺片）在有效降低复发率的同时表现出了很好的耐受性，此外，便捷的服药方式可有效提升患者的依从性，可大大改善患者预后。”

奥巴捷于2012年9月获得FDA批准上市，用以治疗复发型多发性硬化症。2013年8月26日，获欧盟批准上市，作为一种新型药物，用于复发型多发性硬化症患者的治疗。 那奥巴捷治疗多发性硬化症的疗效怎么样？ 赛诺菲公司宣布了 TOWER（复发型多发性硬化症患者口服奥巴捷）的主要结果，该实验每天评估效果和安全性。此项研究中，服用14mg 此药的患者，复发率和残疾的累积风险显著下降。对 TOWER 实验的所有数据分析正在进行中，结果将在即将召开的科学会议上提出。 实验是双盲多中心的，招募 1169 名患者，对比为每日口服一次7mg、14mg奥巴捷片和安慰剂治疗的效果。从主要和次要的指标进行分析得出的结果是 14mg 具有商业价值，包含如下内容：从试验的主要疗效指标来看，服用奥巴捷Aubagio和服用安慰剂的患者对比，年复发率降低 36.3%(p<0.0001)。通过扩展残疾状态量表（DESS）分析，一个次要疗效指标，奥巴捷片组和安慰剂组比 12 周内持续积累残疾风险降低 31.5%。安慰剂组和7mg 奥巴捷片组治疗患者对比发现每年复发率减少22.3%。 总体来说奥巴捷Aubagio治疗多发性硬化症效果是不错的。 医生根据患者病情严重程度及耐受情况指导患者使用本品。建议每日口服一次，7mg或14mg。餐前、餐后服用或与餐同服均可。 奥巴捷的耐受性较好，主要存在轻中度副反应（adverse events，AEs），重度副反应（serious adverse events，SAEs）罕见。特立氟胺治疗组常见AEs包括：脱发、恶心、丙氨酸转氨酶（ALT）增高、感觉异常、腰背部和下肢疼痛、腹泻和关节痛；SAEs 包括：肝功能异常、中性粒细胞减少、横纹肌溶解、三叉神经痛。

奥巴捷是一种用来改变MS疾病进程的口服免疫调节剂，每天服用一次。它是来氟米特的活性代谢物，可逆性抑制二氢乳清酸脱氢酶（DNA复制中嘧啶重新合成的一个关键线粒体酶）。其可逆性抑制的结果是，该药物可降低应答自身抗原的T细胞和B细胞的增殖和功能，但可通过所谓的补救途径保留其嘧啶池中存活细胞包括造血干细胞或记忆T细胞的复制及功能。 奥巴捷于2012年9月获得FDA批准上市，用以治疗复发型多发性硬化症。2013年8月26日，获欧盟批准上市，作为一种新型药物，用于复发型多发性硬化症患者的治疗。奥巴捷作为一种新型治疗选择，奥巴捷在有效降低复发率的同时表现出了很好的耐受性，此外，便捷的服药方式可有效提升患者的依从性，可大大改善患者预后。 但，任何药物在治疗期间都会产生一些多多少少的副作用，奥巴捷也不例外，这也是患者比较关心的问题之一，下面我们一起来了解一下。 > 10％：头痛（19-22％）、腹泻（15-18％、ALT增加（12-14％）、脱发（10-13％）、流感（9-12％） 恶心（9-14％）、感觉异常（9-10％）、磷酸血症（5-18％）。 1-10％：URTI（9％）、支气管炎（5-8％）、上腹痛（5-6％）、鼻窦炎（4-6％）、肌肉骨骼疼痛（4-5％）、高血压（4％）、牙痛（4％）、GGT增加（3-5％）、焦虑感（3-4％）、肌痛（3-4％） 瘙痒（3-4％）、视力模糊（3％）、膀胱炎（2-4％）、病毒性肠胃炎（2-4％）、口腔疱疹（2-4％）、中性粒细胞减少症（2-4％）、AST提升（2-3％）、季节性过敏（2-3％）、灼烧感（2-3％）、减轻重量（2-3％）、中性粒细胞数量减少（2-3％）、坐骨神经痛（1-3％）、结膜炎（1-3％）、白细胞增加（1-3％）、痤疮（1-3％）、腕管综合症（1-3％）、白细胞减少症（1-2％）、腹胀（1-2％）。 <1％：心血管死亡（0.25％） 奥巴捷上市后报告后副作用：过敏反应、严重的皮肤反应（包括毒性表皮坏死和史蒂文斯-约翰逊综合症）、血小板减少、间质性肺疾病、胰腺炎。

奥巴捷于 2012 年 9 通过 FDA 检验。它源于一个抗风湿药物 Leflunomide。奥巴捷可以抑制快速分裂的细胞， 包括激活得 T 细胞， 从而干扰多发性硬化的进展。 临床上用于多发性硬化症。 奥巴捷副作用怎么处理呢？ 1、超敏反应和严重皮肤反应 奥巴捷可引起全身性过敏反应和重度过敏反应。体征和症状包括呼吸困难、荨麻疹和血管性水肿（包括嘴唇、眼睛、喉咙和舌头）。 曾有奥巴捷严重皮肤反应病例的报告，包括史蒂文生-约翰逊综合征（SJS）病例和中毒性表皮坏死松解症（TEN）的致命病例。 在接受母体化合物来氟米特治疗的患者中，也曾报告过非常罕见的药物反应性嗜酸性粒细胞增多和系统性症状（DRESS）病例。 应告知患者全身性过敏反应和血管性水肿的体征和症状以及可能是严重皮肤反应信号的体征和症状。告知患者与其他器官系统受累（例如皮疹、淋巴结病或肝功能异常）有关的发烧可能与药物有关。如出现这些体征和症状，指导患者停用奥巴捷，并立即寻求医疗护理。除非反应显然与药物不相关，否则停用奥巴捷，并立即开始加速消除程序。在这种情况下，患者不应重新暴露于奥巴捷。 2、周围神经病变 安慰剂对照研究中，服用奥巴捷的患者比服用安慰剂的患者周围神经病变的发病更多，包括多神经和单一神经病变（例如腕管综合征）。经神经传导检查确认的周围神经病变的发生率在7mg和14mg特立氟胺片组分别为1.4%（13例患者）和1.9%（17例患者），而安慰剂组为0.4%（4例患者）。0.7%（8例患者）的确认患有周围神经病变的患者终止治疗（3例患者接受7mg特立氟胺片，5例患者接受14mg特立氟胺片）。其中5例患者在治疗终止后恢复。不是所有的周围神经病变病例在继续用药下仍能缓解。在接受来氟米特治疗的患者中也曾发生周围神经病变。 年龄超过60岁、伴随使用神经毒性药物以及罹患糖尿病都会增加周围神经病变的风险。如果服用奥巴捷的患者出现周围神经病变症状，例如双侧麻木或手、脚麻木或刺痛感，应考虑停用奥巴捷并采用加速消除程序。 3、血压升高 安慰剂对照研究中，服用7mg和14mg奥巴捷的患者其收缩压自基线至研究结束的平均变化分别为+2.3mmHg和+2.7mmHg，安慰剂组为-0.6mmHg。服用7mg和14mg特立氟胺片的患者其舒张压自基线的变化分别+1.4mmHg和+1.9mmHg，安慰剂组为-0.3mmHg。服用7mg和14mg奥巴捷的患者中分别有3.1%和4.3%的患者发生了高血压这一不良事件，安慰剂组为1.8%。在开始接受奥巴捷治疗前检查血压，此后定期检查。接受奥巴捷治疗期间应妥善处理血压升高情况。 4、对呼吸系统的影响 曾有在上市后服用奥巴捷发生间质性肺病（包括急性间质性肺炎）的报告。 接受来氟米特治疗期间，曾有间质性肺病和间质性肺病恶化的报告。间质性肺病可能会致死，治疗过程中可能在任何时间出现急性间质性肺病，并且临床表现不尽相同。新发肺部症状或恶化症状，例如咳嗽、呼吸困难，伴有或不伴有相关发热，都可能作为终止药物治疗的考量之一，并需酌情做进一步检查。如果必须停药，应考虑开始加速消除程序。

奥巴捷是一种用来改变MS疾病进程的口服免疫调节剂，每天服用一次。它是来氟米特的活性代谢物，可逆性抑制二氢乳清酸脱氢酶（DNA复制中嘧啶重新合成的一个关键线粒体酶）。其可逆性抑制的结果是，该药物可降低应答自身抗原的T细胞和B细胞的增殖和功能，但可通过所谓的补救途径保留其嘧啶池中存活细胞包括造血干细胞或记忆T细胞的复制及功能。 奥巴捷于2012年9月获得FDA批准上市，用以治疗复发型多发性硬化症。2013年8月26日，获欧盟批准上市，作为一种新型药物，用于复发型多发性硬化症患者的治疗。 患者使用奥巴捷建议每日口服一次，7mg或14mg。餐前、餐后服用或与餐同服均可。在 III 期临床试验 TOWER 中，针对奥巴捷对于中国 RMS 患者的疗效，试验进行了探索。共有 32 家中国的研究中心，148 名中国 RMS 患者参与这项为期 48 周的随机、双盲、安慰剂对照的试验，占全球随机化人群总数的 12.7%。试验参照 McDonald 标准（2005 年版）挑选了受试者，受试者年龄在 18–55 岁之间。将入选的患者按 1:1:1 的比例被随机分为安慰剂组，特立氟胺 7 mg/d 组，奥巴捷 14 mg/d 组。患者接受为期 48 周的治疗，在之后的第 48～第 152 周，对患者进行不定随访。试验的主要研究终点是年复发率 (ARR，定义为在复发型 MS 患者每患者年的复发次数)。关键次要终点是残疾进展确认持续 12 周的患者比例。其他次要终点有：首次复发时间、未复发的患者比例、无残疾进展的患者比例、EDSS 相对于基线的变化等。试验的主要研究终点观察出显著差异：与安慰剂相比，奥巴捷 14 mg/d 组能显著降低年复发率 71.2%（P =0.0012）。

多发性硬化是一种终身、慢性、进展性疾病，由于自身免疫系统的病变，引起神经髓鞘的破损和剥落，致使脊髓、大脑以及视神经功能受到损害。奥巴捷( teriflunomide),是一种二氢乳清酸脱氢酶( DHODH )抑制剂，由赛诺菲-安万特公司开发，2012年9月12日FDA批准用于治疗复发型多发性硬化(multiple sclerosis, MS)药物。为MS患者提供了一种新的口服用药选择，它可以显著降低多发性硬化的复发率、残疾进展和经MRI评估的疾病活动。 奥巴捷疗效这么好，患者在使用过程中会出现严重副作用吗？ 奥巴捷在使用治疗时会出现严重副作用，主要包括：1、肝毒性方面，来氟米特用于治疗类风湿性关节炎，有报告称采用来氟米特治疗的患者出现重度肝损伤，包括致死性肝功能衰竭。由于奥巴捷和来氟米特的推荐剂量产生的奥巴捷的血药浓度范围类似，因此预期奥巴捷可能存在类似风险。奥巴捷与其他具有潜在肝毒性的药物的伴随用药可能会导致重度肝损伤的风险升高。2、奥巴捷对婴儿有严重危害，因此已怀孕女性及未使用有效避孕措施的育龄女性禁用奥巴捷。在动物实验中，动物血浆奥巴捷暴露量低于人类血浆暴露量时，发生动物致畸和胚胎死亡。育龄女性在开始奥巴捷治疗前应排除怀孕。 3、超敏反应和严重皮肤反应 奥巴捷可引起全身性过敏反应和重度过敏反应。症状和体征包括呼吸困难、荨麻疹和血管性水肿（包括嘴唇、眼睛、喉咙和舌头）。 曾有奥巴捷严重皮肤反应病例的报告，包括史蒂文生-约翰逊综合征（SJS）病例和中毒性表皮坏死松解症（TEN）的致命病例。 在接受母体化合物来氟米特治疗的患者中，也曾报告过非常罕见的药物反应性嗜酸性粒细胞增多和系统性症状（DRESS）病例。

奥巴捷是一种口服嘧啶合成酶抑制剂和免疫调节剂，可以逆转抑制二氢乳清酸脱氢酶(DHODH)—与从头嘧啶合成相关的一种关键酶。DHODH是一种含铁的黄素依赖的线粒体酶，是核酸中嘧啶合成的关键酶，催化嘧啶从头生物合成途径中的第四步反应。DHODH是免疫相关疾病的重要靶点，抑制DHODH，可以阻止新生嘧啶合成，致使DNA合成障碍，抑制活化的T淋巴细胞、B淋巴细胞以及肿瘤细胞的增殖，从而在免疫抑制和抗肿瘤中起重要作用。已知的作用机制包括通过抑制DHODH阻止淋巴细胞中嘧啶的从头合成，以及对酪氨酸激酶活性的干扰。 奥巴捷早在2012年9月获得FDA批准用以治疗复发型多发性硬化，2018年，国家药品监督管理局（CFDA）已批准teriflunomid奥巴捷在中国上市，用于治疗复发型多发性硬化症（MS），这也是目前在国内获批的治疗多发性硬化的首款口服型疾病修正治疗药物。 临床研究显示，AUBAGIO 对于多发性硬化症有显著疗效，包括降低复发率、减缓残疾进展、减少脑病灶（由磁共振成像检测）等多项病情活动性指标。 那奥巴捷有仿制药没呢？ 据悉，奥巴捷目前还没有仿制药，如若患者想购买便宜的奥巴捷，患者可以选择印度上市的奥巴捷。奥巴捷（特立氟胺片，Aubagio）14mg*28片一盒，在印度药房售价约5000元左右。由于汇率浮动价格不固定，具体价格请咨询医伴旅。 患者购买印度版的奥巴捷，一是亲自到印度买，找医院医生开处方，然后拿药回国治疗，但这种途径耗时长，成本高，可行度不高。二是寻找国内的海外医疗服务机构（如：医伴旅），由他们翻译病例，联系印度医院有经验的医生开处方，从印度药厂以直邮的方式把药品快递到患者手中，用药期间还会为患者指导答疑，是目前最经济可行的方案。

多发性硬化是一种终身、慢性、进展性的疾病，会攻击患者的脑和脊髓，导致患者出现肢体麻木、行走困难，视力下降等症状，多次复发后可导致自理能力丧失、失明甚至有失去生命的风险。多发性硬化高发于20-40岁中青年群体，女性患者大约是男性患者的1.5-2倍。目前，全球有超过230万人患多发性硬化，患病率约为0.03%，我国约有超过3万名患者。2018年5月，多发性硬化被纳入中国《第一批罕见病目录》。目前国外治疗复发型多发性硬化的药物有十多种，中国仅一两种，差距巨大。“奥巴捷是新一代的小分子口服治疗药物。有别于传统针剂，口服治疗方式可有效提升患者的依从性，从而大大改善患者预后。” 医学专家称，奥巴捷的引进有望造福于国内约3万名多发性硬化患者。 那奥巴捷哪里购买？ 据悉，奥巴捷在国内已经上市，患者在医院或正规药房可以买到此药。但由于此药物是进口原研药价格比较昂贵，国内奥巴捷规格14mg*28片/盒，价格为1.3万。 如若患者负担不起此药，还可以选择购买印度上市了奥巴捷价格比较亲民，印度teriflunomid奥巴捷14mg*28片一盒，在印度药房售价约5000元左右。 由于汇率浮动，奥巴捷价格不固定，具体价格请咨询医伴旅。 目前印度奥巴捷在国内还没有上市，患者只能通过以下方式购买，第一种方法可以直接飞去印度医院药房购买。不过提醒大家，一定要去到印度正规医院购买，不要去批发市场，那里鱼龙混杂，假冒产品数不胜数。第二种就是患者在经济条件不允许或病情严重的情况下可在国内选择一家专业的海外医疗服务机构【如医伴旅】，通过此机构的公益寻药方式购买，药品安全有保障，一切费用透明化。

奥巴捷teriflunomid是一种用来改变MS疾病进程的口服免疫调节剂，每天服用一次。它是来氟米特的活性代谢物，可逆性抑制二氢乳清酸脱氢酶（DNA复制中嘧啶重新合成的一个关键线粒体酶）。其可逆性抑制的结果是，该药物可降低应答自身抗原的T细胞和B细胞的增殖和功能，但可通过所谓的补救途径保留其嘧啶池中存活细胞包括造血干细胞或记忆T细胞的复制及功能。 在2018年下半年，中国引进了奥巴捷特立氟胺，它是首个治疗复发缓解型多发性硬化症中获批上市的口服类免疫调节剂，并逐渐成为 MS 的一线治疗选择。 为了进一步对奥巴捷特立氟胺的验证，特意对148例患者进行临床追踪试验： 特立氟胺较安慰剂大幅度降低患者的年复发率，增加无复发患者的比例，延缓新发或复发性钆增强 T1 病灶出现的时间，病灶体积的增长速度也降低了67.4%，患者出现持续残疾恶化的风险降低了29.8%~31.5%，改善了患者的残疾状况。 奥巴捷特立氟胺的不良反应，例如丙 氨 酸 氨 基 转 移 酶水平上升、头 痛 、腹 泻 、头 发 稀 疏 和恶心等，绝大多数都是由轻至中度具有自限性且较少导致治疗中止。 但出现头发稀疏和怀孕症状的时候，会终止治疗。 服用奥巴捷特立氟胺时要注意：服用前应检测血常规、肝功能、血压，并进行结核筛查；治疗开始后的前 6个月每个月监测肝功能，之后每 6 个月监测一次；出现肝毒性症状时及时监测血常规，并周期性监测血压。

瑞士巴塞尔大学医院神经病学主席Ludwig Kappos教授认为，奥巴捷14mg在两项III期临床研究中均显示出对残疾的恢复有积极作用，作为一种新型口服药物，其良好的安全性及耐受性，很可能会受到对传统注射药物疗效不满意的患者的青睐。 那奥巴捷需怎么吃呢？ 医生根据患者病情严重程度及耐受情况指导患者使用奥巴捷teriflunomid建议每日口服一次，7mg或14mg。餐前、餐后服用或与餐同服均可。 安全性监测：奥巴捷teriflunomid治疗前，应获取6个月内的转氨酶和胆红素水平数据。在开始服用奥巴捷teriflunomid后，应每月至少监测一次ALT水平，坚持6个月。开始服用奥巴捷teriflunomid前，应先获取6个月内的全血细胞计数（CBC）结果。进一步监测感染体征和症状。 开始服用奥巴捷teriflunomid前，应采用结核菌素皮肤试验或血液试验筛选潜伏性结核病感染患者。育龄女性在开始奥巴捷teriflunomid治疗前应排除怀孕。开始服用奥巴捷teriflunomid前检查血压，并在此后定期检查。 儿童用药：尚未明确儿童患者用药的安全性和有效性。老年用药：奥巴捷teriflunomid的临床研究中未纳入65岁以上老人。 特立氟胺禁止用于以下情况：肝功能严重损伤的患者，妊娠期妇女，未进行明确避孕的育龄期妇女，哺乳期妇女，免疫功能缺陷患者，骨髓功能严重障碍或重度贫血、白血病、中性粒细胞减少症、血小板减少症的患者，严重活动性感染，正接受透析治疗的肾功能损伤患者，低蛋白血症的患者。

特立氟胺是一种口服嘧啶合成酶抑制剂和免疫调节剂，可以逆转抑制二氢乳清酸脱氢酶(DHODH)—与从头嘧啶合成相关的一种关键酶。2012年11月22日，赛诺菲（Sanofi）宣布，口服多发性硬化症（multiple sclerosis，MS）药物特立氟胺获得了澳大利亚药品管理局（TGA）的批准，作为一种新的日服一次的药物，用于复发型多发性硬化症患者的治疗，这是该药所取得的第2个监管批准。今年9月，特立氟胺获得了FDA的批准。同时，欧洲药品管理局（EMA）及其他监管机构正在审查该药的上市许可申请（MAA）。医生根据患者病情严重程度及耐受情况指导患者使用本品。建议每日口服一次，7mg或14mg。餐前、餐后服用或与餐同服均可。 患者用特立氟胺片治疗期间会产生哪些副作用？ 特立氟胺的常见副作用有 （> 10％）：头痛（19-22％），腹泻（15-18％），谷丙转氨酶（ALT）增加（12-14％），脱发（10-13％），流感（9-12％），恶心（9-14％），感觉异常（9-10％），磷酸血症（5-18％）。 1-10％的副作用：上呼吸道感染（URTI）（9％），支气管炎（5-8％），上腹痛（5-6％），鼻窦炎（4-6％），肌肉骨骼疼痛（4-5％），高血压（4％），牙痛（4％），谷氨酰转移酶（GGT）增加（3-5％），焦虑感（3-4％），肌痛（3-4％），瘙痒（3-4％），视力模糊（3％），膀胱炎（2-4％），病毒性肠胃炎（2-4％），口腔疱疹（2-4％），中性粒细胞减少症（2-4％），谷草转氨酶（AST）提升（2-3％），季节性过敏（2-3％），灼烧感（2-3％），减轻重量（2-3％），中性粒细胞数量减少（2-3％），坐骨神经痛（1-3％），结膜炎（1-3％）白细胞增加（1-3％），痤疮（1-3％），腕管综合症（1-3％），白细胞减少症（1-2％），腹胀（1-2％）。 以上就是特立氟胺副作用的相关介绍，更多详情内容请咨询医伴旅客服。

特立氟胺是一种具有抗炎作用的免疫调节剂，可抑制参与从头合成嘧啶的线粒体酶二氢硼酸脱氢酶。作为一种新型治疗选择，特立氟胺在有效降低复发率的同时表现出了很好的耐受性，此外，便捷的服药方式可有效提升患者的依从性，可大大改善患者预后。 但，是药三分毒，任何药物长期服用都会出现一定的副作用，特立氟胺也不例外，那特立氟胺副作用都是有哪些？该怎么处理？ 1、致畸性 孕妇接受特立氟胺片给药时，可能导致胎儿危害。多个物种的动物生殖研究中发生致畸和胚胎-胎儿死亡。 处理：孕妇及未使用有效避孕措施的育龄女性禁用特立氟胺片。 2、特立氟胺的加速消除程序 特立氟胺从血浆中消除速度缓慢。如不采用加速消除程序，平均需要8个月的时间血浆浓度才会降至0.02 mg/L以下，由于药物清除存在个体差异，有些个体可能需要长达2年的时间。 停用特立氟胺片后的任意时间均可使用加速消除程序。 特立氟胺加速消除（以下任意程序均可）： ● 每8小时给予 8 g考来烯胺，为期11天。如不能耐受每日3次每次8 g考来烯胺的剂量，可每日3次给予4g考来烯胺。 ● 每12小时口服活性炭粉末50 g，为期11天。 如以上所有消除程序均耐受性不佳，无需每日连续治疗，除非需要快速达到较低的特立氟胺血液浓度。 第11天结束时，两种方案均可成功加速消除特立氟胺，使特立氟胺的血药浓度下降98%以上。 3、感染风险/结核病筛查 急性活动性或慢性感染患者在感染控制前不宜开始治疗。 处理：如果患者出现严重感染，应考虑暂停特立氟胺片治疗或使用加速消除程序。重新开始治疗前需重新评估获益和风险。应告知正在接受特立氟胺片的患者，及时向医师报告感染症状。 不建议罹患重度免疫缺陷、骨髓疾病或重度非控制感染的患者使用特立氟胺片。类似特立氟胺片的药物可能具有潜在免疫抑制性，会导致患者易受感染，包括机会性感染。 4、周围神经病变 服用特立氟胺片的患者比服用安慰剂的患者周围神经病变的发病更多，包括多神经和单一神经病变（例如腕管综合征）。年龄超过60岁、伴随使用神经毒性药物以及罹患糖尿病都会增加周围神经病变的风险。 处理：如果服用特立氟胺片的患者出现周围神经病变症状，例如双侧麻木或手、脚麻木或刺痛感，应考虑停用特立氟胺片并采用加速消除程序。

2018年8月06日，赛诺菲中国宣布，国家药品监督管理局近日已批准特立氟胺片Aubagio在中国上市，用于治疗复发型多发性硬化。 四项随机、对照、双盲临床试验确定了特立氟胺在复发型多发性硬化患者中的疗效。其中，两项Ⅲ期临床研究 TEMSO 研究和 TOWER 研究的数据表明，在核心期研究中，与安慰剂相比，特立氟胺显著降低了患者年复发率，同时也延缓了残疾进展，并且在扩展研究中疗效维持长达10年3,4。在TOWER 研究中，特立氟胺14mg治疗组中国亚组患者的年复发率相对风险降低了71.2%，同组的全球患者年复发率相对风险则降低了36.3%。 特立氟胺疗效这么好，在国内可以医保报销吗？ 据了解，Aubagio特立氟胺在国内刚刚上市，目前还没有被纳入医保，如若患者想购买价格便宜的Aubagio特立氟胺，可以选择印度上市的Aubagio特立氟胺，奥巴捷特立氟胺片，Aubagio）14mg*28片一盒，在印度药房售价约5000元左右。由于汇率浮动价格不固定，具体价格请咨询医伴旅。 患者购买印度版的Aubagio特立氟胺，一是亲自到印度买，找医院医生开处方，然后拿药回国治疗，但这种途径耗时长，成本高，可行度不高。二是寻找国内的海外医疗服务机构（如：医伴旅），由他们翻译病例，联系印度医院有经验的医生开处方，从印度药厂以直邮的方式把药品快递到患者手中，用药期间还会为患者指导答疑，是目前最经济可行的方案。

特立氟胺商品名Aubagio/奥巴捷，由赛诺菲销售，是一种免疫调节药物，是来氟米特的活性代谢物，通过阻断二氢乳清酸酯脱氢酶抑制嘧啶合成，抑制快速分裂的细胞，包括活化的T细胞，这些细胞被认为可以驱动多发性硬化的疾病进程。与类似化疗的药物相比，特立氟胺可降低感染风险，因为它对免疫系统的作用有限。2012年9月13日，特立氟胺获得美国FDA批准。2013年8月26日，特立氟胺获得欧盟批准。2018年8月06日，特立氟胺获得中国批准上市。 那特立氟胺在国内能医保吗？ 据悉，特立氟胺在国内刚刚上市，目前还没有被纳入医保。该药现阶段治疗费用还较高，部分家庭难以承受，但中国初级卫生保健基金会为此设立了“生命捷力”多发性硬化症患者援助项目，对符合teriflunomid特立氟胺适应症的患者予以援助。对于低保患者，获得县/区级民政部门认可并领取低保金满一年的城镇低保/农村特困复发型多发性硬化患者，可获得本项目全免援助；对于低收入患者，首次申请：自费4盒后援助2盒；后续申请：继续自费3盒后再援助3盒。这将大大降低患者治疗费用负担，广大低收入患者也将因此收益，未来随着医保支付政策的不断完善与调整，相信会有越来越多的MS患者收益。 如若患者目前想购买价格便宜的特立氟胺，可以选择印度上市的特立氟胺，赛诺菲的特立氟胺在印度上市，规格14mg*28片一盒，在印度药房售价约5000元左右，是全球最低售价。由于汇率浮动特立氟胺价格不固定，具体价格请咨询医伴旅。

特立氟胺是一种免疫调节药物，是来氟米特的活性代谢物，通过阻断二氢乳清酸酯脱氢酶抑制嘧啶合成，抑制快速分裂的细胞，包括活化的T细胞，这些细胞被认为可以驱动多发性硬化的疾病进程。与类似化疗的药物相比，特立氟胺可降低感染风险，因为它对免疫系统的作用有限。 那特立氟胺片要注意哪些事项？ 儿童用药：尚未明确儿童患者用药的安全性和有效性。 老年用药：特立氟胺片的临床研究中未纳入65岁以上老人。 药物过量：尚无关于人类特立氟胺用药过量或中毒的经验。健康受试者每日服用特立氟胺70 mg最长达14天时，耐受性良好。 如果出现具有临床意义的用药过量或毒性，推荐服用考来烯胺或活性炭，以便加速消除。 骨髓效应： 与对照组相比，白细胞计数（WBC）约为15%（主要是中性粒细胞和淋巴细胞），血小板计数约为10%，在安慰剂对照试验中观察到7毫克和14毫克奥巴捷。平均白细胞计数在治疗前6周下降，治疗期间白细胞计数保持较低水平。在安慰剂对照研究中，分别有12%和16%接受特立氟胺7 mg和14 mg治疗的患者的中性粒细胞计数<1.5×109/L，而接受安慰剂治疗的患者为7%；分别有10%和12%接受特立氟胺7 mg和14 mg治疗的患者的淋巴细胞计<0.8×109/L，而接受安慰剂治疗的患者只有6%。在特立氟胺的上市前临床试验中，没有出现严重的全血细胞减少，但在来氟米特的上市后试验中，出现了罕见的全血细胞减少和粒细胞缺乏症。特立氟胺也有类似的风险。据报道，在上市后出现特立氟胺导致血小板减少的病例，包括血小板计数低于50000/mm3的罕见病例。在开始使用特立氟胺治疗前6个月内获得完整的血细胞计数（CBC）。进一步的监测应以提示骨髓抑制的体征和症状为基础。 孕妇 ：动物研究数据提示存在特立氟胺对胎儿的潜在危害，孕妇及未采取有效避孕措施的育龄女性禁用特立氟胺。准备怀孕的女性应停用特立氟胺，并进行加速消除程序，以便将特立氟胺的血浆浓度降至0.02 mg / L（0.02 mcg / mL）以下。如果患者在服用特立氟胺时怀孕，应停止使用特立氟胺治疗，并执行药物加速消除程序，以达到血药浓度小于0.02 mg / L（0.02 mcg / mL）。并与有生殖毒性经验的产科医生/妇科医生，以便进行进一步的评估和咨询。

特立氟胺Aubagio是一种口服嘧啶合成酶抑制剂和免疫调节剂，可以逆转抑制二氢乳清酸脱氢酶(DHODH)-与从头嘧啶合成相关的一种关键酶。DHODH是一种含铁的黄素依赖的线粒体酶，是核酸中嘧啶合成的关键酶，催化嘧啶从头生物合成途径中的第四步反应。DHODH是免疫相关疾病的重要靶点，抑制DHODH，可以阻止新生嘧啶合成，致使DNA合成障碍，抑制活化的T淋巴细胞、B淋巴细胞以及肿瘤细胞的增殖，从而在免疫抑制和抗肿瘤中起重要作用。目前，已知的作用机制包括通过抑制DHODH阻止淋巴细胞中嘧啶的从头合成，以及对酪氨酸激酶活性的干扰。 特立氟胺片Aubagio适用的人群有哪些？ 特立氟胺Aubagio2012年9月获得FDA批准上市，用以治疗复发型多发性硬化症。2014年，口服多发性硬化症药物特立氟胺获得了英国国家健康与临床卓越研究所（NICE）的最终批准。 2018年，国家药品监督管理局（CFDA）已批准特立氟胺Aubagio在中国上市，用于治疗复发型多发性硬化症（MS），这也是目前在国内获批的治疗多发性硬化的首款口服型疾病修正治疗药物。 特立氟胺禁止用于以下情况：肝功能严重损伤的患者，妊娠期妇女，未进行明确避孕的育龄期妇女，哺乳期妇女，免疫功能缺陷患者，骨髓功能严重障碍或重度贫血、白血病、中性粒细胞减少症、血小板减少症的患者，严重活动性感染，正接受透析治疗的肾功能损伤患者，低蛋白血症的患者。

特立氟胺是可选择性、可逆抑制 DHODH 酶，从而抑制活化的淋巴细胞经嘧啶从头合成途径增殖。静息淋巴细胞经嘧啶补救合成途径增殖，不依赖线粒体 DHODH 酶，因此，特立氟胺不影响静息淋巴细胞基本稳态功能，保留了保护性免疫应答。特立氟胺于2012年9月12日被FDA批准上市，用于多发性硬化症。2013年8月26日，特立氟胺口服片获欧盟批准上市，作为一种新型药物，用于复发型多发性硬化症患者的治疗。 两项Ⅲ期临床研究TEMSO研究和TOWER研究的数据表明，在核心期研究中，与安慰剂相比，特立氟胺显著降低了患者年复发率，同时也延缓了残疾进展，并且在扩展研究中疗效维持长达10年。 特立氟胺疗效这么好，那它在使用过程中会出现耐药性吗？ 任何药物长期服用，都会产生耐药，特立氟胺也不例外，但特立氟胺耐药的时间与患者自身病情严重程度有关。当患者出现耐药现象时，应第一时间向相关医生咨询，更改或更换治疗方案。 医生根据患者病情严重程度及耐受情况指导患者使用特立氟胺。建议每日口服一次，7mg或14mg。餐前、餐后服用或与餐同服均可。 在开始采用奥巴捷治疗前，应获取6个月内的转氨酶和胆红素水平数据。在开始服用奥巴捷后，应每月至少监测一次ALT水平，坚持6个月。 开始服用奥巴捷片前，应先获取6个月内的全血细胞计数（CBC）结果。进一步监测感染体征和症状。开始服用奥巴捷片前，应采用结核菌素皮肤试验或血液试验筛选潜伏性结核病感染患者。

2018年7月，特立氟胺被引进中国市场，该药物是由赛诺菲研发，适用于复发型多发性硬化患者。这也标志着中国第一次进入口服疾病修正治疗时代，在有效降低复发率的同时表现出了很好的耐受性大大提升了患者的依从性，有效降低其临床复发频率并延缓残疾进展。 特立氟胺在服药的过程中不可避免的会有一些副作用的产生，那具体有哪些？ 1. 肝毒性 特立氟胺可能出现肝损。已经罹患肝脏疾病的患者在用药时出现血清转氨酶升高的风险可能会有所升高。 2. 致畸性 孕妇接受特立氟胺给药时，可能导致胎儿危害。多个物种的动物生殖研究中发生致畸和胚胎-胎儿死亡。 3.骨髓效应 特立氟胺可能引起白细胞（WBC）降低，大约平均减少15% （主要是中性粒细胞和淋巴细胞），血小板计数大约平均减少10% 。WBC平均计数的减少出现在前6周，在整个研究期间WBC计数持续较低。有极个别的全血细胞减少症和粒细胞缺乏症和血小板减少症病例报告。 4.恶性疾病 当使用一些免疫抑制性药物时，会增加罹患恶性疾病，尤其是淋巴增生性疾病的风险。特立氟胺可潜在诱发免疫抑制反应。 5. 超敏反应和严重皮肤反应 特立氟胺可引起全身性过敏反应和重度过敏反应。症状和体征包括呼吸困难、荨麻疹和血管性水肿（包括嘴唇、眼睛、喉咙和舌头）。 曾有特立氟胺严重皮肤反应病例的报告，包括史蒂文生-约翰逊综合征（SJS）病例和中毒性表皮坏死松解症（TEN）的致命病例。 在接受母体化合物来氟米特治疗的患者中，也曾报告过非常罕见的药物反应性嗜酸性粒细胞增多和系统性症状（DRESS）病例。

随着大众对多发性硬化的重视，越来越多的人员致力于新药的研究，为患者谋福利。日前，国家药品监督管理局已批准特立氟胺片在中国上市，用于治疗复发型多发性硬化，这也是目前在中国获批的治疗多发性硬化的口服型治疗药物。 那特立氟胺片的副作用是什么？ 血管疾病死亡 上市前数据库中，在大约2600例接受特立氟胺暴露的患者中，发生4例心血管疾病死亡，包括3例猝死，1例有高脂血症和高血压病史的患者心肌梗死。上述心血管死亡发生在非对照延伸研究中，在治疗开始后1至9年。尚未明确特立氟胺和心血管死亡的关系。 急性肾衰竭 在安慰剂对照研究中，7mg特立氟胺组的8/1045（0.8％）患者和4mg特立氟胺组的6/1002（0.6％）患者、安慰剂组的4/997（0.4％）患者的肌酐值相对于基线值升高超过100％。这些升高是一过性的。一些升高伴有高钾血症。由子特立氟胺使肾脏尿酸清除率升高，因此特立氟胺可能引起急性尿酸性肾病伴发于过性急性肾衰端。 低磷血症 临床试验中，接受特立氟胺治疗的受试者中，18％出现血清磷水平至少为0．6 mmol／L的低磷血症，接受安慰剂治疗的受试者中该比例为7％；接受特立氟胺治疗的受试者中，4％出现血清磷水平＞0．3 mmol／L但＜0．6 mmol／L的低磷血症，接受安慰剂治疗的受试者中该比例为0．8％。没有任何治疗组的受试者血清磷水平＜0．3mmol／L。 上市后经验：超敏反应，包括一些严重的超敏反应，如过敏反应、血管性水肿。严重皮肤反应，包括中毒性表皮坏死松解症和 Steven－johnson综合征。 以上就是特立氟胺副作用的相关介绍，更多详情内容请咨询医伴旅。