劳拉替尼是一种处方药，用于治疗患有间变性淋巴瘤激酶（ALK）阳性转移性非小细胞肺癌（治疗非小细胞肺癌），其疾病进展上克唑替尼和转移性疾病或至少一种其它ALK抑制剂阿来替尼第一ALK抑制剂疗法用于转移性疾病或ceritinib色瑞替尼作为转移性疾病的第一个ALK抑制剂疗法。劳拉替尼仅在患者的癌症具有特定遗传标记（异常“ALK”基因）时使用。患者需要基因检测是否有ALK变异，在其他癌症治疗无效后给予的。在“加速”的基础上获得美国食品和药物管理局（FDA）的批准。在临床研究中，有些患者对该药有反应，但还需要进一步的研究。 劳拉替尼的推荐剂量是每天口服100毫克，饭前饭后皆可服用，直至疾病进展或不可接受的毒性。药品要整片吞服。不要咀嚼，压碎或分裂药片。如果片剂破裂，破裂或不完整，请勿摄取。每天在同一时间服用劳拉替尼。如果错过剂量，则取下错过的剂量，除非下一剂量在4小时内到期。不要同时服用2剂以弥补错过的剂量。如果在服用劳拉替尼后出现呕吐但是继续下一次预定剂量，则不要服用额外的剂量。 2017年10月17日，辉瑞公司在WCLC2017大会上公布了劳拉替尼的Ⅱ期临床试验完整数据：对于ALK阳性的初治NSCLC（非小细胞肺癌）患者，ORR（客观缓解率）高达90%，颅内ORR达到了75%；对于ALK阳性且先前接受过克唑替尼治疗的患者，ORR为69%，颅内ORR达到了68%；对于ALK阳性且先前接受过克唑替尼以外的其它ALK抑制剂治疗的患者，ORR为33%，颅内ORR达到了42%；对于ALK阳性且先前接受过2-3种ALK抑制剂治疗的患者，ORR为39%，颅内ORR达到了48%；对于ROS1阳性的经治患者，ORR为36%，颅内ORR达到了56%。实验结果显示该药物在治疗ALK阳性和ROS1阳性的晚期NSCLC患者的肺肿瘤和脑转移上显示出有临床意义的活性。

2017年4月27日，辉瑞公司宣布其新一代ALK/ROS1抑制剂劳拉替尼被FDA授予突破性药物资格，用于既往接受过一种或多种ALK抑制剂治疗，治疗后疾病进展的、ALK阳性、转移性NSCLC。这一资格的授予是基于一项正在进行的1/2期临床研究的疗效和安全性数据。 根据辉瑞在ASCO2016年会上公布的数据，该研究入组了既往接受一种或多种ALK抑制剂治疗后病情进展的ALK阳性非小细胞肺癌患者，在41例患者接受劳拉替尼治疗的ALK阳性患者中总应答率为46%，3例患者实现完全应答，16例患者实现部分应答，中位PFS为11.4个月。 研究显示，比起现有的ALK抑制剂，劳拉替尼潜在的优势在于血脑屏障通透性更高，且对TKI耐药的ALK突变的治疗效果更好，包括克唑替尼、艾乐替尼和色瑞替尼耐药的EML4-ALK突变类型（典型如G1202R突变）。 劳拉替尼的使用方法：每天一次，口服100毫克，饭前或饭后服用均可。直至病情恶化或不可接受的毒性。 每天在同一时间服用。忘记服用时可补服，除非距离下一次服用的时间少于4小时，不可同时服两次分量。剂量减少调整：第一次剂量减少可调整至每天一次75mg；第二次剂量减少可调整至每天一次50mg。若无法承受每天50mg的剂量，则永久停止，呕吐的情况下不用补服，照常在下次才服用就可以。 劳拉替尼最常见的不良反应为水肿、周围神经病变、认知功能、呼吸困难、疲劳、体重增加、关节痛、情绪影响和腹泻。

2017年4月27日，辉瑞公司宣布其新一代ALK/ROS1抑制剂劳拉替尼被FDA授予突破性药物资格，用于既往接受过一种或多种ALK抑制剂治疗，治疗后疾病进展的、ALK阳性、转移性非小细胞肺癌NSCLC。 根据辉瑞所发布的数据可见，在41例患者接受劳拉替尼治疗的ALK阳性患者中总应答率为46%，3例患者实现完全应答，16例患者实现部分应答，中位PFS为11.4个月。研究显示，比起现有的ALK抑制剂劳拉替尼，劳拉替尼潜在的优势在于血脑屏障通透性更高，且对TKI耐药的ALK突变的治疗效果更好，包括克唑替尼、艾乐替尼和色瑞替尼耐药的EML4-ALK突变类型（典型如G1202R突变）。 劳拉替尼对ALK突变的脑转移患者显示了很好的疗效（ORR为31%），在100mg qd剂量时，进行血浆和脑脊液药物浓度对比，发现劳拉替尼能够穿过血脑屏障，脑脊液药物浓度很高，脑脊液/血浆浓度比在61%~90%。剂量爬坡研究确定了劳拉替尼 100mg qd可以耐受。 47例ROS1阳性非小细胞肺癌患者接受劳拉替尼治疗，100mg每天一次，其中25例患者合并脑转移，34例患者既往接受过克唑替尼治疗。总有效率为36%，一年无进展生存概率48%，有效缓解的17例患者中有71%无进展生存期大于6个月，颅内有效率为56%。从试验结果看出，劳拉替尼治疗ROS1阳性非小细胞肺癌的疗效也算不错，但对于脑转移患者的疗效相当不错。

2017年4月27日，辉瑞公司宣布其新一代ALK/ROS1抑制剂劳拉替尼被FDA授予突破性药物资格，用于既往接受过一种或多种ALK抑制剂治疗，治疗后疾病进展的、ALK阳性、转移性非小细胞肺癌NSCLC。 劳拉替尼注册的II期研究共招募228例ALK阳性NSCLC患者，其中30例ALK阳性的初治患者（EXP1）被排除在外，分析其余198例经治的患者（EXP2-5）。其中59例患者既往接受克唑替尼治疗（EXP2-3A）,139例患者接受过一种或多种二代ALK TKI治疗（EXP3B-5）。该实验收集198例ALK阳性NSCLC患者的基线血浆和肿瘤组织样本，使用Guardant360分析了ALK突变的血浆DNA。采用针对ALK突变的二代测序方法，对肿瘤组织DNA进行分析。根据ALK突变情况来评估客观反应率、反应时间和无进展生存期。 结果显示，约1/4的患者通过血浆或组织基因分型检测到ALK突变。在对一代TKI克唑替尼耐药的患者（EXP2-EXP3A）中，劳拉替尼在有和无ALK突变患者中的疗效相当（ORR血浆分型：73%vs.75%；组织分型：73%vs.74%）,这提示对于大多数克唑替尼耐药的肿瘤，无论是否检测到ALK突变，劳拉替尼治疗均有疗效。 对于一种或多种二代ALK TKI药物治疗失败的患者（EXP3B-EXP5），基于血浆和组织基因分型，ALK突变患者的ORR显著高于无ALK突变患者（血浆分型：62% vs 32%；组织分型：69% vs 27%）。这提示，ALK突变状态可能是二代TKI治疗失败患者对劳拉替尼反应的重要预测因子。根据血浆基因分型的ALK突变患者的中位PFS相当(7.3个月vs.5.5个月,HR, 0.81; 95%CI, 0.50-1.31)，但经组织基因分型鉴定的ALK突变患者的中位PFS明显更长(11.0个月vs.5.4个月,HR,0.47; 95%CI, 0.27-0.83)。

靶向药劳拉替尼说明书，通用名：劳拉替尼，商品名称：Lorbrena，全部名称：劳拉替尼, Lorlatinib, Lorbrena，劳拉替尼适用于治疗非小细胞肺癌。 劳拉替尼用法用量：成人常用剂量治疗非小细胞肺癌，每天口服100毫克，每天一次。直至病情恶化或不可接受的毒性，饭前或饭后服用均可。 劳拉替尼>10%的不良反应皮肤科：皮疹；内分泌代谢：高胆固醇血症、高甘油三酯血症、高血糖、低蛋白血症、体重增加、淀粉酶升高、高钾血症、低镁血症、低磷血症；胃肠道：血清脂肪酶升高、腹泻、恶心、便秘、呕吐；血液学和肿瘤学：贫血、血小板减少、淋巴细胞减少。 劳拉替尼注意事项 骨髓抑制：贫血（通常是轻微的）通常与劳拉替尼发生。轻度血小板减少和淋巴细胞减少也发生。 心血管效应：接受劳拉替尼的患者很少出现PR间期延长和房室传导阻滞，包括3级事件。有些病人需要安置起搏器。开始劳拉替尼治疗前监测心电图，此后定期监测。停止治疗，并以较低剂量（如果没有安置起搏器）或相同剂量的起搏器安置患者恢复治疗。在没有起搏器的患者中永久性停止复发。 中枢神经系统效应：接受劳拉替尼治疗的患者可能出现中枢神经系统效应（包括癫痫发作、幻觉、认知功能、情绪（包括自杀意念）、言语、精神状态和睡眠变化）。总的来说，接受劳拉替尼治疗的患者中，只有一半以上的患者出现了中枢神经系统的影响。在一项研究中，近三分之一接受劳拉替尼（任何剂量）的患者出现认知影响；其中一小部分事件是严重的（3级或4级）。近四分之一的患者出现情绪影响；严重事件很少发生。语言效应、幻觉和精神状态的变化也有报道，包括罕见的严重事件。已经观察到癫痫发作，有时与其他神经学发现相结合。睡眠的变化也有报道。任何中枢神经系统反应的开始时间中位数为1.2个月（范围：1天到1.7年）。根据严重程度，中枢神经系统不良事件可能需要治疗中断、剂量减少或永久性停药。 肝毒性：大多数健康受试者接受劳拉替尼剂量与多剂量利福平（强CYP3A诱导剂）结合后发生严重的肝毒性。丙氨酸氨基转移酶（ALT）和天冬氨酸氨基转移酶（AST）3、4级升高较为常见，2级升高也有报道。ALT或AST在3天内升高，15天后恢复到正常范围（范围：7至34天）；2级ALT或AST升高的受试者中位恢复时间为7天，3级或4级ALT或AST升高的受试者中位恢复时间为18天。劳拉替尼在服用强CYP3A诱导剂的患者中禁用。在开始劳拉替尼治疗之前，停止强CYP3A诱导剂治疗至少3个血浆半衰期（强CYP3A诱导剂）。避免与中度CYP3A诱导剂同时使用劳拉替尼；如果不能避免同时使用中度CYP3A诱导剂，则在开始劳拉替尼后48小时和开始劳拉替尼后第一周内至少监测AST、ALT和胆红素3次。根据每种药物的相对重要性，停止劳拉替尼或CYP3A诱导剂持续2级或更高的肝毒性。 高脂血症：接受劳拉替尼治疗的患者可能出现血清胆固醇和甘油三酯升高。已报告3级或4级总胆固醇和甘油三酯升高。中位发病时间（高胆固醇血症和高甘油三酯血症）为15天。通常在劳拉替尼开始治疗后21天， 大多数高胆固醇血症和高甘油三酯血症患者需要开始降脂药物治疗。开始使用劳拉替尼前检测血清胆固醇和甘油三酯，在劳拉替尼起效后1个月和2个月定期监测血清胆固醇和甘油三酯。对高脂血症患者使用降脂药（或增加剂量）。根据严重程度，高脂血症可能需要劳拉替尼治疗中断或减少剂量。 肺毒性：服用劳拉替尼可能出现与肺间质疾病（ILD）/肺炎相关的罕见、严重或危及生命的肺部不良反应，包括3级和4级事件。及时评估新的或恶化的呼吸系统症状，提示ILD/肺炎（如呼吸困难、咳嗽、发热）。如果怀疑有ILD/肺炎，立即停止使用劳拉替尼；对于任何严重程度的与劳拉替尼相关的ILD/肺炎，应永久停止使用。 药物与药物相互作用：可能存在显著的相互作用，需要剂量或频率调节、额外的监测或替代疗法的选择。 ALK阳性：劳拉替尼被批准用于检测异常间变性淋巴瘤激酶（ALK）基因阳性的转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者。 妊娠：根据作用机制和动物繁殖研究的数据，劳拉替尼在妊娠期间可能会对胎儿造成伤害。在开始治疗前评估具有生殖潜能的女性的妊娠状况。具有生殖潜能的女性应避免怀孕，并在治疗期间和最后一次劳拉替尼剂量后至少6个月内使用有效的非激素避孕方法。有生殖潜能女性伴侣的男性患者应在治疗期间和最后一次劳拉替尼剂量后至少3个月内使用有效避孕措施。 劳拉替尼是一种新型第三代酪氨酸激酶抑制剂（TKI），其靶向间变性淋巴瘤激酶（ALK）以及受体酪氨酸激酶c-ros原癌基因1（ROS1）。

劳拉替尼是一种处方药，用于治疗患有间变性淋巴瘤激酶（ALK）阳性转移性非小细胞肺癌（治疗非小细胞肺癌），其疾病进展上克唑替尼和转移性疾病或至少一种其它ALK抑制剂阿来替尼第一ALK抑制剂疗法用于转移性疾病或ceritinib色瑞替尼作为转移性疾病的第一个ALK抑制剂疗法。劳拉替尼仅在患者的癌症具有特定遗传标记（异常“ALK”基因）时使用。患者需要基因检测是否有ALK变异，在其他癌症治疗无效后给予的。在“加速”的基础上获得美国食品和药物管理局（FDA）的批准。在临床研究中，有些患者对该药有反应，但还需要进一步的研究。 劳拉替尼的使用方法：每天口服100毫克，每天一次。直至病情恶化或不可接受的毒性。每天在同一时间服用。忘记服用时可补服，除非距离下一次服用的时间少于4小时，不可同时服两次分量。剂量减少调整：第一次剂量减少可调整至每天一次75mg；第二次剂量减少可调整至每天一次50mg。若无法承受每天50mg的剂量，则永久停止。呕吐的情况下不用补服，照常在下次才服用就可以。 劳拉替尼服用注意事项：可以与食物同服，也可不同服，药片整个吞下，不要压碎或咀嚼，许多药物都会影响阿来替尼疗效，包括处方药和非处方药、维生素和中药产品，服用其他药物前请与主治医生沟通。服药期间需有效避孕，孕期及哺乳期禁止服用劳拉替尼。 由于国内目前尚未上市劳拉替尼，所以患者可以选择去印度药房购买劳拉替尼的原研药，患者选择正规的海外医疗服务机构（医伴旅）进行咨询劳拉替尼。

新一代小分子ALK/ROS1抑制剂劳拉替尼已于2018年上市，不过目前获批的适应症只有对ALK抑制剂治疗进展或不耐受的肺癌。临床试验结果显示劳拉替尼治疗ROS1阳性肺癌1-2期临床结果。这项1-2期临床研究纳入了69例ROS1阳性NSCLC患者，其中一期临床研究12人，二期临床研究47人，日本LIC组1人，药物相互作用和动态心电图监控研究9人。 对于21例之前未接受过ROS1抑制剂治疗的患者，总有效率62%，疾病控制率90%，中位无进展生存期21月，中位缓解持续时间25.3月。其中11例脑转移患者的总有效率45%，颅内有效率64%，中位颅内缓解持续时间仍未到达。对于40例之前仅使用过克唑替尼治疗的患者，总有效率35%，疾病控制率75%，中位无进展生存期8.5月，中位缓解持续时间13.8月。其中24例脑转移患者的总有效率25%，颅内有效率50%，中位颅内缓解持续时间仍未到达。有1例脑膜转移患者，体内病灶部分缓解，颅内病灶完全缓解。 劳拉替尼的推荐剂量是每天口服100毫克，饭前饭后皆可服用，直至疾病进展或不可接受的毒性。片剂要整片吞服。不要咀嚼，压碎或分裂药片。如果片剂破裂，破裂或不完整，请勿摄取。每天在同一时间服用劳拉替尼。如果错过剂量，则取下错过的剂量，除非下一剂量在4小时内到期。不要同时服用2剂以弥补错过的剂量。如果在劳拉替尼后出现呕吐但是继续下一次预定剂量，则不要服用额外的剂量。 据医伴旅了解到美国辉瑞公司的劳拉替尼，25mg 25片一瓶 印度药房售价约8500元左右。由于汇率浮动价格不固定，具体价格请咨询医伴旅。

劳拉替尼应该算是第三代ALK抑制剂，可抑制克唑替尼耐药的9种突变，具有较强的血脑屏障透过能力，入脑效果较强，特别适合对其他ALK耐药的晚期NSCLC患者。2016年6月5日，辉瑞在ASCO会议上公布了该药的I/II期临床研究数据，入组的54例患者有41例为ALK阳性，12例为ROS阳性，其中39例有脑转移。该临床试验最终确定的给药方案为每日1次100mg，患者的总应答率为46%，3例实现完全应答，16例实现部分应答，中位PFS为11.4个月，另外还显示出缩小转移性的脑部肿瘤体积的效果。 辉瑞公司宣布劳拉替尼的Ⅰ/Ⅱ期临床试验的新数据。该药是新一代ALK/ROS1酪氨酸激酶抑制剂。研究显示，ALK或ROS1阳性的晚期非小细胞肺癌患者，包括脑转移者，对该药有临床治疗反应。此资料已在52届美国临床肿瘤学协会年会上发表。Ⅰ期临床试验中患者未用药治疗或使用过≥1种酪氨酸激酶抑制剂而病情加重者经该药剂量递增治疗后，总有效反应率46%（3名完全有效，16名部分有效）。平均无病情加重存活时间11.4个月，脑转移癌体积减小。Ⅰ期试验时患者每晶1～2次连续给药，主要目标是确定最大耐受剂量，推荐Ⅱ期临床试验剂量。患者用药剂量水平在10～200mg，推荐Ⅱ期临床试验剂量为每日100 mg1次。最常见不良反应有血胆固醇过多（69%）和外周水肿（37%）。进行中的Ⅱ期临床试验总入选患者240名。 据医伴旅了解到美国辉瑞公司的劳拉替尼，25mg 25片一瓶 印度药房售价约8500元左右。由于汇率浮动价格不固定，具体价格请咨询医伴旅。

2017年4月27日，劳拉替尼被FDA授予突破性药物资格，用于既往接受过一种或多种ALK抑制剂治疗，治疗后疾病进展的、ALK阳性、转移性非小细胞肺癌NSCLC。这一资格的授予是基于一项正在进行的1/2期临床研究的疗效和安全性数据。2018年2月12日，辉瑞宣布FDA受理了劳拉替尼用于治疗既往接受过至少一种ALK抑制剂的转移性ALK阳性非小细胞肺癌患者的上市申请，并授予了优先审评资格。辉瑞公司于2018年11月2日宣布，美国FDA批准劳拉替尼用于治疗间变性淋巴瘤激酶（ALK）阳性转移性非小细胞肺癌（NSCLC）。 劳拉替尼的Ⅱ期临床试验完整数据：对于ALK阳性的初治NSCLC（非小细胞肺癌）患者，ORR（客观缓解率）高达90%，颅内ORR达到了75%；对于ALK阳性且先前接受过克唑替尼治疗的患者，ORR为69%，颅内ORR达到了68%；对于ALK阳性且先前接受过克唑替尼以外的其它ALK抑制剂治疗的患者，ORR为33%，颅内ORR达到了42%；对于ALK阳性且先前接受过2-3种ALK抑制剂治疗的患者，ORR为39%，颅内ORR达到了48%；对于ROS1阳性的经治患者，ORR为36%，颅内ORR达到了56%。实验结果显示该药物在治疗ALK阳性和ROS1阳性的晚期NSCLC患者的肺肿瘤和脑转移上显示出有临床意义的活性。 由于国内目前尚未上市劳拉替尼，所以患者可以选择去印度药房购买劳拉替尼的原研药，患者选择正规的海外医疗服务机构（医伴旅）进行咨询劳拉替尼。

劳拉替尼是一种新型第三代酪氨酸激酶抑制剂（TKI），其靶向间变性淋巴瘤激酶（ALK）以及受体酪氨酸激酶c-ros原癌基因1（ROS1）。劳拉替尼于2017年4月获得美国食品药品监督管理局（FDA）突破性疗法认定。此后，日本于2018年9月批准劳拉替尼上市，适用于对ALK抑制剂不耐受或治疗后进展、ALK阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者的治疗。2018年11月，劳拉替尼获美国FDA批准，用于治疗克唑替尼治疗进展后或至少一种ALK抑制剂治疗进展后；或阿来替尼/色瑞替尼作为首个ALK抑制剂治疗进展后的ALK阳性转移性非小细胞肺癌患者。 劳拉替尼注意事项 心血管效应：接受劳拉替尼的患者很少出现PR间期延长和房室传导阻滞，包括3级事件。有些病人需要安置起搏器。开始劳拉替尼治疗前监测心电图，此后定期监测。停止治疗，并以较低剂量（如果没有安置起搏器）或相同剂量的起搏器安置患者恢复治疗。在没有起搏器的患者中永久性停止复发。 中枢神经系统效应：接受劳拉替尼治疗的患者可能出现中枢神经系统效应（包括癫痫发作、幻觉、认知功能、情绪（包括自杀意念）、言语、精神状态和睡眠变化）。总的来说，接受劳拉替尼治疗的患者中，只有一半以上的患者出现了中枢神经系统的影响。在一项研究中，近三分之一接受劳拉替尼（任何剂量）的患者出现认知影响；其中一小部分事件是严重的（3级或4级）。近四分之一的患者出现情绪影响；严重事件很少发生。语言效应、幻觉和精神状态的变化也有报道，包括罕见的严重事件。已经观察到癫痫发作，有时与其他神经学发现相结合。睡眠的变化也有报道。任何中枢神经系统反应的开始时间中位数为1.2个月（范围：1天到1.7年）。根据严重程度，中枢神经系统不良事件可能需要治疗中断、剂量减少或永久性停药。

劳拉替尼是由辉瑞开发的抗肿瘤药物。它是一种口服给药的ROS1和ALK小分子抑制剂。2015年，FDA批准辉瑞孤儿药用于治疗非小细胞肺癌。2017年，辉瑞公司宣布，劳拉替尼对ALK或ROS1阳性的非小细胞肺癌患者的肺癌和脑肿瘤具有活性。在2018年，FDA批准了劳拉替尼用于ALK阳性转移性非小细胞肺癌的二线或三线治疗。 劳拉替尼的使用方法：每天口服100毫克，每天一次。直至病情恶化或不可接受的毒性。每天在同一时间服用。忘记服用时可补服，除非距离下一次服用的时间少于4小时，不可同时服两次分量。剂量减少调整：第一次剂量减少可调整至每天一次75mg；第二次剂量减少可调整至每天一次50mg。若无法承受每天50mg的剂量，则永久停止。呕吐的情况下不用补服，照常在下次才服用就可以。 大脑(中枢神经系统)功能问题。许多患者在使用劳拉替尼治疗期间出现了大脑功能问题，包括思维问题(如健忘或混乱)、情绪问题(如抑郁)、言语问题、看到或听到不真实的东西(幻觉)以及癫痫发作。在一些患者中，这些问题非常严重，您的医疗保健提供者可能需要您停止服用劳拉替尼。血液中胆固醇和甘油三酯(脂质)水平的增加。在劳拉替尼治疗期间，大多数患者血液中的脂质水平会升高。 如果在劳拉替尼治疗期间，您的血液中的血脂水平有所升高，您的医疗保健提供者可能需要开始给您用药以降低血脂水平。如果您已经在服用一种药物来降低血液中的血脂水平，您的医疗保健提供者可能需要增加您的药物剂量。

劳拉替尼是辉瑞公司开发的一种新型、可逆、强效小分子ALK和ROS1抑制剂，其对ALK已知的耐药突变均具有很强的抑制作用，因而被誉为第3代ALK抑制剂。2017年4月27日辉瑞公司宣布FDA授予下一代间变性淋巴瘤激酶（ALK）/原癌基因编码的酪氨酸蛋白激酶（ALK/ROS1）抑制剂劳拉替尼突破性治疗药资格，用于一种以上ALK抑制剂无效ALK阳性转移性非小细胞肺癌（NSCLC）的患者。 劳拉替尼怎样用？ 劳拉替尼可以降低激素避孕效果（避孕药，注射剂，植入物，皮肤贴片，阴道环）。患者需要向主治医生询问在使用该药治疗期间使用的最佳避孕方式，患者使用劳拉替尼时不要母乳喂养，最后一次给药后至少7天。 劳拉替尼的推荐剂量是每天口服100毫克，饭前饭后皆可服用，直至疾病进展或不可接受的毒性。药品要整片吞服。不要咀嚼，压碎或分裂药片。如果片剂破裂，破裂或不完整，请勿摄取。每天在同一时间服用劳拉替尼。如果错过剂量，则取下错过的剂量，除非下一剂量在4小时内到期。不要同时服用2剂以弥补错过的剂量。如果在服用劳拉替尼后出现呕吐但是继续下一次预定剂量，则不要服用额外的剂量。 劳拉替尼首次剂量减少75 mg每日口服一次；劳拉替尼第二次剂量减少每天口服50毫克；对于每天口服不能耐受50毫克的患者，永久性停用劳拉替尼；一定要特别注意的是非小细胞肺癌患者每天口服100毫克，直到疾病进展或不可接受的毒性。如果错过剂量，除非下一次剂量在4小时内到期，否则服用错过的剂量；不要同时服用2剂以弥补错过的剂量。如果发生呕吐，不要再服用一剂，但继续服用下一次预定剂量。

劳拉替尼应该算是第三代ALK抑制剂，可抑制克唑替尼耐药的9种突变，具有较强的血脑屏障透过能力，入脑效果较强，特别适合对其他ALK耐药的晚期NSCLC患者。2016年6月5日，辉瑞在ASCO会议上公布了该药的I/II期临床研究数据，入组的54例患者有41例为ALK阳性，12例为ROS阳性，其中39例有脑转移。该临床试验最终确定的给药方案为每日1次100mg，患者的总应答率为46%，3例实现完全应答，16例实现部分应答，中位PFS为11.4个月，另外还显示出缩小转移性的脑部肿瘤体积的效果。 对于ALK阳性的初治NSCLC（非小细胞肺癌）患者，ORR（客观缓解率）高达90%，颅内ORR达到了75%；对于ALK阳性且先前接受过克唑替尼治疗的患者，ORR为69%，颅内ORR达到了68%；对于ALK阳性且先前接受过克唑替尼以外的其它ALK抑制剂治疗的患者，ORR为33%，颅内ORR达到了42%；对于ALK阳性且先前接受过2-3种ALK抑制剂治疗的患者，ORR为39%，颅内ORR达到了48%；对于ROS1阳性的经治患者，ORR为36%，颅内ORR达到了56%。实验结果显示劳拉替尼在治疗ALK阳性和ROS1阳性的晚期NSCLC患者的肺肿瘤和脑转移上显示出有临床意义的活性。由此可见劳拉替尼对肺癌的治疗效果还是比较显著的。 据医伴旅了解，劳拉替尼在国内还没有上市，在国内的 医院还有药房没有陈列销售的，患者可以联系国内的医疗机构购买印度的劳拉替尼，美国辉瑞公司的劳拉替尼，25mg 25片一瓶，印度药房售价约8500元人民币左右。由于汇率浮动价格不固定，具体价格请咨询医伴旅。

肺癌是世界上导致死亡人数最高的癌症，也已成为我国城市人口恶性肿瘤死亡原因的第一位。肺癌分为非小细胞肺癌和小细胞肺癌。与小细胞肺癌（相比其癌细胞生长分裂较慢，扩散转移相对较晚。非小细胞肺癌约占所有肺癌的80%，约75%的患者发现时已处于中晚期，5年生存率很低，而最新一代的劳拉替尼，治疗肺癌的效果也得到了患者的一致认可。 欧盟授权劳拉替尼以单方形式，治疗间变性淋巴瘤激酶（ALK）显阳性的晚期非小细胞肺癌患者，前提是患者之前已接受过艾乐替尼或色瑞替尼的药物治疗或至少接受过克唑替尼或至少一种其它ALK酪氨酸激酶抑制剂的治疗。劳拉替尼是第三代ALK抑制剂，具有强大的血脑屏障穿透能力。 劳拉替尼使用量是多少？ 劳拉替尼的使用方法：每天口服100毫克，每天一次。直至病情恶化或不可接受的毒性。每天在同一时间服用。忘记服用时可补服，除非距离下一次服用的时间少于4小时，不可同时服两次分量。剂量减少调整：第一次剂量减少可调整至每天一次75mg；第二次剂量减少可调整至每天一次50mg。若无法承受每天50mg的剂量，则永久停止。呕吐的情况下不用补服，照常在下次才服用就可以。 劳拉替尼注意事项：1、同时使用强CYP3A诱导剂的严重肝毒性风险；2、中枢神经系统影响；3、高脂血症；4、房室传导阻滞；5、间质性肺病/肺炎；6、胚胎毒性；7、心血管：房室传导阻滞；8、中枢神经系统：幻觉、癫痫、精神状态改变；9、呼吸系统：肺炎、间质性肺病、局限性肺炎、呼吸衰竭。

劳拉替尼是一种新型第三代酪氨酸激酶抑制剂（TKI），其靶向间变性淋巴瘤激酶（ALK）以及受体酪氨酸激酶c-ros原癌基因1（ROS1）。 劳拉替尼治疗的安全性和有效性在两个不同的试验中得到了验证：研究显示，ALK （间变性淋巴瘤激酶）或ROS1（受体酪氨酸激酶c-ros原癌基因1）阳性的晚期非小细胞肺癌患者，包括脑转移者，对该药有临床治疗反应。I 期临床试验中患者未用药治疗或使用过1 种酪氨酸激酶抑制剂而病情加重者经该药剂量递增治疗后，总有效反应率4 6%。平均无病情加重存活时间1.4 个月，脑转移癌体积减小和2017年10月17日，辉瑞公司在WCLC2017大会上公布了Lorlatinib的Ⅱ期临床试验完整数据：对于ALK阳性的初治NSCLC（非小细胞肺癌）患者，ORR（客观缓解率）高达90%，颅内ORR达到了75%；对于ALK阳性且先前接受过克唑替尼治疗的患者，ORR为69%，颅内ORR达到了68%；对于ALK阳性且先前接受过克唑替尼以外的其它ALK抑制剂治疗的患者，ORR为33%，颅内ORR达到了42%；对于ALK阳性且先前接受过2-3种ALK抑制剂治疗的患者，ORR为39%，颅内ORR达到了48%；对于ROS1阳性的经治患者，ORR为36%，颅内ORR达到了56%。实验结果显示该药物在治疗ALK阳性和ROS1阳性的晚期NSCLC患者的肺肿瘤和脑转移上显示出有临床意义的活性。 据医伴旅了解到美国辉瑞公司的劳拉替尼，25mg 25片一瓶 印度药房售价约8500元左右，由于汇率浮动价格不固定，具体价格请咨询医伴旅。

劳拉替尼是一种处方药，用于治疗患有间变性淋巴瘤激酶（ALK）阳性转移性非小细胞肺癌（治疗非小细胞肺癌），其疾病进展上克唑替尼和转移性疾病或至少一种其它ALK抑制剂阿来替尼第一ALK抑制剂疗法用于转移性疾病或ceritinib色瑞替尼作为转移性疾病的第一个ALK抑制剂疗法。劳拉替尼仅在患者的癌症具有特定遗传标记（异常“ALK”基因）时使用。患者需要基因检测是否有ALK变异，在其他癌症治疗无效后给予的。在“加速”的基础上获得美国食品和药物管理局（FDA）的批准。在临床研究中，有些患者对该药有反应，但还需要进一步的研究。 劳拉替尼治疗效果如何？ 研究显示，ALK （间变性淋巴瘤激酶）或ROS1（受体酪氨酸激酶c-ros原癌基因1）阳性的晚期非小细胞肺癌患者，包括脑转移者，对该药有临床治疗反应。I 期临床试验中患者未用药治疗或使用过1 种酪氨酸激酶抑制剂而病情加重者经该药剂量递增治疗后，总有效反应率4 6%。平均无病情加重存活时间1.4 个月，脑转移癌体积减小。 2017年4月27日，辉瑞公司宣布其新一代ALK/ROS1抑制剂劳拉替尼被FDA授予突破性药物资格，用于既往接受过一种或多种ALK抑制剂治疗，治疗后疾病进展的、ALK阳性、转移性NSCLC（非小细胞肺癌）。这一资格的授予是基于一项正在进行的1/2期临床研究的疗效和安全性数据。 2017年10月17日，辉瑞公司在WCLC2017大会上公布了劳拉替尼的Ⅱ期临床试验完整数据：对于ALK阳性的初治NSCLC（非小细胞肺癌）患者，ORR（客观缓解率）高达90%，颅内ORR达到了75%；对于ALK阳性且先前接受过克唑替尼治疗的患者，ORR为69%，颅内ORR达到了68%；对于ALK阳性且先前接受过克唑替尼以外的其它ALK抑制剂治疗的患者，ORR为33%，颅内ORR达到了42%；对于ALK阳性且先前接受过2-3种ALK抑制剂治疗的患者，ORR为39%，颅内ORR达到了48%；对于ROS1阳性的经治患者，ORR为36%，颅内ORR达到了56%。实验结果显示该药物在治疗ALK阳性和ROS1阳性的晚期NSCLC患者的肺肿瘤和脑转移上显示出有临床意义的活性。

劳拉替尼是辉瑞公司开发的一种新型、可逆、强效小分子ALK和ROS1抑制剂，其对ALK已知的耐药突变均具有很强的抑制作用，因而被誉为第3代ALK抑制剂。劳拉替尼的III期临床试验效果显著，2017年4月，FDA基于劳拉替尼对既往接受过1个以上ALK抑制剂治疗的疗效表现，授予劳拉替尼突破性疗法认定。2018年11月2日，辉瑞公司宣布，美国FDA批准该公司研发的第三代ALK酪氨酸激酶抑制剂（TKI）劳拉替尼上市，用于治疗ALK阳性转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者。 劳拉替尼的注意事项 1、大脑（中枢神经系统）功能问题：许多患者在使用劳拉替尼治疗期间出现了大脑功能问题，包括思维问题（如健忘或混乱）、情绪问题（如抑郁）、言语问题、看到或听到不真实的东西（幻觉）以及癫痫发作。在一些患者中，这些问题非常严重，可能需要您停止服用劳拉替尼。 2、血液中胆固醇和甘油三酯（脂质）水平的增加：在劳拉替尼治疗期间，大多数患者血液中的脂质水平会升高。如果在劳拉替尼治疗期间，血液中的血脂水平有所升高，可能需要开始给您用药以降低血脂水平；如果您已经在服用一种药物来降低血液中的血脂水平，可能需要增加药物剂量。应在开始治疗前、开始治疗后1至2个月以及使用劳拉替尼治疗期间进行血液检测，以检查血液中的血脂水平。 3、心脏问题：劳拉替尼可能导致心跳非常缓慢或异常。应该在开始使用劳拉替尼治疗之前和治疗期间检的心律（心电图）。如果感到头晕、无力或心跳异常，请立即告诉医生。在一些患者中，这些问题非常严重，可能需要您停止服用劳拉替尼或安装起搏器。 4、肺部问题。劳拉替尼在治疗期间可能导致肺部严重或危及生命的肿胀（炎症），从而导致死亡。症状可能与肺癌相似。 劳拉替尼多久会耐药？由于每个患者的体质以及病情进展不同，所以每个患者产生耐药的时间以及表现也不相同，当患者出现耐药现象时，应第一时间向相关医生咨询，更改或更换治疗方案。

劳拉替尼是辉瑞公司开发的一种新型、可逆、强效小分子ALK和ROS1抑制剂，其对ALK已知的耐药突变均具有很强的抑制作用，因而被誉为第3代ALK抑制剂。劳拉替尼的III期临床试验效果显著，2017年4月，FDA基于劳拉替尼对既往接受过1个以上ALK抑制剂治疗的疗效表现，授予劳拉替尼突破性疗法认定。2018年11月2日，辉瑞公司宣布，美国FDA批准该公司研发的第三代ALK酪氨酸激酶抑制剂（TKI）劳拉替尼上市，用于治疗ALK阳性转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者。 劳拉替尼耐药后怎么处理？ 研究表明，几乎所有的靶向药治疗后都会出现耐药问题，只是有的人耐药早，有的耐药晚。那么，患者耐药后，一定要再重新进行一项基因检测，寻找发生耐药的机制，对症治疗。若发生的仍为ALK其他位点的基因突变，可以换用其他ALK抑制。由于劳拉替尼是其他ALK抑制剂保底药物，没有其他标准选择的时候可以寻找临床试验，尝试新的治疗机会。 若发生的是驱动基因旁路激活突变，包括EGFR旁路激活，KIT基因扩增，或其他驱动其因突变；若是EGFR，KIT或其他驱动突变导致的旁路激活，需要针对这些靶点突变用相应的靶向药。耐药原因不明的，也可以再取组织进行活检，看看是否是发生了组织学变化，这时候可能就需要化疗或者医生推荐的其他治疗手段。 劳拉替尼储存于20°C至25°C（68°F至77°F）；允许在15°C至30°C（59°F至86°F）之间偏移。

据悉，50%的第二代抑制剂耐药的肿瘤是因为发生了ALK的第二次突变，最常见的是ALK G1202R。既往研究表明，第一、第二代ALK抑制剂对G1202R耐药突变均不敏感，而Lorlatinib劳拉替尼具有高选择性，对包括G1202R耐药突变在内的几乎所有ALK耐药突变均具有较好的抗肿瘤活性。 Ⅰ /Ⅱ期临床试验(注册号：NCT01970865)结果显示，Lorlatinib劳拉替尼治疗既往接受过ALK抑制剂治疗后耐药患者的客观缓解率为46%，颅内客观缓解率为42%，中位无进展生存期约为9.6个月。 Lorlatinib劳拉替尼疗效这么好，肺癌患者要怎么购买？ Lorlatinib劳拉替尼目前在大陆还没有上市，因此患者在国内购买不到此药物。想要购买此药物的患者只能在其上市国家购买。据悉，美国辉瑞公司的Lorlatinib劳拉替尼在印度上市了，价格是全球最多，也是患者购买最多的一款。印度Lorlatinib劳拉替尼规格为25mg *25片一瓶 印度药房售价约8500元左右。由于汇率浮动价格不固定，具体价格请咨询医伴旅。 国内患者购买印度Lorlatinib劳拉替尼有以下两种方式：一、可以亲自去印度，不过舟车劳顿，语言不通，而且亲自去印度的费用不是一笔不小的开支，还劳心劳力，最主要的是印度Lorlatinib劳拉替尼市场鱼龙混杂，极容易上当受骗。二、寻找国内的海外医疗服务机构（如：医伴旅），由他们翻译病例，联系印度医院有经验的医生开处方，从印度药厂以直邮的方式把药品快递到患者手中，用药期间还会为患者指导答疑，是目前最经济可行的方案。

Lorlatinib（劳拉替尼）也常译为洛拉替尼。作为第三代治疗非小细胞肺癌新药，劳拉替尼由美国辉瑞制药有限公司研制，是一种高效、选择性、脑渗透能力强的ALK和ROS1抑制剂。 Lorlatinib（劳拉替尼）也是第一、二代ALK靶向药物耐药之后的保底药物，也是此类患者赖以生存的最后底牌。 那Lorlatinib（劳拉替尼）可以医保吗？ 据悉，Lorlatinib劳拉替尼目前在大陆还没有上市，因此在国内还不可以医保报销。如若患者想购买 价格便宜的Lorlatinib劳拉替尼，可以选择印度上市的Lorlatinib劳拉替尼，印度Lorlatinib劳拉替尼规格为25mg *25片一瓶 印度药房售价约8500元左右。由于汇率浮动价格不固定，具体价格请咨询医伴旅。 国内患者购买印度Lorlatinib劳拉替尼有以下两种方式：一、可以亲自去印度，不过舟车劳顿，语言不通，而且亲自去印度的费用不是一笔不小的开支，还劳心劳力，最主要的是印度Lorlatinib劳拉替尼市场鱼龙混杂，极容易上当受骗。二、寻找国内的海外医疗服务机构（如：医伴旅），由他们翻译病例，联系印度医院有经验的医生开处方，从印度药厂以直邮的方式把药品快递到患者手中，用药期间还会为患者指导答疑，是目前最经济可行的方案。 Lorlatinib劳拉替尼的推荐剂量是每天口服100毫克，饭前饭后皆可服用，直至疾病进展或不可接受的毒性。 整片吞服。不要咀嚼，压碎或分裂药片。如果片剂破裂，破裂或不完整，请勿摄取。每天在同一时间服用Lorlatinib劳拉替尼。如果错过剂量，则取下错过的剂量，除非下一剂量在4小时内到期。不要同时服用2剂以弥补错过的剂量。