Linospan（利奈唑胺）为细菌蛋白质合成抑制剂，作用于细菌50S核糖体亚单位，并且最接近作用部位。与其它药物不同，Linospan（利奈唑胺）不影响肽基转移酶活性，只是作用于翻译系统的起始阶段，抑制mRNA与核糖体连接，阻止70S起始复合物的形成，从而抑制了细菌蛋白质的合成。Linospan（利奈唑胺）的作用部位和方式独特，因此在具有本质性或获得性耐药特征的阳性细菌中，都不易与其它抑制蛋白合成的抗菌药发生交叉耐药，在体外也不易诱导细菌耐药性的产生。2000年，Linospan（利奈唑胺）获得美国FDA批准上市，用于治疗革兰阳性(G+)球菌引起的感染，包括由MRSA引起的疑似或确诊院内获得性肺炎(HAP)、社区获得性肺炎(CAP)、复杂性皮肤或皮肤软组织感染(SSTI)以及耐万古霉素肠球菌(VRE)感染。 那Linospan（利奈唑胺）用法用量是多少？ 复杂性皮肤和皮肤软组织感染、社区获得性肺炎及伴发的菌血症、院内感染的肺炎：成人和青少年（12岁及以上）：每12小时600mg，静脉注射或口服；儿童患者（刚出生至11岁）：每8小时按10mg/kg静脉注射或口服。 建议疗程：连续治疗10-14天。万古霉素耐药的屎肠球菌感染及伴发的菌血症：成人和青少年（12岁及以上）每12小时600mg，静脉注射或口服；儿童患者（刚出生至11岁）：每8小时按10mg/kg静脉注射或口服。建议疗程：连续治疗14-21天。 孕妇及哺乳期用药：Linospan（利奈唑胺）被美国FDA 列为妊娠分级C 级，即只有在确认其对孕妇的治疗益处大于对胎儿的危害之后方可用于妊娠患者。 儿童：早产新生儿因基础凝血功能较差、使用利奈唑胺后更易出现血小板减少的情况，故建议早产新生儿慎用Linospan（利奈唑胺）。 老年患者：在使用Linospan（利奈唑胺）治疗老年人（包括肾功能减退患者）感染时应尽可能缩短治疗时间并注意监测血小板水平变化，至少每周复查1 次血常规，发现血小板减少后即及时予于对症治疗或停药。

利奈唑胺是人工合成的恶唑烷酮类抗生素，对于大肠杆菌，葡萄球菌感染引起的炎症，有着很好的治疗效果。2000年利奈唑胺获得美国FDA批准，用于治疗革兰阳性(G+)球菌引起的感染，包括由MRSA引起的疑似或确诊院内获得性肺炎(HAP)、社区获得性肺炎(CAP)、复杂性皮肤或皮肤软组织感染(SSTI)以及耐万古霉素肠球菌(VRE)感染。 利奈唑胺为细菌蛋白质合成抑制剂，作用于细菌50S核糖体亚单位，并且最接近作用部位。与其它药物不同，利奈唑胺不影响肽基转移酶活性，只是作用于翻译系统的起始阶段，抑制mRNA与核糖体连接，阻止70S起始复合物的形成，从而抑制了细菌蛋白质的合成。利奈唑胺的作用部位和方式独特，因此在具有本质性或获得性耐药特征的阳性细菌中，都不易与其它抑制蛋白合成的抗菌药发生交叉耐药，在体外也不易诱导细菌耐药性的产生。 医伴旅了解到2007年9月，利奈唑胺在我国北京、上海和广州三地同时上市。利奈唑胺的原研注射剂是可以医保报销的，依据不同地市的政策可能也有所不同，详细情况还请提前咨询当地有关机构。 原研药通常价格都比较高，即使医保报销后很多时候也不是普通患者能长期负担的，而印度Cipla药厂生产的规格为600mg*100片/盒的利奈唑胺仿制药是目前市面上性价比最高的一款，印度药房售价折合人民币约1000元左右，其药物效果与进口原研药基本一致，不方便出国的患者可以咨询医伴旅通过直邮的方式购买。

利奈唑胺为细菌蛋白质合成抑制剂，作用于细菌50S核糖体亚单位，并且最接近作用部位。与其它药物不同，利奈唑胺不影响肽基转移酶活性，只是作用于翻译系统的起始阶段，抑制mRNA与核糖体连接，阻止70S起始复合物的形成，从而抑制了细菌蛋白质的合成。利奈唑胺的作用部位和方式独特，因此在具有本质性或获得性耐药特征的阳性细菌中，都不易与其它抑制蛋白合成的抗菌药发生交叉耐药，在体外也不易诱导细菌耐药性的产生。 利奈唑胺在应对革兰阳性球菌所引起的各种感染疾病的时候都可以发挥一定的治疗效果，利奈唑胺可配合抗结核药联合治疗肺结核。 院内获得性肺炎，由金黄色葡萄球菌（甲氧西林敏感和耐甲氧西林的菌株）或肺炎链球菌引起的院内获得性肺炎。 社区获得性肺炎，由肺炎链球菌引起的社区获得性肺炎，包括伴发的菌血症，或由金黄色葡萄球菌（仅为甲氧西林敏感的菌株）引起的社区获得性肺炎。 复杂性皮肤和皮肤软组织感染，包括未并发骨髓炎的糖尿病足部感染，由金黄色葡萄球菌（甲氧西林敏感和耐甲氧西林的菌株）、化脓性链球菌或无乳链球菌引起的复杂性皮肤和皮肤软组织感染。 非复杂性皮肤和皮肤软组织感染，由金黄色葡萄球菌（仅为甲氧西林敏感的菌株）或化脓性链球菌引起的非复杂性皮肤和皮肤软组织感染。 耐万古霉素的屎肠球菌感染，包括伴发的菌血症。 利奈唑胺慎用于先前存在的骨髓抑制患者和接受其他可能引起骨髓抑制的药物或在慢性感染（先前或同时的抗生素治疗）的患者中。建议每周进行CBC监测；考虑对出现骨髓抑制的患者（或在治疗期间骨髓抑制恶化的患者）停止治疗。血小板减少是最常见的血液病。

利奈唑胺是第一个用于临床的新型噁唑烷酮类抗菌药物, 由辉瑞旗下的Pharmacia开发，主要用于治疗革兰阳性(G+)球菌引起的感染，包括由耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)引起的疑似或确诊院内获得性肺炎(HAP)、社区获得性肺炎(CAP)、复杂性皮肤或皮肤软组织感染(SSTI)以及耐万古霉素肠球菌(VRE)感染。 体药动学研究结果显示，健康人口服利奈唑胺后吸收快速且完全，生物利用度可达100 %。口服与胃肠外给药，其谷-峰浓度和时间-曲线下面积等参数近似。每12 h口服600 mg 利奈唑胺，血清峰浓度和谷浓度分别为16～18μg/L和3 .5～3.8 μg/L，即在几乎所有给药间隔，体内浓度均高于革兰阳性细菌的最低抑菌浓度。服药时进食特别是高脂饮食可使血清峰浓度稍降低，tmax 从1.5 h 推迟到2.2 h，Cmax降低17 %，但AUC 不变。 2007年9月，利奈唑胺在我国北京、上海和广州三地同时上市。2019年7月15日，华邦健康发布公告，其全资子公司重庆华邦制药有限公司(以下简称“华邦制药”)于近日获得国家药品监督管理局核准签发的化学药品利奈唑胺片的《药品注册批件》，使该品成为利奈唑胺片的首仿药。 在国内通过审批的药物一般通过正规途径可以在指定医院或药房买到，但是国内的原研药价格通常较高，很多患者往往更倾向于购买印度的仿制药。 印度利奈唑胺是由印度Cipla药厂生产的， 600mg*100片/盒，是目前市面上性价比最高的一款，印度药房售价折合人民币约1000元左右。有需要的患者可以自行出国购买，也可以选择通过医伴旅进行购买。

利奈唑胺是细菌蛋白质合成抑制剂，与细菌50s亚基上核糖体rna的23s位点结合，从而阻止形成70s始动复合物，前者为细菌转译过程中非常重要的组成部分。利奈唑胺由辉瑞公司研发，2000年经过FDA审批上市。 利奈唑胺可配合抗结核药联合治疗肺结核。 也用于治疗由特定微生物敏感株引起的下列感染如：院内获得性肺炎，由金黄色葡萄球菌（甲氧西林敏感和耐甲氧西林的菌株）或肺炎链球菌引起的院内获得性肺炎。社区获得性肺炎，复杂性皮肤和皮肤软组织感染，非复杂性皮肤和皮肤软组织感染，耐万古霉素的屎肠球菌感染，包括伴发的菌血症。 治疗复杂性皮肤和皮肤软组织感染、社区获得性肺炎及伴发的菌血症、院内感染的肺炎患者用量，成人和青少年(12岁及以上)：每12小时600mg，静脉注射或口服。儿童患者(刚出生至11岁)：每8小时按10mg/kg静脉注射或口服。建议疗程：连续治疗10-14天。 成人RR－TB（利福平耐药结核病）、MDR－TB（耐多药结核病）及XDR－TB（广泛耐药结核病）：采用降阶梯疗法：利奈唑胺初始剂量为600 mg/次，2次/天，4～6周后减量为600 mg/次，1次/天；如果出现严重不良反应时还可减为300 mg/天，甚至停用；口服或静脉滴注均可，同时服用维生素B6；总疗程为9～24个月。 中低剂量疗法：利奈唑胺剂量为600 mg/天，如果出现严重不良反应时可减为300 mg/天，甚至停用；口服或静脉滴注均可，同服维生素B6；总疗程为9 ～24个月。 12岁以上儿童建议的利奈唑胺剂量为10 mg/kg， 1次/8小时，不宜超过900 mg/天；10～12岁儿童建议的利奈唑胺剂量为10 mg/kg, 1次/12 小时，不宜超过600 mg/天；总疗程为9 ～24个月。口服或静脉滴注均可。目前尚无10岁以下儿童长期使用利奈唑胺的报道。

利奈唑胺是由美国辉瑞公司研发的，于2000年经美国FDA批准上市。 利奈唑胺是一种恶唑烷酮类抗生素，主要用于治疗革兰阳性(G+)球菌引起的感染，包括由耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)引起的疑似或确诊院内获得性肺炎(HAP)、社区获得性肺炎(CAP)、复杂性皮肤或皮肤软组织感染(SSTI)以及耐万古霉素肠球菌(VRE)感染。 利奈唑胺是细菌蛋白质合成抑制剂，与细菌50s亚基上核糖体rna的23s位点结合，从而阻止形成70s始动复合物，前者为细菌转译过程中非常重要的组成部分。由于利奈唑胺不影响肽基转移酶活性，只是作用于翻译系统的起始阶段，抑制mrna与核糖体连接，从而抑制了细菌蛋白质的合成。 利奈唑胺血浆蛋白结合率约为 31%，且呈非浓度依赖性，口服吸收快速、完全，服药后约 1-2 小时达血浆峰浓度，绝对生物利用度约为 100%，口服给药时无须考虑进食时间。给药后药物快速分布于灌注良好的组织，组织穿透力强，能穿过血脑屏障。 利奈唑胺治疗复杂性皮肤和皮肤软组织感染、社区获得性肺炎及伴发的菌血症、院内感染的肺炎患者用量为，成人和青少年(12岁及以上)：每12小时600mg，静脉注射或口服。儿童患者(刚出生至11岁)：每8小时按10mg/kg静脉注射或口服。建议疗程：连续治疗10-14天。 VAP（呼吸机相关性肺炎） 在科利夫（Kollef）等进行的两项回顾性研究中，264例确诊G+菌VAP和91例MRSA所致VAP患者随机接受利奈唑胺或万古霉素治疗7-21天。结果显示，利奈唑胺组临床治愈率显著高于万古霉素组。

利奈唑胺是一种恶唑烷酮类抗生素，主要用于治疗革兰阳性(G+)球菌引起的感染，包括由耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)引起的疑似或确诊院内获得性肺炎(HAP)、社区获得性肺炎(CAP)、复杂性皮肤或皮肤软组织感染(SSTI)以及耐万古霉素肠球菌(VRE)感染。 治疗复杂性皮肤和皮肤软组织感染、社区获得性肺炎及伴发的菌血症、院内感染的肺炎患者用量，成人和青少年(12岁及以上)：每12小时600mg，静脉注射或口服。儿童患者(刚出生至11岁)：每8小时按10mg/kg静脉注射或口服。建议疗程：连续治疗10-14天。 治疗万古霉素耐药的屎肠球菌感染及伴发的菌血症患者用量，成人和青少年(12岁及以上)每12小时600mg，静脉注射或口服。儿童患者(刚出生至11岁)：每8小时按10mg/kg静脉注射或口服。建议疗程：连续治疗14-28天。 利奈唑胺拥有分子量小，组织浓度高等优点，也就是意味着短期使用在组织内能发挥更好的疗效，所以对于肺部组织浓度，以及脏器血药浓度要高于万古霉素，疗效也就更好些。 HAP(医院获得性肺炎) 两项回顾性随机双盲研究比较了利奈唑胺和万古霉素对疑似G+球菌HAP的疗效，纳入339例确诊金葡菌肺炎和160例确诊MRSA（耐甲氧西林金黄色葡萄球菌）肺炎患者，治疗7-21天。结果显示，利奈唑胺治疗院内MRSA肺炎的临床治愈率提高了23.5%，患者生存率提高了16.5%。 利奈唑胺的治疗效果，尤其是肺部感染和一些实质器官内感染，疗效是明显高于万古霉素。

利奈唑胺是一种恶唑烷酮类抗生素，主要用于治疗革兰阳性(G+)球菌引起的感染，包括由耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)引起的疑似或确诊院内获得性肺炎(HAP)、社区获得性肺炎(CAP)、复杂性皮肤或皮肤软组织感染(SSTI)以及耐万古霉素肠球菌(VRE)感染。 治疗成人RR－TB（利福平耐药结核病）、MDR－TB（耐多药结核病）及XDR－TB（广泛耐药结核病）用量： 降阶梯疗法：利奈唑胺初始剂量为600 mg/次，2次/天，4～6周后减量为600 mg/次，1次/天；如果出现严重不良反应时还可减为300 mg/天，甚至停用；口服或静脉滴注均可，同时服用维生素B6；总疗程为9～24个月。 中低剂量疗法：利奈唑胺剂量为600 mg/天，如果出现严重不良反应时可减为300 mg/天，甚至停用；口服或静脉滴注均可，同服维生素B6；总疗程为9～24个月。 与其它药物不同，利奈唑胺不影响肽基转移酶活性，只是作用于翻译系统的起始阶段，抑制mRNA与核糖体连接，阻止70S起始复合物的形成，从而抑制了细菌蛋白质的合成。利奈唑胺的作用部位和方式独特，因此在具有本质性或获得性耐药特征的阳性细菌中，都不易与其它抑制蛋白合成的抗菌药发生交叉耐药，在体外也不易诱导细菌耐药性的产生。 利奈唑胺血浆蛋白结合率约为 31%，且呈非浓度依赖性，口服吸收快速、完全，服药后约 1-2 小时达血浆峰浓度，绝对生物利用度约为 100%，口服给药时无须考虑进食时间。给药后药物快速分布于灌注良好的组织，组织穿透力强，能穿过血脑屏障。

利奈唑胺是细菌蛋白质合成抑制剂，与细菌50s亚基上核糖体rna的23s位点结合，从而阻止形成70s始动复合物，前者为细菌转译过程中非常重要的组成部分。利奈唑胺由辉瑞公司研发，2000年经过FDA审批上市。 利奈唑胺的作用部位和方式独特，因此在具有本质性或获得性耐药特征的阳性细菌中，都不易与其它抑制蛋白合成的抗菌药发生交叉耐药，在体外也不易诱导细菌耐药性的产生。 利奈唑胺时用来治疗什么的呢？ 利奈唑胺可配合抗结核药联合治疗肺结核。 利奈唑胺用于治疗由特定微生物敏感株引起的下列感染：院内获得性肺炎，由金黄色葡萄球菌（甲氧西林敏感和耐甲氧西林的菌株）或肺炎链球菌引起的院内获得性肺炎。 社区获得性肺炎，由肺炎链球菌引起的社区获得性肺炎，包括伴发的菌血症，或由金黄色葡萄球菌（仅为甲氧西林敏感的菌株）引起的社区获得性肺炎。 复杂性皮肤和皮肤软组织感染，包括未并发骨髓炎的糖尿病足部感染，由金黄色葡萄球菌（甲氧西林敏感和耐甲氧西林的菌株）、化脓性链球菌或无乳链球菌引起的复杂性皮肤和皮肤软组织感染。 非复杂性皮肤和皮肤软组织感染，由金黄色葡萄球菌（仅为甲氧西林敏感的菌株）或化脓性链球菌引起的非复杂性皮肤和皮肤软组织感染。 耐万古霉素的屎肠球菌感染，包括伴发的菌血症。 利奈唑胺在治疗不同病症时用法用量也有差异，建议患者先就医后在根据医生的诊断用药。 利奈唑胺最常见的副作用为腹泻、头痛和恶心。其他副作用有呕吐、失眠、便秘、皮疹、头晕、发热、口腔念珠菌病、阴道念珠菌病、真菌感染、局部腹痛、消化不良、味觉改变、舌变色、瘙痒。

长期以来金葡菌始终是导致各类临床感染常见的病原菌，其分离率在许多类型的临床感染病原菌中位居前列，是对人类威胁最大的病原菌之一。利奈唑胺是一种全新类别的噁唑烷酮类合成抗菌药物，与细菌 50S 亚基上核糖体 RNA 的 23S 位点结合，阻止形成 70S 始动复合物，从而抑制细菌蛋白质的合成。 利奈唑胺可配合抗结核药联合治疗肺结核。也可以治疗院内获得性肺炎，社区获得性肺炎，复杂性皮肤和皮肤软组织感染，非复杂性皮肤和皮肤软组织感染，耐万古霉素的屎肠球菌感染，包括伴发的菌血症。 利奈唑胺用量是多少呢？ 成人RR－TB（利福平耐药结核病）、MDR－TB（耐多药结核病）及XDR－TB（广泛耐药结核病）：降阶梯疗法：利奈唑胺初始剂量为600 mg/次，2次/天，4～6周后减量为600 mg/次，1次/天；如果出现严重不良反应时还可减为300 mg/天，甚至停用；口服或静脉滴注均可，同时服用维生素B6；总疗程为9～24个月。中低剂量疗法：利奈唑胺剂量为600 mg/天，如果出现严重不良反应时可减为300 mg/天，甚至停用；口服或静脉滴注均可，同服维生素B6；总疗程为9 ～24个月。 儿童RR－TB、MDR－TB及XDR－TB：12岁以上儿童建议的利奈唑胺剂量为10 mg/kg， 1次/8小时，不宜超过900 mg/天；10～12岁儿童建议的利奈唑胺剂量为10 mg/kg, 1次/12 小时，不宜超过600 mg/天；总疗程为9 ～24个月。口服或静脉滴注均可。目前尚无10岁以下儿童长期使用利奈唑胺的报道。 耐药、重症及难治性TBM（结核性脑膜炎）：利奈唑胺治疗重症及难治性TBM的推荐剂量为：成人、12岁及以上儿童患者建议利奈唑胺600 mg, 1次/12 小时,静脉滴注，或600 mg，2次/天，口服；12岁以下儿童建议按10 mg/kg, 1次/8小时，静脉滴注或口服，不宜超过600 mg/天。总疗程不超过2个月。 复杂性皮肤和皮肤软组织感染、社区获得性肺炎及伴发的菌血症、院内感染的肺炎：成人和青少年(12岁及以上)：每12小时600mg，静脉注射或口服。儿童患者(刚出生至11岁)：每8小时按10mg/kg静脉注射或口服。建议疗程：连续治疗10-14天。 万古霉素耐药的屎肠球菌感染及伴发的菌血症：成人和青少年(12岁及以上)每12小时600mg，静脉注射或口服。儿童患者(刚出生至11岁)：每8小时按10mg/kg静脉注射或口服。建议疗程：连续治疗14-28天。 利奈唑胺对于不同的病症和不同的患者用药的剂量和方法也有所不同，建议患者先去医院进行诊断，根据医生的建议选择用药剂量。

利奈唑胺2000年由美国FDA批准上市，其研发公司为辉瑞制药，主要用于治疗革兰阳性(G+)球菌引起的感染，包括由MRSA引起的疑似或确诊院内获得性肺炎(HAP)、社区获得性肺炎(CAP)、复杂性皮肤或皮肤软组织感染(SSTI)以及耐万古霉素肠球菌(VRE)感染。 2006年10月至2007年9月在院治疗并诊断为CAP（社区获得性肺炎）的80例患者,随机分为观察组和对照组,每组40例患者,观察组为利奈唑胺600mg,每日2次静脉应用,好转后改为口服,对照组为头孢曲松1g,每日2次静脉应用,好转后改为头孢泊肟200mg,每日2次口服,比较两疗效和不良反应。结果观察组治疗痊愈率为30%,总有效率为92.5%,对照组治疗痊愈率为25%,总有效率为75%,两组痊愈率比较无显著差异,但总有效率差异有统计学意义(P<0.05),观察组高于对照组:观察组不良反应发生率为17.5%,对照组不良反应发生率为20%,差异无统计学意义(P>0.05)。结论利奈唑胺治疗社区获得性肺炎效果较好,而且不增加不良反应,值得有临床推广应用。 HAP(医院获得性肺炎) 两项回顾性随机双盲研究比较了利奈唑胺和万古霉素对疑似G+球菌HAP的疗效，纳入339例确诊金葡菌肺炎和160例确诊MRSA（耐甲氧西林金黄色葡萄球菌）肺炎患者，治疗7-21天。结果显示，利奈唑胺治疗院内MRSA肺炎的临床治愈率提高了23.5%，患者生存率提高了16.5%。 VAP（呼吸机相关性肺炎） 在科利夫（Kollef）等进行的两项回顾性研究中，264例确诊G+菌VAP和91例MRSA所致VAP患者随机接受利奈唑胺或万古霉素治疗7-21天。结果显示，利奈唑胺组临床治愈率显著高于万古霉素组。

斯沃，即利奈唑胺，2000年4月首先获得美国食品药品监督管理局（FDA）的批准，是专门用于治疗肺炎和皮肤细菌性感染的抗菌类药物。作为获批的第一款恶唑烷酮类合抗生素，利奈唑胺在临床上的效用被医生普遍所承认。对于金葡菌感染疾病，辉瑞在其2010年年报中称，利奈唑胺已经成为世界上最为畅销的对症药品。有数据显示，金葡菌感染，已迅速超过乙肝和艾滋病，名列世界三大最难解决的感染性疾患第一位。 治疗成人RR－TB（利福平耐药结核病）、MDR－TB（耐多药结核病）及XDR－TB（广泛耐药结核病）用量： 降阶梯疗法：利奈唑胺初始剂量为600 mg/次，2次/天，4～6周后减量为600 mg/次，1次/天；如果出现严重不良反应时还可减为300 mg/天，甚至停用；口服或静脉滴注均可，同时服用维生素B6；总疗程为9～24个月。 中低剂量疗法：利奈唑胺剂量为600 mg/天，如果出现严重不良反应时可减为300 mg/天，甚至停用；口服或静脉滴注均可，同服维生素B6；总疗程为9 ～24个月。 在儿童RR－TB、MDR－TB及XDR－TB方面用量： 12岁以上儿童建议的利奈唑胺剂量为10 mg/kg， 1次/8小时，不宜超过900 mg/天；10～12岁儿童建议的利奈唑胺剂量为10 mg/kg, 1次/12 小时，不宜超过600 mg/天；总疗程为9 ～24个月。口服或静脉滴注均可。目前尚无10岁以下儿童长期使用利奈唑胺的报道。 复杂性皮肤和皮肤软组织感染、社区获得性肺炎及伴发的菌血症、院内感染的肺炎： 成人和青少年(12岁及以上)：每12小时600mg利奈唑胺，静脉注射或口服。儿童患者(刚出生至11岁)：每8小时按10mg/kg静脉注射或口服。建议疗程：连续治疗10-14天。

利奈唑胺是一种细菌蛋白质合成抑制剂药物，该药物在应对革兰阳性球菌所引起的各种感染疾病的时候都可以发挥一定的治疗效果，利奈唑胺和其他抑菌药物的不同之处在于利奈唑胺主要作用于翻译系统的起始阶段，通过阻止起始复合物的形成来达到抑制细菌蛋白质合成的效果。 服用利奈唑胺时应注意的事项有哪些呢？ 乳酸性酸中毒：已报告使用。出现反复性恶心呕吐、原因不明的酸中毒或低碳酸氢盐水平的患者需要立即评估。 骨髓抑制：已报道，并可能取决于治疗的持续时间（通常＞2周的治疗）；慎用于先前存在的骨髓抑制患者和接受其他可能引起骨髓抑制的药物或在慢性感染（先前或同时的抗生素治疗）的患者中。建议每周进行CBC监测；考虑对出现骨髓抑制的患者（或在治疗期间骨髓抑制恶化的患者）停止治疗。血小板减少是最常见的血液病。 周围神经和视神经病变（伴有视力丧失）：已在成人和儿童中报告，主要可能在疗程超过28天的情况下发生；任何视力改变或损害的症状都需要立即进行眼科评估并可能停止治疗。 5-羟色胺综合征：伴随着焦虑、局促不安、幻觉、亢奋、肌阵挛、颤抖和心动过速的症状可能与促性腺激素药物，减少利奈唑胺代谢的药物，或类癌综合征患者同时出现。除非临床上合适，并密切监测血清素综合征或类似抗精神病药物恶性综合征的症状，否则避免在此类患者中使用。 重叠感染：长期使用可能导致真菌或细菌重叠感染，包括艰难梭菌相关性腹泻（CDAD）和假膜性结肠炎；CDAD在抗生素治疗后2个月以上被观察到。 类癌综合征：谨慎使用，密切监测类癌综合征患者的5-羟色胺综合征；利奈唑胺类药物尚未在此类患者中进行研究。在没有严密监视的情况下不要使用。 糖尿病：有低血糖事件的报道；谨慎使用和密切监测糖尿病患者的血糖。可能需要减少剂量或停止同时使用降糖药或停止使用利奈唑胺。 高血压：在未控制的高血压患者中谨慎使用并密切监测血压；利奈唑胺尚未在这种情况下进行研究。在没有严密监视的情况下不要使用。

利奈唑胺为细菌蛋白质合成抑制剂，作用于细菌50S核糖体亚单位，并且最接近作用部位。与其它药物不同，利奈唑胺不影响肽基转移酶活性，只是作用于翻译系统的起始阶段，抑制mRNA与核糖体连接，阻止70S起始复合物的形成，从而抑制了细菌蛋白质的合成。利奈唑胺的作用部位和方式独特，因此在具有本质性或获得性耐药特征的阳性细菌中，都不易与其它抑制蛋白合成的抗菌药发生交叉耐药，在体外也不易诱导细菌耐药性的产生。 利奈唑胺是由辉瑞公司研发的，2000年由美国FDA批准上市，用于治疗革兰阳性(G+)球菌引起的感染，包括由MRSA引起的疑似或确诊院内获得性肺炎(HAP)、社区获得性肺炎(CAP)、复杂性皮肤或皮肤软组织感染(SSTI)以及耐万古霉素肠球菌(VRE)感染。 针对不同的病症和不同的患者，利奈唑胺的服药方法和用量也所有不同。 成人RR－TB（利福平耐药结核病）、MDR－TB（耐多药结核病）及XDR－TB（广泛耐药结核病）：降阶梯疗法：利奈唑胺初始剂量为600 mg/次，2次/天，4～6周后减量为600 mg/次，1次/天；如果出现严重不良反应时还可减为300 mg/天，甚至停用；口服或静脉滴注均可，同时服用维生素B6；总疗程为9～24个月。中低剂量疗法：利奈唑胺剂量为600 mg/天，如果出现严重不良反应时可减为300 mg/天，甚至停用；口服或静脉滴注均可，同服维生素B6；总疗程为9 ～24个月。 儿童RR－TB、MDR－TB及XDR－TB：12岁以上儿童建议的利奈唑胺剂量为10 mg/kg， 1次/8小时，不宜超过900 mg/天；10～12岁儿童建议的利奈唑胺剂量为10 mg/kg, 1次/12 小时，不宜超过600 mg/天；总疗程为9 ～24个月。口服或静脉滴注均可。目前尚无10岁以下儿童长期使用利奈唑胺的报道。 耐药、重症及难治性TBM（结核性脑膜炎）：利奈唑胺治疗重症及难治性TBM的推荐剂量为：成人、12岁及以上儿童患者建议利奈唑胺600 mg, 1次/12 小时,静脉滴注，或600 mg，2次/天，口服；12岁以下儿童建议按10 mg/kg, 1次/8小时，静脉滴注或口服，不宜超过600 mg/天。总疗程不超过2个月。具体用药剂量最好是在咨询过医生后根据医生建议服药。

利奈唑胺是人工合成的恶唑烷酮类抗生素，原研企业是辉瑞，于2000年首次获得美国FDA批准上市，用于治疗革兰阳性(G+)球菌引起的感染，包括由MRSA引起的疑似或确诊院内获得性肺炎(HAP)、社区获得性(CAP)、复杂性皮肤或皮肤软组织感染(SSTI)以及耐万古霉素肠球菌(VRE)感染。利奈唑胺为细菌蛋白质合成抑制剂，作用于细菌50S核糖体亚单位。 利奈唑胺不影响肽基转移酶活性，只是作用于翻译系统的起始阶段，抑制mRNA与核糖体连接，阻止70S起始复合物的形成，从而抑制了细菌蛋白质的合成。利奈唑胺的作用部位和方式独特，因此在具有本质性或获得性耐药特征的阳性细菌中，都不易与其它抑制蛋白合成的抗菌药发生交叉耐药，在体外也不易诱导细菌耐药性的产生。 辉瑞原研药利奈唑胺有注射剂和片剂两种剂型，全球销售峰值13.53亿美元，在2015年后跌下专利悬崖，2018年全球销售额2.36亿美元。国内的利奈唑胺仿制药也于2015年开始上市销售，目前有7家厂家获批生产。根据医药魔方IPM数据，国内利奈唑胺市场规模在2019年为14.8亿美元，市场份额最大的3家分别是辉瑞（60.85%）、豪森（34.36%）、正大天晴（4.79%）。截止到目前为止，国内仅有重庆华邦制药的利奈唑胺片通过一致性评价。 目前在国内获批的药物通过正规途径可以买到，不过市面上性价比最高的是印度利奈唑胺仿制药，是由印度Cipla药厂生产的，规格为600mg*100片/盒，印度药房售价折合人民币约1000元左右。方便出国的患者可以自行出国购买，不方便出国的患者也可以通过联系国内靠谱的海外医疗机构购买。

利奈唑胺是第一个用于临床的新型噁唑烷酮类抗菌药物, 由辉瑞旗下的Pharmacia开发，主要用于治疗革兰阳性(G+)球菌引起的感染，包括由耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)引起的疑似或确诊院内获得性肺炎(HAP)、社区获得性肺炎(CAP)、复杂性皮肤或皮肤软组织感染(SSTI)以及耐万古霉素肠球菌(VRE)感染。 体药动学研究结果显示，健康人口服利奈唑胺后吸收快速且完全，生物利用度可达100 %。口服与胃肠外给药，其谷-峰浓度和时间-曲线下面积等参数近似。每12 h口服600 mg 利奈唑胺，血清峰浓度和谷浓度分别为16～18μg/L和3 .5～3.8 μg/L，即在几乎所有给药间隔，体内浓度均高于革兰阳性细菌的最低抑菌浓度。服药时进食特别是高脂饮食可使血清峰浓度稍降低，tmax 从1.5 h 推迟到2.2 h，Cmax降低17 %，但AUC 不变。利奈唑胺的蛋白结合率约为30 %，分布容积约为50 L，超过细胞外液容积，在炎症组织中的浓度大于血清中药物浓度。在成年人中，年龄对药物吸收无影响，女性的药物分布容积较男性低。胃肠外给药的t1/2 较口服稍短，分别为4.5 h 和5.5 h。利奈唑胺主要在血浆和组织内通过吗啉环氧化，即非酶途径代谢，与细胞色素P450 系统无关。主要代谢产物为氨基乙酯酸代谢物(A)和羟酰甘氨酸代谢物(B)，而失去抗菌活性，通过尿、粪途径排泄。对肝、肾功能无明显影响，轻中度肝、肾功能障碍时毋需调整剂量，透析可加快药物清除，因此透析后应追加一剂药物。 利奈唑胺2000年获得美国FDA批准上市，用于治疗革兰阳性(G+)球菌引起的感染，包括由MRSA引起的疑似或确诊院内获得性肺炎(HAP)、社区获得性肺炎(CAP)、复杂性皮肤或皮肤软组织感染(SSTI)以及耐万古霉素肠球菌(VRE)感染。目前国内也已经推出利奈唑胺仿制药，为患者的购药带来了方便。

利奈唑胺是第一个用于临床的新型噁唑烷酮类抗菌药物, 由辉瑞旗下的Pharmacia开发，主要用于治疗革兰阳性(G+)球菌引起的感染，包括由耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)引起的疑似或确诊院内获得性肺炎(HAP)、社区获得性肺炎(CAP)、复杂性皮肤或皮肤软组织感染(SSTI)以及耐万古霉素肠球菌(VRE)感染。 利奈唑胺是人工合成的恶唑烷酮类抗生素，2000年获得美国FDA批准上市，与其它药物不同，利奈唑胺不影响肽基转移酶活性，只是作用于翻译系统的起始阶段，抑制mRNA与核糖体连接，阻止70S起始复合物的形成，从而抑制了细菌蛋白质的合成。利奈唑胺的作用部位和方式独特，因此在具有本质性或获得性耐药特征的阳性细菌中，都不易与其它抑制蛋白合成的抗菌药发生交叉耐药，在体外也不易诱导细菌耐药性的产生。 体药动学研究结果显示，健康人口服利奈唑胺后吸收快速且完全，生物利用度可达100 %。口服与胃肠外给药，其谷-峰浓度和时间-曲线下面积等参数近似。每12 h口服600 mg 利奈唑胺，血清峰浓度和谷浓度分别为16～18μg/L和3 .5～3.8 μg/L，即在几乎所有给药间隔，体内浓度均高于革兰阳性细菌的最低抑菌浓度。服药时进食特别是高脂饮食可使血清峰浓度稍降低，tmax 从1.5 h 推迟到2.2 h，Cmax降低17 %，但AUC 不变。 市面上利奈唑胺原研药的价格在4000-5000元左右，规格为600mg*10片，比较昂贵，目前性价比最高的就是印度Cipla药厂生产的利奈唑胺（600mg*100片/盒），印度药房售价折合人民币约1000元左右。

通用名：利奈唑胺 商品名称：Zyvox 适应症： 可配合抗结核药联合治疗肺结核。 本品用于治疗由特定微生物敏感株引起的下列感染： 院内获得性肺炎，由金黄色葡萄球菌（甲氧西林敏感和耐甲氧西林的菌株）或肺炎链球菌引起的院内获得性肺炎。 社区获得性肺炎，由肺炎链球菌引起的社区获得性肺炎，包括伴发的菌血症，或由金黄色葡萄球菌（仅为甲氧西林敏感的菌株）引起的社区获得性肺炎。 复杂性皮肤和皮肤软组织感染，包括未并发骨髓炎的糖尿病足部感染，由金黄色葡萄球菌（甲氧西林敏感和耐甲氧西林的菌株）、化脓性链球菌或无乳链球菌引起的复杂性皮肤和皮肤软组织感染。 非复杂性皮肤和皮肤软组织感染，由金黄色葡萄球菌（仅为甲氧西林敏感的菌株）或化脓性链球菌引起的非复杂性皮肤和皮肤软组织感染。 耐万古霉素的屎肠球菌感染，包括伴发的菌血症。 用法用量： 成人RR－TB（利福平耐药结核病）、MDR－TB（耐多药结核病）及XDR－TB（广泛耐药结核病）：降阶梯疗法：利奈唑胺初始剂量为600 mg/次，2次/天，4～6周后减量为600 mg/次，1次/天；如果出现严重不良反应时还可减为300 mg/天，甚至停用；口服或静脉滴注均可，同时服用维生素B6；总疗程为9～24个月。中低剂量疗法：利奈唑胺剂量为600 mg/天，如果出现严重不良反应时可减为300 mg/天，甚至停用；口服或静脉滴注均可，同服维生素B6；总疗程为9 ～24个月。 儿童RR－TB、MDR－TB及XDR－TB：12岁以上儿童建议的利奈唑胺剂量为10 mg/kg， 1次/8小时，不宜超过900 mg/天；10～12岁儿童建议的利奈唑胺剂量为10 mg/kg, 1次/12 小时，不宜超过600 mg/天；总疗程为9 ～24个月。口服或静脉滴注均可。目前尚无10岁以下儿童长期使用利奈唑胺的报道。 耐药、重症及难治性TBM（结核性脑膜炎）：利奈唑胺治疗重症及难治性TBM的推荐剂量为：成人、12岁及以上儿童患者建议利奈唑胺600 mg, 1次/12 小时,静脉滴注，或600 mg，2次/天，口服；12岁以下儿童建议按10 mg/kg, 1次/8小时，静脉滴注或口服，不宜超过600 mg/天。总疗程不超过2个月。 复杂性皮肤和皮肤软组织感染、社区获得性肺炎及伴发的菌血症、院内感染的肺炎：成人和青少年(12岁及以上)：每12小时600mg，静脉注射或口服。儿童患者(刚出生至11岁)：每8小时按10mg/kg静脉注射或口服。建议疗程：连续治疗10-14天。万古霉素耐药的屎肠球菌感染及伴发的菌血症：成人和青少年(12岁及以上)每12小时600mg，静脉注射或口服。儿童患者(刚出生至11岁)：每8小时按10mg/kg静脉注射或口服。建议疗程：连续治疗14-28天。 禁忌： 对利奈唑胺或其任何成分过敏；同时使用或在2周内使用MAO抑制剂。

利奈唑胺是细菌蛋白质合成抑制剂，与细菌50s亚基上核糖体rna的23s位点结合，从而阻止形成70s始动复合物，前者为细菌转译过程中非常重要的组成部分。由于利奈唑胺不影响肽基转移酶活性，只是作用于翻译系统的起始阶段，抑制mrna与核糖体连接，从而抑制了细菌蛋白质的合成。 自2005年后，陆续出现利奈唑胺联合其他抗结核药物治疗MDR－TB（耐多药结核病）和XDR－TB（广泛耐药结核病）的报道，虽然使用剂量和疗程不同，且大部分研究为病例报道或队列研究，但均取得了较好的疗效。荟萃分析结果显示，利奈唑胺治疗组的治疗成功率为77.36%(95%CI为71.38～82.83)，痰培养阴转率为88.45%(95%CI为83.82～92.38)。利奈唑胺每日使用剂量>600 mg的患者治疗成功率为89.47%，而≤600 mg/d的治疗成功率为76.14%，两组比较差异无统计学意义(P＝0.069 5)。 利奈唑胺是人工合成的恶唑烷酮类抗生素，2000年获得美国FDA批准，用于治疗革兰阳性(G+)球菌引起的感染，包括由MRSA引起的疑似或确诊院内获得性肺炎(HAP)、社区获得性肺炎(CAP)、复杂性皮肤或皮肤软组织感染(SSTI)以及耐万古霉素肠球菌(VRE)感染。 市面上的利奈唑胺原研药的价格在4000元/10片（600mg规格）左右，价格相对较高，现在国内也出现了一些利奈唑胺仿制药，但是印度Cipla药厂生产的利奈唑胺（600mg*100片/盒）是目前市面上性价比最高的一款，印度药房售价折合人民币约1000元左右。

利奈唑胺（Linospan）是一种人工合成的噁唑烷酮类抗菌药，对大多数革兰阳性致病菌都有良好的抗菌活性，与其他抗菌药多无交叉耐药现象，加之组织、体液分布广泛以及给药方法便捷，使得其治疗多重耐药革兰阳性菌感染的有效性和安全性均很好，在临床上受到广泛的关注。利奈唑胺（Linospan）具有独特的抗菌谱和抗菌活性，加上其良好的组织和体液分布特性，使之临床地位颇为重要。然而，这并不意味着利奈唑胺（Linospan）可以替代现有临床上的某些重要而经典的其他抗菌药，因为实践已证实利奈唑胺（Linospan）的使用会诱导细菌加速发生选择性耐药。这一事实再次提醒我们，某些化学合成抗菌药即使长期使用亦不易诱导细菌耐药，如不少敏感菌对一些呋喃类抗菌药仍保持着相当高的敏感率；而另一些化学合成抗菌药却极易诱导细菌耐药，如磺胺类和喹诺酮类抗菌药等。 利奈唑胺（Linospan）为细菌蛋白质合成抑制剂，与氯霉素类、大环内酯类及林可霉素类相似，均作用于细菌50S 核糖体亚单位，终止蛋白质合成。但利奈唑胺（Linospan）不影响肽酰基转移酶活性，而是选择性结合于50S 亚单位核糖体，即作用于翻译的起始阶段，干扰包含mRNA、30S 核糖体、起始因子和fMe t-RNA 等复合物的形成，从而抑制细菌合成蛋白质，而以往的抗菌药物均未将此阶段作为抑制生物蛋白质合成的靶位。利奈唑胺（Linospan）的作用部位和方式独特，因此，不论是对具有天然或获得性耐药特征的阳性细菌，都不易与其他抑制蛋白质合成的抗菌药发生交叉耐药性， 在体外也不易诱导产生耐药性。研究表明，通常导致革兰阳性细菌对作用于50S 核糖体的抗菌药物（如氯霉素、大环内酯类、氨基苷类和四环素类等）产生耐药性的基因，包括存在修饰酶，主动外流机制以及抗菌药物作用靶位修饰和保护机制，对利奈唑胺（Linospan）均无作用。