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利奈唑胺(Linezolid)

别称

     利奈唑胺, 斯沃, Linezolid,Zyvox,Linospan

适应人群

     肺结核以及由特定微生物敏感株引起感染的成人患者。

  • 规格: 600mg
  • 剂型: 片剂
  • 厂家: 印度cipla,美国辉瑞
  • 有效期: 24个月

温馨提示: 药品图片来自网络,仅供参考;如遇新包装上市可能存在上新滞后,请以实物为准,如有侵权,请联系删除

利奈唑胺(Linezolid)的概述

利奈唑胺的原研厂家为美国辉瑞公司,并于2000年在美国获批上市。随后该药物在2006年也获得了中国市场的批准上市,并且已经被纳入中国的医保目录。

目前利奈唑胺存在仿制药版本,主要是由印度cipla生产。

利奈唑胺(Linezolid)
药品别称
利奈唑胺, 斯沃, Linezolid,Zyvox,Linospan
适应人群
肺结核以及由特定微生物敏感株引起感染的成人患者。
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利奈唑胺(Linezolid)说明书概述

利奈唑胺是一种新型恶唑烷酮类抗菌药,是世界上唯一可治疗耐万古霉素肠球菌(VRE)的药物,疗效优势明显。近年来,随着全球耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)和耐万古霉素肠球菌(VRE)的感染率逐年升高,利奈唑胺在临床上的重要性也日益凸显。

药品称呼

通用名:利奈唑胺

商品名称:Zyvox

全部名称:利奈唑胺, 斯沃, Linezolid,Zyvox,Linospan

禁忌

对利奈唑胺或其任何成分过敏;同时使用或在2周内使用MAO抑制剂。

贮藏

1、输液:储存在25°C(77°F)下。防止光照和冷冻。将输液袋放在外包装中,直到可以使用为止。

2、口服混悬液:25°C(77°F)保存;重组后室温保存,21天内使用混悬液。避光。

3、片剂:储存在25°C(77°F)下。防止光照和潮湿。

作用机制

利奈唑胺是细菌蛋白质合成抑制剂,与细菌50s亚基上核糖体rna的23s位点结合,从而阻止形成70s始动复合物,前者为细菌转译过程中非常重要的组成部分。由于利奈唑胺不影响肽基转移酶活性,只是作用于翻译系统的起始阶段,抑制mrna与核糖体连接,从而抑制了细菌蛋白质的合成。

安全与疗效

自2005年后,陆续出现利奈唑胺联合其他抗结核药物治疗MDR-TB(耐多药结核病)和XDR-TB(广泛耐药结核病)的报道,虽然使用剂量和疗程不同,且大部分研究为病例报道或队列研究,但均取得了较好的疗效。

荟萃分析结果显示,利奈唑胺治疗组的治疗成功率为77.36%(95%CI为71.38~82.83),痰培养阴转率为88.45%(95%CI为83.82~92.38)。利奈唑胺每日使用剂量>600 mg的患者治疗成功率为89.47%,而≤600 mg/d的治疗成功率为76.14%,两组比较差异无统计学意义(P=0.069 5)。

2006年10月至2007年9月在院治疗并诊断为CAP(社区获得性肺炎)的80例患者,随机分为观察组和对照组,每组40例患者,观察组为利奈唑胺600mg,每日2次静脉应用,好转后改为口服,对照组为头孢曲松1g,每日2次静脉应用,好转后改为头孢泊肟200mg,每日2次口服,比较两疗效和不良反应。

结果观察组治疗痊愈率为30%,总有效率为92.5%,对照组治疗痊愈率为25%,总有效率为75%,两组痊愈率比较无显著差异,但总有效率差异有统计学意义(P<0.05),观察组高于对照组:观察组不良反应发生率为17.5%,对照组不良反应发生率为20%,差异无统计学意义(P>0.05)。

结论利奈唑胺治疗社区获得性肺炎效果较好,而且不增加不良反应,值得有临床推广应用。

HAP(医院获得性肺炎) 两项回顾性随机双盲研究比较了利奈唑胺和万古霉素对疑似G+球菌HAP的疗效,纳入339例确诊金葡菌肺炎和160例确诊MRSA(耐甲氧西林金黄色葡萄球菌)肺炎患者,治疗7-21天。结果显示,利奈唑胺治疗院内MRSA肺炎的临床治愈率提高了23.5%,患者生存率提高了16.5%。

VAP(呼吸机相关性肺炎) 在科利夫(Kollef)等进行的两项回顾性研究中,264例确诊G+菌VAP和91例MRSA所致VAP患者随机接受利奈唑胺或万古霉素治疗7-21天。结果显示,利奈唑胺组临床治愈率显著高于万古霉素组。

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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2024年11月14日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=078061

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