导读：Encorafenib和Mektovi的组合针对调节癌细胞生长的特定分子，目标是减缓黑色素瘤的生长或扩散、缩小黑色素瘤，帮助患者延长生命。这种联合疗法只对黑色素瘤BRAF V600E或 V600K突变检测呈阳性的患者有效，如果患有晚期黑色素瘤，医生会在开具这种药物组合之前对患者进行特定的基因突变检测。Mektovi仿制版也能有效治病吗Mektovi目前有仿制版上市，比较常见的是老挝卢修斯仿制的，其疗效基本与原研药一致。正规渠道获批上市的仿制药在质量和疗效上与原研药具有一致性，意味着它们的安全性和有效性有一定的保障。仿制药获批上市的前提是其有效成分被人体吸收后，能够超过原研药人体吸收到的数量80%，就认为两者一致。如果仿制药通过正规渠道获批上市，说明其作用机制、药物成分、疗效基本与原研药一致，可以有效地用于治疗相关疾病。患者应该在医生的指导下使用Mektovi仿制版，并注意监测潜在的副作用和比美替尼(Binimetinib)治疗效果。Mektovi的疗效FDA批准encorafenib联合Mektovi治疗黑色素瘤是基于3期COLUMBUS研究的结果。在这项研究中，encorafenib联合Mektovi与维莫非尼或单一药物encorafenib治疗晚期BRAF突变黑色素瘤进行了比较。在6月举行的美国临床肿瘤学会(ASCO)会议上公布的数据表明，该组合的总生存期(OS)为33.6个月，无进展生存期(PFS)为14.9个月。相比之下，BRAF抑制剂 (维莫非尼) 的单药治疗平均OS为16.9个月，PFS为7.3个月。大多数患者对该组合的耐受性良好，只有5%的患者因副作用而停止治疗。Encorafenib和Mektovi如何联合用药患者均口服Encorafenib和Mektovi，Encorafenib的推荐剂量为每天450mg，Mektovi的推荐剂量为每天两次，每次45mg。根据患者对治疗的反应，医生可能会相应的调整剂量。患者通常会持续服用Encorafenib和Mektovi一段时间，直到黑色素瘤恶化或出现难以接受的副作用。 停药时需要咨询医生，在医生的指导下进行停药。

导读：Mektovi也叫做Binimetinib，是一种口服的丝裂原活化蛋白激酶激酶1和2(MEK1/2)抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。Mektovi与ATP不竞争，可与MEK1/2结合并抑制其活性。抑制MEK1/2可阻止MEK1/2依赖性效应蛋白和转录因子的激活，从而导致生长因子介导的细胞信号传导受到抑制。Mektovi导致的不良反应Mektovi的不良反应包括但不限于以下几种。1、皮肤反应：皮疹、干燥和瘙痒。2、胃肠道反应：恶心、呕吐、腹泻和便秘。3、眼部问题：视力模糊和干眼症。4、肌肉骨骼问题：肌肉疼痛或疼痛。5、心脏问题：心率异常和心脏收缩功能减弱。比美替尼(Binimetinib)副作用还包括疲劳、发热、头痛、视网膜脱落、脑或胃出血、贫血、呼吸困难、肺炎、水肿等。这些副作用的发生率和严重程度可能因个体差异而异。在临床试验中，大多数副作用被评为轻到中度，并且可以通过药物调整或对症治疗得到管理。如果出现任何严重副作用，患者应立即停止使用贝美替尼并寻求医疗帮助。Mektovi导致的不良反应怎么治疗1、心脏问题：无症状、左室射血分数（LVEF）较基线绝对值下降大于10%，也低于正常值下限（LLN）的患者，应暂停Mektovi最长4周，每2周评估一次LVEF。如果LVEF等于或高于正常值下限，且较基线绝对值降低10%或更低，且患者无症状，则以减少的剂量恢复Mektovi给药。如果LVEF在4周内未恢复，则永久中止Mektovi。2、胃肠道反应：饮食以清淡、易消化为主，避免食用辛辣刺激性的食物，多喝水补充水分，避免腹泻引起脱水。3、 皮肤反应：如果2级皮肤反应在2周内没有改善，则暂停Mektovi，直至0-1级。如果首次出现，则以相同剂量恢复给药；如果复发，则减少剂量。3级皮肤反应暂停Mektovi，直至0-1级。如果首次出现，则以相同剂量恢复给药；如果复发，则减少剂量。以上措施提供了针对Mektovi不同副作用的处理建议，以帮助管理治疗过程中可能出现的不良反应。在实际应用中，应遵循医生的指导，并根据患者的具体情况调整治疗方案。Mektovi的价格原研版Mektovi15mg*84粒规格一盒的价格大约是13768元-14100元，15mg*168粒规格一盒的价格大约是26844元-27100元。原研版的Mektovi价格比较昂贵，而且没有纳入医保，需要患者自费购买。老挝卢修斯仿制的Mektovi价格低一些，15mg*180片一盒的价格大约是6885元-7200元。以上价格仅供参考，实际购买时的价格可因药物版本、购买渠道等因素影响而有所变化，患者应以实际价格为准。

导读：Binimetinib的作用原理是靶向和阻断癌细胞上的BRAF V600E或V600K受体，在某些癌症中，这种受体过度活跃，导致细胞生长和分裂过快，通过减缓或阻止这些受体，这种药物可以减缓或阻止肿瘤生长。医生会对患者的肿瘤进行这种突变检测，只有存在这种突变才能接受Binimetinib治疗。Binimetinib在中国上市了吗截至2024年12月4日，Binimetinib还没有在中国大陆地区上市，但是已经在中国香港上市了，该药物目前也没有纳入医保。2023年10月12日，辉瑞（Pfizer）宣布，FDA批准其药品Braftovi与Binimetinib组合疗法的补充新药申请（sNDA），用以治疗经FDA核准测试带有BRAF V600E突变的转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者。Binimetinib好购买吗Binimetinib还没有在中国大陆地区上市，在国内并不好购买，如果需要购买该药物，可参考以下几种途径。1、医院药房：患者可以前往美国、中国香港等上市国家和地区，在当地的医院就诊后可以直接在医院的药房中购买到Binimetinib。2、药店：在Binimetinib上市国家当地的药店中可能会售卖该药物，患者可出示医疗处方后购买该药物。3、医疗服务机构：患者可通过国内的医疗服务机构，帮助购买Binimetinib，能够帮助购买到原研版或者是仿制版的Binimetinib，下单后一般是通过邮寄的方式获取药物。确保在购买过程中遵循医生的指导，并严格遵守用药规定。同时，购买时应注意选择正规渠道，以确保药物的真实性和质量，并咨询医生了解比美替尼(Binimetinib)服药指南等用药信息。如何服用BinimetinibBinimetnib以片剂形式口服，每日2次，可与食物一起或单独服用。如果错过剂量，且距离下次服药时间还有6小时，请跳过错过的剂量并按计划服用下次剂量。如果服用此药后呕吐，请不要服用额外剂量，相反请按计划继续服用下次剂量。如果吞咽药物有困难需要咨询药剂师。确保每次服用的药量正确非常重要，每次服药前检查所服用的药量是否与处方相符。如果在某个时候停止服用binimetinib，也应该停止服用encorafenib。如果停止服用药物，需要咨询医生，不可自行停药。

导读：Binimetinib通常与另一种名为encorafenib的药物联合使用，用于治疗黑色素瘤和某些类型的肺癌，这些肿瘤具有BRAF V600E或V600K突变，可通过检测肿瘤的一部分发现。Binimetinib在哪里买比较靠谱购买Binimetinib比较靠谱的渠道主要有以下几种。1、医院药房：患者可以通过医院药房购买Binimetinib，一些大型综合性医院药房可能会配备进口药物，并且可以提供针对特定病情的相关药物。2、线上药店：随着互联网的发展，越来越多的药品可以在网上购买，一些正规的网上药店提供Binimetinib的销售服务。在购买之前，建议仔细阅读药品信息、价格、售后服务以及用户评价等，确保选择到正规可靠的购买渠道。3、医疗服务机构：由于Binimetinib在国内尚未获得批准上市，患也可选择通过医疗服务机构购买，购药后一般是通过直邮的方式获取药物，购药比较方便、快捷。购买时应注意选择正规渠道，以确保药物的真实性和质量。同时了解比美替尼(Binimetinib)注意事项、正确储存方法等。Binimetinib的注意事项1、葡萄膜炎：接受Binimetinib治疗的患者报告出现葡萄膜炎，例如虹膜炎和虹膜睫状体炎，应定期进行眼科评估，检查是否有新的或恶化的视力障碍，并跟踪新的或持续的眼科发现。2、心肌病：表现为左心室功能障碍，伴有症状性或无症状性射血分数下降，在开始治疗前、开始治疗后一个月以及治疗期间每2-3个月通过超声心动图或MUGA扫描评估射血分数，对于基线射血分数低于50%或低于机构正常下限(LLN)的患者，尚未确定比尼替尼与encorafenib联合治疗的安全性，密切监测有心血管危险因素的患者。3、新的原发性恶性肿瘤：使用Binimetinib治疗可能会出现新的原发性皮肤和非皮肤恶性肿瘤，在开始治疗之前、治疗期间以及停止治疗后监测患者是否出现新的恶性肿瘤.Binimetinib如何正确储存将Binimetinib存放在原装、贴有标签的容器中，置于室温和干燥的地方，询问药剂师是否可以将此药物存放在药盒中，将容器放在儿童和宠物接触不到的地方。如果护理人员为患者准备Binimetinib，他们应该考虑戴上手套或将药丸直接从容器倒入瓶盖、小杯或直接倒入患者手中，他们应避免接触药丸。孕妇或哺乳期妇女不应为患者准备药物。

导读：贝美替尼(Binimetinib)又名Mektovi，是一种强效、选择性口服丝裂原活化蛋白激酶1/2(MEK1/2)抑制剂，可与Encorafenib联合使用。2018年6月27日，美国食品药品监督管理局批准Encorafenib和贝美替尼联合疗法，用于治疗经FDA批准的检测检测出BRAF V600E或V600K突变的不可切除或转移性黑色素瘤患者。贝美替尼正品有合适的购买方式吗购买贝美替尼正品的合适方式主要有以下几种。1、医院药房：最常用的购买方式是通过医院和医生。患者可以贝美替尼上市国家的专科医院或大型综合医院的肿瘤科就诊，并获取到贝美替尼的处方。随后，患者可以根据处方到医院的药房购买药物。2、线上药店：随着互联网的发展，许多在线药店或药品供应商提供方便的购买渠道，患者可以在合法且可靠的在线药店购买贝美替尼。3、实体药店：在贝美替尼上市国家当地的药店中也可能会售卖该药物，患者可以出示医疗处方后进行购买。购买贝美替尼时，无论选择哪种购买方式，都要注意药物的安全性和合法性。此外，购药前应该与医生进行充分的沟通和咨询，了解比美替尼(Binimetinib)服药指南、副作用等信息，以确保使用过程的安全性和有效性。贝美替尼的副作用贝美替尼可能会引起副作用，比较常见的有疲劳、恶心、腹泻、呕吐、腹痛、便秘、头晕，有些副作用可能很严重，比如视力变化或眼睛疼痛、肿胀或发红，发烧、喉咙痛、发冷、咳嗽或其他感染症状，呼吸短促或咳嗽、突然出现呼吸困难、胸痛等。如果出现严重的副作用，需要立即前往医院就诊，医生会根据患者的具体情况进行针对性的处理。贝美替尼的注意事项1、如果对贝美替尼或其中的任何成分过敏，需要告知医生和药剂师。2、告诉医生和药剂师正在服用或计划服用哪些其他处方药和非处方药、维生素、营养补充剂，可能需要更改药物剂量或仔细监测副作用。3、如果怀孕或计划怀孕需要告知医生，开始治疗前必须进行妊娠测试。在使用 贝美替尼治疗期间以及最后一次服药后30天内，应采取避孕措施来防止怀孕。如果患者正在哺乳，在服用贝美替尼期间以及最后一次服药后3天内请勿哺乳。

导读：2023年10月，美国食品药品监督管理局(FDA)批准贝美替尼与比尼替尼联合用于治疗经FDA批准的检测检测出BRAF V600E突变的转移性非小细胞肺癌(NSCLC)成人患者。贝美替尼全新购买方式贝美替尼的购买方式可参考以下几种。1、医院药房：患者可以在贝美替尼上市国家的专科医院或大型综合医院的肿瘤科咨询相关信息，并获取贝美替尼的处方。随后，患者可以根据处方到医院的药房购买药物。这种方式相对方便快捷，患者也可以获得医生的指导和监督。2、线上药店：一些正规的网上药店和电商平台提供贝美替尼的销售服务，患者可以找到可信赖的网上药店进行购药。3、药品分销商：一些药品分销商也可能提供贝美替尼的销售服务，患者可以通过与药品分销商联系，了解药物的供应情况、价格和购买流程。在购买贝美替尼时，无论选择哪种购买方式，都要注意药物的安全性和合法性。此外，购药前应该与医生进行充分的沟通和咨询，了解药物的使用方法、剂量和比美替尼(Binimetinib)副作用等信息，以确保使用过程的安全性和有效性。贝美替尼的价格贝美替尼原研药是美国Array公司研发生产的，价格比较昂贵，其中15mg*84粒一盒的价格大约是13768元-14000元，15mg*168粒一盒的价格大约是26844元-27200元。老挝卢修斯仿制的比美替尼规格是15mg*180片一盒，其价格大约是6885元-7300元一盒。比美替尼(Binimetinib)药品价格可能会因地区、销售渠道、产品规格、药物版本等多种因素而有所不同，并且由于汇率浮动，价格不固定。具体购买时，建议咨询专业医生或药师，以获取最新的价格信息和用药建议。贝美替尼如何服用贝美替尼为口服药片，通常每天两次随餐或空腹服用，间隔约12小时，每天大约在同一时间服用。严格按照指示服用贝美替尼，不要服用过多或过少的剂量，也不要服用比医生处方更频繁的药物。如果服药后出现呕吐，请勿再服药，继续按常规服药。医生可能会根据患者是否出现任何副作用减少或暂时或永久停止治疗，务必告诉医生在使用贝美替尼治疗期间的感受。

比美替尼长期用药的副作用主要包括疲乏、恶心、腹泻、呕吐、腹痛，需要根据具体的表现进行针对性的处理。 比美替尼 比美替尼(Binimetinib)是一种激酶抑制剂，适用于与恩考芬尼联合治疗BRAF V600E或V600K突变的不可切除或转移性黑色素瘤患者，需要通过FDA批准的检测方法检测。 比美替尼长期用药的副作用 1、全身性疾病：疲乏、发热、外周水肿。 2、胃肠道疾病：恶心、腹泻、呕吐、腹痛、便秘。 3、皮肤及皮下组织类疾病：皮疹。 4、神经系统疾病：头晕。 5、视觉障碍：视觉损害、浆液性视网膜病变。 6、血管疾病：出血、高血压。 比美替尼长期用药副作用的处理措施 1、疲乏：保持充足的休息时间，尽量避免过度劳累，避免熬夜。 2、发热：可通过物理降温降低体温，比如贴退热贴、温水擦拭，也可遵医嘱使用退热药，比如布洛芬，同时还要注意补充水分。 3、外周水肿：平时应限盐饮食，减少那样的摄入，比尔腌制食品等，保持良好的生活习惯，避免久站。 4、恶心和呕吐：可以采取药物治疗，如止吐药，同时注意饮食调整，避免摄入辛辣刺激性的食物，注意保持清淡饮食。 5、腹痛：可使用热水袋进行腹部热敷，避免进食生冷刺激性的食物。 6、腹泻：注意饮食调整，避免生冷、油腻、辛辣等刺激性食物，同时遵医嘱使用止泻药物治疗。 7、便秘：调整饮食结构，增加膳食纤维和水分摄入，适当运动，可以使用通便药、促肠道蠕动药等药物治疗。 8、皮疹：注意保持皮肤清洁、卫生，穿宽松、舒适的衣物，勤更换衣物，避免抓挠。 9、头晕：注意保持良好的生活习惯，避免过度劳累，头晕发作时避免立即变换体位。 10、高血压：遵医嘱按时服用降压药物，同时调整生活方式，减少食盐摄入，保持适量运动，避免情绪波动。 用法用量 比美替尼的推荐剂量为45mg，每天服用两次，服药时间应间隔约12小时，需要与恩考芬尼联合给药。 用药注意事项 1、心肌病：建议患者向其医疗保健提供者报告任何心力衰竭症状。 2、静脉血栓形成：建议患者如果出现静脉血栓形成或肺栓塞症状，联系其医疗保健提供者。如果突发呼吸困难、腿痛或肿胀，建议患者就医治疗。 3、眼毒性：建议患者如果出现任何视力变化，联系其医疗保健提供者。 4、间质性肺病：建议患者如果出现任何新发呼吸系统症状或呼吸系统症状恶化，包括咳嗽或呼吸困难，应联系医务人员。 5、肝脏毒性：在使用比美替尼治疗期间建议进行系列血清肝脏检查，出现肝功能障碍的症状，如黄疸、深色尿、恶心、呕吐、食欲不振、疲乏、淤青或出血等及时告知医生。 6、横纹肌溶解：如果出现异常或新发无力、肌痛或尿液变黑等症状，应尽快告知医生。 7、出血：如果出现提示出血的症状，如异常出血，应尽快告知医生。 8、胚胎-胎儿毒性：告知有生育能力的女性对胎儿的潜在风险，建议有生育能力的女性在比美替尼治疗期间和末次给药后30天内采取有效的避孕措施。 9、哺乳期：建议女性在比美替尼治疗期间和末次给药后3天内不要哺乳。 总结 比美替尼长期用药的副作用因个体差异可能会不同，建议用药期间出现不适症状后及时告知医生进行相应的处理，不要自行盲目处理，以免延误时机。 相关热文推荐：曲美替尼适应症,功效与作用,用法用量,副作用,注意事项,价格

MEK抑制剂比美替尼是Array BioPharma开发的两种口服生物利用度药物。2018年6月，在美国获得了首个全球批准，与恩考芬尼联合治疗经FDA批准的测试检测出BRAFV600E或-V600K突变的不可切除或转移性黑色素瘤患者。 比美替尼作用功效 比美替尼是一种靶向药物，属于人源化单克隆抗体，比美替尼的作用功效有以下几个方面： 1、抑制肿瘤生长：比美替尼可以阻断VEGF的作用，从而阻止肿瘤血管的形成，减少肿瘤的营养供应，抑制肿瘤细胞的生长。 2、防止血管生成：VEGF是一种促进新生血管生成的重要因子，比美替尼可以通过抑制VEGF的活性，阻断肿瘤新生血管的形成，从而遏制肿瘤的进展。 3、改善化疗效果：比美替尼可以增加肿瘤对化疗药物的敏感性，改善化疗的疗效。它可以提高化疗药物在肿瘤组织中的浓度，增强药物的作用。 4、控制肿瘤复发和转移：比美替尼可以减少肿瘤的血液供应，降低肿瘤细胞进入血液循环的机会，从而减少肿瘤在体内的转移和复发。 比美替尼治疗效果 比美替尼是一种非竞争性的选择性丝裂原活化蛋白激酶(MEK1/2)的小分子抑制剂，最近于2018年被批准与恩考替尼联合用于治疗转移性黑色素瘤。该药物的临床前和临床试验数据证明了其对癌症的有效疗效，特别是具有BRAF和NRAS突变的黑色素瘤。 BRAF是丝裂原活化蛋白激酶(MAPK)信号通路的组成部分，该信号通路用于激活下游MEK，并且是人类肿瘤中最常见的突变癌基因之一。事实上，BRAF V600突变出现在大约40%的转移性黑色素瘤肿瘤中。恩考芬尼和比美替尼分别是BRAF和MEK的小分子抑制剂。BRAF和MEK抑制剂已被证明可以改善转移性黑色素瘤患者的总体和无进展生存率。 此外，在2018年获得FDA批准用于转移性黑色素瘤的临床前以及临床1、2和3期试验数据。3期数据显示，在BRAF突变转移性黑色素瘤患者中，与单用维莫非尼相比，联合恩考替尼的PFS (14.9个月)增加了一倍。 然而比美替尼代表了晚期黑色素瘤的另一种有前途的治疗选择，也是第一个针对NRAS突变人群的分子靶向治疗。在免疫治疗失败后，比美替尼也可能在治疗NRAS突变的黑色素瘤患者中发挥作用。 比美替尼价格 不同规格的比美替尼价格有所差异，据了解15mg＊84粒的参考价约为13768元，15mg*168粒的参考价约为26844元。 比美替尼中国上市信息 比美替尼分别于2022年7月22日、2023年10月18日在中国香港、中国台湾上市，但截至目前2023年10月19日，比美替尼并没有在中国大陆上市。 此外，比美替尼还在美国、日本、加拿大、法国、英国、德国等国家上市。 比美替尼购买途径 1、互联网药店：随着互联网的普及，越来越多的药品可以通过互联网药店购买。一些大型网上药房或在线药店会出售比美替尼，但需要注意药品的质量和真伪。在购买之前，应做好充分的调查和比较，选择信誉高、售后服务好的网站或公司。 2、选择海外医疗服务机构：如医伴旅，此条途径性价比高并且方便快捷，患者在家中就可以收到药物，药品质量也有所保证，具体购药流程，患者可咨询医伴旅客服。 3、医院药房或药店：在医生开具的处方下，可以到中国台湾、中国香港地区医院的药房或者大型药店购买比美替尼，药房会根据处方提供所需的药物。 需要注意的是，购买比美替尼前必须持有医生开具的处方，并遵循医生的用药指导。另外，不同国家和地区对比美替尼的销售和购买可能有不同的规定，具体的购买途径可能会有所不同。因此，最好在当地的医疗机构或药店咨询，或者咨询医生获得具体的购买信息。

贝美替尼 (binimetinib,MEKTOVIR)是一种非ATP 竞争性、选择性MEK1/2抑制剂，可以在纳摩尔浓度下抑制MEK、ERK磷酸化和 BRAF或KRAS突变癌细胞的生长。该药由Array BioPharma开发，美国食品药品监督管理局(FDA)于2013年11月授予binimetinib孤儿药地位，并于2018年6月批准其联合BRAF抑制剂康奈非尼(encorafenib)，用于治疗具有BRAF V600E/K突变的转移性或不能切除的黑色素瘤患者，那么，贝美替尼的注意事项是什么？ 贝美替尼的注意事项 1、心肌病：在接受MEKTOVI联合 encorafenib 治疗的患者中曾报告心肌病，表现为与症状性或无症状性射血分数降低相关的左心室功能障碍。 2、静脉血栓栓塞:在 COLUMBUS 中，6%接受 MEKTOVI 联合 encorafenib 治疗的患者发生静脉血栓栓塞 (VTE)，包括3.1%发生肺栓塞的患者。 3、间质性肺病:在接受 MEKTOVI 联合 encorafenib 治疗的 BRAF 突变阳性黑色素瘤患者 (n = 690) 中，2例患者 (0.3%) 发生间质性肺病 (ILD)，包括肺炎。评估新发或进展性不明原因肺部症状或结果，以确定是否存在ILD。根据不良反应的严重程度暂停、减量或永久停药。 4、肝脏毒性：MEKTOVI 与 encorafenib 联合给药时可发生肝毒性。在 COLUMBUS 中，接受 MEKTOVI 联合 encorafenib 治疗的患者肝功能实验室检查3级或4级升高的发生率为丙氨酸转氨酶 (ALT)6%，天冬氨酸转氨酶 (AST)2.6%，碱性磷酸酶0.5%。无患者发生3级或4级血清胆红素升高。 在开始 MEKTOVI 治疗前、治疗期间每月和有临床指征时监测肝脏实验室检查。根据不良反应的严重程度暂停、减量或永久停药。 5、横纹肌溶解：当 MEKTOVI 与 encorafenib 联合给药时，可能发生横纹肌溶解。在开始 MEKTOVI 治疗前、治疗期间定期和有临床指征时监测 CPK 和肌酐水平。根据不良反应的严重程度暂停、减量或永久停药。 6、MEKTOVI 与 encorafenib 联合给药时可能发生出血。 相关热文推荐：贝美替尼有哪些不良反应？ https://www.1blv.com/newsDetail/120279.html

贝美替尼是由艾瑞制药研发的一种丝裂原活化蛋白激酶1/2( MEK1/MEK2)抑制剂，商品名为Mektovi ( MEK162)。美国食品药品监督管理局( FDA)于2018年6月27日批准 Braftovi胶囊与Mektovi片剂联合用药,用于治疗具有BRAF V60OE或 BRAFV600K 突变的不可切除或转移性黑素瘤。那么，贝美替尼有哪些不良反应？ 贝美替尼有哪些不良反应 192例 BRAF V600 突变阳性的不可切除或转移性黑色素瘤患者在一项随机、开放标签、活性对照试验 (COLUMBUS) 中接受MEKTOVI（45 mg，每日两次）联合encorafenib（450 mg，每日一次）治疗，或对于罕见事件，690例 BRAF V600 突变患者的暴露在多项临床试验中，MEKTOVI（45 mg，每日两次）联合encorafenib（剂量为 300 mg 至600 mg，每日一次）治疗黑色素瘤阳性。 下文描述的数据反映了在 COLUMBUS 中192例 BRAF V600 突变阳性不可切除或转移性黑色素瘤患者对MEKTOVI（45 mg，每日两次）联合encorafenib（450 mg，每日一次）的暴露。 COLUMBUS 试验排除了有Gilbert综合征、左心室射血分数异常、QTc延长 (> 480 ms)、不受控制的高血压病史以及视网膜静脉阻塞病史或当前证据的患者。MEKTOVI联合 encorafenib 治疗患者的中位暴露持续时间为11.8个月，维罗非尼治疗患者为6.2个月。 接受 MEKTOVI 联合 encorafenib 治疗的患者最常见 (≥25%) 的不良反应为疲乏、恶心、腹泻、呕吐和腹痛。 33%接受 MEKTOVI 联合 encorafenib 治疗的患者发生导致 MEKTOVI 给药中断的不良反应；最常见的是左心室功能不全 (6%) 和浆液性视网膜病变 (5%)。19%接受 MEKTOVI 联合 encorafenib 治疗的患者发生导致 MEKTOVI 减量的不良反应；最常见的是左心室功能不全 (3%)、浆液性视网膜病变 (3%) 和结肠炎 (2%)。5%(5%) 接受 MEKTOVI 联合 encorafenib 治疗的患者出现导致 MEKTOVI 永久停药的不良反应。导致 MEKTOVI 永久停药的最常见不良反应为2%的患者出血和1%的患者头痛。 相关热文推荐：2023年万赛维多少钱一瓶？ https://www.1blv.com/newsDetail/120278.html

比美替尼适应症 比美替尼(Binimetinib) 是一种激酶抑制剂，主要用于治疗具有BRAF基因变异的无法根治性切除的恶性黑色素瘤，以及化疗后恶化的BRAF基因变异的、无法切除的晚期、复发的结直肠癌。 比美替尼作为一种新型的有丝分裂素活化的胞外信号调控激酶（MEK1/2）抑制剂，在临床上具有广泛的应用前景。在体外实验中， Belmitinib可抑制 ERK磷酸化，并且对 BRAF基因突变的黑素瘤细胞有明显的抗肿瘤作用，而 BRAF基因突变的黑素瘤细胞中， Belmitinib也有明显的抗肿瘤作用，提示BRAF可能是通过调控ERK磷酸化而发挥抗肿瘤作用的靶点。 比美替尼的效果 在一项研究中，恩考芬尼+比美替尼组(n=192)、恩考芬尼组(n=194)或威罗非尼组(n=191)。中位随访时间为16.6个月，恩考芬尼加比美替尼组的中位无进展生存期为14.9个月，威罗非尼组的中位无进展生存期为7.3个月。 结论:与威罗非尼相比，恩考芬尼+比美替尼和恩考芬尼单药治疗的疗效更好。 总的来说，与恩考芬尼或威罗非尼相比，恩考芬尼+比美替尼似乎具有更好的耐受性，可能代表BRAF突变黑色素瘤患者的一种新的治疗选择。 由于比美替尼97%与血浆蛋白结合，药物的半衰期为3.5小时，乳汁中的含量可能很低，但是依旧建议服用比美替尼治疗期间停止母乳喂养，并在治疗结束后至少3天才能哺乳。 比美替尼的推荐剂量为45mg，每日口服两次，与恩考芬尼联合使用，直至疾病进展或者是不可接受的毒副作用。 患者应严格在医生的指导下用药，出现不适症状时及时咨询医生处理，切勿随意停药。 参考文献： [1]Dummer R, Ascierto PA, Gogas HJ, Arance A, Mandala M, Liszkay G, Garbe C, Schadendorf D, Krajsova I, Gutzmer R, Chiarion-Sileni V, Dutriaux C, de Groot JWB, Yamazaki N, Loquai C, Moutouh-de Parseval LA, Pickard MD, Sandor V, Robert C, Flaherty KT. Encorafenib plus binimetinib versus vemurafenib or encorafenib in patients with BRAF-mutant melanoma (COLUMBUS): a multicentre, open-label, randomised phase 3 trial. Lancet Oncol. 2018 May;19(5):603-615. doi: 10.1016/S1470-2045(18)30142-6. Epub 2018 Mar 21. PMID: 29573941. 相关热文推荐：康奈非尼是靶向药吗,有哪些副作用？

关于联合用药安全性的Ⅰ、Ⅱ期临床试验显示，50%以上的患者在与BRAF抑制剂和贝美替尼(Binimetinib,MEKTOVI )联合治疗时出现视网膜异常。然而,视网膜异常是可控的,且可自我恢复。在另一项研究中,20%的皮肤黑色素瘤患者和40%的转移性葡萄膜黑色素瘤患者也出现了视觉系统的不适症状。症状开始的平均时间为治疗后3.5 d,为暂时的,且不严重,与单药应用相比,不良反应大大减轻。那么，吃贝美替尼引发了视网膜炎和葡萄膜炎怎么办？ 视网膜静脉阻塞 视网膜静脉阻塞(RVO)是MEK抑制剂的已知类别相关不良反应，可能发生在接受 MEKTOVI 联合恩考芬尼治疗的患者中。在接受 MEKTOVI 联合恩考芬尼治疗的 BRAF 突变阳性黑色素瘤患者 (n = 690) 中，1例患者发生RVO(0.1%)。 尚未确定MEKTOVI在有 RVO 病史或当前有 RVO 风险因素（包括未控制的青光眼）或有高粘滞血症或高凝综合征病史的患者中的安全性。 在24小时内对患者报告的急性视力丧失或其他视力障碍进行眼科评价。记录 RVO 的患者永久停用 MEKTOVI 。 葡萄膜炎 在接受 MEKTOVI 联合恩考芬尼治疗的患者中曾报告葡萄膜炎，包括虹膜炎和虹膜睫状体炎。在 COLUMBUS 中，接受 MEKTOVI 联合 恩考芬尼 治疗的患者中葡萄膜炎的发生率为4%。 每次访视时评估视觉症状。定期进行眼科评估，评估新发或恶化的视觉障碍，并跟踪新发或持续的眼科结果。根据不良反应的严重程度暂停、减量或永久停药。 相关热文推荐：服用贝美替尼出现了不良反应应该怎么调整剂量？

我国黑色素瘤发病率较低,但其恶性程度高﹐患者生存率低。黑色素瘤的靶向治疗是一直以来的研究热点。由于黑色素瘤较好的免疫原性,因此对免疫治疗较为敏感,越来越多的免疫治疗应用于晚期黑色素瘤,使得生存率得到极大的提高。2018年美国FDA批准 BRAF抑制剂恩考替尼联合MEK抑制剂贝美替尼(Binimetinib,MEKTOVI)治疗晚期BRAF V60OE/K突变黑色素瘤。那么，服用贝美替尼出现了不良反应应该怎么调整剂量？ 服用贝美替尼的不良反应 贝美替尼的不良反应主要有：心肌病、静脉血栓栓塞、眼毒性、间质性肺疾病、肝毒性、横纹肌溶解 、出血等。 贝美替尼的用法用量 MEKTOVI 的推荐剂量为 45 mg 口服给药，每日两次，间隔约12小时，与 encorafenib 联合给药，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。MEKTOVI 可与或不与食物同服。请勿在下一次 MEKTOVI 给药后6小时内服用漏服的 MEKTOVI 剂量。如果 MEKTOVI 给药后发生呕吐，请勿服用额外剂量，但继续下一次计划给药。 服用贝美替尼出现了不良反应应该怎么调整剂量 如果永久停用恩考芬尼，停用MEKTOVI。 1、首次剂量降低，贝美替尼应每日两次，口服30 mg。 2、后续修改：如果无法耐受 MEKTOVI 30 mg口服每日两次，则永久停药。 相关热文推荐：贝美替尼怎么服用效果最好？

MEK1/2抑制剂贝美替尼(Binimetinib,MEKTOV)是一种丝裂原活化蛋白激酶1/2（MEK1/2）抑制剂，目前处于Ⅲ期临床研究中。目前MEK1/2抑制剂Binimetinib主要用在治疗黑素瘤、白血病、胆道癌、非小细胞肺癌和BRAFV60OE突变转移性结直肠癌。目前MEK1/2抑制剂Binimetinib在我国并未上市，在国外进行多项临床试验，从而验证其治疗癌症的效果。那么，贝美替尼怎么服用效果最好？ 贝美替尼怎么服用效果最好 MEKTOVI的推荐剂量为 45 mg 口服给药，每日两次，间隔约12小时，与 encorafenib 联合给药，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。 MEKTOVI 可与或不与食物同服。请勿在下一次 MEKTOVI 给药后6小时内服用漏服的 MEKTOVI 剂量。 如果 MEKTOVI 给药后发生呕吐，请勿服用额外剂量，但继续下一次计划给药。 贝美替尼特殊人群用药 1、当对妊娠女性给药时，MEKTOVI可导致胎儿损害。 2、由于 MEKTOVI 可能导致母乳喂养婴儿发生严重不良反应，建议女性在 MEKTOVI 治疗期间和末次给药后3天内不要哺乳。 3、建议有生育能力的女性在 MEKTOVI 治疗期间和末次给药后至少30天内采取有效的避孕措施。 4、与年轻患者相比，在老年患者中未观察到 MEKTOVI 联合 encorafenib 的安全性或有效性存在总体差异。 热文推荐：拉罗尼酶的不良反应有哪些？

心肌病患者服用贝美替尼的剂量 贝美替尼适用于与 encorafenib 联合治疗经 FDA 批准的检测方法检测为 BRAF V600E 或 V600K 突变的不可切除或转移性黑色素瘤患者，推荐剂量是45 mg 口服给药，每日两次，间隔约12小时，与 encorafenib 联合给药，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。请参阅 encorafenib 处方信息了解推荐的 encorafenib 给药信息。 如果出现心肌病，需调整贝美替尼的剂量： 1.心肌病无症状性、LVEF较基线绝对降低 > 10%且也低于正常值下限 (LLN)，停用 贝美替尼最长4周，每2周评价LVEF。 如果出现以下情况，以降低后的剂量（首次剂量降低 30 mg 口服，每日两次。后续修改，如果无法耐受 MEKTOVI 30 mg 口服每日两次，则永久停药。）恢复贝美替尼治疗：LVEF≥正常值下限且较基线绝对下降≤10%且患者无症状。 如果 LVEF 在4周内未恢复，则永久停用贝美替尼。 2.心肌病症状性充血性心力衰竭或 LVEF 较基线绝对降低 > 20%且 < LLN，永久停用贝美替尼。 心肌病患者服用贝美替尼的注意事项 在开始治疗前、开始治疗后1个月以及治疗期间每2-3个月，通过超声心动图或 MUGA 扫描评估射血分数。尚未确定贝美替尼联合 encorafenib 在基线射血分数低于50%或低于机构正常值下限 (LLN) 的患者中的安全性。有心血管危险因素的患者在接受贝美替尼治疗时应密切监测。 根据不良反应的严重程度暂停、减量或永久停药。 建议患者向其医疗保健提供者报告任何心力衰竭症状。如果您出现以下任何心脏问题体征和症状，请立即联系您的医疗保健提供者：感觉心脏跳动或加速、呼吸短促、脚踝和足部肿胀、感觉头昏眼花。 在接受贝美替尼联合 encorafenib 治疗的患者中曾报告心肌病，表现为与症状性或无症状性射血分数降低相关的左心室功能障碍。在 COLUMBUS 试验中，接受贝美替尼联合 encorafenib 治疗的患者中有7%发生心肌病证据（超声心动图或 MUGA 检测到 LVEF 降低至机构 LLN 以下，LVEF绝对降低至基线以下≥10%）。1.6%的患者发生3级左心室功能障碍。接受贝美替尼联合 encorafenib 治疗的患者首次发生左心室功能不全（任何级别）的中位时间为3.6个月（范围0-21个月）。87%接受贝美替尼联合 encorafenib 治疗的患者心肌病消退。 相关热文推荐：服用贝美替尼出现肝脏毒性后怎么调整剂量？

贝美替尼的用法用量 贝美替尼适用于与 encorafenib（康奈非尼） 联合治疗经 FDA 批准的检测方法检测为 BRAF V600E 或 V600K 突变的不可切除或转移性黑色素瘤患者，开始贝美替尼治疗前，确认肿瘤标本中存在 BRAF V600E 或 V600K 突变 。贝美替尼的推荐剂量为 45 mg 口服给药，每日两次，间隔约12小时，与 encorafenib 联合给药，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。请参阅 encorafenib 处方信息了解推荐的 encorafenib 给药信息。 贝美替尼可与或不与食物同服。请勿在下一次贝美替尼给药后6小时内服用漏服的贝美替尼剂量。如果贝美替尼给药后发生呕吐，请勿服用额外剂量，但继续下一次计划给药。 服用贝美替尼出现肝脏毒性后怎么调整剂量 贝美替尼与 encorafenib 联合给药时可发生肝毒性。在 COLUMBUS 试验中，接受贝美替尼联合 encorafenib 治疗的患者肝功能实验室检查3级或4级升高的发生率为丙氨酸转氨酶 (ALT)6%，天冬氨酸转氨酶 (AST)2.6%，碱性磷酸酶0.5%。无患者发生3级或4级血清胆红素升高。 在开始贝美替尼治疗前、治疗期间每月和有临床指征时监测肝脏实验室检查。根据不良反应的严重程度暂停、减量或永久停药。 2级 AST 或 ALT 升高维持贝美替尼剂量。 如果2周内无改善，停用贝美替尼直至改善至0-1级或治疗前/基线水平，然后以相同剂量恢复治疗。 3级或4级 AST 或 ALT 升高，停用贝美替尼最长4周。如果改善至0-1级或治疗前/基线水平，则以降低后的剂量重新开始治疗。如果无改善，永久停用贝美替尼。 贝美替尼与 encorafenib （康奈非尼）联合用药时，推荐剂量为450 mg（6粒 75 mg 胶囊）口服给药，每日一次，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。以上就是贝美替尼出现肝脏毒性后剂量调整的内容，更多详情可以阅读药物说明书，建议患者遵医嘱用药，对症治疗。 热文推荐：安必速对于艾滋病毒感染患者隐球菌性脑膜炎的治疗

比美替尼的服用剂量 比美替尼适用于与 encorafenib （康奈非尼）联合治疗经 FDA 批准的检测方法检测为 BRAF V600E 或 V600K 突变的不可切除或转移性黑色素瘤患者。比美替尼的推荐剂量为 45 mg 口服给药，每日两次，间隔约12小时，与 encorafenib 联合给药，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。 请勿在下一次比美替尼给药后6小时内服用漏服的比美替尼剂量。如果比美替尼给药后发生呕吐，请勿服用额外剂量，但继续下一次计划给药。 不良反应下的比美替尼剂量调整方案 对于中度（总胆红素大于1.5且小于或等于3×ULN和任何AST）或重度（总胆红素水平大于3×ULN和任何AST）肝损害患者，比美替尼推荐剂量为 30 mg 口服每日两次。 告知女性对胎儿的潜在风险。建议有生育能力的女性在比美替尼MEKTOVI 治疗期间和末次给药后至少30天内采取有效的避孕措施 。 因比美替尼MEKTOVI 相关不良反应而降低剂量见表1。 表1：因不良反应降低 MEKTOVI 剂量的建议 针对 MEKTOVI 相关不良反应的剂量调整见表2。 表2：MEKTOVI治疗不良反应的推荐剂量调整 a 美国国家癌症研究所不良事件通用术语标准 (NCI CTCAE)4.03版。 b 对于以下不良反应，不建议在与 encorafenib （康奈非尼）联合给药时调整比美替尼MEKTOVI 的剂量：掌跖红肿疼痛综合征 (PPES)、非皮肤 RAS 突变阳性恶性肿瘤和 QTc 间期延长。 关于与 encorafenib 相关的不良反应的剂量调整，请参阅 encorafenib 处方信息。 相关热文推荐：比美替尼在哪里能买到？

比美替尼在哪里能买到 比美替尼于2018年6月27日经美国FDA获批上市，适用于与 encorafenib（康奈非尼） 联合治疗经 FDA 批准的检测方法检测为 BRAF V600E 或 V600K 突变的不可切除或转移性黑色素瘤患者。目前比美替尼在国内还没有上市，在国内的医院药房还买不到。 患者能买到比美替尼的方式主要是两种，一种是出国去已经上市比美替尼的地区购买，但风险高，路途远，所需要的相应的费用也会增加，而且人生地不熟，买药没有保证。 另一种方式是通过国内专业的海外医疗服务机构获取，可以将药物直邮到家，既能保证是正品，也能省去出国购药的经济负担，而且与患者签订药物保障合同，但由于海外药物价格受汇率浮动影响不固定，具体费用和获取流程建议咨询客服人员。 比美替尼的治疗效果 NEMO（NCT01763164）是一项在26个国家的118家医院进行的持续、随机、开放标签3期研究。晚期、不可切除、美国癌症联合委员会IIIC期或IV期NRAS突变型黑色素瘤患者，先前未经治疗或在先前免疫治疗中或之后进展，随机（2:1）接受每日两次口服45 mg比美替尼或每3周静脉注射1000 mg/m2达卡巴嗪。 402名患者被纳入并随机分配，269名患者被分配给比美替尼，133名患者被分为达卡巴嗪。中位随访时间为1.7个月（IQR 1·4-4·1）。比美替尼组的中位无进展生存期为2.8个月（95%可信区间2.8-3.6），达卡巴嗪组为1.5个月（1.5-1.7）（危险比0.62[95%可信区间0.47-0.80]；单侧p＜0.001）。 结论，与达卡巴嗪相比，比美替尼提高了无进展生存率，并且是可耐受的。比美替尼可能是免疫治疗失败后NRAS突变黑色素瘤患者的新治疗选择。建议患者在医生的指导下用药，对症治疗。 热文推荐：什么样的患者适合使用安必速治疗？ 参考文献 Dummer R, Schadendorf D, Ascierto PA, Arance A, Dutriaux C, Di Giacomo AM, Rutkowski P, Del Vecchio M, Gutzmer R, Mandala M, Thomas L, Demidov L, Garbe C, Hogg D, Liszkay G, Queirolo P, Wasserman E, Ford J, Weill M, Sirulnik LA, Jehl V, Bozón V, Long GV, Flaherty K. Binimetinib versus dacarbazine in patients with advanced NRAS-mutant melanoma (NEMO): a multicentre, open-label, randomised, phase 3 trial. Lancet Oncol. 2017 Apr;18(4):435-445. doi: 10.1016/S1470-2045(17)30180-8. Epub 2017 Mar 9. PMID: 28284557.

2010年Ａrray生物制药公司曾签署协议，将Mektovi（贝美替尼,比美替尼）授权给诺华制药公司进行全球开发，承担临床试验与生产制备 ；2014 年12月，在葛兰素史克制药公司收购诺华公司的肿瘤研发部之际 ，Ａrray 生物制药公司与诺华公司重新签署协议，收回Mektovi（贝美替尼,比美替尼）授权并取得该公司的恩考芬尼全球开发权，此项协议使Ａrray公司在开展恩考芬尼单药及与比米替尼联用治疗基因突变晚期黑色素瘤占有优势地位。 而Mektovi（贝美替尼,比美替尼）的临床试验仍可照常进行，在协议生效后30个月，诺华公司仍持有Mektovi（贝美替尼,比美替尼）临床和销售权。2018 年6 月27 日，恩考芬尼和Mektovi（贝美替尼,比美替尼）这两药物同时获得美国食品药品管理局( FDA) 批准上市 并指定用于经 FDA批准的一种检测方法证实存在BRAF V600E 或BRAF V600k突变的不可切除或转移性黑色素瘤患者。 COLUMBUS是一项随机，主动控制，开放标签，多中心试验。试验主要评估了Mektovi（贝美替尼,比美替尼）联合恩考芬尼治疗BRAF V600E或V600K突变阳性的不可切除或转移性黑色素瘤的疗效。允许所有患者在辅助条件下接受免疫，先前接受免疫治疗的患者为不可切除的局部晚期或转移性黑色素瘤，且所有患者先前未接受过BRAF或MEK抑制剂治疗。在安全性方面，Mektovi（贝美替尼,比美替尼）联合恩考芬尼治疗，常见不良反应为疲劳43%，恶心41%，腹泻36%，呕吐30%，腹痛28%，便秘，皮疹22%，视力障碍，浆液性视网膜病变20%，出血19%，发热18%，头晕15%，外周水肿13%，高血压11%。

恩考芬尼是靶向黑色素瘤基因突变BRAF V600E及野生型BRAF和CRAF激酶的抑制药，形成可刺激激活肿瘤细胞繁殖的BRAF激酶，恩考芬尼通过抑制RAF/MEK/ERK通道，诱导肿瘤退化。贝美替尼是丝裂原活化细胞外信号调节激酶1 (MEK1)和激酶2 (MEK2)活性的可逆抑制药，在体内，也能抑制ERK的磷酸化和小鼠异种移植BRAF突变模型的肿瘤增长。 2018年6月27日，美国FDA批准Array BioPharma公司的靶向组合疗法贝美替尼联合恩考芬尼用于治疗BRAF V600E 或 V600K 突变引起的不可切除或转移性黑色素瘤，但不适用于野生型BRAF患者治疗。 恩考芬尼推荐剂量为450 mg，每天1次。贝美替尼45 mg，每天2次，间隔12 h，是否在进食时服药均可。两药联用应持续服药，直至疾病进展或不能耐受不良反应为止。贝美替尼不能在下次服药时间的6 h内补服丢失的一次剂量，若因服药时出现呕吐，也不能追加服药剂量，必需按照服药时间表服下一次剂量。 在安全性方面，贝美替尼联合恩考芬尼治疗，常见不良反应为疲劳43%，恶心41%，腹泻36%，呕吐30%，腹痛28%，便秘，皮疹22%，视力障碍，浆液性视网膜病变20%，出血19%，发热18%，头晕15%，外周水肿13%，高血压11%。 相关热文推荐：V600K突变的黑色素瘤组合疗法:康奈非尼+比美替尼效果怎么样https://www.1blv.com/newsDetail/80130.html