比美替尼是丝裂原活化细胞外信号调节激酶 １ ( MEK１) 和激酶 ２ (MEK２)活性的可逆抑制药。MEK 蛋白是细胞外信号相关激酶( ＥＲＫ) 上游通路的调节因子。体外非细胞试验。比美替尼可抑制ＥＲＫ 的磷酸化，并能抑制依赖于MEK磷酸化的人黑色素瘤BRAF 突变细胞系的生存能力。在体内，比美替尼也能抑制ＥＲＫ 的磷酸化和小鼠异种移植BRAF 突变模型的肿瘤增长 。 恩考芬尼联合比美替尼用药是靶向 ＲＡＳ / ＲＡＦ / ＭＥＫ / ＥＲＫ 通道的２ 种不同的激酶。在体外，恩考芬尼与比美替尼联用对 BRAF 突变阳性细胞系联合用药比单一用药具有更强的抗肿瘤增殖活性，对小鼠移植人黑色素瘤BRAF V600E 突变异种模型有更好的抗肿瘤增长作用。此外，联合用药与单药比较，能延迟小鼠移植BRAF V600E突变人黑色素瘤异体模型出现耐药性。 COLUMBUS是一项随机，主动控制，开放标签，多中心试验。试验主要评估了比美替尼联合恩考芬尼治疗BRAF V600E或V600K突变阳性的不可切除或转移性黑色素瘤的疗效。允许所有患者在辅助条件下接受免疫，先前接受免疫治疗的患者为不可切除的局部晚期或转移性黑色素瘤，且所有患者先前未接受过BRAF或MEK抑制剂治疗。在安全性方面，比美替尼联合恩考芬尼治疗，常见副作用为疲劳43%，恶心41%，腹泻36%，呕吐30%，腹痛28%，便秘，皮疹22%，视力障碍，浆液性视网膜病变20%，出血19%，发热18%，头晕15%，外周水肿13%，高血压11%。

贝美替尼>10%的副作用：外周水肿（13%）、高血压（11%）、疲劳（43%）、头晕（15%） 皮疹（22%）、γ-谷氨酰转移酶升高（45%），低钠血症（18%）、恶心（41%）、腹泻（36%）、呕吐（30%）、腹痛（28%）、便秘（22%）、贫血（36%，3/4级：4%），出血（19%，3/4级：3%），白细胞减少（13%），淋巴细胞减少（13%，3/4级：2%），中性粒细胞减少（13%，3/4级：3%）、血清丙氨酸转氨酶升高（29%），血清天冬氨酸转氨酶升高（27%），血清碱性磷酸酶升高（21%）、血液样本中的肌酸磷酸激酶增加（58%）、视力损害（20%），视网膜色素改变（≤20%，视网膜色素上皮营养不良），视网膜病变（≤20%，浆液性：视网膜脱离8%，黄斑水肿6%）、血清肌酐升高（93%）、发烧（18%）。 贝美替尼1% - 10%的副作用：左室射血分数降低（7%），静脉血栓栓塞（6%），肺栓塞（3%）、结肠炎（<10%）、便血（3%）、痔疮出血（1%）、直肠出血（4%）、过敏（<10%）、脂膜炎（<10%）、葡萄膜炎（4%）。 目前据医伴旅了解到的，美国产的贝美替尼大约在7万左右，是目前性价比较高的一版，适合患者长期使用，汇率并非一成不变，具体的价格可以联系医伴旅为您解答。如果您想要购买贝美替尼却又不想出国，可以联系国内海外医疗机构（医伴旅）来帮助您购买贝美替尼，海外直邮，100百分正品，省心省力。 相关热文推荐：美国产的贝美替尼国内有吗https://www.1blv.com/newsDetail/90412.html

2010年Ａrray生物制药公司曾签署协议，将比美替尼授权给诺华制药公司进行全球开发，承担临床试验与生产制备 ；2014 年12月，在葛兰素史克制药公司收购诺华公司的肿瘤研发部之际 ，Ａrray 生物制药公司与诺华公司重新签署协议，收回比美替尼授权并取得该公司的恩考芬尼全球开发权，此项协议使Ａrray公司在开展恩考芬尼单药及与比米替尼联用治疗基因突变晚期黑色素瘤占有优势地位。 而比美替尼的临床试验仍可照常进行，在协议生效后30个月，诺华公司仍持有比美替尼临床和销售权。2018 年6 月27 日，恩考芬尼和比美替尼这两药物同时获得美国食品药品管理局( FDA) 批准上市 并指定用于经 FDA批准的一种检测方法证实存在BRAF V600E 或BRAF V600k突变的不可切除或转移性黑色素瘤患者。 COLUMBUS是一项随机，主动控制，开放标签，多中心试验。试验主要评估了比美替尼联合恩考芬尼治疗BRAF V600E或V600K突变阳性的不可切除或转移性黑色素瘤的疗效。允许所有患者在辅助条件下接受免疫，先前接受免疫治疗的患者为不可切除的局部晚期或转移性黑色素瘤，且所有患者先前未接受过BRAF或MEK抑制剂治疗。在安全性方面，比美替尼联合恩考芬尼治疗，常见副作用为疲劳43%，恶心41%，腹泻36%，呕吐30%，腹痛28%，便秘，皮疹22%，视力障碍，浆液性视网膜病变20%，出血19%，发热18%，头晕15%，外周水肿13%，高血压11%。

康奈非尼+比美替尼的副作用 比美替尼是一种有丝分裂原激活的细胞外信号调节激酶1（MEK1）和MEK2活性的可逆抑制剂，康奈非尼是一种口服小分子BRAF抑制剂，康奈非尼和比美替尼同时获得美国FDA批准上市联合用药治疗无法切除或转移的BRAF V600E或V600K突变阳性黑素瘤患者。 但康奈非尼+比美替尼联合用药也是有副作用的，COLUMBUS是一项随机，主动控制，开放标签，多中心试验，在这项试验中，康奈非尼+比美替尼联合治疗的副作用是疲劳43%，恶心41%，腹泻36%，呕吐30%，腹痛28%，便秘，皮疹22%，视力障碍，浆液性视网膜病变20%，出血19%，发热18%，头晕15%，外周水肿13%，高血压11%等，总体安全性是比较耐受的。 比美替尼的副作用 比美替尼单药服用时常见的副作用包括心血管方面的副作用如外周水肿、高血压；中枢神经系统方面的疲劳、头晕；胃肠道方面的恶心、腹泻、腹痛、呕吐、便秘；血液和肿瘤学方面的贫血、出血、白细胞减少、淋巴细胞减少、中性粒细胞减少等。 康奈非尼的副作用 康奈非尼单药服用时的副作用包括中枢神经系统方面的疲劳、头痛、头晕、周围神经病变；皮肤病方面的角化过度、脱发、掌跖红肿、皮疹、干皮病、瘙痒、皮肤病反应、红斑，胃肠道方面有恶心、呕吐、腹痛、便秘、食欲不振等。 康奈非尼和比美替尼单药应用时两者的副作用是有相似的，整体两种药物的安全性都是比较耐受的。需要注意的是在开始治疗之前，必须鉴定肿瘤样本中确定存在BRAF V600E或V600K突变，建议患者在医生的指导下用药，不可盲目服用。 相关热文推荐：康奈非尼+比美替尼国内有上市吗？

比美替尼是丝裂原活化细胞外信号调节激酶 １ ( MEK１) 和激酶 ２ (MEK２)活性的可逆抑制药。MEK 蛋白是细胞外信号相关激酶( ＥＲＫ) 上游通路的调节因子。体外非细胞试验。比美替尼可抑制ＥＲＫ 的磷酸化，并能抑制依赖于MEK磷酸化的人黑色素瘤BRAF 突变细胞系的生存能力。在体内，比美替尼也能抑制ＥＲＫ 的磷酸化和小鼠异种移植BRAF 突变模型的肿瘤增长 。 恩考芬尼联合比美替尼用药是靶向 ＲＡＳ / ＲＡＦ / ＭＥＫ / ＥＲＫ 通道的２ 种不同的激酶。在体外，恩考芬尼与比美替尼联用对 BRAF 突变阳性细胞系联合用药比单一用药具有更强的抗肿瘤增殖活性，对小鼠移植人黑色素瘤BRAF V600E 突变异种模型有更好的抗肿瘤增长作用。此外，联合用药与单药比较，能延迟小鼠移植BRAF V600E突变人黑色素瘤异体模型出现耐药性。 COLUMBUS是一项随机，主动控制，开放标签，多中心试验。试验主要评估了比美替尼联合恩考芬尼治疗BRAF V600E或V600K突变阳性的不可切除或转移性黑色素瘤的疗效。允许所有患者在辅助条件下接受免疫，先前接受免疫治疗的患者为不可切除的局部晚期或转移性黑色素瘤，且所有患者先前未接受过BRAF或MEK抑制剂治疗。在安全性方面，比美替尼联合恩考芬尼治疗，常见副作用为疲劳43%，恶心41%，腹泻36%，呕吐30%，腹痛28%，便秘，皮疹22%，视力障碍，浆液性视网膜病变20%，出血19%，发热18%，头晕15%，外周水肿13%，高血压11%。

贝美替尼（比美替尼）副作用及处理办法： 心脏毒性：在开始治疗前、开始治疗后一个月，然后在治疗期间每2至3个月评估一次射血分数（通过超声心动图或MUGA扫描）。密切监测接受比美替尼治疗的有心血管危险因素患者。根据严重程度，心肌病可能需要治疗中断、剂量减少或永久停药。 胃肠毒性：比美替尼具有中等的催吐潜能；建议使用止吐药来预防恶心和呕吐。 出血：联用比美替尼和恩考芬尼可能引起出血，包括≥3级出血。最常见的出血事件是胃肠道性质的，包括直肠出血、便血和痔疮出血。还报告了致命的颅内出血（在新的或进行性脑转移的情况下）。可能需要根据出血的严重程度中断治疗、减少剂量或永久停止治疗。 肝毒性：联用比美替尼和恩考芬尼可引起肝毒性；在治疗开始前、治疗期间每月以及临床指示监测肝功能测试。根据严重程度，可能需要治疗中断、剂量减少或永久中断治疗。在基线检查时，建议中度或重度肝损害患者减少剂量。 以上为贝美替尼副作用及处理办法，如出现严重不良反应需及时与医生联系以确定后续治疗方案。 目前据医伴旅了解到的，美国产的贝美替尼大约在7万左右，是目前性价比较高的一版，适合患者长期使用，汇率并非一成不变，具体的价格可以联系医伴旅为您解答。如果您想要购买贝美替尼却又不想出国，可以联系国内海外医疗机构（医伴旅）来帮助您购买贝美替尼，海外直邮，100百分正品，省心省力。 相关热文推荐：美国产的贝美替尼的副作用https://www.1blv.com/newsDetail/90419.html

COLUMBUS试验较全面的评价了康奈非尼+贝美替尼（Binimetinib）联合治疗BRAF V600突变阳性不可切除或转移性黑色素瘤患者的安全性及其发生的不良反应。该试验纳入577例局部晚期、不可切除或转移性皮肤黑色素瘤，或未知原发性黑色素瘤，具有BRAF V600E或V600K突变患者，可供评价不良反应的病例数为572例。 试验报告了康奈非尼+贝美替尼联合治疗组中与MEK和BRAF抑制剂相关毒性反应，包括发热、皮肤毒性、眼毒性、左心室功能障碍和肝功能异常等旧。192例患者中有35例(18％)出现了体温升高。联合治疗组皮肤反应发生率显著低于维罗非尼单药组，分别为5％和30％。接受联合治疗的患者中有20％出现浆液性视网膜病变，8％出现视网膜脱离，6％出现黄斑水肿，无失明史的患者中有8％出现症状性浆液性视网膜病变；没有患者因为浆液性视网膜病变永久停用贝美替尼；6％的患者需要中断用药或减量；第1次出现浆液性视网膜病变(所有等级)事件的中位时间为1．2个月(O一17．5个月)。 在7％采用康奈非尼+贝美替尼（比美替尼）联合治疗患者中发现心肌病证据(10％基线值≤LVEF绝对下降值，且LVEF低于或等于正常值下限)，1．6％患者发生3级左心室功能障碍，第1次出现所有级别左心室功能障碍的中位时间为3．6个月(0～21个月)。在使用binimetinib(每次45mg，每日2次)的情况下，没有观察到有临床意义的QT间期延长。ALT、AST和碱性磷酸酶3级或4级升高的发生率分别为6．0％、2．6％和0．5％。

2010年Ａrray生物制药公司曾签署协议，将贝美替尼授权给诺华制药公司进行全球开发，承担临床试验与生产制备 ；2014 年12月，在葛兰素史克制药公司收购诺华公司的肿瘤研发部之际 ，Ａrray 生物制药公司与诺华公司重新签署协议，收回贝美替尼授权并取得该公司的恩考芬尼全球开发权，此项协议使Ａrray公司在开展恩考芬尼单药及与比米替尼联用治疗基因突变晚期黑色素瘤占有优势地位。 而贝美替尼的临床试验仍可照常进行，在协议生效后30个月，诺华公司仍持有贝美替尼临床和销售权。2018 年6 月27 日，恩考芬尼和贝美替尼这两药物同时获得美国食品药品管理局( FDA) 批准上市 并指定用于经 FDA批准的一种检测方法证实存在BRAF V600E 或BRAF V600k突变的不可切除或转移性黑色素瘤患者。 COLUMBUS是一项随机，主动控制，开放标签，多中心试验。试验主要评估了贝美替尼联合恩考芬尼治疗BRAF V600E或V600K突变阳性的不可切除或转移性黑色素瘤的疗效。允许所有患者在辅助条件下接受免疫，先前接受免疫治疗的患者为不可切除的局部晚期或转移性黑色素瘤，且所有患者先前未接受过BRAF或MEK抑制剂治疗。在安全性方面，贝美替尼联合恩考芬尼治疗，常见不良反应为疲劳43%，恶心41%，腹泻36%，呕吐30%，腹痛28%，便秘，皮疹22%，视力障碍，浆液性视网膜病变20%，出血19%，发热18%，头晕15%，外周水肿13%，高血压11%。

黑色素瘤是严重威胁生命的皮肤癌，存活率低，全世界每年约有20万例新诊断的黑色素瘤病例，其中约50％为BRAF突变，是转移性黑色素瘤治疗的关键靶点。比美替尼是一种口服小分子丝裂原活化的细胞外信号调节激酶(MEK)抑制药；和恩考芬尼双药联合，获得美国食品药品管理局(FDA) 批准上市，用于治疗患有BRAF V600E或V600K突变的不可切除或转移性黑色素瘤患者。 比美替尼副作用及处理方法： 1、胃肠毒性：比美替尼具有中等的催吐潜能；建议使用止吐药来预防恶心和呕吐。 2、出血：联用比美替尼和恩考芬尼可能引起出血，包括≥3级出血。最常见的出血事件是胃肠道性质的，包括直肠出血、便血和痔疮出血。还报告了致命的颅内出血（在新的或进行性脑转移的情况下）。可能需要根据出血的严重程度中断治疗、减少剂量或永久停止治疗。 3、心脏毒性：在开始治疗前、开始治疗后一个月，然后在治疗期间每2至3个月评估一次射血分数（通过超声心动图或MUGA扫描）。密切监测接受比美替尼治疗的有心血管危险因素患者。根据严重程度，心肌病可能需要治疗中断、剂量减少或永久停药。 4、肝毒性：联用比美替尼和恩考芬尼可引起肝毒性；在治疗开始前、治疗期间每月以及临床指示监测肝功能测试。根据严重程度，可能需要治疗中断、剂量减少或永久中断治疗。在基线检查时，建议中度或重度肝损害患者减少剂量。 注：以上资讯来源于网络，由医伴旅整理编辑（如有错漏，请帮忙指正），只为提供全球最新上市药品的资讯，帮助中国患者了解国际新药动态，仅供医护人员内部讨论，不作任何用药依据，具体用药指引，请咨询主治医师。 相关热文推荐：比美替尼多少钱一盒？怎么购买？

比美替尼是一种激酶抑制剂，与encorafenib联合用于治疗患有BRAF V600E或V600K突变的不可切除或转移性黑色素瘤患者，FDA批准的检测所检测到的，那使用比美替尼的副作用症状是什么呢？ 比美替尼联合恩考芬尼治疗，常见副作用为疲劳43%，恶心41%，腹泻36%，呕吐30%，腹痛28%，便秘，皮疹22%，视力障碍，浆液性视网膜病变20%，出血19%，发热18%，头晕15%，外周水肿13%，高血压11%。 比美替尼联合康奈非尼最常见的3~4级副作用有：高血压（6%）、发热（4%）、腹痛（4%）、疲劳（3%）、腹泻（3%）、头晕（3%）、浆液性脉络膜视网膜病变/视网膜色素上皮脱离（3%）、出血（3%）、呕吐（2%）、周围性水肿（1%）、皮疹（1%）。 另外，黑色素瘤是严重威胁生命的皮肤癌，存活率低，全世界每年约有20万例新诊断的黑色素瘤病例，其中约50％为BRAF突变，是转移性黑色素瘤治疗的关键靶点。 比美替尼由美国Array生物制药公司独家研制，是一种口服小分子丝裂原活化的细胞外信号调节激酶( MEK) 抑制药。 恩考芬尼由瑞士诺华制药公司首先研制，是一种口服小分子BRAF激酶抑制药，靶向丝裂原活化蛋白激酶( MAPK) 信号通道，此通道存在于多种不同癌症中，包括黑色素瘤和结直肠癌等。 比美替尼和恩考芬尼双药联合，获得美国食品药品管理局( FDA) 批准上市。 相关热文推荐：比美替尼中国上市价格 https://www.1blv.com/newsDetail/72750.html

Mektovi（贝美替尼,比美替尼）是丝裂原活化细胞外信号调节激酶 １ ( MEK１) 和激酶 ２ (MEK２)活性的可逆抑制药。MEK 蛋白是细胞外信号相关激酶( ＥＲＫ) 上游通路的调节因子。体外非细胞试验。Mektovi（贝美替尼,比美替尼）可抑制ＥＲＫ 的磷酸化，并能抑制依赖于MEK磷酸化的人黑色素瘤BRAF 突变细胞系的生存能力。在体内，Mektovi（贝美替尼,比美替尼）也能抑制ＥＲＫ 的磷酸化和小鼠异种移植BRAF 突变模型的肿瘤增长 。 恩考芬尼联合Mektovi（贝美替尼,比美替尼）用药是靶向 ＲＡＳ / ＲＡＦ / ＭＥＫ / ＥＲＫ 通道的２ 种不同的激酶。在体外，恩考芬尼与Mektovi（贝美替尼,比美替尼）联用对 BRAF 突变阳性细胞系联合用药比单一用药具有更强的抗肿瘤增殖活性，对小鼠移植人黑色素瘤BRAF V600E 突变异种模型有更好的抗肿瘤增长作用。此外，联合用药与单药比较，能延迟小鼠移植BRAF V600E突变人黑色素瘤异体模型出现耐药性。 COLUMBUS是一项随机，主动控制，开放标签，多中心试验。试验主要评估了Mektovi（贝美替尼,比美替尼）联合恩考芬尼治疗BRAF V600E或V600K突变阳性的不可切除或转移性黑色素瘤的疗效。允许所有患者在辅助条件下接受免疫，先前接受免疫治疗的患者为不可切除的局部晚期或转移性黑色素瘤，且所有患者先前未接受过BRAF或MEK抑制剂治疗。在安全性方面，Mektovi（贝美替尼,比美替尼）联合恩考芬尼治疗，常见副作用为疲劳43%，恶心41%，腹泻36%，呕吐30%，腹痛28%，便秘，皮疹22%，视力障碍，浆液性视网膜病变20%，出血19%，发热18%，头晕15%，外周水肿13%，高血压11%。

2018年6月贝美替尼与恩考芬尼被美国FDA同时批准联合用药治疗BRAF V600E或V600K突变的不可切除或转移性黑色素瘤患者。相比单一用药，组合药能够使在体外抗BRAF突变阳性细胞系的增殖活性更强。同时，联合用药在BRAF V600E突变人黑色素瘤异种移植瘤小鼠的肿瘤生长抑制研究中抗肿瘤活性更强。 贝美替尼的使用说明： 对于黑色素瘤患者贝美替尼推荐剂量为45mg，每天2次，间隔12h，是否随餐均可。恩考芬尼的推荐剂量为450mg，每天1次。两药联用应持续服药，直至疾病进展或不能耐受不良反应为止。贝米替尼不能在下次服药时间的6h内补服丢失的一次剂量，若因服药时出现呕吐也不能追加服药剂量，必需按照服药时间表服下一次剂量。 在贝美替尼与恩考芬尼联合用药期间，如果恩考芬尼被永久停用，则停用贝美替尼。因为贝美替尼可能导致胎儿伤害。建议具有胎儿潜在风险的生殖潜力的女性并使用有效的避孕措施。 贝美替尼的副作用： 贝美替尼和其他药物一样在治疗中也会出现一些副作用，常见（>10%）的有：疲劳、头晕、恶心、腹泻、呕吐、腹痛、便秘、γ-谷氨酰转移酶升高、低钠血症、外周水肿、高血压、皮疹、贫血、出血、中性粒细胞减少、白细胞减少、淋巴细胞减少、血清丙氨酸转氨酶升高、血清天冬氨酸转氨酶升高、血清碱性磷酸酶升高等，在不同患者中可能表现形式和程度有所不同。 相关热文推荐：美国生产的贝美替尼国内价格是多少钱https://www.1blv.com/newsDetail/97341.html 注：以上资讯来源于网络，由医伴旅整理编辑（如有错漏，请帮忙指正），只为提供全球最新上市药品的资讯，帮助中国患者了解国际新药动态，仅供医护人员内部讨论，不作任何用药依据，具体用药指引，请咨询主治医师。

2010年Ａrray生物制药公司曾签署协议，将Mektovi（贝美替尼,比美替尼）授权给诺华制药公司进行全球开发，承担临床试验与生产制备 ；2014 年12月，在葛兰素史克制药公司收购诺华公司的肿瘤研发部之际 ，Ａrray 生物制药公司与诺华公司重新签署协议，收回Mektovi（贝美替尼,比美替尼）授权并取得该公司的恩考芬尼全球开发权，此项协议使Ａrray公司在开展恩考芬尼单药及与比米替尼联用治疗基因突变晚期黑色素瘤占有优势地位。 而Mektovi（贝美替尼,比美替尼）的临床试验仍可照常进行，在协议生效后30个月，诺华公司仍持有Mektovi（贝美替尼,比美替尼）临床和销售权。2018 年6 月27 日，恩考芬尼和Mektovi（贝美替尼,比美替尼）这两药物同时获得美国食品药品管理局( FDA) 批准上市 并指定用于经 FDA批准的一种检测方法证实存在BRAF V600E 或BRAF V600k突变的不可切除或转移性黑色素瘤患者。 COLUMBUS是一项随机，主动控制，开放标签，多中心试验。试验主要评估了Mektovi（贝美替尼,比美替尼）联合恩考芬尼治疗BRAF V600E或V600K突变阳性的不可切除或转移性黑色素瘤的疗效。允许所有患者在辅助条件下接受免疫，先前接受免疫治疗的患者为不可切除的局部晚期或转移性黑色素瘤，且所有患者先前未接受过BRAF或MEK抑制剂治疗。在安全性方面，Mektovi（贝美替尼,比美替尼）联合恩考芬尼治疗，常见不良反应为疲劳43%，恶心41%，腹泻36%，呕吐30%，腹痛28%，便秘，皮疹22%，视力障碍，浆液性视网膜病变20%，出血19%，发热18%，头晕15%，外周水肿13%，高血压11%。

比美替尼(贝美替尼)是一种有丝分裂原激活的细胞外信号调节激酶1（MEK1）和MEK2活性的可逆抑制剂。MEK蛋白是细胞外信号相关激酶（ERK）途径的上游调节剂。比美替尼(贝美替尼)与恩考芬尼联合用于治疗患有BRAF V600E或V600K突变的不可切除或转移性黑色素瘤患者。 比美替尼(贝美替尼)副作用有哪些？ 服用比美替尼（贝美替尼，Mektovi）进行治疗会产生一定的副作用或不良反应，其中常见不良反应为疲劳/恶心/腹泻/呕吐/腹痛/便秘/皮疹/视力障碍/浆液性视网膜病变/出血/发热/头晕/外周水肿/高血压等等。患者在接受比美替尼（贝美替尼，Mektovi）治疗前，应到医院做详细检查，并按照医生的诊疗建议严格用药。患者在接受治疗期间，不可擅自增加或减少药物剂量，正确用药才会对病情有帮助。 使用比美替尼（贝美替尼，Mektovi）进行治疗可能会导致眼部毒性。发生了浆液性视网膜病变，视网膜静脉阻塞（RVO）和葡萄膜炎。患者应定期进行眼科评估和任何视力障碍。使用比美替尼（贝美替尼，Mektovi）进行治疗可能会导致间质性肺病（ILD）：评估可能的ILD的新的或进行性的不明原因的肺部症状或发现。 使用比美替尼（贝美替尼，Mektovi）进行治疗可能会对胎儿产生危害，因此患者在接受该药品进行治疗期间，应采取有效的避孕措施，处于哺乳期的患者应当立即停止哺乳。 以上就是关于比美替尼（贝美替尼）副作用的介绍，希望可以帮助到大家。患者若对该药品还有其他疑问（如药品价格，购药渠道等等），可以向医伴旅客服咨询。 相关热文推荐：比美替尼(贝美替尼)多少钱一盒 https://www.1blv.com/newsDetail/80183.html

比美替尼是一种强效的ATP-非竞争性、高选择性的 MEK1/2抑制剂，已证明其在体外和体内(包括癌症模型）均有靶向活性。体外无细胞-磷酸化抑制研究试验显示，比美替尼可通过抑制活化的 MEK抑制ERK磷酸化，且对纯化ERK有纳摩尔级活性,IC50为12 nmol·L-1。体外试验还证实其对BRAF突变-人黑素瘤细胞系的活力有抑制作用，可抑制癌细胞的增殖,对于BRAF、NRAS和KRAS基因突变的细胞尤其有效。体内试验中，比美替尼可抑制BRAF突变小鼠异种移植模型中的ERK磷酸化和肿瘤生长，对多种癌症模型表现出广泛的抗肿瘤活性，包括黑素瘤、结直肠癌、非小细胞肺癌（NSCLC)、纤维肉瘤、胆管癌、卵巢癌、胰腺癌和胶质母细胞瘤。 比美替尼副作用会持续多长时间？比美替尼副作用怎么应对？比美替尼(贝美替尼)治疗效果好，但不可避免的也会出现一些副作用，其中常见(>10%)的有：便秘、中性粒细胞减少、血清丙氨酸转氨酶升高、出血、白细胞减少、贫血、外周水肿、血清碱性磷酸酶升高、皮疹、高血压、呕吐、恶心、腹痛、血清天冬氨酸转氨酶升高、淋巴细胞减少、疲劳、腹泻、头晕、γ-谷氨酰转移酶升高、低钠血症等，在不同患者中可能表现形式和程度有所不同。副作用持续的长短并没有一个确切的说法，但大多数的副作用都可以经过一定的处理方式而缓解，停药以后副作用也会逐渐消失。在遇到较为严重的副作用时，建议患者立刻前往医院咨询相关医生以确定后续的治疗方案。 注：以上资讯来源于网络，由医伴旅整理编辑（如有错漏，请帮忙指正），只为提供全球最新上市药品的资讯，帮助中国患者了解国际新药动态，仅供医护人员内部讨论，不作任何用药依据，具体用药指引，请咨询主治医师。 相关热文推荐：【黑色素瘤联合治疗】比美替尼联合康奈非尼效果如何?

比美替尼（贝美替尼）和康奈非尼联合用药是治疗黑色素瘤的新方案，联合用药的有效性和安全性在一项随机、主动对照、开放标签、多中心试验(COLUMBUS；NCT01909453)中得到了验证。 试验中纳入了383位有BRAF V600E或V600K突变阳性的不可切除或转移性黑色素瘤患者，随机分组接受比美替尼（贝美替尼）和康奈非尼联合用药和维罗非尼单药治疗。结果显示，比美替尼+康奈非尼中位PFS为14.9个月，维罗非尼为7.3个月，比美替尼+康奈非尼中位OS为33.6个月，维罗非尼为16.9个月，ORR为63% VS 40%，联合用药的效果十分明显。 比美替尼（贝美替尼）治疗效果好，但不可避免的也会出现一些副作用，其中常见（>10%）的有：疲劳、头晕、恶心、腹泻、呕吐、腹痛、便秘、γ-谷氨酰转移酶升高、低钠血症、外周水肿、高血压、皮疹、贫血、出血、白细胞减少、淋巴细胞减少、中性粒细胞减少、血清丙氨酸转氨酶升高、血清天冬氨酸转氨酶升高、血清碱性磷酸酶升高等，在不同患者中可能表现形式和程度有所不同。 在用药期间如果使用比美替尼（贝美替尼）出现副作用需要调整剂量参考如下：首次剂量减少：30mg，口服/每日2次。如果不能耐受30毫克/天，则永久停药。 以上就是比美替尼的副作用介绍，希望对您有所帮助。 相关热文推荐：比美替尼(贝美替尼)得吃多久才能有效果https://www.1blv.com/newsDetail/80160.html

比美替尼是丝裂原活化细胞外信号调节激酶 １ ( MEK１) 和激酶 ２ (MEK２)活性的可逆抑制药。MEK 蛋白是细胞外信号相关激酶( ＥＲＫ) 上游通路的调节因子。体外非细胞试验。比美替尼可抑制ＥＲＫ 的磷酸化，并能抑制依赖于MEK磷酸化的人黑色素瘤BRAF 突变细胞系的生存能力。在体内，比美替尼也能抑制ＥＲＫ 的磷酸化和小鼠异种移植BRAF 突变模型的肿瘤增长 。 恩考芬尼联合比美替尼用药是靶向 ＲＡＳ / ＲＡＦ / ＭＥＫ / ＥＲＫ 通道的２ 种不同的激酶。在体外，恩考芬尼与比美替尼联用对 BRAF 突变阳性细胞系联合用药比单一用药具有更强的抗肿瘤增殖活性，对小鼠移植人黑色素瘤BRAF V600E 突变异种模型有更好的抗肿瘤增长作用。此外，联合用药与单药比较，能延迟小鼠移植BRAF V600E突变人黑色素瘤异体模型出现耐药性。 COLUMBUS是一项随机，主动控制，开放标签，多中心试验。试验主要评估了比美替尼联合恩考芬尼治疗BRAF V600E或V600K突变阳性的不可切除或转移性黑色素瘤的疗效。允许所有患者在辅助条件下接受免疫，先前接受免疫治疗的患者为不可切除的局部晚期或转移性黑色素瘤，且所有患者先前未接受过BRAF或MEK抑制剂治疗。在安全性方面，比美替尼联合恩考芬尼治疗，常见不良现象为疲劳43%，恶心41%，腹泻36%，呕吐30%，腹痛28%，便秘，皮疹22%，视力障碍，浆液性视网膜病变20%，出血19%，发热18%，头晕15%，外周水肿13%，高血压11%。

转移性黑色素瘤是严重威胁生命的皮肤癌，存活率低。全世界每年约有20万例新诊断的黑色素瘤病例，其中约50%为BRAF突变，是转移性黑色素瘤治疗的关键靶点。比美替尼Mektovi是2018年6月在美国获批上市的一款新药，比美替尼Mektovi的适应症是与康奈非尼（Braftovi）联合使用治疗BRAF V600E或V600K突变的不可切除或转移性黑色素瘤患者。 比美替尼Mektovi在开始治疗前需要先进行基因检测，不适用于野生型BRAF黑色素瘤患者。比美替尼Mektovi作为处方药，患者需要在医生的指导下使用，比美替尼Mektovi推荐剂量为45mg，口服给药，每日两次，联合康奈非尼每次450mg，每日一次，随餐或不随餐服用。 贝美替尼Mektovi和其他药物一样在治疗中也会出现一些副作用，常见不良反应的有：疲劳/头晕/恶心/腹泻/呕吐/腹痛/便秘/γ-谷氨酰转移酶升高/低钠血症/外周水肿/高血压/皮疹/贫血、出血/中性粒细胞减少/白细胞减少/淋巴细胞减少/血清丙氨酸转氨酶升高/血清天冬氨酸转氨酶升高/血清碱性磷酸酶升高等，在不同患者中可能表现形式和程度有所不同。 联用比美替尼Mektovi和恩考芬尼可能引起出血，包括≥3级出血。最常见的出血事件是胃肠道性质的，包括直肠出血、便血和痔疮出血。还报告了致命的颅内出血（在新的或进行性脑转移的情况下）。可能需要根据出血的严重程度中断治疗、减少剂量或永久停止治疗。 联用比美替尼Mektovi和恩考芬尼可引起肝毒性；在Mektovi治疗开始前、治疗期间每月以及临床指示监测肝功能测试。根据严重程度，可能需要治疗中断、剂量减少或永久中断治疗。在基线检查时，建议中度或重度肝损害患者减少剂量。 以上就是关于比美替尼Mektovi的介绍，患者若对该药品还有其他疑问（如医保价格，购买渠道等），可以向医伴旅客服咨询。 注：以上资讯来源于网络，由医伴旅整理编辑（如有错漏，请帮忙指正），只为提供全球最新上市药品的资讯，帮助中国患者了解国际新药动态，仅供医护人员内部讨论，不作任何用药依据，具体用药指引，请咨询主治医师。 相关热文推荐：比美替尼对黑色素瘤有多大的疗效？

2010年Ａrray生物制药公司曾签署协议，将比美替尼授权给诺华制药公司进行全球开发，承担临床试验与生产制备 ；2014 年12月，在葛兰素史克制药公司收购诺华公司的肿瘤研发部之际 ，Ａrray 生物制药公司与诺华公司重新签署协议，收回比美替尼授权并取得该公司的恩考芬尼全球开发权，此项协议使Ａrray公司在开展恩考芬尼单药及与比米替尼联用治疗基因突变晚期黑色素瘤占有优势地位。 而比美替尼的临床试验仍可照常进行，在协议生效后30个月，诺华公司仍持有比美替尼临床和销售权。2018 年6 月27 日，恩考芬尼和比美替尼这两药物同时获得美国食品药品管理局( FDA) 批准上市 并指定用于经 FDA批准的一种检测方法证实存在BRAF V600E 或BRAF V600k突变的不可切除或转移性黑色素瘤患者。 COLUMBUS是一项随机，主动控制，开放标签，多中心试验。试验主要评估了比美替尼联合恩考芬尼治疗BRAF V600E或V600K突变阳性的不可切除或转移性黑色素瘤的疗效。允许所有患者在辅助条件下接受免疫，先前接受免疫治疗的患者为不可切除的局部晚期或转移性黑色素瘤，且所有患者先前未接受过BRAF或MEK抑制剂治疗。在安全性方面，比美替尼联合恩考芬尼治疗，常见不良反应为疲劳43%，恶心41%，腹泻36%，呕吐30%，腹痛28%，便秘，皮疹22%，视力障碍，浆液性视网膜病变20%，出血19%，发热18%，头晕15%，外周水肿13%，高血压11%。

比美替尼是丝裂原活化细胞外信号调节激酶 １ ( MEK１) 和激酶 ２ (MEK２)活性的可逆抑制药。MEK 蛋白是细胞外信号相关激酶( ＥＲＫ) 上游通路的调节因子。体外非细胞试验。比美替尼可抑制ＥＲＫ 的磷酸化，并能抑制依赖于MEK磷酸化的人黑色素瘤BRAF 突变细胞系的生存能力。在体内，比美替尼也能抑制ＥＲＫ 的磷酸化和小鼠异种移植BRAF 突变模型的肿瘤增长 。 恩考芬尼联合比美替尼用药是靶向 ＲＡＳ / ＲＡＦ / ＭＥＫ / ＥＲＫ 通道的２ 种不同的激酶。在体外，恩考芬尼与比美替尼联用对 BRAF 突变阳性细胞系联合用药比单一用药具有更强的抗肿瘤增殖活性，对小鼠移植人黑色素瘤BRAF V600E 突变异种模型有更好的抗肿瘤增长作用。此外，联合用药与单药比较，能延迟小鼠移植BRAF V600E突变人黑色素瘤异体模型出现耐药性。 COLUMBUS是一项随机，主动控制，开放标签，多中心试验。试验主要评估了比美替尼联合恩考芬尼治疗BRAF V600E或V600K突变阳性的不可切除或转移性黑色素瘤的疗效。允许所有患者在辅助条件下接受免疫，先前接受免疫治疗的患者为不可切除的局部晚期或转移性黑色素瘤，且所有患者先前未接受过BRAF或MEK抑制剂治疗。在安全性方面，比美替尼联合恩考芬尼治疗，常见副作用为疲劳43%，恶心41%，腹泻36%，呕吐30%，腹痛28%，便秘，皮疹22%，视力障碍，浆液性视网膜病变20%，出血19%，发热18%，头晕15%，外周水肿13%，高血压11%。