比美替尼适应症 比美替尼(Binimetinib) 是一种激酶抑制剂，主要用于治疗具有BRAF基因变异的无法根治性切除的恶性黑色素瘤，以及化疗后恶化的BRAF基因变异的、无法切除的晚期、复发的结直肠癌。 比美替尼作为一种新型的有丝分裂素活化的胞外信号调控激酶（MEK1/2）抑制剂，在临床上具有广泛的应用前景。在体外实验中， Belmitinib可抑制 ERK磷酸化，并且对 BRAF基因突变的黑素瘤细胞有明显的抗肿瘤作用，而 BRAF基因突变的黑素瘤细胞中， Belmitinib也有明显的抗肿瘤作用，提示BRAF可能是通过调控ERK磷酸化而发挥抗肿瘤作用的靶点。 比美替尼的效果 在一项研究中，恩考芬尼+比美替尼组(n=192)、恩考芬尼组(n=194)或威罗非尼组(n=191)。中位随访时间为16.6个月，恩考芬尼加比美替尼组的中位无进展生存期为14.9个月，威罗非尼组的中位无进展生存期为7.3个月。 结论:与威罗非尼相比，恩考芬尼+比美替尼和恩考芬尼单药治疗的疗效更好。 总的来说，与恩考芬尼或威罗非尼相比，恩考芬尼+比美替尼似乎具有更好的耐受性，可能代表BRAF突变黑色素瘤患者的一种新的治疗选择。 由于比美替尼97%与血浆蛋白结合，药物的半衰期为3.5小时，乳汁中的含量可能很低，但是依旧建议服用比美替尼治疗期间停止母乳喂养，并在治疗结束后至少3天才能哺乳。 比美替尼的推荐剂量为45mg，每日口服两次，与恩考芬尼联合使用，直至疾病进展或者是不可接受的毒副作用。 患者应严格在医生的指导下用药，出现不适症状时及时咨询医生处理，切勿随意停药。 参考文献： [1]Dummer R, Ascierto PA, Gogas HJ, Arance A, Mandala M, Liszkay G, Garbe C, Schadendorf D, Krajsova I, Gutzmer R, Chiarion-Sileni V, Dutriaux C, de Groot JWB, Yamazaki N, Loquai C, Moutouh-de Parseval LA, Pickard MD, Sandor V, Robert C, Flaherty KT. Encorafenib plus binimetinib versus vemurafenib or encorafenib in patients with BRAF-mutant melanoma (COLUMBUS): a multicentre, open-label, randomised phase 3 trial. Lancet Oncol. 2018 May;19(5):603-615. doi: 10.1016/S1470-2045(18)30142-6. Epub 2018 Mar 21. PMID: 29573941. 相关热文推荐：康奈非尼是靶向药吗,有哪些副作用？

关于联合用药安全性的Ⅰ、Ⅱ期临床试验显示，50%以上的患者在与BRAF抑制剂和贝美替尼(Binimetinib,MEKTOVI )联合治疗时出现视网膜异常。然而,视网膜异常是可控的,且可自我恢复。在另一项研究中,20%的皮肤黑色素瘤患者和40%的转移性葡萄膜黑色素瘤患者也出现了视觉系统的不适症状。症状开始的平均时间为治疗后3.5 d,为暂时的,且不严重,与单药应用相比,不良反应大大减轻。那么，吃贝美替尼引发了视网膜炎和葡萄膜炎怎么办？ 视网膜静脉阻塞 视网膜静脉阻塞(RVO)是MEK抑制剂的已知类别相关不良反应，可能发生在接受 MEKTOVI 联合恩考芬尼治疗的患者中。在接受 MEKTOVI 联合恩考芬尼治疗的 BRAF 突变阳性黑色素瘤患者 (n = 690) 中，1例患者发生RVO(0.1%)。 尚未确定MEKTOVI在有 RVO 病史或当前有 RVO 风险因素（包括未控制的青光眼）或有高粘滞血症或高凝综合征病史的患者中的安全性。 在24小时内对患者报告的急性视力丧失或其他视力障碍进行眼科评价。记录 RVO 的患者永久停用 MEKTOVI 。 葡萄膜炎 在接受 MEKTOVI 联合恩考芬尼治疗的患者中曾报告葡萄膜炎，包括虹膜炎和虹膜睫状体炎。在 COLUMBUS 中，接受 MEKTOVI 联合 恩考芬尼 治疗的患者中葡萄膜炎的发生率为4%。 每次访视时评估视觉症状。定期进行眼科评估，评估新发或恶化的视觉障碍，并跟踪新发或持续的眼科结果。根据不良反应的严重程度暂停、减量或永久停药。 相关热文推荐：服用贝美替尼出现了不良反应应该怎么调整剂量？

我国黑色素瘤发病率较低,但其恶性程度高﹐患者生存率低。黑色素瘤的靶向治疗是一直以来的研究热点。由于黑色素瘤较好的免疫原性,因此对免疫治疗较为敏感,越来越多的免疫治疗应用于晚期黑色素瘤,使得生存率得到极大的提高。2018年美国FDA批准 BRAF抑制剂恩考替尼联合MEK抑制剂贝美替尼(Binimetinib,MEKTOVI)治疗晚期BRAF V60OE/K突变黑色素瘤。那么，服用贝美替尼出现了不良反应应该怎么调整剂量？ 服用贝美替尼的不良反应 贝美替尼的不良反应主要有：心肌病、静脉血栓栓塞、眼毒性、间质性肺疾病、肝毒性、横纹肌溶解 、出血等。 贝美替尼的用法用量 MEKTOVI 的推荐剂量为 45 mg 口服给药，每日两次，间隔约12小时，与 encorafenib 联合给药，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。MEKTOVI 可与或不与食物同服。请勿在下一次 MEKTOVI 给药后6小时内服用漏服的 MEKTOVI 剂量。如果 MEKTOVI 给药后发生呕吐，请勿服用额外剂量，但继续下一次计划给药。 服用贝美替尼出现了不良反应应该怎么调整剂量 如果永久停用恩考芬尼，停用MEKTOVI。 1、首次剂量降低，贝美替尼应每日两次，口服30 mg。 2、后续修改：如果无法耐受 MEKTOVI 30 mg口服每日两次，则永久停药。 相关热文推荐：贝美替尼怎么服用效果最好？

MEK1/2抑制剂贝美替尼(Binimetinib,MEKTOV)是一种丝裂原活化蛋白激酶1/2（MEK1/2）抑制剂，目前处于Ⅲ期临床研究中。目前MEK1/2抑制剂Binimetinib主要用在治疗黑素瘤、白血病、胆道癌、非小细胞肺癌和BRAFV60OE突变转移性结直肠癌。目前MEK1/2抑制剂Binimetinib在我国并未上市，在国外进行多项临床试验，从而验证其治疗癌症的效果。那么，贝美替尼怎么服用效果最好？ 贝美替尼怎么服用效果最好 MEKTOVI的推荐剂量为 45 mg 口服给药，每日两次，间隔约12小时，与 encorafenib 联合给药，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。 MEKTOVI 可与或不与食物同服。请勿在下一次 MEKTOVI 给药后6小时内服用漏服的 MEKTOVI 剂量。 如果 MEKTOVI 给药后发生呕吐，请勿服用额外剂量，但继续下一次计划给药。 贝美替尼特殊人群用药 1、当对妊娠女性给药时，MEKTOVI可导致胎儿损害。 2、由于 MEKTOVI 可能导致母乳喂养婴儿发生严重不良反应，建议女性在 MEKTOVI 治疗期间和末次给药后3天内不要哺乳。 3、建议有生育能力的女性在 MEKTOVI 治疗期间和末次给药后至少30天内采取有效的避孕措施。 4、与年轻患者相比，在老年患者中未观察到 MEKTOVI 联合 encorafenib 的安全性或有效性存在总体差异。 热文推荐：拉罗尼酶的不良反应有哪些？

心肌病患者服用贝美替尼的剂量 贝美替尼适用于与 encorafenib 联合治疗经 FDA 批准的检测方法检测为 BRAF V600E 或 V600K 突变的不可切除或转移性黑色素瘤患者，推荐剂量是45 mg 口服给药，每日两次，间隔约12小时，与 encorafenib 联合给药，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。请参阅 encorafenib 处方信息了解推荐的 encorafenib 给药信息。 如果出现心肌病，需调整贝美替尼的剂量： 1.心肌病无症状性、LVEF较基线绝对降低 > 10%且也低于正常值下限 (LLN)，停用 贝美替尼最长4周，每2周评价LVEF。 如果出现以下情况，以降低后的剂量（首次剂量降低 30 mg 口服，每日两次。后续修改，如果无法耐受 MEKTOVI 30 mg 口服每日两次，则永久停药。）恢复贝美替尼治疗：LVEF≥正常值下限且较基线绝对下降≤10%且患者无症状。 如果 LVEF 在4周内未恢复，则永久停用贝美替尼。 2.心肌病症状性充血性心力衰竭或 LVEF 较基线绝对降低 > 20%且 < LLN，永久停用贝美替尼。 心肌病患者服用贝美替尼的注意事项 在开始治疗前、开始治疗后1个月以及治疗期间每2-3个月，通过超声心动图或 MUGA 扫描评估射血分数。尚未确定贝美替尼联合 encorafenib 在基线射血分数低于50%或低于机构正常值下限 (LLN) 的患者中的安全性。有心血管危险因素的患者在接受贝美替尼治疗时应密切监测。 根据不良反应的严重程度暂停、减量或永久停药。 建议患者向其医疗保健提供者报告任何心力衰竭症状。如果您出现以下任何心脏问题体征和症状，请立即联系您的医疗保健提供者：感觉心脏跳动或加速、呼吸短促、脚踝和足部肿胀、感觉头昏眼花。 在接受贝美替尼联合 encorafenib 治疗的患者中曾报告心肌病，表现为与症状性或无症状性射血分数降低相关的左心室功能障碍。在 COLUMBUS 试验中，接受贝美替尼联合 encorafenib 治疗的患者中有7%发生心肌病证据（超声心动图或 MUGA 检测到 LVEF 降低至机构 LLN 以下，LVEF绝对降低至基线以下≥10%）。1.6%的患者发生3级左心室功能障碍。接受贝美替尼联合 encorafenib 治疗的患者首次发生左心室功能不全（任何级别）的中位时间为3.6个月（范围0-21个月）。87%接受贝美替尼联合 encorafenib 治疗的患者心肌病消退。 相关热文推荐：服用贝美替尼出现肝脏毒性后怎么调整剂量？

贝美替尼的用法用量 贝美替尼适用于与 encorafenib（康奈非尼） 联合治疗经 FDA 批准的检测方法检测为 BRAF V600E 或 V600K 突变的不可切除或转移性黑色素瘤患者，开始贝美替尼治疗前，确认肿瘤标本中存在 BRAF V600E 或 V600K 突变 。贝美替尼的推荐剂量为 45 mg 口服给药，每日两次，间隔约12小时，与 encorafenib 联合给药，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。请参阅 encorafenib 处方信息了解推荐的 encorafenib 给药信息。 贝美替尼可与或不与食物同服。请勿在下一次贝美替尼给药后6小时内服用漏服的贝美替尼剂量。如果贝美替尼给药后发生呕吐，请勿服用额外剂量，但继续下一次计划给药。 服用贝美替尼出现肝脏毒性后怎么调整剂量 贝美替尼与 encorafenib 联合给药时可发生肝毒性。在 COLUMBUS 试验中，接受贝美替尼联合 encorafenib 治疗的患者肝功能实验室检查3级或4级升高的发生率为丙氨酸转氨酶 (ALT)6%，天冬氨酸转氨酶 (AST)2.6%，碱性磷酸酶0.5%。无患者发生3级或4级血清胆红素升高。 在开始贝美替尼治疗前、治疗期间每月和有临床指征时监测肝脏实验室检查。根据不良反应的严重程度暂停、减量或永久停药。 2级 AST 或 ALT 升高维持贝美替尼剂量。 如果2周内无改善，停用贝美替尼直至改善至0-1级或治疗前/基线水平，然后以相同剂量恢复治疗。 3级或4级 AST 或 ALT 升高，停用贝美替尼最长4周。如果改善至0-1级或治疗前/基线水平，则以降低后的剂量重新开始治疗。如果无改善，永久停用贝美替尼。 贝美替尼与 encorafenib （康奈非尼）联合用药时，推荐剂量为450 mg（6粒 75 mg 胶囊）口服给药，每日一次，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。以上就是贝美替尼出现肝脏毒性后剂量调整的内容，更多详情可以阅读药物说明书，建议患者遵医嘱用药，对症治疗。 热文推荐：安必速对于艾滋病毒感染患者隐球菌性脑膜炎的治疗

比美替尼的服用剂量 比美替尼适用于与 encorafenib （康奈非尼）联合治疗经 FDA 批准的检测方法检测为 BRAF V600E 或 V600K 突变的不可切除或转移性黑色素瘤患者。比美替尼的推荐剂量为 45 mg 口服给药，每日两次，间隔约12小时，与 encorafenib 联合给药，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。 请勿在下一次比美替尼给药后6小时内服用漏服的比美替尼剂量。如果比美替尼给药后发生呕吐，请勿服用额外剂量，但继续下一次计划给药。 不良反应下的比美替尼剂量调整方案 对于中度（总胆红素大于1.5且小于或等于3×ULN和任何AST）或重度（总胆红素水平大于3×ULN和任何AST）肝损害患者，比美替尼推荐剂量为 30 mg 口服每日两次。 告知女性对胎儿的潜在风险。建议有生育能力的女性在比美替尼MEKTOVI 治疗期间和末次给药后至少30天内采取有效的避孕措施 。 因比美替尼MEKTOVI 相关不良反应而降低剂量见表1。 表1：因不良反应降低 MEKTOVI 剂量的建议 针对 MEKTOVI 相关不良反应的剂量调整见表2。 表2：MEKTOVI治疗不良反应的推荐剂量调整 a 美国国家癌症研究所不良事件通用术语标准 (NCI CTCAE)4.03版。 b 对于以下不良反应，不建议在与 encorafenib （康奈非尼）联合给药时调整比美替尼MEKTOVI 的剂量：掌跖红肿疼痛综合征 (PPES)、非皮肤 RAS 突变阳性恶性肿瘤和 QTc 间期延长。 关于与 encorafenib 相关的不良反应的剂量调整，请参阅 encorafenib 处方信息。 相关热文推荐：比美替尼在哪里能买到？

比美替尼在哪里能买到 比美替尼于2018年6月27日经美国FDA获批上市，适用于与 encorafenib（康奈非尼） 联合治疗经 FDA 批准的检测方法检测为 BRAF V600E 或 V600K 突变的不可切除或转移性黑色素瘤患者。目前比美替尼在国内还没有上市，在国内的医院药房还买不到。 患者能买到比美替尼的方式主要是两种，一种是出国去已经上市比美替尼的地区购买，但风险高，路途远，所需要的相应的费用也会增加，而且人生地不熟，买药没有保证。 另一种方式是通过国内专业的海外医疗服务机构获取，可以将药物直邮到家，既能保证是正品，也能省去出国购药的经济负担，而且与患者签订药物保障合同，但由于海外药物价格受汇率浮动影响不固定，具体费用和获取流程建议咨询客服人员。 比美替尼的治疗效果 NEMO（NCT01763164）是一项在26个国家的118家医院进行的持续、随机、开放标签3期研究。晚期、不可切除、美国癌症联合委员会IIIC期或IV期NRAS突变型黑色素瘤患者，先前未经治疗或在先前免疫治疗中或之后进展，随机（2:1）接受每日两次口服45 mg比美替尼或每3周静脉注射1000 mg/m2达卡巴嗪。 402名患者被纳入并随机分配，269名患者被分配给比美替尼，133名患者被分为达卡巴嗪。中位随访时间为1.7个月（IQR 1·4-4·1）。比美替尼组的中位无进展生存期为2.8个月（95%可信区间2.8-3.6），达卡巴嗪组为1.5个月（1.5-1.7）（危险比0.62[95%可信区间0.47-0.80]；单侧p＜0.001）。 结论，与达卡巴嗪相比，比美替尼提高了无进展生存率，并且是可耐受的。比美替尼可能是免疫治疗失败后NRAS突变黑色素瘤患者的新治疗选择。建议患者在医生的指导下用药，对症治疗。 热文推荐：什么样的患者适合使用安必速治疗？ 参考文献 Dummer R, Schadendorf D, Ascierto PA, Arance A, Dutriaux C, Di Giacomo AM, Rutkowski P, Del Vecchio M, Gutzmer R, Mandala M, Thomas L, Demidov L, Garbe C, Hogg D, Liszkay G, Queirolo P, Wasserman E, Ford J, Weill M, Sirulnik LA, Jehl V, Bozón V, Long GV, Flaherty K. Binimetinib versus dacarbazine in patients with advanced NRAS-mutant melanoma (NEMO): a multicentre, open-label, randomised, phase 3 trial. Lancet Oncol. 2017 Apr;18(4):435-445. doi: 10.1016/S1470-2045(17)30180-8. Epub 2017 Mar 9. PMID: 28284557.

贝美替尼>10%的副作用：外周水肿（13%）、高血压（11%）、疲劳（43%）、头晕（15%） 皮疹（22%）、γ-谷氨酰转移酶升高（45%），低钠血症（18%）、恶心（41%）、腹泻（36%）、呕吐（30%）、腹痛（28%）、便秘（22%）、贫血（36%，3/4级：4%），出血（19%，3/4级：3%），白细胞减少（13%），淋巴细胞减少（13%，3/4级：2%），中性粒细胞减少（13%，3/4级：3%）、血清丙氨酸转氨酶升高（29%），血清天冬氨酸转氨酶升高（27%），血清碱性磷酸酶升高（21%）、血液样本中的肌酸磷酸激酶增加（58%）、视力损害（20%），视网膜色素改变（≤20%，视网膜色素上皮营养不良），视网膜病变（≤20%，浆液性：视网膜脱离8%，黄斑水肿6%）、血清肌酐升高（93%）、发烧（18%）。 贝美替尼1% - 10%的副作用：左室射血分数降低（7%），静脉血栓栓塞（6%），肺栓塞（3%）、结肠炎（<10%）、便血（3%）、痔疮出血（1%）、直肠出血（4%）、过敏（<10%）、脂膜炎（<10%）、葡萄膜炎（4%）。 目前据医伴旅了解到的，美国产的贝美替尼大约在7万左右，是目前性价比较高的一版，适合患者长期使用，汇率并非一成不变，具体的价格可以联系医伴旅为您解答。如果您想要购买贝美替尼却又不想出国，可以联系国内海外医疗机构（医伴旅）来帮助您购买贝美替尼，海外直邮，100百分正品，省心省力。 相关热文推荐：美国产的贝美替尼国内有吗https://www.1blv.com/newsDetail/90412.html

比美替尼是一种激酶抑制剂，与encorafenib联合用于治疗患有BRAF V600E或V600K突变的不可切除或转移性黑色素瘤患者，FDA批准的检测所检测到的，那使用比美替尼的副作用症状是什么呢？ 比美替尼联合恩考芬尼治疗，常见副作用为疲劳43%，恶心41%，腹泻36%，呕吐30%，腹痛28%，便秘，皮疹22%，视力障碍，浆液性视网膜病变20%，出血19%，发热18%，头晕15%，外周水肿13%，高血压11%。 比美替尼联合康奈非尼最常见的3~4级副作用有：高血压（6%）、发热（4%）、腹痛（4%）、疲劳（3%）、腹泻（3%）、头晕（3%）、浆液性脉络膜视网膜病变/视网膜色素上皮脱离（3%）、出血（3%）、呕吐（2%）、周围性水肿（1%）、皮疹（1%）。 另外，黑色素瘤是严重威胁生命的皮肤癌，存活率低，全世界每年约有20万例新诊断的黑色素瘤病例，其中约50％为BRAF突变，是转移性黑色素瘤治疗的关键靶点。 比美替尼由美国Array生物制药公司独家研制，是一种口服小分子丝裂原活化的细胞外信号调节激酶( MEK) 抑制药。 恩考芬尼由瑞士诺华制药公司首先研制，是一种口服小分子BRAF激酶抑制药，靶向丝裂原活化蛋白激酶( MAPK) 信号通道，此通道存在于多种不同癌症中，包括黑色素瘤和结直肠癌等。 比美替尼和恩考芬尼双药联合，获得美国食品药品管理局( FDA) 批准上市。 相关热文推荐：比美替尼中国上市价格 https://www.1blv.com/newsDetail/72750.html

比美替尼（贝美替尼）和康奈非尼联合用药是治疗黑色素瘤的新方案，联合用药的有效性和安全性在一项随机、主动对照、开放标签、多中心试验(COLUMBUS；NCT01909453)中得到了验证。 试验中纳入了383位有BRAF V600E或V600K突变阳性的不可切除或转移性黑色素瘤患者，随机分组接受比美替尼（贝美替尼）和康奈非尼联合用药和维罗非尼单药治疗。结果显示，比美替尼+康奈非尼中位PFS为14.9个月，维罗非尼为7.3个月，比美替尼+康奈非尼中位OS为33.6个月，维罗非尼为16.9个月，ORR为63% VS 40%，联合用药的效果十分明显。 比美替尼（贝美替尼）治疗效果好，但不可避免的也会出现一些副作用，其中常见（>10%）的有：疲劳、头晕、恶心、腹泻、呕吐、腹痛、便秘、γ-谷氨酰转移酶升高、低钠血症、外周水肿、高血压、皮疹、贫血、出血、白细胞减少、淋巴细胞减少、中性粒细胞减少、血清丙氨酸转氨酶升高、血清天冬氨酸转氨酶升高、血清碱性磷酸酶升高等，在不同患者中可能表现形式和程度有所不同。 在用药期间如果使用比美替尼（贝美替尼）出现副作用需要调整剂量参考如下：首次剂量减少：30mg，口服/每日2次。如果不能耐受30毫克/天，则永久停药。 以上就是比美替尼的副作用介绍，希望对您有所帮助。 相关热文推荐：比美替尼(贝美替尼)得吃多久才能有效果https://www.1blv.com/newsDetail/80160.html

COLUMBUS试验较全面的评价了康奈非尼+贝美替尼（Binimetinib）联合治疗BRAF V600突变阳性不可切除或转移性黑色素瘤患者的安全性及其发生的不良反应。该试验纳入577例局部晚期、不可切除或转移性皮肤黑色素瘤，或未知原发性黑色素瘤，具有BRAF V600E或V600K突变患者，可供评价不良反应的病例数为572例。 试验报告了康奈非尼+贝美替尼联合治疗组中与MEK和BRAF抑制剂相关毒性反应，包括发热、皮肤毒性、眼毒性、左心室功能障碍和肝功能异常等旧。192例患者中有35例(18％)出现了体温升高。联合治疗组皮肤反应发生率显著低于维罗非尼单药组，分别为5％和30％。接受联合治疗的患者中有20％出现浆液性视网膜病变，8％出现视网膜脱离，6％出现黄斑水肿，无失明史的患者中有8％出现症状性浆液性视网膜病变；没有患者因为浆液性视网膜病变永久停用贝美替尼；6％的患者需要中断用药或减量；第1次出现浆液性视网膜病变(所有等级)事件的中位时间为1．2个月(O一17．5个月)。 在7％采用康奈非尼+贝美替尼（比美替尼）联合治疗患者中发现心肌病证据(10％基线值≤LVEF绝对下降值，且LVEF低于或等于正常值下限)，1．6％患者发生3级左心室功能障碍，第1次出现所有级别左心室功能障碍的中位时间为3．6个月(0～21个月)。在使用binimetinib(每次45mg，每日2次)的情况下，没有观察到有临床意义的QT间期延长。ALT、AST和碱性磷酸酶3级或4级升高的发生率分别为6．0％、2．6％和0．5％。

恩考芬尼是靶向黑色素瘤基因突变BRAF V600E及野生型BRAF和CRAF激酶的抑制药，形成可刺激激活肿瘤细胞繁殖的BRAF激酶，恩考芬尼通过抑制RAF/MEK/ERK通道，诱导肿瘤退化。贝美替尼是丝裂原活化细胞外信号调节激酶1 (MEK1)和激酶2 (MEK2)活性的可逆抑制药，在体内，也能抑制ERK的磷酸化和小鼠异种移植BRAF突变模型的肿瘤增长。 2018年6月27日，美国FDA批准Array BioPharma公司的靶向组合疗法贝美替尼联合恩考芬尼用于治疗BRAF V600E 或 V600K 突变引起的不可切除或转移性黑色素瘤，但不适用于野生型BRAF患者治疗。 恩考芬尼推荐剂量为450 mg，每天1次。贝美替尼45 mg，每天2次，间隔12 h，是否在进食时服药均可。两药联用应持续服药，直至疾病进展或不能耐受不良反应为止。贝美替尼不能在下次服药时间的6 h内补服丢失的一次剂量，若因服药时出现呕吐，也不能追加服药剂量，必需按照服药时间表服下一次剂量。 在安全性方面，贝美替尼联合恩考芬尼治疗，常见不良反应为疲劳43%，恶心41%，腹泻36%，呕吐30%，腹痛28%，便秘，皮疹22%，视力障碍，浆液性视网膜病变20%，出血19%，发热18%，头晕15%，外周水肿13%，高血压11%。 相关热文推荐：V600K突变的黑色素瘤组合疗法:康奈非尼+比美替尼效果怎么样https://www.1blv.com/newsDetail/80130.html

比美替尼是一种强效的ATP-非竞争性、高选择性的 MEK1/2抑制剂，已证明其在体外和体内(包括癌症模型）均有靶向活性。体外无细胞-磷酸化抑制研究试验显示，比美替尼可通过抑制活化的 MEK抑制ERK磷酸化，且对纯化ERK有纳摩尔级活性,IC50为12 nmol·L-1。体外试验还证实其对BRAF突变-人黑素瘤细胞系的活力有抑制作用，可抑制癌细胞的增殖,对于BRAF、NRAS和KRAS基因突变的细胞尤其有效。体内试验中，比美替尼可抑制BRAF突变小鼠异种移植模型中的ERK磷酸化和肿瘤生长，对多种癌症模型表现出广泛的抗肿瘤活性，包括黑素瘤、结直肠癌、非小细胞肺癌（NSCLC)、纤维肉瘤、胆管癌、卵巢癌、胰腺癌和胶质母细胞瘤。 比美替尼副作用会持续多长时间？比美替尼副作用怎么应对？比美替尼(贝美替尼)治疗效果好，但不可避免的也会出现一些副作用，其中常见(>10%)的有：便秘、中性粒细胞减少、血清丙氨酸转氨酶升高、出血、白细胞减少、贫血、外周水肿、血清碱性磷酸酶升高、皮疹、高血压、呕吐、恶心、腹痛、血清天冬氨酸转氨酶升高、淋巴细胞减少、疲劳、腹泻、头晕、γ-谷氨酰转移酶升高、低钠血症等，在不同患者中可能表现形式和程度有所不同。副作用持续的长短并没有一个确切的说法，但大多数的副作用都可以经过一定的处理方式而缓解，停药以后副作用也会逐渐消失。在遇到较为严重的副作用时，建议患者立刻前往医院咨询相关医生以确定后续的治疗方案。 注：以上资讯来源于网络，由医伴旅整理编辑（如有错漏，请帮忙指正），只为提供全球最新上市药品的资讯，帮助中国患者了解国际新药动态，仅供医护人员内部讨论，不作任何用药依据，具体用药指引，请咨询主治医师。 相关热文推荐：【黑色素瘤联合治疗】比美替尼联合康奈非尼效果如何?

Mektovi（贝美替尼,比美替尼）是丝裂原活化细胞外信号调节激酶 １ ( MEK１) 和激酶 ２ (MEK２)活性的可逆抑制药。MEK 蛋白是细胞外信号相关激酶( ＥＲＫ) 上游通路的调节因子。体外非细胞试验。Mektovi（贝美替尼,比美替尼）可抑制ＥＲＫ 的磷酸化，并能抑制依赖于MEK磷酸化的人黑色素瘤BRAF 突变细胞系的生存能力。在体内，Mektovi（贝美替尼,比美替尼）也能抑制ＥＲＫ 的磷酸化和小鼠异种移植BRAF 突变模型的肿瘤增长 。 恩考芬尼联合Mektovi（贝美替尼,比美替尼）用药是靶向 ＲＡＳ / ＲＡＦ / ＭＥＫ / ＥＲＫ 通道的２ 种不同的激酶。在体外，恩考芬尼与Mektovi（贝美替尼,比美替尼）联用对 BRAF 突变阳性细胞系联合用药比单一用药具有更强的抗肿瘤增殖活性，对小鼠移植人黑色素瘤BRAF V600E 突变异种模型有更好的抗肿瘤增长作用。此外，联合用药与单药比较，能延迟小鼠移植BRAF V600E突变人黑色素瘤异体模型出现耐药性。 COLUMBUS是一项随机，主动控制，开放标签，多中心试验。试验主要评估了Mektovi（贝美替尼,比美替尼）联合恩考芬尼治疗BRAF V600E或V600K突变阳性的不可切除或转移性黑色素瘤的疗效。允许所有患者在辅助条件下接受免疫，先前接受免疫治疗的患者为不可切除的局部晚期或转移性黑色素瘤，且所有患者先前未接受过BRAF或MEK抑制剂治疗。在安全性方面，Mektovi（贝美替尼,比美替尼）联合恩考芬尼治疗，常见副作用为疲劳43%，恶心41%，腹泻36%，呕吐30%，腹痛28%，便秘，皮疹22%，视力障碍，浆液性视网膜病变20%，出血19%，发热18%，头晕15%，外周水肿13%，高血压11%。

2010年Ａrray生物制药公司曾签署协议，将Mektovi（贝美替尼,比美替尼）授权给诺华制药公司进行全球开发，承担临床试验与生产制备 ；2014 年12月，在葛兰素史克制药公司收购诺华公司的肿瘤研发部之际 ，Ａrray 生物制药公司与诺华公司重新签署协议，收回Mektovi（贝美替尼,比美替尼）授权并取得该公司的恩考芬尼全球开发权，此项协议使Ａrray公司在开展恩考芬尼单药及与比米替尼联用治疗基因突变晚期黑色素瘤占有优势地位。 而Mektovi（贝美替尼,比美替尼）的临床试验仍可照常进行，在协议生效后30个月，诺华公司仍持有Mektovi（贝美替尼,比美替尼）临床和销售权。2018 年6 月27 日，恩考芬尼和Mektovi（贝美替尼,比美替尼）这两药物同时获得美国食品药品管理局( FDA) 批准上市 并指定用于经 FDA批准的一种检测方法证实存在BRAF V600E 或BRAF V600k突变的不可切除或转移性黑色素瘤患者。 COLUMBUS是一项随机，主动控制，开放标签，多中心试验。试验主要评估了Mektovi（贝美替尼,比美替尼）联合恩考芬尼治疗BRAF V600E或V600K突变阳性的不可切除或转移性黑色素瘤的疗效。允许所有患者在辅助条件下接受免疫，先前接受免疫治疗的患者为不可切除的局部晚期或转移性黑色素瘤，且所有患者先前未接受过BRAF或MEK抑制剂治疗。在安全性方面，Mektovi（贝美替尼,比美替尼）联合恩考芬尼治疗，常见不良反应为疲劳43%，恶心41%，腹泻36%，呕吐30%，腹痛28%，便秘，皮疹22%，视力障碍，浆液性视网膜病变20%，出血19%，发热18%，头晕15%，外周水肿13%，高血压11%。

比美替尼是丝裂原活化细胞外信号调节激酶 １ ( MEK１) 和激酶 ２ (MEK２)活性的可逆抑制药。MEK 蛋白是细胞外信号相关激酶( ＥＲＫ) 上游通路的调节因子。体外非细胞试验。比美替尼可抑制ＥＲＫ 的磷酸化，并能抑制依赖于MEK磷酸化的人黑色素瘤BRAF 突变细胞系的生存能力。在体内，比美替尼也能抑制ＥＲＫ 的磷酸化和小鼠异种移植BRAF 突变模型的肿瘤增长 。 恩考芬尼联合比美替尼用药是靶向 ＲＡＳ / ＲＡＦ / ＭＥＫ / ＥＲＫ 通道的２ 种不同的激酶。在体外，恩考芬尼与比美替尼联用对 BRAF 突变阳性细胞系联合用药比单一用药具有更强的抗肿瘤增殖活性，对小鼠移植人黑色素瘤BRAF V600E 突变异种模型有更好的抗肿瘤增长作用。此外，联合用药与单药比较，能延迟小鼠移植BRAF V600E突变人黑色素瘤异体模型出现耐药性。 COLUMBUS是一项随机，主动控制，开放标签，多中心试验。试验主要评估了比美替尼联合恩考芬尼治疗BRAF V600E或V600K突变阳性的不可切除或转移性黑色素瘤的疗效。允许所有患者在辅助条件下接受免疫，先前接受免疫治疗的患者为不可切除的局部晚期或转移性黑色素瘤，且所有患者先前未接受过BRAF或MEK抑制剂治疗。在安全性方面，比美替尼联合恩考芬尼治疗，常见不良现象为疲劳43%，恶心41%，腹泻36%，呕吐30%，腹痛28%，便秘，皮疹22%，视力障碍，浆液性视网膜病变20%，出血19%，发热18%，头晕15%，外周水肿13%，高血压11%。

转移性黑色素瘤是严重威胁生命的皮肤癌，存活率低。全世界每年约有20万例新诊断的黑色素瘤病例，其中约50%为BRAF突变，是转移性黑色素瘤治疗的关键靶点。比美替尼Mektovi是2018年6月在美国获批上市的一款新药，比美替尼Mektovi的适应症是与康奈非尼（Braftovi）联合使用治疗BRAF V600E或V600K突变的不可切除或转移性黑色素瘤患者。 比美替尼Mektovi在开始治疗前需要先进行基因检测，不适用于野生型BRAF黑色素瘤患者。比美替尼Mektovi作为处方药，患者需要在医生的指导下使用，比美替尼Mektovi推荐剂量为45mg，口服给药，每日两次，联合康奈非尼每次450mg，每日一次，随餐或不随餐服用。 贝美替尼Mektovi和其他药物一样在治疗中也会出现一些副作用，常见不良反应的有：疲劳/头晕/恶心/腹泻/呕吐/腹痛/便秘/γ-谷氨酰转移酶升高/低钠血症/外周水肿/高血压/皮疹/贫血、出血/中性粒细胞减少/白细胞减少/淋巴细胞减少/血清丙氨酸转氨酶升高/血清天冬氨酸转氨酶升高/血清碱性磷酸酶升高等，在不同患者中可能表现形式和程度有所不同。 联用比美替尼Mektovi和恩考芬尼可能引起出血，包括≥3级出血。最常见的出血事件是胃肠道性质的，包括直肠出血、便血和痔疮出血。还报告了致命的颅内出血（在新的或进行性脑转移的情况下）。可能需要根据出血的严重程度中断治疗、减少剂量或永久停止治疗。 联用比美替尼Mektovi和恩考芬尼可引起肝毒性；在Mektovi治疗开始前、治疗期间每月以及临床指示监测肝功能测试。根据严重程度，可能需要治疗中断、剂量减少或永久中断治疗。在基线检查时，建议中度或重度肝损害患者减少剂量。 以上就是关于比美替尼Mektovi的介绍，患者若对该药品还有其他疑问（如医保价格，购买渠道等），可以向医伴旅客服咨询。 注：以上资讯来源于网络，由医伴旅整理编辑（如有错漏，请帮忙指正），只为提供全球最新上市药品的资讯，帮助中国患者了解国际新药动态，仅供医护人员内部讨论，不作任何用药依据，具体用药指引，请咨询主治医师。 相关热文推荐：比美替尼对黑色素瘤有多大的疗效？

贝美替尼（比美替尼）副作用及处理办法： 心脏毒性：在开始治疗前、开始治疗后一个月，然后在治疗期间每2至3个月评估一次射血分数（通过超声心动图或MUGA扫描）。密切监测接受比美替尼治疗的有心血管危险因素患者。根据严重程度，心肌病可能需要治疗中断、剂量减少或永久停药。 胃肠毒性：比美替尼具有中等的催吐潜能；建议使用止吐药来预防恶心和呕吐。 出血：联用比美替尼和恩考芬尼可能引起出血，包括≥3级出血。最常见的出血事件是胃肠道性质的，包括直肠出血、便血和痔疮出血。还报告了致命的颅内出血（在新的或进行性脑转移的情况下）。可能需要根据出血的严重程度中断治疗、减少剂量或永久停止治疗。 肝毒性：联用比美替尼和恩考芬尼可引起肝毒性；在治疗开始前、治疗期间每月以及临床指示监测肝功能测试。根据严重程度，可能需要治疗中断、剂量减少或永久中断治疗。在基线检查时，建议中度或重度肝损害患者减少剂量。 以上为贝美替尼副作用及处理办法，如出现严重不良反应需及时与医生联系以确定后续治疗方案。 目前据医伴旅了解到的，美国产的贝美替尼大约在7万左右，是目前性价比较高的一版，适合患者长期使用，汇率并非一成不变，具体的价格可以联系医伴旅为您解答。如果您想要购买贝美替尼却又不想出国，可以联系国内海外医疗机构（医伴旅）来帮助您购买贝美替尼，海外直邮，100百分正品，省心省力。 相关热文推荐：美国产的贝美替尼的副作用https://www.1blv.com/newsDetail/90419.html

2010年Ａrray生物制药公司曾签署协议，将比美替尼授权给诺华制药公司进行全球开发，承担临床试验与生产制备 ；2014 年12月，在葛兰素史克制药公司收购诺华公司的肿瘤研发部之际 ，Ａrray 生物制药公司与诺华公司重新签署协议，收回比美替尼授权并取得该公司的恩考芬尼全球开发权，此项协议使Ａrray公司在开展恩考芬尼单药及与比米替尼联用治疗基因突变晚期黑色素瘤占有优势地位。 而比美替尼的临床试验仍可照常进行，在协议生效后30个月，诺华公司仍持有比美替尼临床和销售权。2018 年6 月27 日，恩考芬尼和比美替尼这两药物同时获得美国食品药品管理局( FDA) 批准上市 并指定用于经 FDA批准的一种检测方法证实存在BRAF V600E 或BRAF V600k突变的不可切除或转移性黑色素瘤患者。 COLUMBUS是一项随机，主动控制，开放标签，多中心试验。试验主要评估了比美替尼联合恩考芬尼治疗BRAF V600E或V600K突变阳性的不可切除或转移性黑色素瘤的疗效。允许所有患者在辅助条件下接受免疫，先前接受免疫治疗的患者为不可切除的局部晚期或转移性黑色素瘤，且所有患者先前未接受过BRAF或MEK抑制剂治疗。在安全性方面，比美替尼联合恩考芬尼治疗，常见不良反应为疲劳43%，恶心41%，腹泻36%，呕吐30%，腹痛28%，便秘，皮疹22%，视力障碍，浆液性视网膜病变20%，出血19%，发热18%，头晕15%，外周水肿13%，高血压11%。