吉非替尼（易瑞沙）是一种选择性EGFR酪氨酸激酶抑制剂。它能竞争性地与EGFR酪氨酸激酶结合，抑制其酪氨酸激酶活性，进而阻断EGFR介导的肿瘤细胞信号传导，抑制肿瘤细胞的增殖与转移，促进肿瘤细胞的凋亡。 吉非替尼临床主要用于治疗既往接受过化学治疗的局部晚期或转移性非小细胞肺癌，临床研究显示吉非替尼治疗非小细胞肺癌有明显的效果。 研究表明，对于晚期非小细胞肺癌患者，相对于化疗，无论是一线治疗还是二线治疗，吉非替尼均有更好的效益，尤其是针对EGFR 突变阳性的患者。 在一项临床实验中，有EGFR基因突变的非小细胞肺癌患者，经吉非替尼治疗，其最终结果为：完全缓解（CR）0.95%，部分缓解（PR）57.4%， 病变稳定(SD) 32.2%，总有效率(RR) 67.1%，中位无进展生存期12.3个月，中位总生存期20.1个月。证明吉非替尼治疗EGFR突变肺癌患者效果显著。

对于晚期肺癌患者，身体健康和生活质量与生存紧密相连。特别是对于治愈率较低的转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者，护理的重要目标是减轻肺癌症状而不增加副作用。患者在接受2种或更多种化疗方案后，需要其他有效的抗癌疗法。 表皮生长因子受体（EGFR）介导癌细胞生长、增殖、侵袭和转移，并抑制细胞凋亡。当配体与受体结合时，该分子被酪氨酸激酶磷酸化，引起下游途径的激活。临床前，靶向这些酪氨酸激酶的药物可阻断EGFR激活和随后的细胞内事件。破坏EGFR酪氨酸激酶的化合物抑制表达EGFR肿瘤的生长并使过表达肿瘤消退。这类药物可降低血管内皮生长因子的水平并增强细胞凋亡。 口服药物吉非替尼（Gefitinib、Geftinat、Iressa、易瑞沙、ZD1839）阻断EGFR酪氨酸激酶，并防止表皮生长因子诱导的细胞增殖。对于EGFR过度表达的移植瘤，吉非替尼可以抑制肿瘤生长并导致消退。1期试验确定，腹泻是每日口服吉非替尼700至1000mg的剂量限制性毒性。与传统化疗不同，吉非替尼不会引起骨髓抑制、神经病变或明显的脱发。在相同的1期研究中，在先前接受化疗的NSCLC患者中观察到症状快速改善和放射学消退。 鉴于其在EGFR肿瘤的临床前活性，NSCLC中EGFR表达的证据，以及在1期试验中化疗后持续的抗肿瘤作用，研究人员启动了吉非替尼的2期试验。使用随机双盲设计，比较250 mg和500 mg剂量吉非替尼在患者结果或不良事件方面是否存在显著差异。 症状改善 接受250 mg吉非替尼治疗的患者症状改善率为43％（95％置信区间[CI]，33％-53％），接受500 mg治疗的患者症状改善率为35％（95％CI，26％-45％）（P=0.26）。接受250 mg治疗的患者中有55％在治疗1周后症状明显改善，接受500 mg治疗的患者这一比例为58％。对于症状改善患者的获益持续时间，接受250mg的患者为1至7个月以上，接受500mg的患者为1至8个月以上。 对于所有患者，最佳中位症状评分改善了25％，基线为16（满分28），吉非替尼治疗后为22（P<0.001）。 放射学反应 接受250 mg吉非替尼治疗的患者的反应率（全部为部分反应）为12％（95％CI，6％-20％），接受500 mg治疗的患者为9％（95％CI，4％-16％）（P=0.51）。对于接受250mg的患者，放射学反应的中位持续时间为7个月（范围，3至9+），对于接受500mg的患者，放射学反应的中位持续时间为6个月（范围，3至8+）。 症状得到改善的患者比例：部分反应患者96％，疾病稳定患者73％，疾病进展患者17％（P<.001）。与疾病稳定患者相比，部分反应患者症状改善比例有所提高（P=0.02）。症状改善和放射学反应之间的相关性如上图所示。 在所有患者亚组中观察到症状改善和放射学反应。腺癌中的症状改善百分比比其他组织学类型更常见（43％vs 30％，P=0.06）。腺癌的反应率为13％，其他类型的反应率为4％（P=0.046）。 吉非替尼治疗1年的总生存率为25％。250mg和500mg剂量组在症状改善率（P=0.26）、放射学肿瘤消退（P=0.51）、预计1年生存率（P=0.54）方面没有显著差异。500mg剂量组患者一过性痤疮样皮疹（P=0.04）和腹泻（P=.006）的发生更频繁。 吉非替尼是一种耐受良好的口服EGFR-酪氨酸激酶抑制剂，可改善NSCLC患者的疾病相关症状并促进肿瘤消退。 本内容为医伴旅版权所有，转载请注明出处。 医伴旅：寻找优质医疗资源，伴您走上康复之旅

吉非替尼（Gefitinib，伊瑞可，易瑞沙）是一种口服表皮生长因子受体酪氨酸激酶（EGFR-TK）抑制剂（属小分子化合物）。吉非替尼临床主要用于治疗既往接受过化学治疗的局部晚期或转移性非小细胞肺癌。 一项临床研究招募了106名EGFR突变阳性的局部晚期或转移性NSCLC患者，每人每天给药250mg吉非替尼，观察患者ORR、PFS、DCR、OS等指标，分析吉非替尼作为NSCLC患者一线治疗用药时的疗效，安全性和耐受性。 研究结果显示患者客观缓解率（ORR）接近70%，ORR为69.8％，疾病控制率（DCR）为90.6％，中位无进展生存期（PFS）为9.7个月，中位总生存期（OS）为19.2个月。吉非替尼具有良好的耐受性。

吉非替尼（Gefitinib，伊瑞可，易瑞沙）是一种口服表皮生长因子受体酪氨酸激酶（EGFR-TK）抑制剂（属小分子化合物）。对EGFR-TK的抑制可阻碍肿瘤的生长、转移和血管生成，并增加肿瘤细胞的凋亡。 美国FDA批准吉非替尼用于有表皮生长因子受体(EGFR)基因突变的转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者的一线治疗。 这一批准是基于一项多中心单组临床试验结果，该研究入组106例有EGFR突变的初治转移性NSCLC患者，吉非替尼治疗后，约50%的患者获得客观缓解，达到了该临床试验设定的初始研究终点，平均缓解持续时间为6个月。 吉非替尼（易瑞沙）给EGFR （表皮增长因子）突变的病人的治疗生存期带来了巨大的变化。使患者生存期从原来的一年左右一下提高到两年半到三年的生存期。 更多吉非替尼的信息患者可以咨询医伴旅。

肺癌患者通过手术可以达到康复的效果,但是也不排除复发的可能性。研究证明，易瑞沙与标准化相比，可显著降低肺癌患者术后复发风险。 吉非替尼（Gefitinib，伊瑞可，易瑞沙）是一种口服表皮生长因子受体酪氨酸激酶（EGFR-TK）抑制剂（属小分子化合物）。临床主要用于治疗既往接受过化学治疗的局部晚期或转移性非小细胞肺癌。 研究纳入76名肺癌患者，其中41人为吉非替尼组，另外35人为化疗组。 研究发现，接受吉非替尼术后辅助治疗的患者肿瘤中位复发时间（无疾病生存期，DFS）为28.7个月，而接受辅助化疗的患者DFS仅为18个月。吉非替尼组严重副作用发生率（12%）远低于化疗组(48%)。吉非替尼组患者最普遍的严重副作用是肝酶升高；然而接受化疗的患者组发生的主要不良反应包括呕吐、恶心、白细胞减少以及贫血。 由此可见靶向药物易瑞沙相比标准治疗化疗在预防肺癌患者术后复发更加有效。

吉非替尼适用于表皮生长因子受体(EGFR)基因具有敏感突变的局部晚期或转移性非小细胞癌(NSCLC)患者的一线治疗以及既往接受过化学治疗的局部晚期或转移性非小细胞癌(NSCLC)。 影响吉非替尼疗效的药物有哪些？ 1、CYP3A4抑制剂 将吉非替尼与伊曲康唑（一种CYP3A4抑制剂）合用，吉非替尼的平均血浆浓度AUC升高80%。由于药物不良反应与剂量及暴露量相关，该升高可能有临床意义。但这一类CYP3A4抑制剂如酮康唑，克霉唑，Ritonovir同样可能抑制吉非替尼的代谢。 2、升高胃pH值的药物 临床研究表明，吉非替尼与能明显持续升高胃pH至≥5的药物合用，可使吉非替尼的平均AUC降低47%，这可能降低吉非替尼疗效。 3、强CYP3A4诱导剂 吉非替尼与利福平（已知的强CYP3A4诱导剂）同时给药，吉非替尼的平均AUC比单服时降低83%。诱导CYP3A4活性的物质可增加吉非替尼的代谢并降低其血浆浓度。与CYP3A4诱导剂（如苯妥因、卡马西平、巴比妥类或圣约翰草）合用可降低疗效。

吉非替尼（Gefitinib，伊瑞可，易瑞沙）是一种口服表皮生长因子受体酪氨酸激酶（EGFR-TK）抑制剂（属小分子化合物）。对EGFR-TK的抑制可阻碍肿瘤的生长、转移和血管生成，并增加肿瘤细胞的凋亡。 吉非替尼适应症： 吉非替尼适用于表皮生长因子受体(EGFR)基因具有敏感突变的局部晚期或转移性非小细胞癌(NSCLC)患者的一线治疗以及既往接受过化学治疗的局部晚期或转移性非小细胞癌(NSCLC)。 吉非替尼的用法用量： 推荐剂量为250mg(1片)每日1次，空腹或与食物同服。不推荐用于儿童或青少年，对于这一患者群的安全性和疗效尚未进行研究。如果有吞咽困难，可将片剂分散于半杯饮用水中，将片剂丢入水中，无需压碎，搅拌至完全分散(约需10分钟)，即刻饮下药液。

吉非替尼（Gefitinib，伊瑞可，易瑞沙）是一种口服表皮生长因子受体酪氨酸激酶（EGFR-TK）抑制剂（属小分子化合物）。吉非替尼（易瑞沙）是肺癌靶向药物中的一种。它给EGFR （表皮增长因子）突变的病人的治疗生存期带来了巨大的变化。 患者服用吉非替尼注意事项是什么？ 1、在开始吉非替尼治疗之前，请务必告诉医生你正在使用的药物，包括处方药，非处方药，维生素，草药等。得到医生的允许后才能继续用药。 2、服用吉非替尼时，未经医生批准，也不能接受任何疫苗。 3、对于孕妇或可能怀孕的女性来说，一定要及时告知医生，因为该药物可能会对胎儿产生一定影响。 4、不论男性还是女性，在服用吉非替尼时都应该避孕。 5、用药时禁止母乳喂养

吉非替尼（Gefitinib，伊瑞可，易瑞沙）是一种高选择性的表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂fTKI)。吉非替尼临床主要用于治疗既往接受过化学治疗的局部晚期或转移性非小细胞肺癌。 研究纳入230名患有转移性，非小细胞肺癌和EGFR突变的患者，这些患者之前未接受化疗以接受吉非替尼或卡铂-紫杉醇。 研究发现，吉非替尼组的无进展生存期显着长于标准化疗组。吉非替尼组的无进展生存期中位数显着延长（10.8个月，化疗组为5.4个月）；吉非替尼组的中位总生存期为30.5个月，化疗组为23.6个月（P=0.31）。 吉非替尼治疗肺癌效果优于化疗，且具有良好的耐受性，其意义十分深远。

肺癌是一种恶性程度较高，易复发、转移的恶性肿瘤，而且肺癌早期无明显症状，因此大多数患者在确诊时已属中晚期。近年来靶向药物的上市，治疗肺癌等肿瘤效果显著，其中最典型的就是易瑞沙（吉非替尼）。 吉非替尼（Gefitinib，伊瑞可，易瑞沙）是一种口服表皮生长因子受体酪氨酸激酶（EGFR-TK）抑制剂（属小分子化合物）。易瑞沙（吉非替尼）能够非常准确的瞄准突变基因并且将其抑制住，从而延长患者的生存期。 易瑞沙是第一代EGFR抑制剂，易瑞沙治疗国人晚期NSCLC有作用，毒副反应轻微，患者耐受性和依从性好。所以对于有EGFR突变的肺癌患者，易瑞沙可以改善肺癌症状，提高患者的生活质量，延长生存时间。

吉非替尼自2005年被中国食品药品监督管理局（SFDA）批准用于晚期NSCLC二线治疗，2010年获批用于表皮生长因子受体（EGFR）突变患者一线治疗。 易瑞沙多长时间出现耐药性? 易瑞沙出现耐药一般在服药8~12个月，也有的患者会长达1-2年，因患者自身情况而定。患者出现新的症状，出现新的转移，或者没有症状复查时发现新病灶等，这些都视为耐药性。 一般患者用药3个月后，进入一个平台期。这段时间使用易瑞沙还是有效，只是肿瘤不再缩小，也不变大，也没有转移，病情相对稳定，这段时间我们叫平台期。平台期过后，就进入逐渐耐药期了，耐药是逐渐开始的，也需要一个时间过程，这段时间叫不完全耐药期。不完全耐药期后就进入完全耐药期了，这意味着就易瑞沙完全没有疗效了。

肺癌是三大恶性肿瘤之一，近年来生物靶向治疗正在拓展新的治疗方向，其中以表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂易瑞沙(IRESSA)为代表。 吉非替尼（Gefitinib，伊瑞可，易瑞沙）是一种口服表皮生长因子受体酪氨酸激酶（EGFR-TK）抑制剂（属小分子化合物）。 研究发现，易瑞沙治疗晚期NSCLC的，不良反应较轻，可达到抑制肿瘤血管生成、细胞增殖、侵袭以及转移，促进细胞凋亡的治疗作用。 易瑞沙的临床试验较为成熟，是广大晚期非小细胞肺癌患者的首选药物。尤其是不能接受手术治疗的患者，通过易瑞沙靶向性的治疗，能帮助患者控制肺癌细胞生长，从而可以控制住肺癌。

吉非替尼（Gefitinib，伊瑞可，易瑞沙）是一种口服表皮生长因子受体酪氨酸激酶（EGFR-TK）抑制剂（属小分子化合物）。主要用于治疗既往接受过化学治疗或者已经出现转移的肺癌晚期的患者。 在对易瑞沙疗效作用的分析上，其在对不同的肺癌治疗上，也显示不一样的效果，吉非替尼临床主要用于治疗既往接受过化学治疗的局部晚期或转移性非小细胞肺癌，尤其对肺腺癌，对鳞癌的疗效较腺癌和肺泡癌的低，仍有部分肺鳞癌和其它非小细胞肺癌的患者效果比较明显，且具有良好的耐受性。 吉非替尼用法用量：推荐剂量为250mg(1片)每日1次，空腹或与食物同服。更多药物吉非替尼的信息，患者可以咨询医伴旅。

吉非替尼（Gefitinib，伊瑞可，易瑞沙）是一种口服表皮生长因子受体酪氨酸激酶（EGFR-TK）抑制剂（属小分子化合物）。 易瑞沙适用于治疗既往接受过化学治疗的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)。既往化学治疗主要是指铂剂和多西紫杉醇治疗。对于化学治疗失败的局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者的疗效，是基于客观反应率指标而确立的。 吉非替尼可达到抑制肿瘤血管生成、细胞增殖、侵袭以及转移，促进细胞凋亡的治疗作用。研究纳入86名患者的亚组患有转移性，EGFR阳性的非小细胞肺癌，接受了易瑞沙的一线治疗。结果显示易瑞沙对肺癌治疗的效果很好，可以帮助肺癌患者提高生活质量，延长其生存周期。

吉非替尼（Gefitinib，伊瑞可，易瑞沙）是一种口服表皮生长因子受体酪氨酸激酶（EGFR-TK）抑制剂（属小分子化合物）。易瑞沙适用于治疗既往接受过化学治疗的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）。 易瑞沙(吉非替尼)属于靶向抗癌药物，靶向药物的一个特点就是会出现耐药性，易瑞沙也不例外，患者服用一段时间易瑞沙后会出现耐药性，服用易瑞沙多久出现耐药性？ 易瑞沙出现耐药一般在服药8~12个月，也可以长些，患者出现新的症状，出现新的转移，或者没有症状复查时发现新病灶等，这些都视为耐药性。易瑞沙产生耐药性以后，不宜立即停药或换药，可采取增加剂量或是联合其他的药物使用。 了解更多易瑞沙的信息，患者可以咨询医伴旅。

吉非替尼（Gefitinib，伊瑞可，易瑞沙）对EGFR-TK的抑制可阻碍肿瘤的生长、转移和血管生成，并增加肿瘤细胞的凋亡。 吉非替尼自2005年被中国食品药品监督管理局（SFDA）批准用于晚期NSCLC二线治疗，2010年获批用于表皮生长因子受体（EGFR）突变患者一线治疗以来，给无数中国肿瘤患者带来了治疗希望。 易瑞沙是第一代EGFR-TKI靶向药，患者服用易瑞沙可能会出现耐药性，那服用易瑞沙多久会产生耐药最? 根据临床观察，易瑞沙平均耐药时间大概为1年，有些早一点的6个月就产生耐药，有些耐药晚的有用药1年半、2年的还没有产生耐药性，但比例极低，甚至有用药5年的。个体差异比较悬殊，具体的时间跟患者自身的情况有关不过大多数在1年内就会产生耐药。

吉非替尼(易瑞沙)是一种新型的小分子量肿瘤治疗药物，其作用机制主要是通过抑制EGFR自身磷酸化而阻滞传导，抑制肿瘤细胞的增殖，实现靶向治疗。 吉非替尼临床主要用于治疗既往接受过化学治疗的局部晚期或转移性非小细胞肺癌，尤其对肺腺癌。 吉非替尼如何服用，饭前还是饭后服用？ 吉非替尼推荐剂量为250mg(1片)每日1次，空腹或与食物同服。对于有吞咽困难的患者，可将药片治愈半杯饮用水（特别注意不能用碳酸饮料）中，无需压碎，搅拌至完全分散(约需10分钟)，即刻饮下药液。以半杯水冲洗杯子，饮下。 吉非替尼应在专业的医生的指导下正确服用，以确保安全，患者不可私自修改剂量。

近年来靶向药物的上市，为肺癌患者提供了新的选择，吉非替尼是肺癌靶向治疗药物之一。 吉非替尼（Gefitinib，伊瑞可，易瑞沙）是一种口服表皮生长因子受体酪氨酸激酶（EGFR-TK）抑制剂（属小分子化合物）。对EGFR-TK的抑制可阻碍肿瘤的生长、转移和血管生成，并增加肿瘤细胞的凋亡。 吉非替尼适用于治疗既往接受过化学治疗的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）。推荐剂量为250mg(1片)每日1次，空腹或与食物同服。 吉非替尼服用过量会出现哪些情况？ 吉非替尼片(易瑞沙)对于服用过量本品还没有专门的治疗方法，现在尚不知过量服用可能出现的症状。 临床试验中，少量患者服用到每天1000mg的剂量，观察到一些不良反应的发生频率增加和严重程度升高，主要是腹泻和皮疹。对于药物过量引起的不良反应应给予对症处理。

吉非替尼（Gefitinib，伊瑞可，易瑞沙）是一种口服表皮生长因子受体酪氨酸激酶（EGFR-TK）抑制剂（属小分子化合物）。对EGFR-TK的抑制可阻碍肿瘤的生长、转移和血管生成，并增加肿瘤细胞的凋亡。 吉非替尼的用法用量： 推荐剂量为250mg(1片)每日1次，空腹或与食物同服。如果有吞咽困难，可将片剂分散于半杯饮用水中(非碳酸饮料)，不得使用其他液体。将片剂丢入水中，无需压碎，搅拌至完全分散(约需10分钟)，即刻饮下药液。以半杯水冲洗杯子，饮下。 剂量调整 ：当患者出现不能耐受的腹泻或皮肤不良反应时，可通过短期暂停治疗(最多14天)解决，随后恢复每天250 mg的剂量。

吉非替尼（Gefitinib，伊瑞可，易瑞沙）是一种口服表皮生长因子受体酪氨酸激酶（EGFR-TK）抑制剂（属小分子化合物）。对EGFR-TK的抑制可阻碍肿瘤的生长、转移和血管生成，并增加肿瘤细胞的凋亡。 易瑞沙价格低，有效率高，患者服用易瑞沙显著提高了患者的生存期，专家警告患者，这些药物不能与易瑞沙一起服用： 来氟米特（Leflunomide、爱若华）：适用于成人类风湿关节炎；洛美他派（Lomitapide）：一种治疗家族性高胆固醇血症新药；特立氟胺（Teriflunomide）：特立氟胺是一种口服嘧啶合成酶抑制剂和免疫调节剂；洛美他派（Lomitapide）等。 易瑞沙的肝毒性是最大的，特别容易造成肝损伤。以上这些药物与易瑞沙一起服用容易会加深肝脏问题。