吉非替尼(易瑞沙、Gefitinib)说明书_作用功效_用法用量

吉非替尼(易瑞沙、Gefitinib)的说明

吉非替尼是由英国阿斯利康公司研发生产的一种小分子肿瘤治疗药物，2003年5月5日获得美国食品药品监督管理局（FDA）的批准上市。

吉非替尼于2005年在国内上市，纳入了医保报销范围。

药品别称

吉非替尼片、吉非替尼、易瑞沙、伊瑞可、Gefitinib、IRESSA

适应人群

用于治疗EGFR突变的局晚期或转移性非小细胞肺癌成人患者。

吉非替尼(易瑞沙、Gefitinib)是一种针对非小细胞肺癌EGFR基因突变的靶向药物，通过抑制EGFR-TK的活性来阻碍肿瘤的生长、转移和血管生成，增加肿瘤细胞的凋亡。吉非替尼(易瑞沙、Gefitinib)在EGFR突变阳性的非小细胞肺癌患者的治疗中具有重要的地位和作用。

药品称呼

通用名称：Gefitinib

商品名称：IRESSA、易瑞沙

英文名称：Gefitinib

中文名称：吉非替尼片

全部名称：吉非替尼片、吉非替尼、易瑞沙、伊瑞可、Gefitinib、IRESSA

适应靶点

EGFR

剂型和规格

250毫克片剂：圆形、双凸、棕色薄膜包衣，一面有 "IRESSA 250 "的压印，另一面无压印。

特殊人群用药

1、妊娠期

根据其作用机制和动物数据，吉非替尼(易瑞沙、Gefitinib)对孕妇给药时可能会对胎儿造成伤害。在动物生殖研究中，从器官发生到断奶期间口服吉非替尼，在低于推荐人类剂量的剂量下会导致胎儿中毒和新生儿死亡。告知孕妇对胎儿的潜在危害或流产的潜在风险。

2、哺乳期

尚不清楚吉非替尼(易瑞沙、Gefitinib)是否会经人体乳汁排泄。动物研究表明，动物乳汁中存在的吉非替尼及其代谢产物的浓度高于母体血浆中的浓度。由于吉非替尼(易瑞沙、Gefitinib)的哺乳期婴儿可能出现严重的不良反应，建议妇女在吉非替尼(易瑞沙、Gefitinib)治疗期间停止母乳喂养。

3、具有生殖潜力的男性和女性

根据其作用机制和动物数据，吉非替尼(易瑞沙、Gefitinib)对孕妇给药时可能会对胎儿造成伤害。

建议有生殖潜力的女性在接受吉非替尼(易瑞沙、Gefitinib)治疗期间以及治疗结束后至少两周内使用有效避孕方法。

吉非替尼(易瑞沙、Gefitinib)可能导致具有生殖潜力的女性的生育力降低。

4、儿童用药

尚未确定吉非替尼(易瑞沙、Gefitinib)在儿科患者中的安全性和有效性。

5、老年用药

在参加两项随机、活性对照临床试验的823名患者中，374名患者(45%)为65岁及以上，93名患者(11%)为75岁及以上。未观察到65岁及以上与65岁以下患者之间的总体安全性差异。尚无足够的信息来评估老年和年轻患者之间的疗效差异。

6、肾功能损害

通过肾脏排泄的吉非替尼及其代谢产物不到百分之四(< 4%)。未在严重肾功能损害患者中使用吉非替尼(易瑞沙、Gefitinib)进行临床研究。

7、肝功能损害

在肝硬化导致的轻度、中度或重度肝功能损害患者(根据Child-Pugh分类)和肝功能正常的健康受试者(N = 10/组)中比较了吉非替尼的系统暴露。轻度肝功能损害患者的平均系统暴露量(AUC0-∞)增加了40%，中度肝功能损害患者增加了263%，重度肝功能损害患者增加了166%。监测中度和重度肝功能损害患者接受吉非替尼(易瑞沙、Gefitinib)治疗时的不良反应。

在一项对13例肝转移瘤患者和14例肝功能正常的肝转移瘤患者进行比较的研究中(基线AST/SGOT的CTC分级、ALP和胆红素之和等于3比5)，吉非替尼的系统暴露相似。

药物过量

每周治疗23例患者，剂量范围为1500毫克至3500毫克，且吉非替尼(易瑞沙、Gefitinib)暴露量未随剂量增加而增加。不良事件的严重程度大多为轻度至中度，与吉非替尼(易瑞沙、Gefitinib)的已知安全性特征一致。如果怀疑用药过量，停用吉非替尼(易瑞沙、Gefitinib)，进行支持性护理，并观察直至临床稳定。吉非替尼(易瑞沙、Gefitinib)用药过量后，没有应采取的具体措施/治疗。