在肺癌治疗中常用的靶向治疗主要有两类，其中以吉非替尼(易瑞沙)、厄洛替尼(特罗凯)为代表的EGFR-TK应用最为广泛。 吉非替尼（Gefitinib，伊瑞可，易瑞沙）是一种口服表皮生长因子受体酪氨酸激酶（EGFR-TK）抑制剂（属小分子化合物）。对EGFR-TK的抑制可阻碍肿瘤的生长、转移和血管生成，并增加肿瘤细胞的凋亡。 厄洛替尼片是一种分子靶向治疗药物，对某些肿瘤细胞盐酸厄洛替尼片有特异性作用，若是能够抑制某种特定酶的活性，进而抑制肿瘤细胞的形成和生长，这样就会使得病情减轻。 吉非替尼和厄洛替尼都可以用来治疗肺癌，肺癌患者如何选择 ？ 对于无转移的肺癌患者来说，优先选择易瑞沙，因为易瑞沙是一线治疗，治疗效果也得到认证，副作用小。对于有转移的肺癌患者尤其是男性吸烟患者，建议选择特罗凯。

吉非替尼（Gefitinib，伊瑞可，易瑞沙）是一种口服表皮生长因子受体酪氨酸激酶（EGFR-TK）抑制剂，吉非替尼临床主要用于治疗既往接受过化学治疗的局部晚期或转移性非小细胞肺癌。 国外最新报道的一项关于吉非替尼治疗化疗失败的晚期肺癌患者Ⅲ期临床试验的结果显示，研究招募了342例东方人，接受吉非替尼治疗的患者生存时间明显延长，一般能生存9.5个月左右，显著高于安慰剂组的5.5个月。研究观察到的中国非小细胞肺癌患者化疗失败后，采用吉非替尼治疗的效果与上述研究结果一致，均提示生存期获益。 吉非替尼获批上市给无数中国肿瘤患者带来了治疗希望。更多吉非替尼的药物信息，患者可以咨询医伴旅。

吉非替尼（Gefitinib，伊瑞可，易瑞沙）是一种口服表皮生长因子受体酪氨酸激酶（EGFR-TK）抑制剂（属小分子化合物）。 吉非替尼通过抑制TK自身磷酸化抑制TK活性而发挥靶向抗癌的作用。 吉非替尼适用于肿瘤表达最常见形式 EGFR 突变（外显子 19 缺失或外显子 21 L858R 替代基因突变）的 非小细胞肺癌患者。 吉非替尼的作用机制： 1、竞争酪氨酸激酶受体（EGFR-TK）催化区域上Mg-ATP结合位点，阻断其信号传递； 2、抑制有丝分裂原活化蛋白激酶的活化，促进细胞凋亡； 3、抑制肿瘤血管生成。通过这三种方式抑制肿瘤的生长与进一步恶化。

肺癌是一种危害很大并会威胁患者的生命的疾病，在所有的恶性肿瘤里,肺癌是使用化疗最多的恶性肿瘤之一，但相当一部分非小细胞肺癌患者的化疗疗效不令人满意,效果不好。 吉非替尼（Gefitinib，伊瑞可，易瑞沙）是一种口服表皮生长因子受体酪氨酸激酶（EGFR-TK）抑制剂（属小分子化合物）。 临床实验表明，吉非替尼针对化疗失败的肺癌患者具有一定的疗效。 一项Ⅱ期临床研究（IDEAL 1&2）证明，在含铂化疗失败后，吉非替尼仍有12%~18%的客观有效率，疾病控制率在50%左右，一般可以生存7个月左右，受试者的症状改善且安全性良好，主要的药物不良反应为皮肤反应及腹泻，不良反应较轻，不影响患者的生活。 吉非替尼为化疗失败的晚期非小细胞肺癌患者提供了一种有效的治疗药物。了解更多吉非替尼的信息，患者可以咨询医伴旅。

吉非替尼（Gefitinib，伊瑞可，易瑞沙）是一种口服表皮生长因子受体酪氨酸激酶（EGFR-TK）抑制剂（属小分子化合物）。常期服用易瑞沙，大部分的患者在使用后6-7个月就会发生耐药。 吉非替尼耐药后最常见的就是T790M突变，在突变占比有60%之多，其他还有HER2， c-MET扩增， KRAS突变， BRAF突变，PIK3CA突变，EGFR 20外显子插入突变，转变为了小细胞肺癌等很多种。 患者用药3个月后，进入一个平台期，这段时间使用易瑞沙还是有效，平台期过后，就进入逐渐耐药期了，耐药是逐渐开始的，也需要一个时间过程，这段时间叫不完全耐药期。不完全耐药：吉非替尼可以配合其他治疗一起联合治疗。 不完全耐药期后就进入完全耐药期了，就完全没有疗效了。完全耐药后患者需要停用吉非替尼，服用其他靶向药物进行治疗。经基因检测是T790M突变，可服用奥希替尼(osimertinib/AZD9291)。经基因检测是HER2突变，可服用阿法替尼（Afatinib）。

作为晚期非小细胞肺癌的二线或三线治疗，表皮生长因子受体（EGFR）酪氨酸激酶抑制剂与最佳支持治疗或标准化疗相比有临床疗效。EGFR酪氨酸激酶抑制剂治疗在女性、从未吸烟的患者、肺腺癌患者和亚洲患者中更有效。在这些人群中，酪氨酸激酶抑制剂与客观反应、无进展生存和总体生存改善相关。这些人群中EGFR突变发生率也相对较高。有研究表明，在肺腺癌患者中，外显子19缺失（del746_A750）或外显子21点突变（L858R）肿瘤对EGFR酪氨酸激酶抑制剂具有高度敏感性。用酪氨酸激酶抑制剂作为一线治疗，突变患者的客观反应率为54.8％~81.6％，无进展生存期为9.7~13.3个月。 在这项研究中，研究人员比较了吉非替尼（Gefitinib、Geftinat、Iressa、易瑞沙、ZD1839）与卡铂-紫杉醇用作患有肺腺癌的东亚非吸烟者或既往轻度吸烟者一线治疗时的疗效、安全性和不良事件特征。还检查了EGFR突变作为吉非替尼或卡铂-紫杉醇疗效预测因子的作用。 患者和治疗 来自亚洲87个中心的1217名患者被随机分配。两组在人口统计学和基线特征方面比较均衡。吉非替尼的平均治疗时间为6.4个月（中位数为5.6;范围为0.1~22.8），卡铂-紫杉醇的治疗时间为3.4个月（中位数为4.1;范围为0.7~5.8）。卡铂-紫杉醇组的治疗周期中位数为6。在收集数据的截止日期，吉非替尼组中有24.5％的患者继续接受研究治疗；卡铂-紫杉醇组的所有患者都已停药。在研究期间停止指定治疗后，吉非替尼组中38.9％的患者接受卡铂-紫杉醇治疗，卡铂-紫杉醇组中39.5％的患者接受EGFR酪氨酸激酶抑制剂治疗；吉非替尼组10.5％的患者和卡铂-紫杉醇组的14.0％的患者接受了其他抗癌治疗。 疗效 无进展生存的中位随访时间为5.6个月。吉非替尼组的中位无进展生存期为5.7个月，卡铂-紫杉醇组为5.8个月。吉非替尼12个月无进展生存率为24.9％，卡铂-紫杉醇为6.7％；共950名患者疾病进展。 该研究达到其证明非劣效性的主要终点，并显示出吉非替尼相比卡铂-紫杉醇的无进展生存优势（进展或死亡的风险比，0.74;95％置信区间[CI]，0.65至0.85;P<0.001）。卡铂-紫杉醇组在前6个月内疾病无进展的可能性更大，在之后的16个月中，吉非替尼组疾病无进展的可能性更大。在所有临床亚组中，吉非替尼组的无进展生存期均长于卡铂-紫杉醇组；影响无进展生存期的唯一临床因素是年龄（<65岁：风险比，0.81;95％CI，0.70至0.95;P=0.007；≥65岁：风险比，0.58;95％CI，0.45至0.76;P<0.001;P=0.03，治疗与年龄的相互作用）。 共有1038名患者（85.3％）同意进行生物标志物分析，683名患者（56.1％）提供样本。437名患者（35.9％）的EGFR突变数据可以评估。可评估组织样本的患者的人口统计学特征与总体人群相似。在437个样本中，261个（59.7％）突变阳性。在这261个样本中，140个（53.6％）外显子19缺失，111个（42.5％）外显子21（L858R）突变，11个（4.2％）外显子20（T790M）突变，10个（3.8％）其他突变；11名患者检测到多个突变。 治疗和EGFR突变之间在无进展生存方面存在明显的相互作用（P<0.001）。突变阳性亚组中，接受吉非替尼治疗的患者无进展生存期显著长于接受卡铂-紫杉醇治疗的患者（进展风险比，0.48;95％CI，0.36至0.64;P<0.001）；突变阴性亚组中，接受吉非替尼治疗的患者无进展生存期比接受卡铂-紫杉醇的患者更短（风险比，2.85;95％CI，2.05至3.98;P<0.001）。 总体人群中，吉非替尼的客观反应率显著高于卡铂-紫杉醇（43.0％vs。32.2％;优势比1.59;95％CI，1.25-2.01;P<0.001），在所有临床亚组中吉非替尼在数值上或统计学上更大。在突变阳性亚组中，吉非替尼的客观反应率为71.2％，而卡铂-紫杉醇为47.3％（P<0.001），在突变阴性亚组中，吉非替尼的客观反应率为1.1％（1例），而卡铂-紫杉醇为23.5％（P=0.001）。 本内容为医伴旅版权所有，转载请注明出处。 医伴旅：寻找优质医疗资源，伴您走上康复之旅

肺癌分为非小细胞肺癌和小细胞肺癌，其中非小细胞肺癌占全部肺癌的80%左右。而非小细胞肺癌的EGFR基因突变频率也是很高的。最常见的 EGFR 突变为外显子 19 LREA 缺失和外显子 21 L858R 突变。 吉非替尼（Gefitinib，伊瑞可，易瑞沙）是一种口服表皮生长因子受体酪氨酸激酶（EGFR-TK）抑制剂（属小分子化合物）。对EGFR-TK的抑制可阻碍肿瘤的生长、转移和血管生成，并增加肿瘤细胞的凋亡。 在一项临床实验中，有EGFR基因突变的非小细胞肺癌患者，经吉非替尼治疗，其最终结果为：完全缓解（CR）0.95%, 部分缓解（PR）57.4%, 病变稳定(SD) 32.2%,病变进展（PD）7.7%，总有效率(RR) 67.1%,中位无进展生存期12.3个月,中位总生存期20.1个月。证明吉非替尼治疗效果显著。

非小细胞肺癌（NSCLC）发病机理涉及表皮生长因子受体（EGFR）。某些NSCLC患者亚组（即女性，从不吸烟者，东亚患者，腺癌）中EGFR的突变率较高，使其对EGFR酪氨酸激酶抑制剂（TKI，例如吉非替尼，厄洛替尼，阿法替尼）更敏感。一项IPASS研究显示，在非鳞状（NS）NSCLC患者（东亚，轻度吸烟者/非吸烟者）中，吉非替尼（Gefitinib、Geftinat、Iressa、易瑞沙、ZD1839）与卡铂联合紫杉醇化疗可显著延长无进展生存期（PFS）。在亚组分析中，突变型EGFR预测对吉非替尼有更好的反应，而野生型EGFR预测对卡铂加紫杉醇的反应更好。之后的随机研究证实，对于EGFR突变的NSCLC患者，EGFR-TKI一线治疗与铂类化疗相比具有临床益处，EGFR-TKI现在是这类患者的标准一线治疗。 鉴于其不同的作用机制，EGFR-TKI和化学疗法的联合治疗可进一步改善预后。之前的III期随机研究未显示出联合治疗的临床益处，可能是因为EGFR-TKI和化学疗法之间的拮抗作用，或是因为招募了野生型EGFR肺癌患者。使用序贯治疗方案或专注于更可能携带EGFR突变的患者（例如，东亚患者，从不吸烟者）的研究报告，与单药治疗相比，EGFR-TKI和化疗联合可延长PFS或总生存期（OS）。这些研究表明，EGFR-TKI与化疗联合应用具有潜在的临床益处，但都没有专门招募EGFR突变阳性患者。 临床前和早期临床研究表明，培美曲塞和EGFR-TKI之间存在潜在的协同作用。胸苷酸合成酶低表达可预测NSCLC患者中培美曲塞的疗效，吉非替尼可抑制NSCLC细胞系中胸苷酸合成酶的表达。培美曲塞加EGFR-TKI可提供多种优势，包括：避免潜在的拮抗作用，毒性不重叠，患者进展后可使用铂类疗法。 这项随机II期研究的主要目的是，在未接受过治疗的IV期或复发性非鳞状NSCLC患者中，确定吉非替尼加培美曲塞（P+G）相比吉非替尼单药治疗能否延长PFS。次要目标包括评估至疾病进展时间（TtPD），总生存期OS，肿瘤反应率，反应持续时间（DoR），生活质量，生物标志物分析和安全性。 在入组的232名患者中，195名患者被随机分配到吉非替尼加培美曲塞（P+G）组（n=129）或单药吉非替尼组（n=66）。其中，191名患者接受了至少一剂研究药物，并被纳入ITT和安全性人群。 人口统计学和基线临床特征在两组之间比较均衡。大多数患者是女性，从不吸烟者，患有IV期疾病，并且ECOG PS为1分。关于EGFR突变类型，55％的患者外显子19缺失，39％外显子21 L858R点突变。 在数据库锁定时（2015年5月），144名患者（75％）报告PFS事件（客观疾病进展或死亡）。与单药吉非替尼组（中位数，15.8个月;95％CI，12.6至18.3个月）相比，吉非替尼加培美曲塞（P+G）组的PFS显著延长（中位数，10.9个月;95％CI，9.7至13.8个月，调整HR，0.68;95％CI，0.48至0.96;单侧P=0.014;双侧P=0.029）。两组的Kaplan-Meier曲线在前7到8个月重叠，但之后的时间点发散，有利于P+G组。在亚组分析中（由于样本量较小，使用未经调整的Cox回归模型），在外显子19缺失患者和外显子21 L858R点突变患者中，观察到P+G组相比单药吉非替尼组PFS的统计学显著改善。 至疾病进展时间（TtPD）的评估显示，吉非替尼加培美曲塞（P+G）组与吉非替尼组相比有统计学显著的延长。在PFS分析时，OS数据不成熟。在总体人群或EGFR突变型亚组中，肿瘤反应率在各组之间没有显著差异。在对治疗有反应的患者中，与吉非替尼组相比，P+G组的反应持续时间更长。 本内容为医伴旅版权所有，转载请注明出处。 医伴旅：寻找优质医疗资源，伴您走上康复之旅

吉非替尼（Gefitinib，伊瑞可，易瑞沙）是一种口服表皮生长因子受体酪氨酸激酶（EGFR-TK）抑制剂（属小分子化合物）。对EGFR-TK的抑制可阻碍肿瘤的生长、转移和血管生成，并增加肿瘤细胞的凋亡。 研究发现，作为二线治疗方案，吉非替尼针对EGFR 突变阳性的患者，与厄洛替尼和多西他赛相比，吉非替尼也具有更好的效益。 目前，吉非替尼的多项临床试验已经完成。一项Ⅱ期临床试验结果显示，吉非替尼作为晚期非小细胞肺癌的二线治疗方案，与多西他赛（多烯紫杉醇）相比，对预后改善效果相当，但患者对吉非替尼治疗更耐受。且临床研究认为，吉非替尼在改善生活质量和毒性耐受性方面优于多西他赛。 对于晚期非小细胞肺癌患者，无论是一线治疗还是二线治疗，吉非替尼均有较好的疗效。

吉非替尼（Gefitinib，伊瑞可，易瑞沙）是一种口服表皮生长因子受体酪氨酸激酶（EGFR-TK）抑制剂（属小分子化合物）。 吉非替尼2005年被中国食品药品监督管理局（SFDA）批准用于晚期NSCLC二线治疗，2010年获批用于表皮生长因子受体（EGFR）突变患者一线治疗以来，给无数中国肿瘤患者带来了治疗希望。 易瑞沙其药效温和，副作用小，对患者的心理安慰的作用比较大，即使易瑞沙使用后有效果，但长期服用也会发生耐药。 易瑞沙耐药的周期大约在10-12个月左右，易瑞沙平均耐药时间大概为1年，有些早一点的6个月就产生耐药，有些耐药晚的有用药1年半、2年的还没有产生耐药性，与个体的差异相关。

肺癌早期发现时，患者往往采用手术切除来治疗，但手术切除多少会有一些癌细胞残余，一段时间后肺癌可能会复发，为了降低这种情况出现的概率我们必须要在肺癌手术后使用辅助治疗手段来降低复发的概率。临床试验证实，易瑞沙或将成为早期非小细胞肺癌患者术后辅助治疗的一个重要选择。 研究对比了易瑞沙和标准化疗用于肺癌患者术后辅助治疗结果，研究纳入76名肺癌手术的患者，其中41人为吉非替尼组，另外35人为化疗组。 结果表明，接受吉非替尼术后辅助治疗的患者肿瘤中位复发时间（无疾病生存期，DFS）为28.7个月，而接受辅助化疗的患者DFS仅为18个月。吉非替尼组严重副作用发生率（12%）远低于化疗组(48%)。 研究证实，靶向药物易瑞沙比目前的标准治疗化疗在预防肺癌患者术后复发更加有效。了解更多易瑞沙的信息，患者可以咨询医伴旅。

非小细胞肺癌（NSCLC）约占所有肺癌的80％，约30％至40％的患者年龄在70岁或以上。新诊断NSCLC患者的中位年龄接近68岁。体能状态良好、不存在相关合并症的70岁以上患者可以安全地接受铂类化疗，但老年患者能接受标准双药组合治疗的比例低于年轻患者；临床实践中，晚期癌症患者通常接受长春瑞滨（vinorelbine）或吉西他滨单药治疗。对于未接受过化疗的患者，长春瑞滨的反应率为14％至18％，中位总生存期为7至8个月，可能引起血液学和神经系统不良事件（AE），并且可能需要静脉内给药。 近年来，已经开发了干扰癌细胞增殖特定靶点的新药，其中包括表皮生长因子受体酪氨酸激酶小分子抑制剂（EGFR-TKI）吉非替尼（Gefitinib、Geftinat、Iressa、易瑞沙、ZD1839）。吉非替尼在几项II期研究中显示出较有前景的活性和可控毒性。在这些研究中，患者既往接受过化疗，吉非替尼的反应率高达18％，中位无进展生存期（PFS）约为3个月，中位生存期大约7个月。这些结果与单药长春瑞滨的效果类似，表明口服药物可能是晚期NSCLC老年患者静脉化疗的合理替代方案。已经确定出可指示EGFR-TKI敏感性的临床和生物学预测因素。从不吸烟、女性、腺癌和亚裔是最相关的临床预测因素，而EGFR基因突变或EGFR基因拷贝数增加可能是与反应和生存改善最相关的生物学因素。 研究人员进行了一项随机II期研究，以探索初治老年非小细胞肺癌（NSCLC）患者的吉非替尼敏感性。 共196名患者入组，来自10个国家的41个中心。大多数患者为男性（吉非替尼组和长春瑞滨组中比例分别为77％和74％）且有吸烟史（分别为82％和89％）。总体而言，吉非替尼组中35％的患者和长春瑞滨组中46％的患者为腺癌。 随机分配到吉非替尼组的97例患者中，19例随后接受化疗，5例接受放疗，7例接受其他治疗（5例吉非替尼，2例厄洛替尼）;68名患者在研究结束后未接受任何治疗。随机分配到长春瑞滨的99例患者中，14例接受化疗，8例接受放疗，15例接受其他治疗（7例吉非替尼，8例厄洛替尼）;65名患者在研究后未接受任何治疗。 疗效 与长春瑞滨组相比，吉非替尼组无进展生存期PFS的风险比HR为1.19（90％CI，0.90至1.56;95％CI，0.85至1.65;P=0.310）。吉非替尼和长春瑞滨的中位PFS分别为2.7和2.9个月。4个月和6个月时的PFS率分别为27.0％和14.9％（吉非替尼组）和39.8％和23.6％（长春瑞滨组）。在数据截止时，吉非替尼和长春瑞滨的PFS中位随访时间分别为2.8和2.5个月。 总生存期OS的HR为0.98（95％CI，0.66-1.47）。吉非替尼和长春瑞滨的中位OS分别为5.9和8.0个月。6个月和12个月的OS率分别为49.2％和33.9％（吉非替尼组）和54.0％和33.2％（长春瑞滨组）。对于吉非替尼和长春瑞滨，OS的中位随访时间分别为6.4和6.2个月。 吉非替尼和长春瑞滨的客观反应率ORR分别为3.1％（95％CI，0.6至8.8）和5.1％（95％CI，1.7至11.4），疾病控制率分别为43.3％和53.5％。 耐受性 安全人群由接受治疗的所有患者组成：94名患者和96名患者分别接受吉非替尼和长春瑞滨治疗。接受吉非替尼治疗的患者报告的以下类别不良事件（AE）较少：治疗相关AE，治疗相关严重AE，治疗相关的3、4或5级AE；与长春瑞滨相比，因治疗相关AE而停止吉非替尼治疗的患者较少。吉非替尼组没有发生与治疗相关的死亡，长春瑞滨组有3例（肺炎、脓毒性休克和中性粒细胞减少性败血症各1例）。大多数AE是1级或2级，但长春瑞滨组中的AE有更严重的趋势。 接受吉非替尼治疗的9名患者（9.6％）由于AE至少有一次治疗中断（中断持续时间中位数为3天），而接受长春瑞滨治疗的患者中21名（21.9％）需要剂量减少，46名（47.9％）由于AE延迟给药。 在未接受过化疗的晚期非小细胞肺癌（NSCLC）老年患者中，吉非替尼和长春瑞滨的疗效无统计学差异，但吉非替尼的耐受性更好。吉非替尼（Gefitinib、Geftinat、Iressa、易瑞沙、ZD1839）一线治疗肺癌，优于化疗方案。 本内容为医伴旅版权所有，转载请注明出处。 医伴旅：寻找优质医疗资源，伴您走上康复之旅

肺癌是一种恶性程度较高，易复发、转移的恶性肿瘤，而且肺癌早期无明显症状，大多数患者在确诊时已属中晚期。 吉非替尼（Gefitinib，伊瑞可，易瑞沙）是一种口服表皮生长因子受体酪氨酸激酶（EGFR-TK）抑制剂（属小分子化合物）。用于治疗既往接受过化学治疗的局部晚期或转移性非小细胞肺癌。 对于没有明确基因突变的晚期非小细胞肺癌患者,往往一线治疗选择化疗。针对无驱动基因的 NSCLC，一线化疗进展后如何治疗？ 研究发现，当晚期肺癌患者化疗失败后，如果用安慰剂治疗，中位总生存期为4.7个月，即有且仅有50%的患者可以活过4.7个月，而使用易瑞沙治疗，中位总生存期是6.7个月。也就是说，化疗失败后患者进行靶向治疗，死亡风险可以降低30%。

吉非替尼（Gefitinib，伊瑞可，易瑞沙）是一种用于肺癌靶向药物之一，易瑞沙治疗肺癌效果显著，但长期服用易瑞沙可能出现轻度腹泻、胃肠道不适，轻度恶心以及代谢和营养等方面的问题。 服用易瑞沙出现胃肠道不适怎么办？ 胃肠道不适时易瑞沙常见的毒副作用，常吃会引起的呕吐，恶心。吉非替尼引起的恶心呕吐程度轻微，一般不需作任何处理，患者可以通过饮食调节的方法加以处理，如进清淡饮食，避免油腻食物，多进偏酸饮食、果汁、麦片粥等。 当恶心呕吐的发生率为7%-36.2%。患者可以咨询主治医生，遵医嘱服药前可予胃复安类药物口服，对较重患者可以进行止吐剂静脉滴注。 更多易瑞沙的药物信息，患者可以咨询医伴旅。

吉非替尼（易瑞沙）是新型肺癌靶向治疗药物，临床研究显示吉非替尼治疗非小细胞肺癌有明显的效果。吉非替尼能竞争性地与EGFR酪氨酸激酶结合，抑制其酪氨酸激酶活性，进而阻断EGFR介导的肿瘤细胞信号传导，抑制肿瘤细胞的增殖与转移，促进肿瘤细胞的凋亡。 吉非替尼的推荐剂量为250mg（1片）每日1次，空腹或与食物同服。吉非替尼口服服用会对我们患者的胃肠道带来刺激，当患者出现胃肠道不适时，如何服用吉非替尼？ 如果患者胃肠道不好，建议在饭后半个小时到一个小时之间服用，服药前后最好不要吃强碱性食物，也不好喝浓茶。 更多吉非替尼的信息，患者可以咨询医伴旅。

肺癌一直是癌症死亡的主要原因之一。对于晚期非小细胞肺癌（NSCLC）的化疗初治患者，铂类和紫杉烷类化疗均优于最佳支持治疗（BSC），具有一定的疗效和生存优势。尽管如此，其客观缓解率最多为30-40％；而且由于癌症频繁复发和转移，生存期仅为8-10个月。因此，长期以来患者一直在等待其他有效药物。 表皮生长因子受体（EGFR）处于启动多种信号传导途径，导致肿瘤细胞增殖、分化、迁移和转移、血管生成和抗凋亡。由于EGFR在43-89％的非小细胞肺癌（NSCLC）中过表达，EGFR-酪氨酸激酶抑制剂（EGFR-TKI）如吉非替尼和厄洛替尼已成为治疗NSCLC的特别有前景的靶向药物。 吉非替尼（Gefitinib、Geftinat、Iressa、易瑞沙、ZD1839）是一种口服小分子酪氨酸激酶抑制剂（TKI），可选择性抑制表皮生长因子受体（EGFR）。在先前接受过化疗的患者中进行的两项II期临床试验表明，吉非替尼疾病控制率为50％。随后进行了随机III期INTACT-1和-2试验，然而，吉非替尼并未显示出相对于常规细胞毒性化学疗法的任何额外获益（如客观反应率、生存期和1年生存期）。此外，另一项III期试验，即易瑞沙肺癌生存评估（ISEL）试验，显示吉非替尼作为补救方案相对于最佳支持治疗（BSC）没有生存获益。 总之，吉非替尼对晚期NSCLC的有效性仍存在争议。关于另一种EGFR-TKI，厄洛替尼观察到类似结果，但BR21试验显示厄洛替尼作为补救疗法相比BSC有生存获益。 然而，某些患者亚组，例如女性、非吸烟者、腺癌患者和东亚患者，往往对吉非替尼的客观反应率更高，并且有时表现出肿瘤显著缩小。因此，找到预测吉非替尼敏感性的生物标志物显得非常重要。有研究者认为，候选标志物EGFR蛋白表达与吉非替尼疗效无关。 研究人员进行了一项II期试验，评估吉非替尼作为EGFR突变晚期非小细胞肺癌（NSCLC）一线治疗的疗效和安全性。共82名患者接受了EGFR突变状态分析。49名患者（60％）为女性。中位年龄为65岁（范围36-83岁）。最常见的肿瘤组织学类型是腺癌（72名患者，87％）。38名患者（46％）从不吸烟。通过经支气管活检获得44名患者（54％）的肿瘤组织样本。 表皮生长因子受体突变状态与临床病理特征的比较 20名患者（24％）存在EGFR突变（E746-A750缺失，n=16;L858R，n=4）。上表列出了表皮生长因子受体突变状态和患者临床病理特征。突变状态与年龄、性别、组织学或肿瘤样本获得途径之间没有显著关系，但在非吸烟者中观察到EGFR突变频率高于吸烟者（39对11％，P<0.01）。 表皮生长因子受体突变患者对吉非替尼的反应 在20名EGFR突变患者中，有4名未入组随后的II期试验。一名患者在入组前撤回知情同意，一名患者无可测量病变，两名患者在分期时出现错误。因此，在入组前排除了这四名患者，并且不再收集他们的数据。不含这四名患者，16名患者（中位年龄68岁；男性/女性，3/13;腺癌/鳞状细胞癌，15/1;当前吸烟者/既往吸烟者/非吸烟者，2/1/13）参加了II期试验并接受吉非替尼治疗。 在16名患者中，12名实现客观反应（2名完全反应CR和10名部分反应PR），客观反应率为75％（95％CI，48-93％），一名患者（6％）疾病稳定SD，三名患者（19％）最佳反应为疾病进展PD。疾病控制率（CR+PR+SD）为81％（95％CI，54-96％）。L858R患者的数量很少（n=3），但突变类型和反应率之间没有明显差异（外显子19缺失，83对L858R，67％;P=0.87）。迄今为止，只有两名患者死亡，原因是疾病进展。在剩下的14名患者中，有6名维持PR。因此，中位生存期尚未达到。在此分析时，中位随访时间为12.7个月，中位无进展生存期PFS为8.9个月（95％CI，6.7-11.1个月）。 近十年来，吉非替尼（Gefitinib、Geftinat、Iressa、易瑞沙、ZD1839）和厄洛替尼已成为EGFR突变晚期非小细胞肺癌（NSCLC）的重要治疗手段。多项前瞻性临床研究证实：这类药物一线治疗肺癌，在客观反应率和无进展生存期方面均显著优于传统含铂两药联合方案。 本内容为医伴旅版权所有，转载请注明出处。 医伴旅：寻找优质医疗资源，伴您走上康复之旅

易瑞沙适用于治疗既往接受过化学治疗或不适于化疗的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)。对抑制EGFR-TK，阻碍肿瘤的生长、转移和血管生成，并增加肿瘤细胞的凋亡。 易瑞沙治疗晚期NSCLC效果如何？ 易瑞沙在对不同的肺癌治疗上，也显示不一样的效果，易瑞沙治愈率不是绝对的，主要是因人而异。对于一些早期的肺癌患者治愈的几率更大一些，而对于晚期的肺癌患者，主要起到的作用是阻止体内癌细胞的生长扩散，从而延长患者的生存周期。 目前易瑞沙的临床试验较为成熟，是广大晚期非小细胞肺癌患者的首选药物。更多药物信息，患者可以咨询医伴旅。

吉非替尼（Gefitinib，伊瑞可，易瑞沙）是一种口服表皮生长因子受体酪氨酸激酶（EGFR-TK）抑制剂（属小分子化合物）。吉非替尼片的作用机制主要是通过抑制作用来进行阻滞传导，并抑制肿瘤细胞的增殖，进而实现靶向治疗。 易瑞沙适用于治疗既往接受过化学治疗的局部晚期或转移性非小细胞肺癌。易瑞沙治疗肺癌效果如何？ 对于不能接受手术治疗的患者，通过易瑞沙靶向性的治疗，能帮助患者控制肺癌细胞生长，从而可以控制住肺癌。对于可以接受手术的患者，将易瑞沙作为术前术后的辅助性治疗药物。 易瑞沙对肺癌治疗的效果很好，可以帮助肺癌患者提高生活质量，延长其生存周期。易瑞沙不良反应较轻，是晚期肺癌患者的首选药物。更多药物信息，患者可以咨询医伴旅。

吉非替尼（Gefitinib、Geftinat、Iressa、易瑞沙、ZD1839）是一种口服小分子酪氨酸激酶抑制剂（TKI），可选择性抑制表皮生长因子受体（EGFR）。两项非小细胞肺癌（NSCLC）II期临床试验已证实，经治患者中吉非替尼的客观反应率为14-18％。然而，在III期经治NSCLC患者临床试验中，与最佳支持治疗（BSC）相比，没有观察到吉非替尼的生存获益。相比之下，我们已经看到厄洛替尼作为补救疗法与最佳支持治疗（BSC）相比具有显著的生存获益；厄洛替尼也是EGFR-TKI，其化学结构与吉非替尼非常相似。尚不清楚其中原因是否是吉非替尼和厄洛替尼之间的结构差异，但确定哪些患者对于EGFR-TKI有反应是至关重要的。 这些随机III期试验或回顾性试验的患者亚组分析清楚地表明，存在更可能对吉非替尼和厄洛替尼有反应的人群：女性，腺癌患者，非吸烟者，亚洲患者（与白人相比）。 几项II期和III期EGFR-TKI试验未根据突变状态选择患者，最新结果分析表明：EGFR突变与治疗反应相关，但与总生存期（OS）无关。此外，EGFR基因扩增/拷贝数或过表达已被证明是对吉非替尼治疗反应的预后标志物。根据EGFR突变状态选择患者可以排除不太可能对吉非替尼治疗有反应的患者，从而生存率较高。也可能存在从吉非替尼治疗中获得临床益处的其他人群（即使没有EGFR突变）。 研究人员在携带EGFR突变的晚期NSCLC患者中进行了吉非替尼多中心前瞻性II期试验。在EGFR突变筛查开始时使用中央数据库对日本15个不同研究机构的患者进行了前瞻性登记。是否可通过支气管镜活组织检查或手术获得组织不作为纳入标准。来自患者的所有临床样本都送至中央实验室，然后确定EGFR突变状态或组织学特征。生存数据的分析基于从最后一名患者入组时起至少15个月的最短观察期。 对来自15个机构的118名患者进行了前瞻性筛查；其中117人接受了EGFR突变分析（一名患者无法获得肿瘤组织）。EGFR突变分析所需的中位时间为12天（范围：7-28天）。在117名患者中，32名患者（27％）检测到EGFR突变。 总反应率和疾病控制率DCR分别为75％（95％CI：57.6-91.0％）和96％（95％CI：87.0-96.4％）。10名男性患者中有5名（50％）、9名吸烟者中有6名（67％）、8名患有腺癌的男性吸烟者中有5名（63％）部分反应PR。一位患有鳞状细胞癌的女性非吸烟者也实现了PR。在EGFR突变患者中，当前/既往吸烟者与从未吸烟者（67％vs 79％）、化疗初治患者和化疗经治患者（77％vs 73％）之间的反应率没有差异。女性的反应率比男性更高（89％对50％），外显子19缺失突变患者的反应率比外显子21错义突变患者高（86％对64％）。 中位随访时间为18.6个月（范围：13.8-23.4个月）。中位无进展生存期PFS为11.5个月（95％CI：7.3个月至-）。中位总生存期OS尚未达到，1年生存率为79％（95％CI：63.4-93.8％）。 最常见的不良事件是皮疹，皮肤干燥，腹泻，口腔炎和AST/ALT水平升高。2名患者出现3级皮疹，1名患者出现3级角膜炎;这些患者均达到PR，并且不良事件在停用吉非替尼约2周后消退。4名患者经历3级肝毒性；其中3名患者由于这个原因需要停药。 药物吉非替尼（Gefitinib、Geftinat、Iressa、易瑞沙、ZD1839）是一种耐受性良好的EGFR酪氨酸激酶抑制剂，可改善肺癌患者的相关症状并促进肿瘤消退。 本内容为医伴旅版权所有，转载请注明出处。 医伴旅：寻找优质医疗资源，伴您走上康复之旅

吉非替尼（易瑞沙）为小分子化合物，是一种选择性EGFR酪氨酸激酶抑制剂。吉非替尼自2005年被中国食品药品监督管理局（SFDA）批准用于晚期NSCLC二线治疗，2010年获批用于表皮生长因子受体（EGFR）突变患者一线治疗。 临床研究显示，吉非替尼治疗EGFR突变肺癌患者客观缓解率（ORR）为70%。 研究招募了106名EGFR突变阳性的局部晚期或转移性NSCLC患者，患者每天服用吉非替尼250mg，研究检测吉非替尼作为NSCLC患者一线治疗用药的安全性和耐受性。 研究结果显示，吉非替尼治疗EGFR突变肺癌患具有良好的耐受性，患者ORR为69.8％，疾病控制率（DCR）为90.6％，中位无进展生存期（PFS）为9.7个月，中位总生存期（OS）为19.2个月。患者使用后无严重不良反应。