西多福韦是抗巨细胞病毒(CMV)新药
人巨细胞病毒(cytomegalovirus,CMV)是一种双链线状DNA病毒,属于人类疱疹病毒。人类CMV感染极为普遍,通常为隐性感染,但是在人体免疫低下时(例如免疫缺陷、器官移植、肿瘤患者、妊娠及新生儿), CMV由潜伏状态转化成原发性或继发性感染,引发严重的临床症状甚至死亡。西多福韦是近几年受到大家广泛关注的抗巨细胞病毒新药,下面医伴旅小编就带大家了解该药物。
西多福韦通过干扰病毒DNA的合成,有效抑制多种DNA 病毒和逆转录病毒复制。其作用机制是一旦被细胞摄取(细胞内吞作用),就转化成一磷酸盐(HPMPCp)和二磷酸盐(HPMPCpp),它们可以与脱氧胞苷三磷酸(dCIP)竞争,在 DNA聚合酶水平阻碍病毒 DNA的合成,同时还形成细胞内的HIMPCp-胆碱加合物,作为西多福韦在细胞内缓慢释放的储藏库,从而产生长时间的抗病毒作用。
因此,西多福韦的主要优势,是其较长的生物半衰期使单剂量应用就可以达到相对长时间的保护效果,但西多福韦转运进入肾近曲小管的速度比它在肾内被排泄的速度快,因此有可能在肾内积聚,达到毒性浓度,引起肾功能不全。为了避免出现此问题,可低剂量雾化给药,或应用更大的口服剂量以便逐渐吸收来提供足够的时间用于肾脏的排泄。
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