曲格列汀是一种每周一次的二肽基肽酶IV(DPP-4)抑制剂，能够引发肠促胰岛素（胰高血糖素样肽-1（GLP-1）和糖尿病依赖性促胰岛素多肽（GIP）的失活，而这2种肠降胰岛素在血糖调节中发挥着重要的作用。抑制DPP-4，能够增加血糖水平依赖性胰岛素分泌，从而控制血糖水平。在人体进食后血糖会升高，此时小肠会分泌肠促胰素。肠促胰素可以促进胰岛素的分泌，抑制胰高血糖素的分泌，因此可以达到降低血糖的效果。但是肠促胰素在体内很快会被一种称为“DPP-4”的酵素分解。曲格列汀作为DPP-4抑制剂，用处就是抑制DPP-4酵素对肠促胰素的分解，以此来持续的促进胰岛素的分泌，持续的抑制胰高血糖素的分泌，以达到降低血糖的目标。曲格列汀降糖的另外一个优势，就是不会造成低血糖。因为肠促胰素只有当人体进食血糖升高时才会产生，因此在正常血糖和低血糖时不会产生肠促胰素，此时DPP-4抑制剂也不会发生降糖的作用。因此曲格列汀可以有效避免低血糖。 综上所述，被称为降糖神药的曲格列汀其最大优势就在于一周服用一次，是全球第一个上市的超长效DPP-IV抑制剂的口服降糖药。曲格列汀并未在国内上市，也更不会进入医保报销范围。事实上，曲格列汀仅在日本上市，价格略贵且购买困难。碧康制药生产的Wedica是曲格列汀在全球的首仿药，也是迄今为止唯一获得政府监管机构批准合法生产的仿制药，规格100mg*16片/盒，售价约1500元人民币。

曲格列汀是一种每周一次的二肽基肽酶IV（DPP-4）抑制剂，通过选择性、持续性抑制DPP-4，控制血糖水平。DPP-4是一种酶，能够引发肠促胰岛素（胰高血糖素样肽-1（GLP-1）和葡萄糖依赖性促胰岛素多肽（GIP））的失活，而这2种肠降胰岛素在血糖调节中发挥着重要作用。抑制DPP-4，能够增加血糖水平依赖性胰岛素分泌，从而控制血糖水平。曲格列汀NDA的提交，是基于在日本2型糖尿病患者中开展的数个III期临床试验的疗效和安全性数据。曲格列汀的疗效在所有试验中均得到了证实，同时具有良好的安全性和耐受性。曲格列汀每周给药1次便可有效控制血糖水平，有望改善患者的用药依从性。 据了解，DPP-4抑制剂是首类可通过提高机体自身能力控制血糖水平的新型2型糖尿病药物，可用作单药，也可与其它口服降糖药联用。其作用机制独特，具有不产生低血糖、不引起体重增加，以及副作用小等独特优势，引起胃肠道不良反应的发生率亦很低。 曲格列汀并未在国内上市，也更不会进入医保。而曲格列汀的规格是20粒/盒，单盒服用140天（约5个月），日本售价近5000元人民币，约每日35元，对于需要长期使用的患者来说还是有点小贵的。孟加拉碧康已于2017年7月对曲格列汀进行了首仿，WEDICA也是迄今为止唯一获得政府监管机构批准合法生产的仿制药，并于2017年7月6日起向全球发售，规格为16粒包装，服用112天（约3.7个月），售价大约为每日10元，相比日本原版药物来说，价格便宜了三分之二，极大的减轻了糖尿病患者的经济负担。

曲格列汀是全球上市的第一个一周服用一次的口服降糖药物，2015年3月首次在日本上市。曲格列汀是一种超长效的二肽基肽酶4（DPP-4）抑制剂，DPP-4 抑制剂是一类近年上市的新型口服降糖药物。曲格列汀的最大优势是： 一周只需吃一次、无严重不良反应。与其他药物相比，曲格列汀吃药的频率低，绝大多数患者都能按时吃药（依从性好），医院随访次数也少，实际产生的费用也更低。另外，它还能改善胰岛功能，不增加体重，低血糖事件发生率低等优点。文献中报道的曲格列汀的不良反应大多比较轻微，目前报道最多的是鼻咽炎。迄今为止，仅报道了两例病人服用曲格列汀后出现严重不良反应的事件，不过，临床研究最终并没有证实这两例严重不良事件与曲格列汀有明确的因果关系。 曲格列汀并不能治愈糖尿病，它只是治疗糖尿病众多药物中的一种，由于它效果好，副作用小，不会引起低血糖，一周只用口服一次，因此可作为首选药物。试验1：评价曲格列汀治疗 T2DM 的有效性。结果发现：5种剂量的曲格列汀都能有效的降低糖化血红蛋白，100mg和200mg剂量效果相当。试验2：曲格列汀 VS 阿格列汀的有效性。243 例饮食和锻炼疗法控制不佳的 T2DM 患者参加试验。以安慰剂做对照，比较口服曲格列汀(100mg，1 周 1 次)、阿格列汀(25 mg，1天1次)24 周的有效性。结果发现：曲格列汀（1周 1 次）的疗效与阿格列汀（1天1次）的疗效相当。

曲格列汀是一种新型超长效口服降糖药物，属于二肽基肽酶IV（DPP—IV）抑制剂，通过抑制二肽基肽酶IV的活性，减少人体胰高素样肽—1（GLP—1）的分解，进而促进胰岛素分泌，起到降糖作用。这种降糖机制具有葡萄糖依赖性，因此低血糖风险很小，具有安全性高、不增加体重的优势。由于是超长效口服降糖药物，每周服用一次，可以提高治疗依从性。 在人体进食后血糖会升高，此时小肠会分泌肠促胰素。肠促胰素可以促进胰岛素的分泌，抑制胰高血糖素的分泌，因此可以达到降低血糖的效果。但是肠促胰素在体内很快会被一种称为“DPP-4”的酵素分解。曲格列汀作为DPP-4抑制剂，用处就是抑制DPP-4酵素对肠促胰素的分解，以此来持续的促进胰岛素的分泌，持续的抑制胰高血糖素的分泌，以达到降低血糖的目标。曲格列汀降糖的另外一个优势，就是不会造成低血糖。因为肠促胰素只有当人体进食血糖升高时才会产生，因此在正常血糖和低血糖时不会产生肠促胰素，此时DPP-4抑制剂也不会发生降糖的作用。因此曲格列汀可以有效避免低血糖。 一项纳入了357例2型糖尿病患者的随机、双盲、活性药物对照、平行组参与、非劣效性的III期临床试验中，病人分成三组：曲格列汀组(100mg，一周一次)，阿格列汀组(25mg，一天一次)和安慰剂组。经过24周的连续给药，结果显示糖化血红蛋白浓度(HBA1c)和空腹血糖浓度曲格列汀组和阿格列汀组均显示出非劣效性。安全性方面，主要不良反应为鼻咽炎，大多数的不良反应都很温和，曲格列汀组未见低血糖事件出现，耐受性良好。

日本武田公司推出的糖尿病的新药曲格列汀备受广大糖尿病患者和医生的推崇，被称为一种“能治愈糖尿病”的新药。曲格列汀服用方便，一天一片，优点是能提高机体自身能力控制血糖水平，不会引起低血糖、不引起体重增加，且副作用小。当我们进食之后，机体就会分泌肠促胰素，主要由胰岛胰高血糖素样肽-1（GLP-1）和抑胃肽（GIP）组成。这两种激素可以促进胰岛β细胞分泌胰岛素，从而降低血糖。我们身体内还有一种酶，叫二肽基肽酶-4（DPP-4），这种酶会分解肠促胰素，而曲格列汀就是一种DPP-4抑制剂。它会通过对DPP-4的抑制，阻止肠促胰素的降解，从而使肠促胰素长期发挥作用，刺激胰岛β细胞分泌胰岛素，将糖尿病患者的血糖维持在正常值。 要让曲格列汀的有效性存在两个前提：一是“运动、饮食习惯良好；二是餐后血糖不超过15mmol/L”，如果血糖太高要先用胰岛素或其他药物降低血糖后，再口服曲格列汀。如果已经应用胰岛素的人。看服药后的情况，服用初期是要打胰岛素（但是要但可以减少药量），如果服用药物后血糖值下来了，就可以不用打胰岛素了。 据国际糖尿病联合会的最新统计，目前我国糖尿病患者已高达1.14亿，居全球首位。与西方人群不同的是，我国血糖代谢异常人群胰岛β细胞功能障碍可能更为凸显，DPP-4抑制剂对亚洲人群疗效更有优势。遗憾的是，曲格列汀并未在国内上市，国内买不到曲格列汀。好在，伴随着孟加拉BEACON制药厂低价的曲格列汀仿制药上市，相信会有更多中国患者获益。患者可以亲自去孟加拉购买，也可以通过国内专业的海外医疗服务机构获取。

曲格列汀是一种超长效的二肽基肽酶抑制剂，该药于2015年3月26日在日本获准上市，用于二型糖尿病患者的治疗，曲格列汀是全球上市的首个每周口服一次的降糖药。那么，曲格列汀的治疗效果如何呢？ I 期临床疗效：健康人作为对照组,服用100 mg 曲格列汀后,1 d 后以及7 d 后的DPP-4 抑制活性的概率为：95.46%、65.19%;II 期临床疗效：2 型糖尿病患者服用曲格列汀100 mg, 用药间隔为1 周,3 个月后的DPP-4 抑制活性概率为75.28%;III 期临床疗效：2 型糖尿病患者分别服用100 mg 曲格列汀和25 mg 阿格列汀,治疗效果大致相同。 I 期实验结果显示：2 型糖尿病患者服用100 mg 曲格列汀达峰时间最长时间为1.3 h,3 d 内的半衰期平均为18.5 h,7 d 内的半衰期平均为54.3 h,患者没有产生明显的蓄积效应。II 期研究结果显示：通过曲格列汀治疗﹙12.5、25、50、100、200 mg﹚3 个月,患者1 周用药1 次,HbA1c 的水平变化平均值为：0.35%、-0.36%、-0.31%、-0.43%、-0.56%、-0.57%。用曲格列汀后,HbA1c 含量水平得到改善,差异有统计学意义﹙P＜0.05﹚,HbA1c 的含量与曲格列汀的用药剂量有关,2 型糖尿病患者的空腹时的血糖下降, 用食后两小时的血糖以及AUC 大小降低, 曲格列汀对于血糖的控制具有良好的效果。观察2 型糖尿病通过曲格列汀治疗后2～12 周的DPP-4 的抑制活性情况分别为：38.5%、55.5%、63.8%、77.1%、84.5%,DPP-4 的抑制活性的概率与用药剂量有关。

曲格列汀（Trelagliptin succinate），由武田和Furiex研发，于2015年3月7日上市，商品名：Zafatek。曲格列汀是一种超长效二肽基肽酶IV（DPP-4）抑制剂，通过选择性、持续性抑制DPP-4，从而控制血糖水平，每周口服一次，而市场上同类DPP-4抑制剂需要每天口服一次，Zafatek的用药优势无疑将为糖尿病患者提供了更为方便的治疗选择，有望大幅改善患者的便利性和依从性。曲格列汀是一种每周一次的二肽基肽酶IV(DPP-4)抑制剂，能够引发肠促胰岛素（胰高血糖素样肽-1（GLP-1）和糖尿病依赖性促胰岛素多肽（GIP）的失活，而这2种肠降胰岛素在血糖调节中发挥着重要的作用。抑制DPP-4，能够增加血糖水平依赖性胰岛素分泌，从而控制血糖水平。 世界卫生组织2011年的的报告指出全世界有约3.5亿人患有糖尿病，据报道，中国就有超过1亿糖尿病患者。根据 IMS统计，全球糖尿病药物市场规模在 2012 年突破 400 亿美元，达到了 424亿美元，增长率达到了 8.2%，高于全球药物市场增速，在全球药品市场中排第四位。随着全球糖尿病患者人数及发病率的不断攀升以及新药研发的不断推进，糖尿病用药市场规模将逐年扩容。DPP-IV抑制剂是一类新型糖尿病药物，已上市包括西他列汀、维格列汀、沙格列汀、利格列汀、阿格列汀等，其中首个上市的西他列汀年销售额超过40亿美元，其他同类药物由于同质性尚未有突出表现，而曲格列汀作为首个可以实现每周一次给药的小分子糖尿病药物，有望在激烈竞争中有突出表现。

曲格列汀是全球上市的首个每周口服一次的降糖药。曲格列汀于2015年3月26日在日本获准上市，是超长效的二肽基肽酶IV（DPP-4）抑制剂，每周只需口服一粒，即可有效控制血糖水平。而目前同类DPP-4抑制剂需要每天口服一次，胰岛素则需要每天注射。因此，曲格列汀的用药优势为糖尿病患者提供更为便利的选择，使患者的生活质量得到了极大的改善。 GLP-1是肠道L细胞分泌的一种激素，研究认为GLP-1 具有降血糖的作用，主要通过以下几方面：促进胰岛B 细胞的分泌，提高血液中胰岛素的浓度；减少胰岛A细胞分泌胰高血糖素，降低血液中胰高血糖素的溶度。众所周知胰高血糖素具有促进糖异生和糖元分解升高血糖的作用。通过抑制胃肠道蠕动，抑制胃液的分泌，抑制食欲，减少食物摄入。延缓胃内容物的排空，延缓葡萄糖的吸收，也能够降低血糖。GLP-1的受体在全身都有，GLP-1可以作用下丘脑的受体，使人产生饱胀感，食欲下降。总之，DPP-4抑制剂就是通过抑制DPP-4酶的活性，提高生理性GLP-1的浓度，达到降低血糖的目的。 曲格列汀从药物剂型来说它是新药。武田公司利用其独特的药物制作工艺，延长了药物在体内的存留时间。Januvia(西他列汀)是每天吃一片，现在曲格列汀可以每周口服一次，是全球首个每周口服一次的降糖药。因此，曲格列汀并不能治愈糖尿病，它只是治疗糖尿病众多药物中的一种，由于它效果好，副作用小，不会引起低血糖，一周只用口服一次，因此可作为首选药物。曲格列汀可用作单药，如果效果不好也可与联合其它口服降糖药一起使用。

2015年3月26日，琥珀酸曲格列汀（Zafatek）获日本卫生劳动福利部（MHLW）批准上市，是武田制药上市的第二个DPP-IV抑制剂（阿格列汀为第一个），同时也是全球第一个超长效DPP-IV抑制剂的口服降糖药，每周只需口服一粒，即可有效控制血糖水平。曲格列汀（Zafatek）极大地改善了用药依从性，给需要长期用药的糖尿病患者带来了福音。 曲格列汀（Zafatek）的降糖效果与其他DPP-4类药物的降糖效果相似，至少不会优于国内的DPP-4类药物。国外的12周研究发现，新诊断糖尿病患者应用曲格列汀（Zafatek），与对照组比，糖化血红蛋白能下降0.5%。DPP-4类药物的降糖效果属于中等偏下，其降糖效果低于磺脲类、二甲双胍，稍好于糖苷酶抑制剂。但是它有其他降糖药物没有的优点，如抑制胰升糖素等。这类药物，降糖机理有葡萄糖依赖性，血中葡萄糖水平升高，降糖效果好，血中葡萄糖水平降低，降糖效果就差，所以这类药物本身不容易引起严重低血糖。但如果与其他药物合用，还是会引起低血糖的。 曲格列汀（Zafatek）使用说明：成人每周一次，每次口服100mg。中度肾功能损害患者（排泄延迟可导致本品的血药浓度上升）降低剂量至每周一次，每次口服50mg。请在每周的同一天服用（早餐前30分钟），忘记服用时立即服用，并在下周的同一时间服用。一般来说，开始服用曲格列汀（Zafatek）的前4—8周需要逐渐减少胰岛素或二甲双胍等药物的用量，但不建议直接停用，以免造成高血糖或血糖波动。4—8周之后，如果餐后血糖可以减少到6以下，那么可以再进一步减少其他药物用量，甚至完全停掉其他药物，具体需遵循医嘱。

曲格列汀是全球首个一周一次的口服长效降糖药物。糖尿病是一种常见的慢性代谢性疾病，2型糖尿病占所有糖尿病的90%。随着近年来对2型糖尿病发病机理的深入研究和认识，二肽基肽酶-IV（dipeptidyl peptidase-IV，DPP-IV）成为治疗2型糖尿病的新靶点，在此基础上开发出的DPP-IV抑制剂具有良好的降血糖效果，不良反应轻微，不会引起体重增加及水肿，而且导致低血糖风险也非常小。DPP-IV抑制剂以其独特的作用机制及良好的耐受性成为近年来医药界研发的热点和重点，并被广泛应用于临床治疗，相关药物包括默沙东的西格列汀、阿斯利康的沙格列汀、诺华的维格列汀、勃林格殷格翰的利格列汀、武田制药的阿格列汀等，上述药物及其与二甲双胍的复合剂均已在我国上市。根据 2016 年的相关市场数据报道，全球 408 亿美元的糖尿病市场，DPP-4 抑制剂的总销售额达到 107亿美元，占到总市场份额的 26%，市场份额仅次于胰岛素类药物（212 亿美元，52%）。 2015年3月26日，琥珀酸曲格列汀（商品名Zafatek）获日本卫生劳动福利部（MHLW）批准上市，是武田制药上市的第二个DPP-IV抑制剂（阿格列汀为第一个），同时也是全球第一个超长效DPP-IV抑制剂的口服降糖药，每周只需口服一粒，即可有效控制血糖水平。而在曲格列汀之前上市的其他列汀类药物都是需每日口服1或2次的短效产品。曲格列汀极大地改善了用药依从性，给需要长期用药的糖尿病患者带来了福音。

由于现代人的生活节奏非常的快，越来越多人被糖尿病所毒害，而在我们身边，相信也有长辈得了糖尿病，所以今天我就给大家介绍一个神奇的药品曲格列汀（Zafatek），其对2型糖尿病效果非常的好。众所周知，糖尿病可以算是最难被彻底治愈的疾病之一了，会引发各种并发症和各种连锁反应。关于糖尿病，我们国家习惯性用药物。但药物存在副作用，患者到了后期，便会引起糖尿病患者的肾衰竭，神肾衰竭并不是糖尿病的并发症，而是注视胰岛素的缘故。 相比之下，日本武田研发生产的曲格列汀不会存在任何副作用，其在日本经过了很长一段的实验在被全面投入使用的，所以我们大家如果在这方面有什么需求，赶紧入手吧。然后给大家讲下适用情况，首先大家一定要注意武田II型糖尿病药，专门用来治愈2型糖尿病的，大家千万要看清楚，虽然大部分患者都是2型糖尿病，但是还是有不少其他型糖尿病患者的，2型糖尿病和其他糖尿病种类有着很大的区别，患者体内产生胰岛素的能力并非完全丧失的，不像其他糖尿病那么严重，甚至有的患者体内胰岛素甚至产生过多，但胰岛素的作用效果较差。 需要注意的是，大家在服用的时候如果有什么不适一定要及时就医，毕竟我们的安全最重要。如果有各种先天性疾病，过敏反应的话，用药一定要谨慎，千万不要盲目和其他药品一起使用，什么都要多听听医生的。值得一提的是，曲格列汀也有仿制药上市，名为WEDICA，为孟加拉碧康生产，价格便宜了很多，深受患者的青睐。

曲格列汀是全球上市的首个每周口服一次的降糖药。曲格列汀于2015年3月26日在日本获准上市，是超长效的二肽基肽酶IV（DPP-4）抑制剂，每周只需口服一粒，即可有效控制血糖水平。而目前同类DPP-4抑制剂需要每天口服一次，胰岛素则需要每天注射。因此，曲格列汀的用药优势为糖尿病患者提供更为便利的选择，使患者的生活质量得到了极大的改善。 GLP-1是肠道L细胞分泌的一种激素，研究认为GLP-1 具有降血糖的作用，主要通过以下几方面：促进胰岛B 细胞的分泌，提高血液中胰岛素的浓度；减少胰岛A细胞分泌胰高血糖素，降低血液中胰高血糖素的溶度。众所周知胰高血糖素具有促进糖异生和糖元分解升高血糖的作用。通过抑制胃肠道蠕动，抑制胃液的分泌，抑制食欲，减少食物摄入。延缓胃内容物的排空，延缓葡萄糖的吸收，也能够降低血糖。GLP-1的受体在全身都有，GLP-1可以作用下丘脑的受体，使人产生饱胀感，食欲下降。总之，DPP-4抑制剂就是通过抑制DPP-4酶的活性，提高生理性GLP-1的浓度，达到降低血糖的目的。 曲格列汀从药物剂型来说它是新药。武田公司利用其独特的药物制作工艺，延长了药物在体内的存留时间。Januvia(西他列汀)是每天吃一片，现在曲格列汀可以每周口服一次，是全球首个每周口服一次的降糖药。因此，曲格列汀并不能治愈糖尿病，它只是治疗糖尿病众多药物中的一种，由于它效果好，副作用小，不会引起低血糖，一周只用口服一次，因此可作为首选药物。曲格列汀可用作单药，如果效果不好也可与联合其它口服降糖药一起使用。

曲格列汀（Trelagliptin succinate），由武田和Furiex研发，于2015年3月7日上市，商品名：Zafatek。曲格列汀是一种超长效二肽基肽酶IV（DPP-4）抑制剂，通过选择性、持续性抑制DPP-4，从而控制血糖水平，每周口服一次，而市场上同类DPP-4抑制剂需要每天口服一次，Zafatek的用药优势无疑将为糖尿病患者提供了更为方便的治疗选择，有望大幅改善患者的便利性和依从性。曲格列汀是一种每周一次的二肽基肽酶IV(DPP-4)抑制剂，能够引发肠促胰岛素（胰高血糖素样肽-1（GLP-1）和糖尿病依赖性促胰岛素多肽（GIP）的失活，而这2种肠降胰岛素在血糖调节中发挥着重要的作用。抑制DPP-4，能够增加血糖水平依赖性胰岛素分泌，从而控制血糖水平。 世界卫生组织2011年的的报告指出全世界有约3.5亿人患有糖尿病，据报道，中国就有超过1亿糖尿病患者。根据 IMS统计，全球糖尿病药物市场规模在 2012 年突破 400 亿美元，达到了 424亿美元，增长率达到了 8.2%，高于全球药物市场增速，在全球药品市场中排第四位。随着全球糖尿病患者人数及发病率的不断攀升以及新药研发的不断推进，糖尿病用药市场规模将逐年扩容。DPP-IV抑制剂是一类新型糖尿病药物，已上市包括西他列汀、维格列汀、沙格列汀、利格列汀、阿格列汀等，其中首个上市的西他列汀年销售额超过40亿美元，其他同类药物由于同质性尚未有突出表现，而曲格列汀作为首个可以实现每周一次给药的小分子糖尿病药物，有望在激烈竞争中有突出表现。

2015年3月26日，琥珀酸曲格列汀（Zafatek）获日本卫生劳动福利部（MHLW）批准上市，是武田制药上市的第二个DPP-IV抑制剂（阿格列汀为第一个），同时也是全球第一个超长效DPP-IV抑制剂的口服降糖药，每周只需口服一粒，即可有效控制血糖水平。曲格列汀（Zafatek）极大地改善了用药依从性，给需要长期用药的糖尿病患者带来了福音。 在人体进食后血糖会升高，此时小肠会分泌肠促胰素。肠促胰素可以促进胰岛素的分泌，抑制胰高血糖素的分泌，因此可以达到降低血糖的效果。但是肠促胰素在体内很快会被一种称为“DPP-4”的酵素分解。曲格列汀（Zafatek）作为DPP-4抑制剂，用处就是抑制DPP-4酵素对肠促胰素的分解，以此来持续的促进胰岛素的分泌，持续的抑制胰高血糖素的分泌，以达到降低血糖的目标。另外，肠促胰素只有当人体进食血糖升高时才会产生，因此在正常血糖和低血糖时不会产生肠促胰素，此时DPP-4抑制剂也不会发生降糖的作用。因此曲格列汀（Zafatek）可以有效避免低血糖。 曲格列汀（Zafatek）应如何服用：成人每周一次，每次口服100mg。中度肾功能损害患者（排泄延迟可导致本品的血药浓度上升）降低剂量至每周一次，每次口服50mg。请在每周的同一天服用（早餐前30分钟），忘记服用时立即服用，并在下周的同一时间服用。一般来说，开始服用曲格列汀（Zafatek）的前4—8周需要逐渐减少胰岛素或二甲双胍等药物的用量，但不建议直接停用，以免造成高血糖或血糖波动。4—8周之后，如果餐后血糖可以减少到6以下，那么可以再进一步减少其他药物用量，甚至完全停掉其他药物，具体需遵循医嘱。

曲格列汀（Zafatek）说明书 用法用量：（1）曲格列汀（Zafatek）每周一次服用药剂，每周同一天服用。（2）曲格列汀（Zafatek）忘记服用，如果注意到了的时候就决定了只用量服用，此后预先规定的日期服用。（3）如果因为不注意等原因而导致服用量过多时，请迅速找医生商谈。（4）在曲格列汀（Zafatek）的服用期间内如有痛风的发作，请不要自己随意的增减药量或是终止服药，请与医生商谈。（5）在没有医生的指示的情况下，请不要擅自停止服药。 注意事项：1. 慎重给药（以下患者慎用）（1）中度肾功能损害患者。（2）正在使用磺脲类药物或胰岛素制剂的患者[与其他DPP-4抑制剂并用时有严重低血糖的报道。（3）脑垂体功能不全或肾上腺功能不全[有引发低血糖的风险。（4）营养不良、饥饿、饮食不规律、进食量不足或虚弱状态[有引发低血糖的风险。（5）激烈肌肉运动[有引发低血糖的风险。（6）饮酒过量者[有引发低血糖的风险。 禁忌：以下患者禁用曲格列汀（Zafatek）。（1）严重酮症、糖尿病昏迷或昏迷前期、1型糖尿病患者，由于输液、胰岛素快速校正高血糖是必要的，故不适合使用曲格列汀（Zafatek）。（2）严重感染、手术前后、严重创伤患者[由于需要注射胰岛素控制血糖，故不适合使用曲格列汀（Zafatek）。（3）严重肾功能障碍患者或需透析的晚期肾衰竭患者，由于曲格列汀（Zafatek）主要经肾脏排泄，排泄延迟可能导致曲格列汀（Zafatek）的血药浓度上升。（4）对曲格列汀（Zafatek）的成份有过敏史的患者。

曲格列汀化学名字为“曲格列汀琥珀酸盐”（以下简称为“曲格列汀”），是全球上市的第一个一周服用一次的口服降糖药物，2015年3月首次在日本上市。曲格列汀是一种超长效的二肽基肽酶4（DPP-4）抑制剂，DPP-4 抑制剂是一类近年上市的新型口服降糖药物。 曲格列汀的最大优势是： 一周只需吃一次、无严重不良反应。与其他药物相比，曲格列汀吃药的频率低，绝大多数患者都能按时吃药（依从性好），医院随访次数也少，实际产生的费用也更低。另外，它还能改善胰岛功能，不增加体重，低血糖事件发生率低等优点。文献中报道的曲格列汀的不良反应大多比较轻微，目前报道最多的是鼻咽炎。迄今为止，仅报道了两例病人服用曲格列汀后出现严重不良反应的事件，不过，临床研究最终并没有证实这两例严重不良事件与曲格列汀有明确的因果关系。 曲格列汀并不能治愈糖尿病，它只是治疗糖尿病众多药物中的一种，由于它效果好，副作用小，不会引起低血糖，一周只用口服一次，因此可作为首选药物。试验1：评价曲格列汀治疗 T2DM 的有效性。结果发现：5种剂量的曲格列汀都能有效的降低糖化血红蛋白，100mg和200mg剂量效果相当。试验2：曲格列汀 VS 阿格列汀的有效性。243 例饮食和锻炼疗法控制不佳的 T2DM 患者参加试验。以安慰剂做对照，比较口服曲格列汀(100mg，1 周 1 次)、阿格列汀(25 mg，1天1次)24 周的有效性。结果发现：曲格列汀（1周 1 次）的疗效与阿格列汀（1天1次）的疗效相当。

2015年3月26日，琥珀酸曲格列汀（商品名Zafatek）获日本卫生劳动福利部（MHLW）批准上市，是武田制药上市的第二个DPP-IV抑制剂（阿格列汀为第一个），同时也是全球第一个超长效DPP-IV抑制剂的口服降糖药，每周只需口服一粒，即可有效控制血糖水平。曲格列汀极大地改善了用药依从性，给需要长期用药的糖尿病患者带来了福音。 在人体进食后血糖会升高，此时小肠会分泌肠促胰素。肠促胰素可以促进胰岛素的分泌，抑制胰高血糖素的分泌，因此可以达到降低血糖的效果。但是肠促胰素在体内很快会被一种称为“DPP-4”的酵素分解。曲格列汀作为DPP-4抑制剂，用处就是抑制DPP-4酵素对肠促胰素的分解，以此来持续的促进胰岛素的分泌，持续的抑制胰高血糖素的分泌，以达到降低血糖的目标。另外，肠促胰素只有当人体进食血糖升高时才会产生，因此在正常血糖和低血糖时不会产生肠促胰素，此时DPP-4抑制剂也不会发生降糖的作用。因此曲格列汀可以有效避免低血糖。 曲格列汀使用的剂量：成人每周一次，每次口服100mg。中度肾功能损害患者（排泄延迟可导致本品的血药浓度上升）降低剂量至每周一次，每次口服50mg。请在每周的同一天服用（早餐前30分钟），忘记服用时立即服用，并在下周的同一时间服用。一般来说，开始服用曲格列汀的前4—8周需要逐渐减少胰岛素或二甲双胍等药物的用量，但不建议直接停用，以免造成高血糖或血糖波动。4—8周之后，如果餐后血糖可以减少到6以下，那么可以再进一步减少其他药物用量，甚至完全停掉其他药物，具体需遵循医嘱。

日本武田公司推出的糖尿病的新药曲格列汀（Zafatek），备受广大糖尿病患者和医生的推崇，被吹嘘为一种“能治愈糖尿病”的新药。曲格列汀服用方便，一天一片，优点是能提高机体自身能力控制血糖水平，不会引起低血糖、不引起体重增加，且副作用小。 当我们进食之后，机体就会分泌肠促胰素，主要由胰岛胰高血糖素样肽-1（GLP-1）和抑胃肽（GIP）组成。这两种激素可以促进胰岛β细胞分泌胰岛素，从而降低血糖。我们身体内还有一种酶，叫二肽基肽酶-4（DPP-4），这种酶会分解肠促胰素，而曲格列汀就是一种DPP-4抑制剂。它会通过对DPP-4的抑制，阻止肠促胰素的降解，从而使肠促胰素长期发挥作用，刺激胰岛β细胞分泌胰岛素，将糖尿病患者的血糖维持在正常值。要让曲格列汀的有效性存在两个前提：一是“运动、饮食习惯良好；二是餐后血糖不超过15mmol/L”，如果血糖太高要先用胰岛素或其他药物降低血糖后，再口服曲格列汀。如果已经应用胰岛素的人。看服药后的情况，服用初期是要打胰岛素（但是要但可以减少药量），如果服用药物后血糖值下来了，就可以不用打胰岛素了。 据国际糖尿病联合会的最新统计，目前我国糖尿病患者已高达1.14亿，居全球首位。与西方人群不同的是，我国血糖代谢异常人群胰岛β细胞功能障碍可能更为凸显，DPP-4抑制剂对亚洲人群疗效更有优势。伴随着孟加拉BEACON制药厂低价的曲格列汀仿制药上市，相信会有更多中国患者获益。患者可以亲自去孟加拉购买，也可以通过国内专业的海外医疗服务机构获取。

关于曲格列汀的正确使用方法，日本医生建议的服用方法为:餐后血糖不超过15的人，每周只服用一粒100毫克即可。餐后血糖超过15的人，需要配合二甲双胍等辅助药。餐后血糖超过20的人，很遗憾需要搭配长效胰岛素才能把血糖控制在正常水平。这里还需要说明一下，超过65岁的高龄者因为身体机能的关系，可能控制的会不太理想。 在刚刚开始使用曲格列汀的时候，之前用的二甲双胍或胰岛素不能停用！需要保持二甲双胍和胰岛素的量，增加曲格列汀，在空腹血糖降低到6的时候，连续观察2周血糖，如果空腹血糖能够稳定到6保持2周的时候，才可以逐渐减少二甲双胍和胰岛素的用量，每周在相同的一天，早餐前30分钟服用，因为相隔一周服用一次，很容易漏服，最好设定闹钟来提醒，万一发现漏服，不要着急，马上服用一粒，然后按照之前定好的日期继续服用就可以了，不会对身体产生损害。 还有一点需要强调，曲格列汀对于餐后血糖的控制比较好，餐前餐后血糖都高，体重偏胖的糖尿病患者建议使用卡格列净，此类药物抑制肾脏对葡萄糖的重吸收，促进糖分从尿液排出从而实现降糖疗效，且不引起低血糖。除降糖作用，他们还有助于体重降低、降压并且降低尿酸的作用。虽然很多人说糖尿病只吃曲格列汀可以了，其他药物都可以停用，甚至还有人说曲格列汀可以治愈糖尿病，这些过分夸大药效的说法显然是不靠谱的；但是，曲格列汀确实是目前比较理想的降糖药物。更多的糖尿病患者将免受痛苦，减少并发症，迎来健康生活。

琥珀酸曲格列汀是全球上市的首个每周口服一次的降糖药。该药于2015年3月26日在日本获准上市，是超长效的二肽基肽酶IV（DPP-4）抑制剂，每周只需口服一粒，即可有效控制血糖水平。而目前同类DPP-4抑制剂需要每天口服一次，胰岛素则需要每天注射。因此曲格列汀的用药优势将为糖尿病患者提供更为便利的选择。糖尿病是一种比较常见的疾病，它是一组以高血糖为特征的代谢性疾病。高血糖则是由于胰岛素分泌缺陷或其生物作用受损，或两者兼有引起。糖尿病时长期存在的高血糖，导致各种组织，特别是眼、肾、心脏、血管、神经的慢性损害、功能障碍。简单来说，如果这种疾病不能得到控制，就极有可能会成为导致你死亡的“凶手”！降糖药物是针对糖尿病治疗的主要手段，但是频繁的服药或是注射针剂给患者造成了不小的生活负担，因此降糖“神药”曲格列汀一经上市，便迅速在糖尿病治疗领域打开了市场。 曲格列汀是日本的原研药品，规格分为两种：100mg*20片/盒，售价4200元；50mg*20片/盒，售价2000元，对很多需要长期服用该药的患者来说是个不小的负担。 不过孟加拉碧康制药已经对曲格列汀进行了首仿，WEDICA也是迄今为止唯一获得政府监管机构批准合法生产的仿制药，并于2017年7月6日起向全球发售！规格100mg*16片/盒，售价约1500元。孟加拉版曲格列汀治疗费用非常低，很适合二型糖尿病患者进行长期用药治疗，国内患者可以通过国内专业的海外医疗服务机构获取。