
曲格列汀是一种每周一次的二肽基肽酶IV(DPP-4)抑制剂,能够引发肠促胰岛素(胰高血糖素样肽-1(GLP-1)和糖尿病依赖性促胰岛素多肽(GIP)的失活,而这2种肠降胰岛素在血糖调节中发挥着重要的作用。抑制DPP-4,能够增加血糖水平依赖性胰岛素分泌,从而控制血糖水平。在人体进食后血糖会升高,此时小肠会分泌肠促胰素。肠促胰素可以促进胰岛素的分泌,抑制胰高血糖素的分泌,因此可以达到降低血糖的效果。但是肠促胰素在体内很快会被一种称为“DPP-4”的酵素分解。曲格列汀作为DPP-4抑制剂,用处就是抑制DPP-4酵素对肠促胰素的分解,以此来持续的促进胰岛素的分泌,持续的抑制胰高血糖素的分泌,以达到降低血糖的目标。曲格列汀降糖的另外一个优势,就是不会造成低血糖。因为肠促胰素只有当人体进食血糖升高时才会产生,因此在正常血糖和低血糖时不会产生肠促胰素,此时DPP-4抑制剂也不会发生降糖的作用。因此曲格列汀可以有效避免低血糖。
综上所述,被称为降糖神药的曲格列汀其最大优势就在于一周服用一次,是全球第一个上市的超长效DPP-IV抑制剂的口服降糖药。曲格列汀并未在国内上市,也更不会进入医保报销范围。事实上,曲格列汀仅在日本上市,价格略贵且购买困难。碧康制药生产的Wedica是曲格列汀在全球的首仿药,也是迄今为止唯一获得政府监管机构批准合法生产的仿制药,规格100mg*16片/盒,售价约1500$。
参考资料: 日本药监局说明书更新于2023年12月,日本药监局说明书网址:https://www.info.pmda.go.jp/go/pack/3969024F1028_2_01/?view=frame&style=XML&lang=ja