曲格列汀(Trelagliptin Succinate)是一种持续性选择性二肽基肽酶-4(DPP-4)抑制剂，通过抑制DPP-4酶活性，延缓内源性胰高血糖素样肽-1(GLP-1)的降解，从而增加活性GLP-1的血浆浓度。GLP-1通过葡萄糖依赖性方式促进胰岛素分泌并抑制胰高血糖素释放，最终降低血糖水平。
曲格列汀适用于2型糖尿病患者的血糖控制，尤其针对饮食和运动疗法效果不足的成人患者，需与其他降糖药或胰岛素联合使用。
药品称呼
通用名：琥珀酸曲格列汀(Trelagliptin)
商品名：Zafatek®(ザファテック)
适应靶点
二肽基肽酶-4(DPP-4)
适应症和适应人群
1、适应症
2型糖尿病。
2、适用人群
成人2型糖尿病患者，单药或联合其他降糖药物(如磺脲类、胰岛素等)使用。
不适用于1型糖尿病、糖尿病酮症酸中毒或昏迷患者。
规格与性状
规格：25mg/20片/盒、50mg/20片/盒、100mg/20片/盒。
性状：白色至类白色薄膜衣片，刻有剂量标识。
主要成分
活性成分：琥珀酸曲格列汀。
辅料：微晶纤维素、交联羧甲基纤维素钠、硬脂酸镁、羟丙甲纤维素等。
用法用量
1、推荐剂量
成人
每周一次，口服100mg(常规剂量)。
肾损伤调整
中度肾损伤(Ccr 30-50mL/min)：每周一次，口服50mg。
重度肾损伤或透析患者(Ccr＜30mL/min)：每周一次，口服25mg。
2、服用时间
每周固定同一日服用，餐前或餐后均可。
3、漏服处理
发现漏服后立即补服一次，后续按原计划继续服用。
不良反应
1、常见不良反应(发生率≥0.1％-5％)
低血糖(尤其与磺脲类或胰岛素联用时)。
胃肠道症状：便秘、鼻咽炎。
肝功能异常：ALT/AST升高、γ-GTP升高。
过敏反应：皮疹、瘙痒。
2、严重不良反应
急性胰腺炎：表现为持续性剧烈腹痛、呕吐，需立即停药。
肠梗阻：高度便秘、腹胀、呕吐时需停药。
类天疱疮：皮肤水疱、糜烂，需皮肤科会诊。
注意事项
低血糖风险：联用磺脲类或胰岛素时需密切监测血糖，必要时调整剂量。
胰腺炎监测：出现腹痛、呕吐等症状时立即停药并检查胰腺功能。
肾功能监测：中重度肾损伤患者需调整剂量，定期评估肾功能。
心血管风险：高剂量(800mg)可能延长QT间期，慎用于心脏病患者。
药物相互作用：避免与强效CYP3A4诱导剂(如利福平)联用。
特殊人群用药
孕妇：仅在获益大于风险时使用(动物试验显示胎盘透过性)。
哺乳期：药物可经乳汁分泌，建议暂停哺乳或权衡利弊。
儿童：安全性及有效性尚未确立。
老年人：肾功能可能减退，需根据Ccr调整剂量。
禁忌症
1、严重酮症酸中毒、糖尿病昏迷或前昏迷患者。
2、1型糖尿病患者。
3、对本药成分过敏者。
4、严重感染、手术或外伤期间需胰岛素治疗者。
药物相互作用
升血糖药物：糖皮质激素、肾上腺素可能减弱降糖效果，需监测血糖。
降血糖药物：磺脲类、胰岛素联用时低血糖风险增加，需调整剂量。
P-糖蛋白抑制剂：可能升高本药血药浓度(如维拉帕米)。
药物过量
可能加重低血糖或QT间期延长。无特效解毒剂，需对症支持(如补糖、心电监护)。血液透析清除效果有限。
药代动力学
吸收：口服生物利用度约76％，达峰时间1.3小时，食物对吸收无显著影响。
分布：血浆蛋白结合率22％-28％，表观分布容积4731L。
代谢：主要经CYP2D6代谢为活性代谢物M-I(占比＜1％)。
排泄：76％以原形经肾排泄，半衰期约54小时。
肾功能影响：重度肾损患者AUC增加2.68倍，需减量。
贮存方法
室温15-30℃保存，避光防潮。
研发公司
日本武田制药(Takeda)。
