Zafatek对2型糖尿病有多大效果？日本2型糖尿病患者中进行的临床研究结果显示，患者经曲格列汀（Zafatek）单剂量治疗24周后，糖化血红蛋白（HbA1c）水平和空腹血糖水平均得到有效改善。曲格列汀安全性和耐受性较好，主要不良反应有低血糖（与其它降糖药物联合使用时）和鼻咽炎等。曲格列汀（Zafatek）对体重不产生影响，不会出现频繁的低血糖事件（曲格列汀）是一种每周一次的二肽基肽酶IV（DPP-4）抑制剂，通过选择性、持续性抑制DPP-4，控制血糖水平。DPP-4是一种酶，能够引发肠促胰岛素（胰高血糖素样肽-1（GLP-1）和葡萄糖依赖性促胰岛素多肽（GIP））的失活，而这2种肠降胰岛素在血糖调节中发挥着重要作用。抑制DPP-4，能够增加血糖水平依赖性胰岛素分泌，从而控制血糖水平。 2014年3月，日本武田药品工业株式会社向日本 PMDA 提交了琥珀酸曲格列汀（Zafatek）用于治疗2型糖尿病的新药申请；2015 年 3 月，日本 PMDA 批准了该新药（规格为 100mg 和50mg）用于2型糖尿病的适应症；2015年3月，该新药于日本上市，商品名为Zafatek。曲格列汀（Zafatek）目前仅在日本上市。 曲格列汀（Zafatek）作为DPP-IV抑制剂，用处就是抑制DPP-IV酵素对肠促胰素的分解，以此来持续的促进胰岛素的分泌，持续的抑制胰高血糖素的分泌，以达到降低血糖的目标。

2015年3月26日，日本制药巨头武田制药(Takeda)的糖尿病新药曲格列汀 (Zafatek)获日本卫生劳动福利部(MHLW)批准，用于2型糖尿病的治疗。曲格列汀只在血糖偏高时对于肠促胰岛素的失活发挥抑制作用，在血糖达到正常水平或偏低时则不发挥抑制作用。因此相比于传统胰岛素和降糖药物在低血糖时仍然降低血糖，曲格列汀能够更好的避免低血糖的发生。 Zafatek效果好吗？ II 期临床疗效：2 型糖尿病患者服用曲格列汀（Zafatek）100 mg, 用药间隔为1 周,3 个月后的DPP-4 抑制活性概率为75.28%。II 期研究结果显示：通过曲格列汀（Wedica）治疗﹙12.5、25、50、100、200 mg﹚3 个月,患者1 周用药1 次,HbA1c 的水平变化平均值为0.35%、-0.36%、-0.31%、-0.43%、-0.56%、-0.57%。用曲格列汀（Zafatek）后,HbA1c 含量水平得到改善,差异有统计学意义﹙P＜0.05﹚,HbA1c 的含量与曲格列汀（Zafatek）的用药剂量有关,2 型糖尿病患者的空腹时的血糖下降, 用食后两小时的血糖以及AUC 大小降低, 曲格列汀（Zafatek）对于血糖的控制具有良好的效果。观察2 型糖尿病通过曲格列汀（Zafatek）治疗后2～12 周的DPP-4 的抑制活性情况分别为：38.5%、55.5%、63.8%、77.1%、84.5%,DPP-4 的抑制活性的概率与用药剂量有关。

曲格列汀（Zafatek）是一种每周一次的二肽基肽酶IV（DPP-4）抑制剂，通过选择性、持续性抑制DPP-4，控制血糖水平。DPP-4是一种酶，能够引发肠促胰岛素（胰高血糖素样肽-1（GLP-1）和葡萄糖依赖性促胰岛素多肽（GIP））的失活，而这2种肠降胰岛素在血糖调节中发挥着重要作用。抑制DPP-4，能够增加血糖水平依赖性胰岛素分泌，从而控制血糖水平。曲格列汀（Zafatek）获批治疗2型糖尿病患者。 二型糖尿病原名叫成人发病型糖尿病，多在35～40岁之后发病，占糖尿病患者90%以上。2型糖尿病患者体内产生胰岛素的能力并非完全丧失，有的患者体内胰岛素甚至产生过多，但胰岛素的作用效果较差，因此患者体内的胰岛素是一种相对缺乏，可以通过某些口服药物刺激体内胰岛素的分泌。所以二型糖尿病是有治愈的可能性与机会 Zafatek治疗2型糖尿病效果怎样呢？ 一项随机、双盲、活性药物对照、平行组参与、非劣效性的III期临床试验中，试验纳入了357例2型糖尿病患者，患者分成三组：曲格列汀（Zafatek）组(100mg，一周一次)，阿格列汀组(25mg，一天一次)和安慰剂组。经过24周的连续给药，结果显示糖化血红蛋白浓度(HBA1c)和空腹血糖浓度曲格列汀（Zafatek）组和阿格列汀组均显示出非劣效性。安全性方面，主要不良反应为鼻咽炎，大多数的不良反应都很温和，曲格列汀（Zafatek）组未见低血糖事件出现，耐受性良好。

2015年3月26日，日本制药巨头武田制药(Takeda)的糖尿病新药曲格列汀 (Zafatek)获日本卫生劳动福利部(MHLW)批准，用于2型糖尿病的治疗。曲格列汀(Zafate)是一种超长效二肽基肽酶IV（DPP-4）抑制剂，每周口服一次，而市面相同类型DPP-4抑制剂需要每天口服一次，无疑将为2型糖尿病患者提供了更为方便的治疗选择，有望大幅改善患者的便利性和依从性。 曲格列汀(Zafate)的优势是 ：二肽基肽酶IV（DPP-4）抑制剂是一类可通过提高机体自身能力控制血糖水平的新型2型糖尿病药物，可用作单药，也可与其它口服降糖药联用，其作用机制独特，具有不产生低血糖、不引起体重增加，以及副作用小等独特优势，同时引起胃肠道不良反应的发生率亦很低。 Zafatek效果怎样呢？ 曲格列汀(Zafate)的临床实验表明，一天服用一次的阿格列汀和一周服用一次的曲格列汀，两者的降糖效果几乎相同。将短效DPP-4抑制剂换成曲格列汀后，患者糖化血红蛋白、空腹血糖、餐后两小时的血糖跟以前也差不多，并没有显著的升高，甚至还有些许降低。因此，对于正在用短效DPP-4抑制剂和注射GLP-1类似物的患者，都是可以用曲格列汀替换的，在我国血糖代谢异常人群胰岛β细胞功能障碍更为凸显，DPP-4抑制剂对亚洲人群疗效更有优势。由于曲格列汀(Zafate)一周只需要服用一次，大大方便了二型糖尿病患者的日常生活。

曲格列汀(Zafatek)由武田制药推出，是一种超长效二肽基肽酶IV（DPP-4）抑制剂，每周口服一次，而市面相同类型DPP-4抑制剂需要每天口服一次，无疑将为2型糖尿病患者提供了更为方便的治疗选择，有望大幅改善患者的便利性和依从性。曲格列汀会通过对DPP-4的抑制，阻止肠促胰素的降解，从而使肠促胰素长期发挥作用，刺激胰岛β细胞分泌胰岛素，将糖尿病患者的血糖维持在正常值。 曲格列汀疗效怎样？ 一项I 期临床实验分析了曲格列汀治疗2型糖尿病患者的疗效，试验用健康人作为对照组,服用100 mg 曲格列汀（Wedica）后,1 d 后以及7 d 后的DPP-4 抑制活性的概率为：95.46%、65.19%。I 期实验结果显示：2 型糖尿病患者服用100 mg 曲格列汀（Wedica）达峰时间最长时间为1.3 h,3 d 内的半衰期平均为18.5 h,7 d 内的半衰期平均为54.3 h,患者没有产生明显的蓄积效应。 糖尿病是生活中比较常见疾病，糖尿病给患者带来的并发症是比较严重的。自从2015年曲格列汀获批上市，便成为了糖尿病患者的首选药物，不过遗憾的是由于价格等原因，一些家庭经济一般的患者仍无法接受曲格列汀的治疗。曲格列汀还没有在国内上市，在国内还买不到，患者可以通过海外就医，出国看病进行购买。孟加拉生产的曲格列汀的仿制药以及上市，价格比原研药便宜很多。不过，患者朋友一定要选择正规的渠道去出国看病买药。

曲格列汀治疗2型糖尿病疗效如何？临床Ⅱ期研究中评估了曲格列汀（Zafatek）治疗糖尿病患者的疗效，试验纳入322例经饮食和运动干预无效的糖尿病患者，接受曲格列汀一周一次或者安慰剂治疗12周。研究结果显示：曲格列汀（Zafatek）作用持久，一周服用一次，完全可以达到有效抑制DPP-4活性的目的与服用安慰剂的患者相比，服用曲格列汀的患者糖化血红蛋白低0.55%左右。另外， 曲格列汀（Zafatek）可以有效降低空腹血糖，服用曲格列汀12周后，空腹血糖平均可以下降0.55mmol/L左右。 自从2015年武田制药推出曲格列汀以来，该药备受广大糖尿病患者欢迎，曲格列汀（Zafatek）的最大优势是： 一周只需吃一次、无严重不良反应。与其他药物相比，曲格列汀（Zafatek）吃药的频率低，绝大多数患者都能按时吃药（依从性好），医院随访次数也少，实际产生的费用也更低。另外，它还能改善胰岛功能，不增加体重，低血糖事件发生率低等优点。文献中报道的曲格列汀（Zafatek）的不良反应大多比较轻微，目前报道最多的是鼻咽炎。迄今为止，仅报道了两例病人服用曲格列汀（Zafatek）后出现严重不良反应的事件，不过，临床研究最终并没有证实这两例严重不良事件与曲格列汀（Zafatek）有明确的因果关系。 孟加拉BEACON制药厂推出了世界上首个曲格列汀仿制药，患者，了解更多曲格列汀（Zafatek）的仿制药信息可以咨询医伴旅。

曲格列汀（Wedica）是一种超长效的二肽基肽酶抑制剂，该药于2015年3月26日在日本获准上市，用于二型糖尿病患者的治疗，曲格列汀（Wedica）是全球上市的首个每周口服一次的降糖药。那么，曲格列汀（Wedica）治疗效果好吗？ I 期临床疗效：健康人作为对照组,服用100 mg 曲格列汀（Wedica）后,1 d 后以及7 d 后的DPP-4 抑制活性的概率为：95.46%、65.19%;II 期临床疗效：2 型糖尿病患者服用曲格列汀（Wedica）100 mg, 用药间隔为1 周,3 个月后的DPP-4 抑制活性概率为75.28%;III 期临床疗效：2 型糖尿病患者分别服用100 mg 曲格列汀（Wedica）和25 mg 阿格列汀,治疗效果大致相同。 I 期实验结果显示：2 型糖尿病患者服用100 mg 曲格列汀（Wedica）达峰时间最长时间为1.3 h,3 d 内的半衰期平均为18.5 h,7 d 内的半衰期平均为54.3 h,患者没有产生明显的蓄积效应。II 期研究结果显示：通过曲格列汀（Wedica）治疗﹙12.5、25、50、100、200 mg﹚3 个月,患者1 周用药1 次,HbA1c 的水平变化平均值为：0.35%、-0.36%、-0.31%、-0.43%、-0.56%、-0.57%。用曲格列汀（Wedica）后,HbA1c 含量水平得到改善,差异有统计学意义﹙P＜0.05﹚,HbA1c 的含量与曲格列汀（Wedica）的用药剂量有关,2 型糖尿病患者的空腹时的血糖下降, 用食后两小时的血糖以及AUC 大小降低, 曲格列汀（Wedica）对于血糖的控制具有良好的效果。观察2 型糖尿病通过曲格列汀（Wedica）治疗后2～12 周的DPP-4 的抑制活性情况分别为：38.5%、55.5%、63.8%、77.1%、84.5%,DPP-4 的抑制活性的概率与用药剂量有关。

关于曲格列汀（Wedica）的正确使用方法，日本医生建议的服用方法为:餐后血糖不超过15的人，每周只服用一粒100毫克即可。餐后血糖超过15的人，需要配合二甲双胍等辅助药。餐后血糖超过20的人，很遗憾需要搭配长效胰岛素才能把血糖控制在正常水平。这里还需要说明一下，超过65岁的高龄者因为身体机能的关系，可能控制的会不太理想。 在刚刚开始使用曲格列汀（Wedica）的时候，之前用的二甲双胍或胰岛素不能停用！需要保持二甲双胍和胰岛素的量，增加曲格列汀（Wedica），在空腹血糖降低到6的时候，连续观察2周血糖，如果空腹血糖能够稳定到6保持2周的时候，才可以逐渐减少二甲双胍和胰岛素的用量，每周在相同的一天，早餐前30分钟服用，因为相隔一周服用一次，很容易漏服，最好设定闹钟来提醒，万一发现漏服，不要着急，马上服用一粒，然后按照之前定好的日期继续服用就可以了，不会对身体产生损害。 还有一点需要强调，曲格列汀（Wedica）对于餐后血糖的控制比较好，餐前餐后血糖都高，体重偏胖的糖尿病患者建议使用卡格列净，此类药物抑制肾脏对葡萄糖的重吸收，促进糖分从尿液排出从而实现降糖疗效，且不引起低血糖。除降糖作用，他们还有助于体重降低、降压并且降低尿酸的作用。虽然很多人说糖尿病只吃曲格列汀（Wedica）可以了，其他药物都可以停用，甚至还有人说曲格列汀（Wedica）可以治愈糖尿病，这些过分夸大药效的说法显然是不靠谱的；但是，曲格列汀（Wedica）确实是目前比较理想的降糖药物。更多的糖尿病患者将免受痛苦，减少并发症，迎来健康生活。

曲格列汀（Wedica）于2015年被日本批准用于2型糖尿病的治疗，2型糖尿病多发于老年人群中。曲格列汀（Wedica）是一种超长效二肽基肽酶IV（DPP-4）抑制剂，这次批准使曲格列汀（Wedica）成为了全球首个每周口服一次的降血糖药物。 曲格列汀（Wedica）注意事项：1）由于曲格列汀（Wedica）与其他糖尿病药物并用时有引发低血糖的风险，因此在与这些药物并用时需对患者详细说明低血糖症状及其处理方法。尤其是与磺脲类药物或胰岛素制剂并用时，有低血糖风险增加的可能，所以在合并使用这些药物时考虑减少磺脲类药物或胰岛素制剂的用量。2）曲格列汀（Wedica）为1周口服1次药物，停止给药后作用仍然持续，应足够留意血糖水平相关不良反应的发生。此外，本品停用后，当使用其他糖尿病药物时，根据血糖控制状况等考虑其开始用药时间及用量。3）仅适用于确诊为糖尿病的患者。有糖尿病以外糖耐量异常、尿糖阳性等糖尿病类似症状（肾性糖尿、甲状腺功能异常等）的患者应注意。4）曲格列汀（Wedica）仅限在事先进行足够的基本饮食疗法、运动疗法治疗糖尿病效果不充分的情况下使用。5）曲格列汀（Wedica）给药期间，除了定期检查血糖外，用药过程中也应严密监测血糖。使用曲格列汀（Wedica）2~3个月效果不佳时，应适当考虑其他治疗。6）持续用药期间，会存在不再需要给药的情况。此外，由于患者不注意健康、合并感染等导致无效、效果不充分时，首要考虑膳食摄入量、血糖水平、有无感染等，应注意可否继续往常给药、药物的选择等。7）由于曲格列汀（Wedica）可引发低血糖症状，从事高空作业、驾驶汽车等患者用药时应小心。8）尚未研究与胰岛素制剂并用时的临床疗效及安全性。9）曲格列汀（Wedica）与GLP-1受体激动剂均有通过GLP-1受体的降血糖作用，无两者并用时的临床试验结果，有效性和安全性尚未得到证实。

曲格列汀（Wedica）由武田和Furiex研发，于2015年3月7日上市，商品名为Zafatek。曲格列汀（Wedica）是一种超长效二肽基肽酶IV（DPP-4）抑制剂，通过选择性、持续性抑制DPP-4，从而控制血糖水平，每周口服一次，而市场上同类DPP-4抑制剂需要每天口服一次，曲格列汀（Wedica）的用药优势无疑将为糖尿病患者提供了更为方便的治疗选择，有望大幅改善患者的便利性和依从性。曲格列汀（Wedica）是一种每周一次的二肽基肽酶IV(DPP-4)抑制剂，能够引发肠促胰岛素（胰高血糖素样肽-1（GLP-1）和糖尿病依赖性促胰岛素多肽（GIP）的失活，而这2种肠降胰岛素在血糖调节中发挥着重要的作用。抑制DPP-4，能够增加血糖水平依赖性胰岛素分泌，从而控制血糖水平。 世界卫生组织2011年的的报告指出全世界有约3.5亿人患有糖尿病，据报道，中国就有超过1亿糖尿病患者。根据 IMS统计，全球糖尿病药物市场规模在 2012 年突破 400 亿美元，达到了 424亿美元，增长率达到了 8.2%，高于全球药物市场增速，在全球药品市场中排第四位。随着全球糖尿病患者人数及发病率的不断攀升以及新药研发的不断推进，糖尿病用药市场规模将逐年扩容。DPP-IV抑制剂是一类新型糖尿病药物，已上市包括西他列汀、维格列汀、沙格列汀、利格列汀、阿格列汀等，其中首个上市的西他列汀年销售额超过40亿美元，其他同类药物由于同质性尚未有突出表现，而曲格列汀（Wedica）作为首个可以实现每周一次给药的小分子糖尿病药物，有望在激烈竞争中有突出表现。

曲格列汀（Wedica）中文说明书 用法用量：（1）曲格列汀（Wedica）每周一次服用药剂，每周同一天服用。（2）曲格列汀（Wedica）忘记服用，如果注意到了的时候就决定了只用量服用，此后预先规定的日期服用。（3）如果因为不注意等原因而导致服用量过多时，请迅速找医生商谈。（4）在曲格列汀（Wedica）的服用期间内如有痛风的发作，请不要自己随意的增减药量或是终止服药，请与医生商谈。（5）在没有医生的指示的情况下，请不要擅自停止服药。 注意事项：1. 慎重给药（以下患者慎用）（1）中度肾功能损害患者。（2）正在使用磺脲类药物或胰岛素制剂的患者[与其他DPP-4抑制剂并用时有严重低血糖的报道。（3）脑垂体功能不全或肾上腺功能不全[有引发低血糖的风险。（4）营养不良、饥饿、饮食不规律、进食量不足或虚弱状态[有引发低血糖的风险。（5）激烈肌肉运动[有引发低血糖的风险。（6）饮酒过量者[有引发低血糖的风险。 禁忌：以下患者禁用曲格列汀（Wedica）。（1）严重酮症、糖尿病昏迷或昏迷前期、1型糖尿病患者，由于输液、胰岛素快速校正高血糖是必要的，故不适合使用曲格列汀（Wedica）。（2）严重感染、手术前后、严重创伤患者[由于需要注射胰岛素控制血糖，故不适合使用曲格列汀（Wedica）。（3）严重肾功能障碍患者或需透析的晚期肾衰竭患者，由于曲格列汀（Wedica）主要经肾脏排泄，排泄延迟可能导致曲格列汀（Wedica）的血药浓度上升。（4）对曲格列汀（Wedica）的成份有过敏史的患者。

2015年，日本武田制药公司推出一款DPP-4抑制剂的周制剂——曲格列汀（Wedica）。所谓周制剂就是一周只需要吃一次，非常方便。曲格列汀（Wedica）属于DPP-4抑制剂，我国目前有5种DPP-4抑制剂，包括：西格列汀、利格列汀、阿格列汀、维格列汀、沙格列汀。这些药物已经在中国上市，很多医院都有，可能不全。曲格列汀（Wedica）与这5种DPP-4抑制剂作用机理是相似的，都是抑制二肽基肽酶（简称DPP-4酶）的作用，而这个酶是肠道分泌的GLP-1代谢过程中的关键酶。GLP-1经过此酶的代谢后变成没有活性的产物，失去其降低血糖的作用。 曲格列汀（Wedica）由于其种特殊的分子结构，在体内代谢非常缓慢，主要经过肾脏代谢。这个药物在体内代谢一周后，仍然能有效的抑制DPP-4酶。有研究发现，一周后曲格列汀（Wedica）抑制DPP-4酶的作用依然可达70%左右，仍然为药物的有效溶度，这就是其一周服用一次的基础。 曲格列汀（Wedica）的降糖效果与其他DPP-4类药物的降糖效果相似，至少不会优于国内的DPP-4类药物。国外的12周研究发现，新诊断糖尿病患者应用曲格列汀（Wedica），与对照组比，糖化血红蛋白能下降0.5%。DPP-4类药物的降糖效果属于中等偏下，其降糖效果低于磺脲类、二甲双胍，稍好于糖苷酶抑制剂。但是它有其他降糖药物没有的优点，如抑制胰升糖素等。这类药物，降糖机理有葡萄糖依赖性，血中葡萄糖水平升高，降糖效果好，血中葡萄糖水平降低，降糖效果就差，所以这类药物本身不容易引起严重低血糖。但如果与其他药物合用，还是会引起低血糖的。

2015年3月26日，琥珀酸曲格列汀（Zafatek）获日本卫生劳动福利部（MHLW）批准上市，是武田制药上市的第二个DPP-IV抑制剂（阿格列汀为第一个），同时也是全球第一个超长效DPP-IV抑制剂的口服降糖药，每周只需口服一粒，即可有效控制血糖水平。曲格列汀（Zafatek）极大地改善了用药依从性，给需要长期用药的糖尿病患者带来了福音。 曲格列汀（Zafatek）的降糖效果与其他DPP-4类药物的降糖效果相似，至少不会优于国内的DPP-4类药物。国外的12周研究发现，新诊断糖尿病患者应用曲格列汀（Zafatek），与对照组比，糖化血红蛋白能下降0.5%。DPP-4类药物的降糖效果属于中等偏下，其降糖效果低于磺脲类、二甲双胍，稍好于糖苷酶抑制剂。但是它有其他降糖药物没有的优点，如抑制胰升糖素等。这类药物，降糖机理有葡萄糖依赖性，血中葡萄糖水平升高，降糖效果好，血中葡萄糖水平降低，降糖效果就差，所以这类药物本身不容易引起严重低血糖。但如果与其他药物合用，还是会引起低血糖的。 曲格列汀（Zafatek）使用说明：成人每周一次，每次口服100mg。中度肾功能损害患者（排泄延迟可导致本品的血药浓度上升）降低剂量至每周一次，每次口服50mg。请在每周的同一天服用（早餐前30分钟），忘记服用时立即服用，并在下周的同一时间服用。一般来说，开始服用曲格列汀（Zafatek）的前4—8周需要逐渐减少胰岛素或二甲双胍等药物的用量，但不建议直接停用，以免造成高血糖或血糖波动。4—8周之后，如果餐后血糖可以减少到6以下，那么可以再进一步减少其他药物用量，甚至完全停掉其他药物，具体需遵循医嘱。

曲格列汀（Zafatek）是全球上市的第一个一周服用一次的口服降糖药物，2015年3月首次在日本上市。曲格列汀（Zafatek）是一种超长效的二肽基肽酶4（DPP-4）抑制剂，DPP-4 抑制剂是一类近年上市的新型口服降糖药物。 曲格列汀（Zafatek）的最大优势是： 一周只需吃一次、无严重不良反应。与其他药物相比，曲格列汀（Zafatek）吃药的频率低，绝大多数患者都能按时吃药（依从性好），医院随访次数也少，实际产生的费用也更低。另外，它还能改善胰岛功能，不增加体重，低血糖事件发生率低等优点。文献中报道的曲格列汀（Zafatek）的不良反应大多比较轻微，目前报道最多的是鼻咽炎。迄今为止，仅报道了两例病人服用曲格列汀（Zafatek）后出现严重不良反应的事件，不过，临床研究最终并没有证实这两例严重不良事件与曲格列汀（Zafatek）有明确的因果关系。 曲格列汀（Zafatek）并不能治愈糖尿病，它只是治疗糖尿病众多药物中的一种，由于它效果好，副作用小，不会引起低血糖，一周只用口服一次，因此可作为首选药物。试验1：评价曲格列汀（Zafatek）治疗 T2DM 的有效性。结果发现：5种剂量的曲格列汀（Zafatek）都能有效的降低糖化血红蛋白，100mg和200mg剂量效果相当。试验2：曲格列汀（Zafatek） VS 阿格列汀的有效性。243 例饮食和锻炼疗法控制不佳的 T2DM 患者参加试验。以安慰剂做对照，比较口服曲格列汀（Zafatek）(100mg，1 周 1 次)、阿格列汀(25 mg，1天1次)24 周的有效性。结果发现：曲格列汀（Zafatek）（1周 1 次）的疗效与阿格列汀（1天1次）的疗效相当。

曲格列汀（Zafatek）是一种新型超长效口服降糖药物，属于二肽基肽酶IV（DPP—IV）抑制剂，通过抑制二肽基肽酶IV的活性，减少人体胰高素样肽—1（GLP—1）的分解，进而促进胰岛素分泌，起到降糖作用。这种降糖机制具有葡萄糖依赖性，因此低血糖风险很小，具有安全性高、不增加体重的优势。由于是超长效口服降糖药物，每周服用一次，可以提高治疗依从性。 在人体进食后血糖会升高，此时小肠会分泌肠促胰素。肠促胰素可以促进胰岛素的分泌，抑制胰高血糖素的分泌，因此可以达到降低血糖的效果。但是肠促胰素在体内很快会被一种称为“DPP-4”的酵素分解。曲格列汀（Zafatek）作为DPP-4抑制剂，用处就是抑制DPP-4酵素对肠促胰素的分解，以此来持续的促进胰岛素的分泌，持续的抑制胰高血糖素的分泌，以达到降低血糖的目标。曲格列汀（Zafatek）降糖的另外一个优势，就是不会造成低血糖。因为肠促胰素只有当人体进食血糖升高时才会产生，因此在正常血糖和低血糖时不会产生肠促胰素，此时DPP-4抑制剂也不会发生降糖的作用。因此曲格列汀（Zafatek）可以有效避免低血糖。 一项纳入了357例2型糖尿病患者的随机、双盲、活性药物对照、平行组参与、非劣效性的III期临床试验中，病人分成三组：曲格列汀（Zafatek）组(100mg，一周一次)，阿格列汀组(25mg，一天一次)和安慰剂组。经过24周的连续给药，结果显示糖化血红蛋白浓度(HBA1c)和空腹血糖浓度曲格列汀（Zafatek）组和阿格列汀组均显示出非劣效性。安全性方面，主要不良反应为鼻咽炎，大多数的不良反应都很温和，曲格列汀（Zafatek）组未见低血糖事件出现，耐受性良好。

日本武田公司推出的糖尿病的新药曲格列汀（Zafatek）备受广大糖尿病患者和医生的推崇，被称为一种“能治愈糖尿病”的新药。曲格列汀（Zafatek）服用方便，一天一片，优点是能提高机体自身能力控制血糖水平，不会引起低血糖、不引起体重增加，且副作用小。 当我们进食之后，机体就会分泌肠促胰素，主要由胰岛胰高血糖素样肽-1（GLP-1）和抑胃肽（GIP）组成。这两种激素可以促进胰岛β细胞分泌胰岛素，从而降低血糖。我们身体内还有一种酶，叫二肽基肽酶-4（DPP-4），这种酶会分解肠促胰素，而曲格列汀（Zafatek）就是一种DPP-4抑制剂。它会通过对DPP-4的抑制，阻止肠促胰素的降解，从而使肠促胰素长期发挥作用，刺激胰岛β细胞分泌胰岛素，将糖尿病患者的血糖维持在正常值。 要让曲格列汀（Zafatek）的有效性存在两个前提：一是“运动、饮食习惯良好；二是餐后血糖不超过15mmol/L”，如果血糖太高要先用胰岛素或其他药物降低血糖后，再口服曲格列汀（Zafatek）。如果已经应用胰岛素的人。看服药后的情况，服用初期是要打胰岛素（但是要但可以减少药量），如果服用药物后血糖值下来了，就可以不用打胰岛素了。 据国际糖尿病联合会的最新统计，目前我国糖尿病患者已高达1.14亿，居全球首位。与西方人群不同的是，我国血糖代谢异常人群胰岛β细胞功能障碍可能更为凸显，DPP-4抑制剂对亚洲人群疗效更有优势。伴随着孟加拉BEACON制药厂低价的曲格列汀（Zafatek）仿制药上市，相信会有更多中国患者获益。患者可以亲自去孟加拉购买，也可以通过国内专业的海外医疗服务机构获取。

糖尿病是在生活中较为常见的一种疾病。它是由于胰岛素分泌缺陷或胰岛素作用障碍所致的一种代谢性疾病。糖尿病酮其他恶性疾病类似有多种类型，二型糖尿病就是其中一种类型，也更为常见，曲格列汀（Zafatek）是全球第一个用于二型糖尿病的周服药物。作为一种DPP-4抑制剂，曲格列汀（Zafatek）的作用机制是使肠促胰岛素(胰高血糖素样肽-1(GLP-1)和葡萄糖依赖性促胰岛素多肽(GIP))失活，从而降低血糖水平。 曲格列汀（Zafatek）的疗效和安全性在日本2型糖尿病患者中开展的数个III期临床试验中均得到了证实。同时具有良好的安全性和耐受性，由于其独特的作用机制，曲格列汀（Zafatek）具有不产生低血糖、不引起体重增加，以及副作用小等独特优势。曲格列汀（Zafatek）每周吃一次即可，有效控制血糖水平，从而改善患者的胰岛素用药。依从性DPP-4抑制剂是首类可通过提高机体自身能力控制血糖水平的新型2型糖尿病药物，可用作单药，也可与其它口服降糖药联用，如果与其它药品同时服用请咨询医生。 曲格列汀（Zafatek）的用法为每周一次，如果因为意外情况，患者漏服，应及时服用一次的药量，下次的服用剂量在指定的星期内服用即可。切不可把2次服用量的药量一次性服用。如果因为不注意等原因而导致服用量过多时，请迅速咨询自己的医生，依据医嘱合理服用。在本药剂的服用期间内如有痛风的发作，请不要自己随意的增减药量或是终止服药，请与医生商谈。在没有医生的指示的情况下，切忌自己做主更改甚至终止服用药物。

曲格列汀（Zafatek）是一种超长效的二肽基肽酶抑制剂，该药于2015年3月26日在日本获准上市，用于二型糖尿病患者的治疗，曲格列汀（Zafatek）是全球上市的首个每周口服一次的降糖药。那么，曲格列汀（Zafatek）效果怎样？ I 期临床疗效：健康人作为对照组,服用100 mg 曲格列汀（Zafatek）后,1 d 后以及7 d 后的DPP-4 抑制活性的概率为：95.46%、65.19%;II 期临床疗效：2 型糖尿病患者服用曲格列汀（Zafatek）100 mg, 用药间隔为1 周,3 个月后的DPP-4 抑制活性概率为75.28%;III 期临床疗效：2 型糖尿病患者分别服用100 mg 曲格列汀（Zafatek）和25 mg 阿格列汀,治疗效果大致相同。 I 期实验结果显示：2 型糖尿病患者服用100 mg 曲格列汀（Zafatek）达峰时间最长时间为1.3 h,3 d 内的半衰期平均为18.5 h,7 d 内的半衰期平均为54.3 h,患者没有产生明显的蓄积效应。II 期研究结果显示：通过曲格列汀（Zafatek）治疗﹙12.5、25、50、100、200 mg﹚3 个月,患者1 周用药1 次,HbA1c 的水平变化平均值为：0.35%、-0.36%、-0.31%、-0.43%、-0.56%、-0.57%。用曲格列汀（Zafatek）后,HbA1c 含量水平得到改善,差异有统计学意义﹙P＜0.05﹚,HbA1c 的含量与曲格列汀（Zafatek）的用药剂量有关,2 型糖尿病患者的空腹时的血糖下降, 用食后两小时的血糖以及AUC 大小降低, 曲格列汀（Zafatek）对于血糖的控制具有良好的效果。观察2 型糖尿病通过曲格列汀（Zafatek）治疗后2～12 周的DPP-4 的抑制活性情况分别为：38.5%、55.5%、63.8%、77.1%、84.5%,DPP-4 的抑制活性的概率与用药剂量有关。

2015年3月26日，琥珀酸曲格列汀（Zafatek）获日本卫生劳动福利部（MHLW）批准上市，是武田制药上市的第二个DPP-IV抑制剂（阿格列汀为第一个），同时也是全球第一个超长效DPP-IV抑制剂的口服降糖药，每周只需口服一粒，即可有效控制血糖水平。曲格列汀（Zafatek）极大地改善了用药依从性，给需要长期用药的糖尿病患者带来了福音。 在人体进食后血糖会升高，此时小肠会分泌肠促胰素。肠促胰素可以促进胰岛素的分泌，抑制胰高血糖素的分泌，因此可以达到降低血糖的效果。但是肠促胰素在体内很快会被一种称为“DPP-4”的酵素分解。曲格列汀（Zafatek）作为DPP-4抑制剂，用处就是抑制DPP-4酵素对肠促胰素的分解，以此来持续的促进胰岛素的分泌，持续的抑制胰高血糖素的分泌，以达到降低血糖的目标。另外，肠促胰素只有当人体进食血糖升高时才会产生，因此在正常血糖和低血糖时不会产生肠促胰素，此时DPP-4抑制剂也不会发生降糖的作用。因此曲格列汀（Zafatek）可以有效避免低血糖。 曲格列汀（Zafatek）的用法用量：成人每周一次，每次口服100mg。中度肾功能损害患者（排泄延迟可导致本品的血药浓度上升）降低剂量至每周一次，每次口服50mg。请在每周的同一天服用（早餐前30分钟），忘记服用时立即服用，并在下周的同一时间服用。一般来说，开始服用曲格列汀（Zafatek）的前4—8周需要逐渐减少胰岛素或二甲双胍等药物的用量，但不建议直接停用，以免造成高血糖或血糖波动。4—8周之后，如果餐后血糖可以减少到6以下，那么可以再进一步减少其他药物用量，甚至完全停掉其他药物，具体需遵循医嘱。

关于曲格列汀（Zafatek）的正确使用方法，日本医生建议的服用方法为:餐后血糖不超过15的人，每周只服用一粒100毫克即可。餐后血糖超过15的人，需要配合二甲双胍等辅助药。餐后血糖超过20的人，很遗憾需要搭配长效胰岛素才能把血糖控制在正常水平。这里还需要说明一下，超过65岁的高龄者因为身体机能的关系，可能控制的会不太理想。 在刚刚开始使用曲格列汀（Zafatek）的时候，之前用的二甲双胍或胰岛素不能停用！需要保持二甲双胍和胰岛素的量，增加曲格列汀（Zafatek），在空腹血糖降低到6的时候，连续观察2周血糖，如果空腹血糖能够稳定到6保持2周的时候，才可以逐渐减少二甲双胍和胰岛素的用量，每周在相同的一天，早餐前30分钟服用，因为相隔一周服用一次，很容易漏服，最好设定闹钟来提醒，万一发现漏服，不要着急，马上服用一粒，然后按照之前定好的日期继续服用就可以了，不会对身体产生损害。 还有一点需要强调，曲格列汀（Zafatek）对于餐后血糖的控制比较好，餐前餐后血糖都高，体重偏胖的糖尿病患者建议使用卡格列净，此类药物抑制肾脏对葡萄糖的重吸收，促进糖分从尿液排出从而实现降糖疗效，且不引起低血糖。除降糖作用，他们还有助于体重降低、降压并且降低尿酸的作用。虽然很多人说糖尿病只吃曲格列汀（Zafatek）可以了，其他药物都可以停用，甚至还有人说曲格列汀（Zafatek）可以治愈糖尿病，这些过分夸大药效的说法显然是不靠谱的；但是，曲格列汀（Zafatek）确实是目前比较理想的降糖药物。更多的糖尿病患者将免受痛苦，减少并发症，迎来健康生活。