琥珀酸曲格列汀(英文名Zafatek)是由日本武田制药在2015年3月26日获准上市的超长效二肽基肽酶IV(DPP-4)抑制剂，每周只需口服一粒，即可有效控制血糖水平。而目前同类DPP-4抑制剂需要每天口服一次，胰岛素则需要每天注射。因此曲格列汀的用药优势将为糖尿病患者提供更为便利的选择。 相比于传统治疗糖尿病的胰岛素、双胍类降糖药、磺脲类降糖药、拜糖平等药物，曲格列汀在用药的便利性和预防低血糖的效果上有明显优势： 第一，曲格列汀只需每周口服一粒即可，相比其他治疗方法更加便利。由于曲格列汀对于肠促胰岛素(胰高血糖素样肽-1(GLP-1)和葡萄糖依赖性促胰岛素多肽(GIP))的失活有长效的抑制作用，单次口服100mg曲格列汀，168小时后的血药浓度为2.1ng/m。因此每周口服一次即可有效控制血糖，无需另外注射胰岛素。 第二，曲格列汀能够更好的避免低血糖的发生。曲格列汀只在血糖偏高时对于肠促胰岛素的失活发挥抑制作用，在血糖达到正常水平或偏低时则不发挥抑制作用。因此相比于传统胰岛素和降糖药物在低血糖时仍然降低血糖，曲格列汀能够更好的避免低血糖的发生。

2015年3月26日，日本制药巨头武田（Takeda）宣布，糖尿病新药Zafatek（trelagliptin succinate，曲格列汀琥珀酸盐）获日本卫生劳动福利部（MHLW）批准，用于2型糖尿病的治疗。此次批准，标志着Zafatek成为全球上市的首个每周口服一次的降糖药，同时也代表着武田在糖尿病市场投下的一枚重磅炸弹。 曲格列汀是一种每周一次的二肽基肽酶IV（DPP-4）抑制剂，通过选择性、持续性抑制DPP-4，控制血糖水平。DPP-4是一种酶，能够引发肠促胰岛素（胰高血糖素样肽-1（GLP-1）和葡萄糖依赖性促胰岛素多肽（GIP））的失活，而这2种肠降胰岛素在血糖调节中发挥着重要作用。抑制DPP-4，能够增加血糖水平依赖性胰岛素分泌，从而控制血糖水平。 曲格列汀的提交，是基于在日本2型糖尿病患者中开展的数个III期临床试验的疗效和安全性数据。曲格列汀的疗效在所有试验中均得到了证实，同时具有良好的安全性和耐受性。曲格列汀每周给药1次便可有效控制血糖水平，有望改善患者的用药依从性。 作为全球唯一首仿药，孟加拉碧康仿制版曲格列汀疗效自然不用多说，性价比也是一大特点，100mg*16片/盒仅售1500$。

琥珀酸曲格列汀是全球上市的首个每周口服一次的降糖药。该药于2015年3月26日在日本获准上市，是超长效的二肽基肽酶IV（DPP-4）抑制剂，每周只需口服一粒，即可有效控制血糖水平。而目前同类DPP-4抑制剂需要每天口服一次，胰岛素则需要每天注射。因此，曲格列汀的用药优势为糖尿病患者提供更为便利的选择，使患者的生活质量得到了极大的改善。 适应症:适用于2型糖尿病 用法与用量:通常成人每周一次口服100mg（中度肾功能损害患者降低剂量至每周一次口服50mg）。本品为每周服用1次药物，应在每周的同一天服用。忘记服用时，应在想起的新时间点按规定剂量服用，之后在每周的同一天服用。 生产商：日本武田原研，孟加拉碧康曲格列汀是唯一全球首仿。

日本武田制药生产的曲格列汀(英文名Zafatek)于2015年3月26日获准上市，是比较可靠的每周口服一次的糖尿病药。相比于胰岛素和每日服用一次的糖尿病药，曲格列汀有着明显的用药方便、无痛苦、降糖效果好的特点。 在人体进食后血糖会升高，此时小肠会分泌肠促胰素。肠促胰素可以促进胰岛素的分泌，抑制胰高血糖素的分泌，因此可以达到降低血糖的效果。但是肠促胰素在体内很快会被一种称为“DPP-4”的酵素分解。 曲格列汀作为DPP-4抑制剂，用处就是抑制DPP-4酵素对肠促胰素的分解，以此来持续的促进胰岛素的分泌，持续的抑制胰高血糖素的分泌，以达到降低血糖的目标。 曲格列汀降糖的另外一个优势，就是不会造成低血糖。因为肠促胰素只有当人体进食血糖升高时才会产生，因此在正常血糖和低血糖时不会产生肠促胰素，此时DPP-4抑制剂也不会发生降糖的作用。因此曲格列汀可以有效避免低血糖。 值得一提的是，曲格列汀仅在日本上市，国内没有上市，患者想要购买曲格列汀，需要亲自去日本购药。

曲格列汀(Zafate)是一种超长效二肽基肽酶IV（DPP-4）抑制剂，每周口服一次，而市面相同类型DPP-4抑制剂需要每天口服一次，无疑将为2型糖尿病患者提供了更为方便的治疗选择，有望大幅改善患者的便利性和依从性。曲格列的优势是 ：二肽基肽酶IV（DPP-4）抑制剂是一类可通过提高机体自身能力控制血糖水平的新型2型糖尿病药物，可用作单药，也可与其它口服降糖药联用，其作用机制独特，具有不产生低血糖、不引起体重增加，以及副作用小等独特优势，同时引起胃肠道不良反应的发生率亦很低。 曲格列汀降糖的另外一个优势，就是不会造成低血糖。因为肠促胰素只有当人体进食血糖升高时才会产生，因此在正常血糖和低血糖时不会产生肠促胰素，此时DPP-4抑制剂也不会发生降糖的作用。因此曲格列汀可以有效避免低血糖。 曲格列汀还没有在国内上市，在国内还买不到，患者可以去日本购买原研药，规格有两种：100mg*20片/盒、50mg*20片/盒，售价分别折合4200元、2000元人民币。曲格列汀在孟加拉也已经有仿制药上市，规格为100mg*16片/盒，价格比原研药便宜很多，仅折合人民币1500元。

2015年3月26日，日本制药巨头武田(Takeda)的糖尿病新药Zafatek (trelagliptin succinate，曲格列汀琥珀酸盐)获日本卫生劳动福利部(MHLW)批准，用于2型糖尿病的治疗。Zafatek是一种超长效二肽基肽酶IV (DPP-4)抑制剂，为全球上市的首个每周口服一次的降糖药，而市场上同类DPP-4抑制剂需要每天口服一次，其“超长待机”的用药优势无疑将为糖尿病患者提供了更为方便的治疗选择。 长效DPP-Ⅳ抑制剂因每周仅需给药一次而提高患者给药的简便性和依从性更是受到医学界的高度关注。曲格列汀首获上市不到一年的时间，国内已有多家企业抢仿，2015年3月26在日本获批上市，2015年4月24日齐鲁制药就已开始进行审评，2016年8月4日重庆医药工业成位国内首家获得临床批件的企业。 曲格列汀目前仅在日本上市， 将不会在美国和欧盟上市。虽然国内有医药企业抢仿，但目前并没有国产版曲格列汀问世。

曲格列汀属于DPP-4抑制剂，我国目前有5种DPP-4抑制剂，包括：西格列汀、利格列汀、阿格列汀、维格列汀、沙格列汀；目前这些药物已经在中国上市，很多医院都有1-3种类别，可能不一定都全。 曲格列汀与这5种DPP-4抑制剂作用机理是相似的，都是抑制二肽基肽酶（简称DPP-4酶）活性，延缓GLP-1的代谢。这个酶是肠道细胞分泌的，GLP-1代谢过程中的关键酶，GLP-1经过代谢后变成没有活性的代谢产物，失去降低血糖的作用。 曲格列汀由于其种特殊的分子结构，在体内代谢非常缓慢，主要经过肾脏代谢。这个药物在体内代谢一周后，仍然能有效的抑制DPP-4酶。有研究发现，一周后曲格列汀抑制DPP-4酶的作用依然可达70%左右，仍然为药物的有效溶度，这就是其一周服用一次的基础。曲格列汀是一种周制剂，1周吃1次，当然非常方便，这是这个药物的优点。我们国内的DPP-4抑制都是日制剂，需要每天服用，每天1次或2次。 曲格列汀的降糖效果与其他DPP-4类药物的降糖效果相似，至少不会优于国内的目前的DPP-4类药物。国外的12周研究发现，新诊断糖尿病患者应用曲格列汀后，与对照组比，糖化血红蛋白能下降大约0.5%。DPP-4类药物的降糖效果属于中等或偏下，其降糖效果低于磺脲类、双胍类药物，稍好于糖苷酶抑制剂。当然它也有其他降糖药物没有的优点，如抑制胰升糖素等。这类药物，降糖作用具有葡萄糖依赖性，即血中葡萄糖水平越高，可能降糖效果更好，如果血中葡萄糖水平不是很高，降糖效果也就降低，所以这类药物本身不容易引起严重低血糖。但如果与其他药物合用，还是会引起低血糖。 有人认为服用曲格列汀有轻度的降低体重的作用。

据国际糖尿病联合会的最新统计，目前我国糖尿病患者已高达1.14亿，居全球首位。与西方人群不同的是，我国血糖代谢异常人群胰岛β细胞功能障碍可能更为凸显，DPP-4抑制剂对亚洲人群疗效更有优势。伴随着孟加拉BEACON制药厂低价的曲格列汀仿药上市，相信会有更多中国患者获益。 自从2015年武田制药推出曲格列汀以来，该药备受广大糖尿病患者欢迎，一周服用一次的确非常方便。但是，日本原研药价格不菲，100mg*20片/盒售价达到4200元人民币，50mg*20片/盒也卖到2000元人民币，让很多中国的糖尿病患者望而却步。最近，孟加拉BEACON制药厂推出了世界上首个曲格列汀仿制药，亲民的价格和良好质量控制成为中国糖尿病患者的福音。

曲格列汀的服用方法：餐后血糖不超过15的人，每周只服用一粒100毫克即可。餐后血糖超过15的人，需要配合二甲双胍等辅助药。餐后血糖超过20的人，需要搭配长效胰岛素才能把血糖控制在正常水平。这里还需要说明一下，超过65岁的高龄者因为身体机能的关系，可能控制的会不太理想。 在刚开始使用曲格列汀的时候，之前用的二甲双胍或胰岛素不能停用！需要保持二甲双胍和胰岛素的量，增加曲格列汀，在空腹血糖降低到6的时候，连续观察2周血糖，如果空腹血糖能够稳定到6保持2周的时候，才可以逐渐减少二甲双胍和胰岛素的用量，每周在相同的一天，早餐前30分钟服用，因为相隔一周服用一次，很容易漏服，最好设定闹钟来提醒，万一发现漏服，不要着急，马上服用一粒，然后按照之前定好的日期继续服用就可以了，不会对身体产生损害。 还有一点需要强调，曲格列汀对于餐后血糖的控制比较好，餐前餐后血糖都高，体重偏胖的糖尿病患者建议使用卡格列净，此类药物抑制肾脏对葡萄糖的重吸收，促进糖分从尿液排出从而实现降糖疗效，且不引起低血糖。除降糖作用，他们还有助于体重降低、降压并且降低尿酸的作用。虽然很多人说糖尿病只吃曲格列汀可以了，其他药物都可以停用，甚至还有人说曲格列汀可以治愈糖尿病，这些过分夸大药效的说法显然是不靠谱的；但是，曲格列汀确实是目前比较理想的降糖药物，更多的糖尿病患者将免受痛苦，减少并发症，迎来健康生活。

琥珀酸曲格列汀是全球上市的首个每周口服一次的降糖药。该药于2015年3月26日在日本获准上市，是超长效的二肽基肽酶IV（DPP-4）抑制剂，每周只需口服一粒，即可有效控制血糖水平。而目前同类DPP-4抑制剂需要每天口服一次，胰岛素则需要每天注射。因此，曲格列汀的用药优势为糖尿病患者提供更为便利的选择，使患者的生活质量得到了极大的改善。 曲格列汀适应症：适用于2型糖尿病。 曲格列汀用法与用量:通常成人每周一次口服100mg（中度肾功能损害患者降低剂量至每周一次口服50mg）。本品为每周服用1次药物，应在每周的同一天服用。忘记服用时，应在想起的新时间点按规定剂量服用，之后在每周的同一天服用。

曲格列汀由于其种特殊的分子结构，在体内代谢非常缓慢，主要经过肾脏代谢。这个药物在体内代谢一周后，仍然能有效的抑制DPP-4酶。有研究发现，一周后曲格列汀抑制DPP-4酶的作用依然可达70%左右，仍然为药物的有效溶度，这就是其一周服用一次的基础。 曲格列汀是一种周制剂，非常方便，这是这个药物的优点。国内的DPP-4抑制是一种日制剂，需要每天服用，每天1次或2次。 曲格列汀的降糖效果与其他DPP-4类药物的降糖效果相似，至少不会优于国内的DPP-4类药物。国外的12周研究发现，新诊断糖尿病患者应用曲格列汀，与对照组比，糖化血红蛋白能下降0.5%。 DPP-4类药物的降糖效果属于中等偏下，其降糖效果低于磺脲类、二甲双胍，稍好于糖苷酶抑制剂。但是它有其他降糖药物没有的优点，如抑制胰升糖素等。 这类药物，降糖机理有葡萄糖依赖性，血中葡萄糖水平升高，降糖效果好，血中葡萄糖水平降低，降糖效果就差，所以这类药物本身不容易引起严重低血糖。但如果曲格列汀与其他药物合用，还是会引起低血糖的。

2015年，日本武田制药公司推出的一款DPP-4抑制剂的周制剂，它就是“曲格列汀”。所谓周制剂就是一周只需要吃一次，非常方便。曲格列汀属于DPP-4抑制剂，目前仅在日本上市。 新药曲格列汀革命性的改变了以往依靠补充外源性胰岛素，强迫代偿性分泌，增敏等治疗方法，现在，只需通过该药提高患者自身能力就可以达到自主控制血糖的目的,和正常人几乎没有任何差别。副作用也非常的小，只有极少数人会有轻微的胃肠道不适，不会出现低血糖体重不会受影响，一星期服用一次一粒就行，对心脑血管无任何损坏还具有保护作用，特点非常突出，号称第六代新特药。 曲格列汀降糖的另外一个优势，就是不会造成低血糖。因为肠促胰素只有当人体进食血糖升高时才会产生，因此在正常血糖和低血糖时不会产生肠促胰素，此时DPP-4抑制剂也不会发生降糖的作用。因此曲格列汀可以有效避免低血糖。

目前发表的所有针对曲格列汀的临床研究均是在日本本土进行的。 研究结果为：日本健康男性志愿者，服用曲格列汀100毫克，过了一周后， 检测发现对于DPP-4酶的活性抑制率达到66.76%。如果每周服用一次100毫克曲格列汀，12周后再复查抑制率，可以达到77.4%。 由此可见，曲格列汀作用持久，一周服用一次，完全可以达到有效抑制DPP-4活性的目的，而其他同类型药只能抑制几个到十几个小时，需要每日给药才行。 在曲格列汀的Ⅱ期临床研究中（所谓Ⅱ期临床研究是在患者中进行，主要针对药物的治疗作用进行初步评价，当然也会同时评价其可能出现的毒副作用），322例经饮食和运动干预无效的糖尿病病人，接受曲格列汀一周一次或者安慰剂治疗12周。 最终的研究结果提示：与对照组（即服用安慰剂的病人）相比，服用曲格列汀的病人糖化血红蛋白低0.55%左右。 另外， 在这项研究中还发现，曲格列汀可以有效降低空腹血糖，服用曲格列汀12周后，空腹血糖平均可以下降0.55mmol/L左右。 在曲格列汀的Ⅲ期临床研究中（所谓Ⅲ期临床研究是指治疗作用确证阶段，包括治疗剂量的设定等），同为DPP-4抑制剂的曲格列汀（一周一次）与阿格列汀（一日一次）相比，同样用药24周后，曲格列汀的降糖疗效总体与阿格列汀相似，控制空腹血糖作用稍弱于阿格列汀，控制餐后2小时血糖的程度两个药物基本相似。

此前，由武田制药研发的全球首款每周一次口服降糖药曲格列汀（trelagliptin）在日本获批上市，商品名：zafatek，同时该药凭借优异的治疗效果被称为糖尿病神药。不过目前曲格列汀仅在日本上市，国内还没有此款药。齐鲁制药捷足先登，在第一时间抢仿了 3.1 类曲格列汀。 根据 Insight-China Pharma Data 数据库，齐鲁制药曲格列汀的申请于 2015 年 4 月 24 日被 CDE 承办，进入审评中心，涉及的受理号为：CXHL1500819、CXHL1500820、CXHL1500821。 曲格列汀（zafatek）每周一次口服的优势使得 DPP-4 抑制剂的市场竞争愈加激烈，让此前轻松引领市场的日用一次的 DPP-4 抑制剂 Januvia（西格列汀）无法放松警惕，同时也将竞争产品默沙东的 Omarigliptin 甩在了身后。 这样的好产品，国内企业自然不会错过抢仿的好机会。 然而，武田制药曲格列汀的专利（WO2007033350、CN101374523B）在中国的到期时间为 2026 年 9 月 13 日，距离现在还有八年之久，齐鲁制药在抢先仿制申报的同时也要考虑如何避开曲格列汀（zafatek）专利。

日本武田制药生产的曲格列汀(英文名Zafatek)于2015年3月26日获准上市，是比较可靠的每周口服一次的糖尿病药。相比于胰岛素和每日服用一次的糖尿病药，曲格列汀有着明显的用药方便、无痛苦、降糖效果好的特点。 曲格列汀的上市，标志着全球首款周服糖尿病药的研发成功，更多的糖尿病患者将免受痛苦，减少并发症，迎来健康生活。 遗憾的是，曲格列汀在国内并未上市，患者可以亲自去日本购买；另外，曲格列汀仿制药已经由孟加拉碧康制药仿制成功，性价比很高，疗效与原研药没有区别，患者可以亲自去孟加拉购买，也可以通过国内专业的海外医疗服务机构获取购药渠道。

2015年3月26日，日本制药巨头武田(Takeda)的糖尿病新药Zafatek (trelagliptin succinate，曲格列汀琥珀酸盐)获日本卫生劳动福利部(MHLW)批准，用于2型糖尿病的治疗。Zafatek是一种超长效二肽基肽酶IV (DPP-4)抑制剂，为全球上市的首个每周口服一次的降糖药，而市场上同类DPP-4抑制剂需要每天口服一次，其“超长待机”的用药优势无疑将为糖尿病患者提供了更为方便的治疗选择。 在人体进食后血糖会升高，此时小肠会分泌肠促胰素。肠促胰素可以促进胰岛素的分泌，抑制胰高血糖素的分泌，因此可以达到降低血糖的效果。但是肠促胰素在体内很快会被一种称为“DPP-4”的酵素分解。曲格列汀作为DPP-4抑制剂，用处就是抑制DPP-4酵素对肠促胰素的分解，以此来持续的促进胰岛素的分泌，持续的抑制胰高血糖素的分泌，以达到降低血糖的目标。 一项纳入了357例2型糖尿病患者的随机、双盲、活性药物对照、平行组参与、非劣效性的III期临床试验中，病人分成三组：曲格列汀组(100mg，一周一次)，阿格列汀组(25mg，一天一次)和安慰剂组。经过24周的连续给药，结果显示糖化血红蛋白浓度(HBA1c)和空腹血糖浓度曲格列汀组和阿格列汀组均显示出非劣效性。安全性方面，主要不良反应为鼻咽炎，大多数的不良反应都很温和，曲格列汀组未见低血糖事件出现，耐受性良好。

琥珀酸曲格列汀(英文名Zafatek)是由日本武田制药在2015年3月26日获准上市的超长效二肽基肽酶IV(DPP-4)抑制剂，每周只需口服一粒，即可有效控制血糖水平。而目前同类DPP-4抑制剂需要每天口服一次，胰岛素则需要每天注射。因此曲格列汀的用药优势将为糖尿病患者提供更为便利的选择。 相比于传统治疗糖尿病的胰岛素、双胍类降糖药、磺脲类降糖药、拜糖平等药物，曲格列汀在用药的便利性和预防低血糖的效果上有明显优势： 第一，曲格列汀只需每周口服一粒即可，相比其他治疗方法更加便利。由于曲格列汀对于肠促胰岛素(胰高血糖素样肽-1(GLP-1)和葡萄糖依赖性促胰岛素多肽(GIP))的失活有长效的抑制作用，单次口服100mg曲格列汀，168小时后的血药浓度为2.1ng/m。因此每周口服一次即可有效控制血糖，无需另外注射胰岛素。 第二，曲格列汀能够更好的避免低血糖的发生。曲格列汀只在血糖偏高时对于肠促胰岛素的失活发挥抑制作用，在血糖达到正常水平或偏低时则不发挥抑制作用。因此相比于传统胰岛素和降糖药物在低血糖时仍然降低血糖，曲格列汀能够更好的避免低血糖的发生。

曲格列汀(Zafate)是一种超长效二肽基肽酶IV（DPP-4）抑制剂，每周口服一次，而市面相同类型DPP-4抑制剂需要每天口服一次，无疑将为2型糖尿病患者提供了更为方便的治疗选择，有望大幅改善患者的便利性和依从性。曲格列的优势是 ：二肽基肽酶IV（DPP-4）抑制剂是一类可通过提高机体自身能力控制血糖水平的新型2型糖尿病药物，可用作单药，也可与其它口服降糖药联用，其作用机制独特，具有不产生低血糖、不引起体重增加，以及副作用小等独特优势，同时引起胃肠道不良反应的发生率亦很低。 曲格列汀降糖的另外一个优势，就是不会造成低血糖。因为肠促胰素只有当人体进食血糖升高时才会产生，因此在正常血糖和低血糖时不会产生肠促胰素，此时DPP-4抑制剂也不会发生降糖的作用。因此曲格列汀可以有效避免低血糖。 曲格列汀还没有在国内上市，在国内还买不到，患者可以出国购买。曲格列汀也已经有仿制药上市，日本武田曲格列汀100mg*20片/盒，售价约200元人民币，50mg*20片/盒，售价约2000元人民币；孟加拉碧康曲格列汀100mg*16片，售价约1500元人民币。

曲格列汀说明书。用法用量：（1）本剂每周一次服用药剂，每周同一天服用。（2）此药的服用忘了，如果注意到了的时候就决定了只用量服用，此后预先规定的日期服用。（3）如果因为不注意等原因而导致服用量过多时，请迅速找医生商谈。（4）在本药剂的服用期间内如有痛风的发作，请不要自己随意的增减药量或是终止服药，请与医生商谈。（5）在没有医生的指示的情况下，请不要擅自停止服药。 使用上的注意事项：1. 慎重给药（以下患者慎用）（1）中度肾功能损害患者。（2）正在使用磺脲类药物或胰岛素制剂的患者[与其他DPP-4抑制剂并用时有严重低血糖的报道。（3）脑垂体功能不全或肾上腺功能不全[有引发低血糖的风险。（4）营养不良、饥饿、饮食不规律、进食量不足或虚弱状态[有引发低血糖的风险。（5）激烈肌肉运动[有引发低血糖的风险。（6）饮酒过量者[有引发低血糖的风险。 禁忌：以下患者禁用曲格列汀。（1）严重酮症、糖尿病昏迷或昏迷前期、1型糖尿病患者，由于输液、胰岛素快速校正高血糖是必要的，故不适合使用曲格列汀。（2）严重感染、手术前后、严重创伤患者[由于需要注射胰岛素控制血糖，故不适合使用曲格列汀。（3）严重肾功能障碍患者或需透析的晚期肾衰竭患者，由于曲格列汀主要经肾脏排泄，排泄延迟可能导致曲格列汀的血药浓度上升。（4）对曲格列汀的成份有过敏史的患者。

曲格列汀属于DPP-4抑制剂，可以通过选择性、持续性抑制DPP-4，控制血糖水平。获批用于治疗2型糖尿病患者。 一项关于曲格列汀的Ⅱ期临床研究，纳入322例经饮食和运动干预无效的糖尿病病人，接受曲格列汀一周一次或者安慰剂治疗12周。 最终的研究结果提示：与对照组（即服用安慰剂的病人）相比，服用曲格列汀的病人糖化血红蛋白低0.55%左右。曲格列汀可以有效降低空腹血糖，服用曲格列汀12周后，空腹血糖平均可以下降0.55mmol/L左右。曲格列汀降糖的另外一个优势，就是不会造成低血糖，且曲格列汀的不良反应大多比较轻微。 咨询更多曲格列汀的药物信息，患者可以咨询医伴旅。