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曲美替尼(Mekinist)相关药讯

抗癌药曲美替尼对肺癌疗效如何
抗癌药曲美替尼对肺癌疗效如何
2015年,FDA批准达拉非尼和曲美替尼联用治疗BRAF V600突变呈阳性的晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者。欧盟于同年4月批准了达拉非尼和曲美替尼的联用。 试验研究显示,在11.6个月的中位随访以后,联用药治疗组有两名患者(4%)疾病得到完全缓解。总体来说,有9名患者疾病稳定在其自身最好状态(16%)。截止2015年10月的数据显示,疾病有所缓解的患者中有一半还处于持续缓解状态。这项二期研究的第三组纳入了78名先前接受过治疗的转移性BRAF V600E突变的非小细胞肺癌患者,接受单剂量的达拉非尼治疗。这一组的客观缓解率为27%,中位无进展生存期为5.5个月,中位缓解持续时间为9.9个月。 据FDA报道,整项研究中最常见的全级别不良反应事件发生率为20%,包括发热、疲劳、恶心、呕吐、腹泻、皮肤干燥、食欲下降、水肿、丘疹、发冷、出血、咳嗽和呼吸困难。最常见的3/4级不良反应有发热、疲劳、呼吸困难、呕吐、丘疹、出血和腹泻。最常见(≥5%)的3/4级实验室检查异常有低钠血症、淋巴细胞减少、贫血、高血糖、嗜中性白细胞减少、白细胞减少、低磷血症和丙氨酸氨基转移酶增多。大多数实验室检查异常为1/2级。 由此可见,曲美替尼联合达拉非尼治疗肺癌效果显著,副作用小,安全性和有效性十分突出。
已帮助897人
2019-05-15 16:06
肺癌靶向药曲美替尼的适应症
肺癌靶向药曲美替尼的适应症
曲美替尼是一个激酶抑制剂,可逆性抑制丝裂原活化的细胞外信号调节激酶1(MEK1)和MEK2的活性。MEK蛋白质是细胞外信号相关激酶(ERK)通路的上游调节器,它促进细胞增殖。BRAF V600E突变导致BRAF通路的相关成员激活,其中包括MEK1和MEK2。曲美替尼在体外和体外抑制BRAF V600突变阳性黑色素瘤细胞生长。 曲美替尼的适应症:单药用于BRAF V600E或V600K突变的不可切除/转移性黑色素瘤;联合达拉非尼用于BRAF V600E或V600K突变的不可切除/转移性黑色素瘤,BRAF V600E突变的转移性非小细胞肺癌。使用限制:MEKINIST不适用于接受过BRAF酪氨酸激酶抑制剂治疗后疾病进展的黑色素瘤。规格:0.5 mg,2 mg;片剂,推荐用法用量:黑色素瘤:使用本药前应确定肿瘤有BRAF V600E或 V600E变异;非小细胞肺癌:联合达拉非尼用药前应确定肿瘤有BRAF V600E变异。推荐剂量是每天1次,每次2mg,口服;餐前至少1个小时或餐后至少2个小时后服用。 患者在服用曲美替尼时的不良反应:作为单药最常见不良反应(≥20%)包括皮疹,腹泻和淋巴水肿。与达拉非尼联用最常见不良反应(≥20%)包括:黑色素瘤:发热,恶心,皮疹,畏寒,腹泻,呕吐;非小细胞肺癌:发热,疲劳,恶心,呕吐,腹泻,皮肤干燥,食欲降低,水肿,皮疹,畏寒,出血,咳嗽,呼吸困难。
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2019-05-15 14:19
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