尼拉帕尼口服说明书 [通用名称]：尼拉帕尼 [商品名称]：Niraparib [全部名称]：尼拉帕尼,尼拉帕利,Niraparib,Zejula,MK-4827 [适应症]： 尼拉帕尼是一种聚(ADP-核糖)聚合酶(PARP)抑制剂，适用于有复发性表皮卵巢癌、输卵管癌、原发性腹膜癌的成年患者（需对基于铂化疗有完全或部分缓解）的维持治疗。 [剂量和给药方法]： 1.推荐剂量是300mg每天1次有或无食物服用。2.继续治疗直至疾病进展或不可接受不良反应。3.对不良反应，考虑中断治疗，剂量减低或给药终止。 [作用机制]：尼拉帕尼是一种聚(ADP-核糖)聚合酶(PARP)酶，PARP-1和PARP-2的抑制剂，它们在DNA修复中起作用。体外研究曽显示尼拉帕尼-诱导细胞毒性可能涉及PARP酶活性的抑制作用和增加PARP-DNA复合物的形成导致DNA损伤，凋亡和细胞死亡。在BRCA1/2有或无缺陷肿瘤细胞系中观察到增加尼拉帕尼-诱导的细胞毒性。在BRCA1/2有缺陷小鼠肿瘤细胞的异种移植模型和在人有同源重组有或突变或野生型BRCA1/2缺乏患者-衍生移植瘤模型尼拉帕尼减低肿瘤生长。 [不良反应]：尼拉帕利最常见不良反应(发生率≥10%)是血小板减少，贫血，中性细胞减少，白细胞减少，心悸，恶心，便秘，呕吐，腹痛/腹胀，粘膜炎/胃炎，腹泻，消化不良，口干，疲劳/乏力，减低食欲，泌尿道感染，AST/ALT升高，肌痛，背痛，关节痛，头痛，眩晕，味觉障碍，失眠，焦虑，鼻咽炎，呼吸困难，咳嗽，皮疹和低血压。

尼拉帕利是美国FDA批准的首个无需BRCA突变或其他生物标志物检测就可用于治疗的PARP抑制剂。主要用于复发性上皮卵巢癌、输卵管癌、原发性腹膜癌的治疗，以及对铂类化疗药物完全或部分响应的成人患者的维持治疗。 尼拉帕利作为一种口服多聚腺苷二磷酸核糖聚合酶(PARP)1/2抑制剂，能阻断参与修复受损DNA的PARP酶活性。对带有BRCA基因突变的癌细胞来说，倘若PARP活性进一步受到抑制，这些细胞分裂时就会累积大量DNA损伤，导致癌细胞死亡，或是减缓肿瘤生长。 尼拉帕利是一款新型卵巢癌抑制剂药物，在治疗的有效性上尼拉帕利远比其他卵巢癌药物要好，尤其是复发性卵巢癌的治疗上。同时尼拉帕利还是首款无需检查BRCA突变或其他生物标志物的状况，就能在临床上显着改善复发性卵巢癌患者的无进展生存期的PARP抑制剂。 一项名为ENGOT-OV16/NOVA的3期临床试验，验证了尼拉帕利治疗卵巢癌的疗效。临床试验一共招募了553名患有复发性卵巢癌的患者，其中包括存在BRCA突变和非BRCA突变者的卵巢癌患者。203例为遗传系BRCA突变携带者和350例为非BRCA突变者，患者随机接受尼拉帕利和安慰剂的治疗。试验结果显示，当患者存在BRCA突变，接受尼拉帕利治疗后中位无进展生存期为21个月，而安慰剂组为5.5个月；对于无BRCA突变的患者，接受尼拉帕利治疗后中位无进展生存期为9.3个月，而安慰剂组为3.9个月。临床试验显示，带有BRCA突变的患者中，尼拉帕利降低了74%疾病发生进展或患者死亡的风险。在未携带BRCA突变的患者中，这一数字达到了55%。

尼拉帕利获批用于接受过铂类化疗后出现完全响应或是部分响应的复发性上皮卵巢癌、输卵管癌或原发性腹膜癌的患者，做为维持辅助治疗，可以有效的维持化疗后的缓解状态，推迟病情的进展。尼拉帕利是一种口服多聚腺苷二磷酸核糖聚合酶(PARP)1/2抑制剂。此类药物能阻断参与修复受损DNA的PARP酶活性。对带有BRCA基因突变的癌细胞来说，倘若PARP活性进一步受到抑制，这些细胞分裂时就会累积大量DNA损伤，导致癌细胞死亡，或是减缓肿瘤生长。 尼拉帕利的新药申请获得了中国国家药品监督管理局的优先审查资格，用于铂敏感的复发性卵巢上皮癌、输卵管癌或原发性腹膜癌成人患者的维持治疗，而不需要患者存在BRCA突变。临床试验显示，带有BRCA突变的患者中，尼拉帕利降低了74%疾病发生进展或患者死亡的风险。在未携带BRCA突变的患者中，这一数字达到了55%。同时尼拉帕利还是首款无需检查BRCA突变或其他生物标志物的状况，就能在临床上显着改善复发性卵巢癌患者的无进展生存期的PARP抑制剂。 美国TESARO公司的PARP抑制剂尼拉帕利（商品名Zejula）在2017年3月份获得了美国FDA的批准上市，截止目前未在中国上市。美国原研尼拉帕利价格：17514.96美元/100mg*90粒，鉴于此，很多患者选择性价比极高的仿制药。印度版尼拉帕利，规格100mg*90粒，价格19000元左右。孟加拉珠峰的尼拉帕利，规格100mg*30粒，售价5000元左右。

尼拉帕利是由Tesaro公司开发的聚二磷酸腺苷核糖聚合酶（PARP）抑制剂，于2017年3月27日获FDA批准上市，主要用于复发性上皮卵巢癌、输卵管癌、原发性腹膜癌患者的治疗。以往的研究发现尼拉帕利维持治疗可延长铂敏感的复发性卵巢癌患者的无进展生存期。最新发表在JCO上的文章（ENGOT-OV16/NOVA）目的是评估尼拉帕利维持治疗对铂类化疗部分反应（RP）、完全反应（CR）的复发性卵巢癌患者的临床获益情况。共有553名患者纳入该试验，所有患者采用以铂类为基础的化疗方案。203例患者存在胚系BRCA突变（gBRCAmut），其中99例患者部分反应(PR)，104例完全反应(CR)。 350例患者无胚系BRCA突变（non–gBRCAmut），其中有173例患者部分反应(PR)，177患者完全反应(CR)。根据患者是否存在BRCA突变和对最后一次铂类为基础化疗的反应进行事后分析以评估尼拉帕利维持治疗的安全性及进展风险。使用肿瘤治疗功能评估卵巢症状指数评估卵巢癌特异性症状和生活质量。 结果与安慰剂组相比，无论是BRCA突变队列还是非BRCA突变队列，使用尼拉帕利治疗的患者的无进展生存率明显提高。任何级别包括3级或更大程度的不良事件的发生率都是可控制的。本次研究的分析进一步指出，对以铂类为基础化疗且为部分反应（PR）的复发性卵巢癌患者使用尼拉帕利作为维持治疗可延长其无进展生存期，并未发现PR患者存在额外的安全风险。这表明PR患者在6个疗程的铂类为基础化疗停止后，很可能从尼拉帕利的维持治疗中获益。

尼拉帕利是一种口服多聚ADP核糖聚合酶（PARP）抑制剂，利用DNA修复途径的缺陷，优先杀死癌细胞。这种作用模式，赋予了治疗具有DNA修复缺陷的广泛肿瘤类型的潜力。PARP与广泛的肿瘤类型相关，尤其是乳腺癌和卵巢癌。CHMP推荐批准尼拉帕利作为一种单药疗法，用于接受含铂化疗实现完全缓解或部分缓解的铂敏感复发性高级别浆液性上皮性卵巢、输卵管或原发性腹膜癌成人患者的治疗。那么，尼拉帕尼在治疗卵巢癌这方面效果如何？ 尼拉帕利是一款新型卵巢癌抑制剂药物，在治疗的有效性上尼拉帕利远比其他卵巢癌药物要好，尤其是复发性卵巢癌的治疗上。一项名为ENGOT-OV16/NOVA的3期临床试验，验证了尼拉帕利治疗卵巢癌的疗效。临床试验一共招募了553名患有复发性卵巢癌的患者，其中包括存在BRCA突变和非BRCA突变者的卵巢癌患者。203例为遗传系BRCA突变携带者和350例为非BRCA突变者，患者随机接受尼拉帕利和安慰剂的治疗。患者随机接受尼拉帕利和安慰剂的治疗。试验结果显示，当患者存在BRCA突变，接受尼拉帕利治疗后中位无进展生存期为21个月，而安慰剂组为5.5个月；对于无BRCA突变的患者，接受尼拉帕利治疗后中位无进展生存期为9.3个月，而安慰剂组为3.9个月。临床试验显示，无论是BRCA突变的卵巢癌患者还是非BRCA突变的卵巢癌患者，都能从尼拉帕利治疗中获益。 由此可见，尼拉帕利有效性和安全性均十分良好，适合卵巢癌患者长期服用。

尼拉帕利适用于成人复发性上皮性卵巢癌、输卵管癌或原发性腹膜癌患者的维持治疗，这些患者对基于铂的化疗完全或部分有反应。尼拉帕利是继奥拉帕尼以后FDA批准的第三个PARP抑制剂。和大部分癌症治疗领域的突飞猛进、新药迭出相比，卵巢癌已近三十年没有出现新的一线用药（指首选或标准药物，耐药以后再选择二线用药），长期存活率也几乎没有提高。因为缺乏有效的治疗手段、无法忍受化疗等因素，约70%的晚期卵巢癌患者最终主动或被动放弃治疗。以尼拉帕利等三大卵巢癌靶向药PARP抑制剂的出现，为停滞多年的晚期卵巢癌治疗带来了希望。 尼拉帕利是聚腺苷二磷酸核糖聚合酶-1（PARP-1）和聚合酶-2（PARP-2）抑制药，有修复DNA的作用。体外研究显示尼拉帕利诱导细胞毒性可抑制PARP酶的活性，增加生成PARP-DNA复合物，使DNA损伤凋亡和细胞死亡。对有或无BRCA1/2基因缺陷的肿瘤细胞系，尼拉帕利可增加诱导细胞毒性。对小鼠带有BRCA1/2基因缺陷的人肿瘤细胞系异种移稙模型和有突变或野生同源重组BRCA1/2基因缺陷的人源异种移植瘤模型，尼拉帕利均可降低肿瘤的增长。卵巢恶性肿瘤是女性生殖器官常见的恶性肿瘤之一，发病率仅次于子宫颈癌和子宫体癌。卵巢上皮癌死亡率占各类妇科肿瘤的首位，对女性生命造成严重威胁。由于卵巢深居盆腔，体积小，缺乏典型症状，难以早期发现。尼拉帕利能够有效的维持化疗后的缓解状态，推迟病情的进展。

尼拉帕尼是一种口服多聚ADP核糖聚合酶（PARP）抑制剂，利用DNA修复途径的缺陷，优先杀死癌细胞。这种作用模式，赋予了治疗具有DNA修复缺陷的广泛肿瘤类型的潜力。PARP与广泛的肿瘤类型相关，尤其是乳腺癌和卵巢癌。CHMP推荐批准尼拉帕尼作为一种单药疗法，用于接受含铂化疗实现完全缓解或部分缓解的铂敏感复发性高级别浆液性上皮性卵巢、输卵管或原发性腹膜癌成人患者的治疗。对于患者来说，最关心的问题莫过于药物的治疗效果。那么，尼拉帕尼治疗卵巢癌有效果吗？ 尼拉帕尼是一款新型卵巢癌抑制剂药物，在治疗的有效性上尼拉帕尼远比其他卵巢癌药物要好，尤其是复发性卵巢癌的治疗上。一项名为ENGOT-OV16/NOVA的3期临床试验，验证了尼拉帕尼治疗卵巢癌的疗效。临床试验一共招募了553名患有复发性卵巢癌的患者，其中包括存在BRCA突变和非BRCA突变者的卵巢癌患者。203例为遗传系BRCA突变携带者和350例为非BRCA突变者，患者随机接受尼拉帕尼和安慰剂的治疗。患者随机接受尼拉帕尼和安慰剂的治疗。试验结果显示，当患者存在BRCA突变，接受尼拉帕尼治疗后中位无进展生存期为21个月，而安慰剂组为5.5个月；对于无BRCA突变的患者，接受尼拉帕尼治疗后中位无进展生存期为9.3个月，而安慰剂组为3.9个月。临床试验显示，无论是BRCA突变的卵巢癌患者还是非BRCA突变的卵巢癌患者，都能从尼拉帕尼治疗中获益。

尼拉帕利是美国FDA批准的首个无需BRCA突变或其他生物标志物检测就可用于治疗的PARP抑制剂。主要用于复发性上皮卵巢癌、输卵管癌、原发性腹膜癌的治疗，以及对铂类化疗药物完全或部分响应的成人患者的维持治疗。 尼拉帕利作为一种口服多聚腺苷二磷酸核糖聚合酶(PARP)1/2抑制剂，能阻断参与修复受损DNA的PARP酶活性。对带有BRCA基因突变的癌细胞来说，倘若PARP活性进一步受到抑制，这些细胞分裂时就会累积大量DNA损伤，导致癌细胞死亡，或是减缓肿瘤生长。 尼拉帕利是一款新型卵巢癌抑制剂药物，在治疗的有效性上尼拉帕利远比其他卵巢癌药物要好，尤其是复发性卵巢癌的治疗上。同时尼拉帕利还是首款无需检查BRCA突变或其他生物标志物的状况，就能在临床上显着改善复发性卵巢癌患者的无进展生存期的PARP抑制剂。 一项名为ENGOT-OV16/NOVA的3期临床试验，验证了尼拉帕利治疗卵巢癌的疗效。临床试验一共招募了553名患有复发性卵巢癌的患者，其中包括存在BRCA突变和非BRCA突变者的卵巢癌患者。203例为遗传系BRCA突变携带者和350例为非BRCA突变者，患者随机接受尼拉帕利和安慰剂的治疗。试验结果显示，当患者存在BRCA突变，接受尼拉帕利治疗后中位无进展生存期为21个月，而安慰剂组为5.5个月；对于无BRCA突变的患者，接受尼拉帕利治疗后中位无进展生存期为9.3个月，而安慰剂组为3.9个月。临床试验显示，带有BRCA突变的患者中，尼拉帕利降低了74%疾病发生进展或患者死亡的风险。在未携带BRCA突变的患者中，这一数字达到了55%。

尼拉帕利商品名为Zejula，是一种口服多聚腺苷二磷酸核糖聚合酶(PARP)1/2抑制剂。尼拉帕利最初由美国默克公司研制，授权美国Tesaro生物制药公司负责在美国上市和销售。尼拉帕利利用合成致死的原理，抑制PARP酶的活性，阻断肿瘤细胞的DNA修复信号通路，使肿瘤细胞的DNA受损凋亡。并且尼拉帕利的覆盖面更广，并不限于乳腺癌易感基因BRCA突变的复发卵巢癌患者，无论有没有BRCA突变，患者都可以从尼拉帕利的治疗中获益。 2016年9月12日，FDA授予尼拉帕利治疗复发性铂敏感型卵巢癌、输卵管癌或腹膜癌突破性治疗地位，并通过快速通道审评；2017年3月，获得美国FDA批准上市，2018年10月22日，尼拉帕利在香港获批上市。截止目前，尼拉帕利未在国内大陆上市，也就没有纳入医保。不过，再鼎医药宣布，尼拉帕利的新药申请获得了中国国家药品监督管理局的优先审查资格，用于铂敏感的复发性卵巢上皮癌、输卵管癌或原发性腹膜癌成人患者的维持治疗，而不需要患者存在BRCA突变。我们相信，有朝一日尼拉帕利将在中国大陆上市并纳入医保，造福更多患者。 此外，美国原版尼拉帕利价格为17514.96美元/100mg*90粒，十分昂贵。许多患者购买价格较便宜的仿制药。 印度版尼拉帕利，规格100mg*90粒，价格19000元左右 ，而孟加拉珠峰的尼拉帕利售卖的最多，规格100mg*30粒，售价5000元左右。

尼拉帕利是聚腺苷二磷酸核糖聚合酶-1（PARP-1）和聚合酶-2（PARP-2）抑制药，有修复DNA的作用。体外研究显示尼拉帕利诱导细胞毒性可抑制PARP酶的活性，增加生成PARP-DNA复合物，使DNA损伤凋亡和细胞死亡。对有或无BRCA1/2基因缺陷的肿瘤细胞系，尼拉帕利可增加诱导细胞毒性。对小鼠带有BRCA1/2基因缺陷的人肿瘤细胞系异种移稙模型和有突变或野生同源重组BRCA1/2基因缺陷的人源异种移植瘤模型，尼拉帕利均可降低肿瘤的增长。 尼拉帕利作为处方药，应该在医生的指导下服药，并谨遵医嘱，不得擅自更改服药剂量。尼拉帕利的推荐剂量为300毫克，一日1次，空腹或进餐时服用均可。尼拉帕利胶囊剂应在每天同一时间整粒吞服。睡前服可减少恶心的发生率。在以铂类为基础的化疗方案结束后8周内应开始尼拉帕利的治疗。如漏服或服药后呕吐，不必补服，按预定时间服用下次剂量。 目前市面上的尼拉帕利有两种，一种是原研药，一种是仿制药。尼拉帕利原研药的厂家是TESARO，药品规格为100mg*90粒(胶囊剂)。TESARO 2012年在美国纳斯达克上市，专注肿瘤制药及其辅助药品的研发、生产及销售。美国尼拉帕利原研药价格为17514.96美元。而比较受欢迎的仿制药有两种，一种是印度版的尼拉帕利，还有一种是孟加拉珠峰的尼拉帕利，这也是销量最高一款。仿制药的治疗效果与原研药相同且性价比极高，患者大可放心选择。

尼拉帕利是一种口服多聚腺苷二磷酸核糖聚合酶(PARP)1/2抑制剂。此类药物能阻断参与修复受损DNA的PARP酶活性。对带有BRCA基因突变的癌细胞来说，倘若PARP活性进一步受到抑制，这些细胞分裂时就会累积大量DNA损伤，导致癌细胞死亡，或是减缓肿瘤生长。临床试验显示，带有BRCA突变的患者中，尼拉帕利降低了74%疾病发生进展或患者死亡的风险。在未携带BRCA突变的患者中，这一数字达到了55%。同时尼拉帕利还是首款无需检查BRCA突变或其他生物标志物的状况，就能在临床上显着改善复发性卵巢癌患者的无进展生存期的PARP抑制剂。 2016年9月12日，FDA授予尼拉帕利治疗复发性铂敏感型卵巢癌、输卵管癌或腹膜癌突破性治疗地位，并通过快速通道审评；2017年3月，获得美国FDA批准上市，2018年10月22日，尼拉帕利在香港获批上市，商品名为Niraparib。截止目前，尼拉帕利未在中国大陆上市，所以尼拉帕尼医保价格根本不存在。不过，再鼎医药宣布，尼拉帕利的新药申请获得了中国国家药品监督管理局的优先审查资格，用于铂敏感的复发性卵巢上皮癌、输卵管癌或原发性腹膜癌成人患者的维持治疗，而不需要患者存在BRCA突变。在此之前，有两款性价比极高的尼拉帕利仿制药供患者选择：印度版尼拉帕利，规格100mg*90粒，价格19000元左右；孟加拉珠峰尼拉帕利，规格100mg*30粒，售价5000元左右。

尼拉帕利适用于成人复发性上皮性卵巢癌、输卵管癌或原发性腹膜癌患者的维持治疗，这些患者对基于铂的化疗完全或部分有反应。尼拉帕利是继奥拉帕尼以后FDA批准的第三个PARP抑制剂。与其它的PARP抑制剂类似，尼拉帕利也是利用合成致死的原理，抑制PARP酶的活性，阻断肿瘤细胞的DNA修复信号通路，使肿瘤细胞的DNA受损凋亡。但是尼拉帕利的覆盖面更广，并不限于BRCA突变的复发卵巢癌患者，无论有没有BRCA突变，患者都可以从尼拉帕利的治疗中获益，因此，服用尼拉帕利前并不需要进行BRCA或其它生物标志物检测。 尼拉帕利是一种聚(ADP-核糖)聚合酶(PARP)酶，PARP-1和PARP-2的抑制剂，它们在DNA修复中起作用。体外研究曽显示尼拉帕利-诱导细胞毒性可能涉及PARP酶活性的抑制作用和增加PARP-DNA复合物的形成导致DNA损伤，凋亡和细胞死亡。在BRCA1/2有或无缺陷肿瘤细胞系中观察到增加尼拉帕利-诱导的细胞毒性。在BRCA1/2有缺陷小鼠肿瘤细胞的异种移植模型和在人有同源重组有或突变或野生型BRCA1/2缺乏患者-衍生移植瘤模型尼拉帕利减低肿瘤生长。 尼拉帕利药品为胶囊，推荐的使用剂量是每日300 mg，每天口服1次（3粒），可以与或不与食物一起服用。睡前服可减少恶心的发生率。在以铂类为基础的化疗方案结束后8周内应开始尼拉帕利的治疗。如漏服或服药后呕吐，不必补服，按预定时间服用下次剂量。

尼拉帕利商品名为Zejula，是一种口服多聚腺苷二磷酸核糖聚合酶(PARP)1/2抑制剂。尼拉帕利最初由美国默克公司研制，授权美国Tesaro生物制药公司负责在美国上市和销售。尼拉帕利利用合成致死的原理，抑制PARP酶的活性，阻断肿瘤细胞的DNA修复信号通路，使肿瘤细胞的DNA受损凋亡。并且尼拉帕利的覆盖面更广，并不限于乳腺癌易感基因BRCA突变的复发卵巢癌患者，无论有没有BRCA突变，患者都可以从尼拉帕利的治疗中获益。 2016年9月12日，FDA授予尼拉帕利治疗复发性铂敏感型卵巢癌、输卵管癌或腹膜癌突破性治疗地位，并通过快速通道审评；2017年3月，获得美国FDA批准上市，2018年10月22日，尼拉帕利在香港获批上市。遗憾的是，截止目前，尼拉帕利未在国内大陆上市，也就没有纳入医保。不过，再鼎医药宣布，尼拉帕利的新药申请获得了中国国家药品监督管理局的优先审查资格，用于铂敏感的复发性卵巢上皮癌、输卵管癌或原发性腹膜癌成人患者的维持治疗，而不需要患者存在BRCA突变。我们相信，有朝一日尼拉帕利将在中国大陆上市并纳入医保，造福更多患者。此外，美国原版尼拉帕利价格为17514.96美元/100mg*90粒，十分昂贵。许多患者购买价格较便宜的仿制药。 印度版尼拉帕利，规格100mg*90粒，价格19000元左右 ，而孟加拉珠峰的尼拉帕利售卖的最多，规格100mg*30粒，售价5000元左右。

尼拉帕利获批用于接受过铂类化疗后出现完全响应或是部分响应的复发性上皮卵巢癌、输卵管癌或原发性腹膜癌的患者，做为维持辅助治疗，可以有效的维持化疗后的缓解状态，推迟病情的进展。尼拉帕利是一种口服多聚腺苷二磷酸核糖聚合酶(PARP)1/2抑制剂。此类药物能阻断参与修复受损DNA的PARP酶活性。对带有BRCA基因突变的癌细胞来说，倘若PARP活性进一步受到抑制，这些细胞分裂时就会累积大量DNA损伤，导致癌细胞死亡，或是减缓肿瘤生长。 尼拉帕利的新药申请获得了中国国家药品监督管理局的优先审查资格，用于铂敏感的复发性卵巢上皮癌、输卵管癌或原发性腹膜癌成人患者的维持治疗，而不需要患者存在BRCA突变。临床试验显示，带有BRCA突变的患者中，尼拉帕利降低了74%疾病发生进展或患者死亡的风险。在未携带BRCA突变的患者中，这一数字达到了55%。同时尼拉帕利还是首款无需检查BRCA突变或其他生物标志物的状况，就能在临床上显着改善复发性卵巢癌患者的无进展生存期的PARP抑制剂。 美国TESARO公司的PARP抑制剂尼拉帕利（商品名Zejula）在2017年3月份获得了美国FDA的批准上市，截止目前未在中国上市。美国原研尼拉帕利价格：17514.96美元/100mg*90粒，鉴于此，很多患者选择性价比极高的仿制药。印度版尼拉帕利，规格100mg*90粒，价格19000元左右。孟加拉珠峰的尼拉帕利，规格100mg*30粒，售价5000元左右。

尼拉帕利是一种PARP抑制剂。尼拉帕利最初由美国默克公司研制，授权美国Tesaro生物制药公司负责在美国上市和销售。抗癌药物尼拉帕利是一种口服多聚腺苷二磷酸核糖聚合酶(PARP)1/2抑制剂。此类药物能阻断参与修复受损DNA的PARP酶活性。对带有BRCA基因突变的癌细胞来说，倘若PARP活性进一步受到抑制，这些细胞分裂时就会累积大量DNA损伤，导致癌细胞死亡，或是减缓肿瘤生长。尼拉帕利于2017年被美国FDA批准用于复发性卵巢上皮癌、输卵管癌或原发性腹膜癌患者的维持治疗。随后，Tesaro公司授权杨森制药公司和再鼎医药（上海）有限公司，分别负责在美国之外的世界各国开发上市。那么，尼拉帕尼何时上市？ 2016年9月12日，FDA授予尼拉帕利治疗复发性铂敏感型卵巢癌、输卵管癌或腹膜癌突破性治疗地位，并通过快速通道审评；2017年3月，获得美国FDA批准上市，2018年10月22日，尼拉帕利在香港获批上市。截止目前，尼拉帕利未在大陆上市。不过，再鼎医药宣布，尼拉帕利的新药申请获得了中国国家药品监督管理局的优先审查资格，用于铂敏感的复发性卵巢上皮癌、输卵管癌或原发性腹膜癌成人患者的维持治疗，而不需要患者存在BRCA突变。目前为止，尼拉帕利还未在大陆上市，相信在不久的将来，尼拉帕利可以在大陆上市，让广大患者可以买得到。当然，我们医伴旅海外医疗咨询服务公司也会为您买到正确有保障的尼拉帕利，患者可以放心购买。

尼拉帕利是一种口服多聚腺苷二磷酸核糖聚合酶(PARP)1/2抑制剂。此类药物能阻断参与修复受损DNA的PARP酶活性。对带有BRCA基因突变的癌细胞来说，倘若PARP活性进一步受到抑制，这些细胞分裂时就会累积大量DNA损伤，导致癌细胞死亡，或是减缓肿瘤生长。临床试验显示，带有BRCA突变的患者中，尼拉帕利降低了74%疾病发生进展或患者死亡的风险。在未携带BRCA突变的患者中，这一数字达到了55%。同时尼拉帕利还是首款无需检查BRCA突变或其他生物标志物的状况，就能在临床上显着改善复发性卵巢癌患者的无进展生存期的PARP抑制剂。 2016年9月12日，FDA授予尼拉帕利治疗复发性铂敏感型卵巢癌、输卵管癌或腹膜癌突破性治疗地位，并通过快速通道审评；2017年3月，获得美国FDA批准上市，2018年10月22日，尼拉帕利在香港获批上市，商品名为Niraparib。截止目前，尼拉帕利未在中国大陆上市，所以没有纳入医保。不过，再鼎医药宣布，尼拉帕利的新药申请获得了中国国家药品监督管理局的优先审查资格，用于铂敏感的复发性卵巢上皮癌、输卵管癌或原发性腹膜癌成人患者的维持治疗，而不需要患者存在BRCA突变。在此之前，有两款性价比极高的尼拉帕利仿制药供患者选择，2020价格：印度版尼拉帕利，规格100mg*90粒，价格19000元左右；孟加拉珠峰尼拉帕利，规格100mg*30粒，售价5000元左右。

尼拉帕利获批用于接受过铂类化疗后出现完全响应或是部分响应的复发性上皮卵巢癌、输卵管癌或原发性腹膜癌的患者，做为维持辅助治疗，可以有效的维持化疗后的缓解状态，推迟病情的进展。尼拉帕利是一种口服多聚腺苷二磷酸核糖聚合酶(PARP)1/2抑制剂。此类药物能阻断参与修复受损DNA的PARP酶活性。对带有BRCA基因突变的癌细胞来说，倘若PARP活性进一步受到抑制，这些细胞分裂时就会累积大量DNA损伤，导致癌细胞死亡，或是减缓肿瘤生长。 尼拉帕利的新药申请获得了中国国家药品监督管理局的优先审查资格，用于铂敏感的复发性卵巢上皮癌、输卵管癌或原发性腹膜癌成人患者的维持治疗，而不需要患者存在BRCA突变。临床试验显示，带有BRCA突变的患者中，尼拉帕利降低了74%疾病发生进展或患者死亡的风险。在未携带BRCA突变的患者中，这一数字达到了55%。同时尼拉帕利还是首款无需检查BRCA突变或其他生物标志物的状况，就能在临床上显着改善复发性卵巢癌患者的无进展生存期的PARP抑制剂。 美国TESARO公司的PARP抑制剂尼拉帕利（商品名Zejula）在2017年3月份获得了美国FDA的批准上市，截止目前未在中国上市，在国内的价格并不存在。美国原研尼拉帕利价格：17514.96美元/100mg*90粒，鉴于此，很多患者选择性价比极高的仿制药。印度版尼拉帕利，规格100mg*90粒，价格19000元左右。孟加拉珠峰的尼拉帕利，规格100mg*30粒，售价5000元左右。

尼拉帕利是聚腺苷二磷酸核糖聚合酶-1（PARP-1）和聚合酶-2（PARP-2）抑制药，有修复DNA的作用。体外研究显示尼拉帕利诱导细胞毒性可抑制PARP酶的活性，增加生成PARP-DNA复合物，使DNA损伤凋亡和细胞死亡。对有或无BRCA1/2基因缺陷的肿瘤细胞系，尼拉帕利可增加诱导细胞毒性。对小鼠带有BRCA1/2基因缺陷的人肿瘤细胞系异种移稙模型和有突变或野生同源重组BRCA1/2基因缺陷的人源异种移植瘤模型，尼拉帕利均可降低肿瘤的增长。 尼拉帕利作为处方药，应该在医生的指导下服药，并谨遵医嘱，不得擅自更改服药剂量。尼拉帕利的推荐剂量为300毫克，一日1次，空腹或进餐时服用均可。尼拉帕利胶囊剂应在每天同一时间整粒吞服。睡前服可减少恶心的发生率。在以铂类为基础的化疗方案结束后8周内应开始尼拉帕利的治疗。如漏服或服药后呕吐，不必补服，按预定时间服用下次剂量。 目前市面上的尼拉帕利有两种，一种是原研药，一种是仿制药。尼拉帕利原研药的厂家是TESARO，药品规格为100mg*90粒(胶囊剂)。TESARO 2012年在美国纳斯达克上市，专注肿瘤制药及其辅助药品的研发、生产及销售。美国尼拉帕利原研药价格为17514.96美元。而比较受欢迎的仿制药有两种，一种是印度版的尼拉帕利，还有一种是孟加拉珠峰的尼拉帕利，这也是销量最高一款。仿制药的治疗效果与原研药相同且性价比极高，患者大可放心选择。

尼拉帕利是由Tesaro公司开发的聚二磷酸腺苷核糖聚合酶（PARP）抑制剂，于2017年3月27日获FDA批准上市，主要用于复发性上皮卵巢癌、输卵管癌、原发性腹膜癌患者的治疗。以往的研究发现尼拉帕利维持治疗可延长铂敏感的复发性卵巢癌患者的无进展生存期。最新发表在JCO上的文章（ENGOT-OV16/NOVA）目的是评估尼拉帕利维持治疗对铂类化疗部分反应（RP）、完全反应（CR）的复发性卵巢癌患者的临床获益情况。共有553名患者纳入该试验，所有患者采用以铂类为基础的化疗方案。203例患者存在胚系BRCA突变（gBRCAmut），其中99例患者部分反应(PR)，104例完全反应(CR)。 350例患者无胚系BRCA突变（non–gBRCAmut），其中有173例患者部分反应(PR)，177患者完全反应(CR)。根据患者是否存在BRCA突变和对最后一次铂类为基础化疗的反应进行事后分析以评估尼拉帕利维持治疗的安全性及进展风险。使用肿瘤治疗功能评估卵巢症状指数评估卵巢癌特异性症状和生活质量。 结果与安慰剂组相比，无论是BRCA突变队列还是非BRCA突变队列，使用尼拉帕利治疗的患者的无进展生存率明显提高。任何级别包括3级或更大程度的不良事件的发生率都是可控制的。本次研究的分析进一步指出，对以铂类为基础化疗且为部分反应（PR）的复发性卵巢癌患者使用尼拉帕利作为维持治疗可延长其无进展生存期，并未发现PR患者存在额外的安全风险。这表明PR患者在6个疗程的铂类为基础化疗停止后，很可能从尼拉帕利的维持治疗中获益。

尼拉帕利商品名为Zejula，是一种口服多聚腺苷二磷酸核糖聚合酶(PARP)1/2抑制剂。尼拉帕利最初由美国默克公司研制，授权美国Tesaro生物制药公司负责在美国上市和销售。尼拉帕利利用合成致死的原理，抑制PARP酶的活性，阻断肿瘤细胞的DNA修复信号通路，使肿瘤细胞的DNA受损凋亡。并且尼拉帕利的覆盖面更广，并不限于乳腺癌易感基因BRCA突变的复发卵巢癌患者，无论有没有BRCA突变，患者都可以从尼拉帕利的治疗中获益。 2016年9月12日，FDA授予尼拉帕利治疗复发性铂敏感型卵巢癌、输卵管癌或腹膜癌突破性治疗地位，并通过快速通道审评；2017年3月，获得美国FDA批准上市，2018年10月22日，尼拉帕利在香港获批上市。截止目前，尼拉帕利未在国内大陆上市，也就没有纳入医保。不过，再鼎医药宣布，尼拉帕利的新药申请获得了中国国家药品监督管理局的优先审查资格，用于铂敏感的复发性卵巢上皮癌、输卵管癌或原发性腹膜癌成人患者的维持治疗，而不需要患者存在BRCA突变。我们相信，有朝一日尼拉帕利将在中国大陆上市并纳入医保，造福更多患者。 此外，美国原版尼拉帕利价格为17514.96美元/100mg*90粒，十分昂贵。许多患者购买价格较便宜的仿制药。 印度版尼拉帕利，规格100mg*90粒，价格19000元左右 ，而孟加拉珠峰的尼拉帕利售卖的最多，规格100mg*30粒，售价5000元左右。