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尼拉帕尼是靶向药吗？
医学编辑房永昊
2020-10-12 08:58
已帮助: 220人
尼拉帕利适用于成人复发性上皮性卵巢癌、输卵管癌或原发性腹膜癌患者的维持治疗，这些患者对基于铂的化疗完全或部分有反应。尼拉帕利是继奥拉帕尼以后FDA批准的第三个PARP抑制剂。与其它的PARP抑制剂类似，尼拉帕利也是利用合成致死的原理，抑制PARP酶的活性，阻断肿瘤细胞的DNA修复信号通路，使肿瘤细胞的DNA受损凋亡。但是尼拉帕利的覆盖面更广，并不限于BRCA突变的复发卵巢癌患者，无论有没有BRCA突变，患者都可以从尼拉帕利的治疗中获益，因此，服用尼拉帕利前并不需要进行BRCA或其它生物标志物检测。
尼拉帕利是一种聚(ADP-核糖)聚合酶(PARP)酶，PARP-1和PARP-2的抑制剂，它们在DNA修复中起作用。体外研究曽显示尼拉帕利-诱导细胞毒性可能涉及PARP酶活性的抑制作用和增加PARP-DNA复合物的形成导致DNA损伤，凋亡和细胞死亡。在BRCA1/2有或无缺陷肿瘤细胞系中观察到增加尼拉帕利-诱导的细胞毒性。在BRCA1/2有缺陷小鼠肿瘤细胞的异种移植模型和在人有同源重组有或突变或野生型BRCA1/2缺乏患者-衍生移植瘤模型尼拉帕利减低肿瘤生长。
尼拉帕利药品为胶囊，推荐的使用剂量是每日300 mg，每天口服1次（3粒），可以与或不与食物一起服用。睡前服可减少恶心的发生率。在以铂类为基础的化疗方案结束后8周内应开始尼拉帕利的治疗。如漏服或服药后呕吐，不必补服，按预定时间服用下次剂量。
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注：文章信息来源于网络，仅供医护人员内部讨论，不作为用药依据，具体用药指引，请咨询主治医师。
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