Tesaro公司于2017年4月19日宣布尼拉帕尼的出厂价为9833美元/月，按照 200 mg/天的剂量计算。然而按照说明书的推荐剂量是300mg/天，按此计算，实际费用为约17514.96美元/月。 尼拉帕尼原研药的价格非常贵，一个月的费用超过11万人民币，绝大多数的中国家庭是承受不起的。而孟加拉仿制药的价格连原研药的1/9都不到，是目前中国患者的最佳选择。孟加拉珠峰仿制的奥拉帕尼，为100毫克规格，每瓶30粒，商品名为Niranib，售价约5000元人民币。按照尼拉帕尼的标准用量，一个月需要三瓶，大概需要15000元人民币。

2016年6月29日，TESARO发布了尼拉帕尼用于化疗后复发的晚期卵巢癌的III期临床数据，结果显示对有BRCA基因突变的卵巢癌，每日口服尼拉帕尼一次，中位无进展生存期为21个月，而对照组(使用化疗)的病人，只有5.5个月，前者是后者的接近的4倍，而对于未突变患者，也有9.3个月，超过安慰剂的两倍。这个数据要比奥拉帕尼略好一些。 奥拉帕尼在实验中，维持治疗既往铂类化疗失败的复发的BRCA胚系突变的卵巢癌患者，PFS达到30.2月(长达2年半)，相比安慰剂(PFS只有5.5个月)，整整延长了两年多。 尼拉帕尼在BRCA胚系突变阴性患者中，疾病进展风险降低了55%，PFS延长到2倍以上(9.3个月对比3.9个月);而在BRCA胚系突变阳性患者中有更为显著的效果，疾病进展风险降低了73%，PFS延长到近4倍(21个月对比5.5个月)。 综上所述，尼拉帕尼相对来说治疗卵巢癌的效果比较好，两者安全性是类似的。尼拉帕尼更胜一筹。

尼拉帕尼作为一款PARP抑制剂，可用于卵巢癌和乳腺癌患者的治疗，是第三款上市的PARP抑制剂，自2017年获美国FDA批准上市以来，已先后又通过了欧盟和香港的审批上市。目前PARP抑制剂在卵巢癌的应用上的主要方向为卵巢癌的维持治疗和挽救性治疗。 尼拉帕尼首个适应症即是获批用于接受过铂类化疗后出现完全响应或是部分响应的复发性上皮卵巢癌、输卵管癌或原发性腹膜癌的患者，做为维持辅助治疗，可以有效的维持化疗后的缓解状态，推迟病情的进展。与其它的PARP抑制剂类似，尼拉帕尼也是利用合成致死的原理，抑制PARP酶的活性，阻断肿瘤细胞的DNA修复信号通路，使肿瘤细胞的DNA受损凋亡。但与其它PARP抑制剂不同之处在于，尼拉帕尼的覆盖面更广，并不限于BRCA突变的复发卵巢癌患者，无论有没有BRCA突变，患者都可以从尼拉帕尼的治疗中获益，因此，服用尼拉帕尼前并不需要进行BRCA或其它生物标志物检测。

尼拉帕尼(Niraparib)是一种口服多聚腺苷二磷酸核糖聚合酶（PARP）1/2抑制剂。此类药物能阻断参与修复受损DNA的PARP酶活性。对带有BRCA基因突变的癌细胞来说，倘若PARP活性进一步受到抑制，这些细胞分裂时就会累积大量DNA损伤，导致癌细胞死亡，或是减缓肿瘤生长。临床试验显示，带有BRCA突变的患者中，尼拉帕尼降低了74%疾病发生进展或患者死亡的风险。在未携带BRCA突变的患者中，这一数字达到了55%。同时尼拉帕尼还是首款无需检查BRCA突变或其他生物标志物的状况，就能在临床上显着改善复发性卵巢癌患者的无进展生存期的PARP抑制剂。 尼拉帕尼是制剂胶囊，口服使用。推荐剂量是300 mg每天1次，有或无食物服用；它仅需每日口服一次，就能起到控制病情的效果。可继续治疗直至疾病进展或不可接受不良反应。对于患者的不良反应，可以考虑中断治疗，剂量减低，或终止尼拉帕尼给药。

尼拉帕尼又称为尼拉帕利，商品名为Zejula，是一种PARP抑制剂。尼拉帕尼最初由美国默克公司研制，授权美国Tesaro生物制药公司负责在美国上市和销售，随后，Tesaro公司授权杨森制药公司和再鼎医药（上海）有限公司，分别负责在美国之外的世界各国开发上市。 尼拉帕尼的适应症是用于经铂类化疗治疗完全或部分缓解的复发性卵巢上皮细胞癌、输卵管癌或原发性腹膜癌的成年妇女患者的维持治疗。FDA批准时并未要求患者一定要具有BRCA的突变，而只是提及铂类敏感。 用法用量方面，尼拉帕尼的推荐剂量是口服300mg，每日一次。是否与食物同时服用均可。服药时应整粒胶囊吞服，最好在每天同一时间服用。 不良反应方面，尼拉帕尼在临床试验中最常见（≥ 10%）的3级和4级不良反应是血小板减少症、贫血、嗜中性粒细胞减少症。这些血液学不良反应绝大多数发生在前3个给药周期。 另外患者服用尼拉帕尼还可能出现心悸、高血压、胃肠道不良反应、疲劳、乏力、肝功能异常、肌肉不良反应、失眠、呼吸道不良反应和皮肤不良反应等。

尼拉帕尼是一种治疗卵巢癌的PARP抑制剂，是继奥拉帕尼之后的第三个经美国FDA批准上市的PARP抑制剂，它的出现为晚期卵巢癌的治疗增加了新选择。 尼拉帕尼原研药的价格非常贵，一个月的费用十几万，绝大多数的患者是承受不起的。而孟加拉仿制的尼拉帕尼价格连原研药的1/9都不到，是目前中国患者的最佳选择。 尼拉帕尼仿制药是由孟加拉珠峰生产，是全球首仿药。孟加拉珠峰仿制的奥拉帕尼，为100毫克规格，每瓶30粒，商品名为Niranib。按照尼拉帕尼的标准用量，一个月需要三瓶。目前在孟加拉药品监督管理局（DGDA）上查询尼拉帕尼，已经能看到这款药物的获批情况了，商品名和规格都是完全一致的，说明珠峰制药厂的尼拉帕尼是获得孟加拉药监局批准上市的正规药品。

卵巢癌是一种常见的妇科癌症，全世界每年约20万例妇女被诊断为卵巢癌。尽管在卵巢癌的二线高级治疗中，铂类化疗的响应率很高，但依然有85％的患者会在两年内出现复发，因而病死率高。2017年3月27日，FDA批准尼拉帕尼（Zejula）用于治疗成人复发性上皮性卵巢癌，输卵管或原发性腹膜癌的维持治疗（旨在延缓癌症生长），经铂类化疗治疗后肿瘤完全或部分收缩（完全或部分反应）。尼拉帕尼的上市，无疑给中晚期卵巢癌患者带来了希望。 尼拉帕尼在临床上显着改善复发性卵巢癌患者的无进展生存期的PARP抑制剂。根据尼拉帕尼临床试验553名患有复发性卵巢癌的患者，她们在最近接受的铂类化疗后出现了部分响应或完全响应。实验结果，不仅在BRCA胚系突变的患者中表现出优势（21:5.5月），在无BRCA胚系突变的患者中也同样具有明显的生存优势（9.3:3.9月）。在带有BRCA突变的患者中，尼拉帕尼降低了74%疾病发生进展或患者死亡的风险。 在未携带BRCA突变的患者中，这一数字达到了55%。因而在FDA批准时并未要求患者一定要具有BRCA的突变，而只是提及铂类敏感，因为顺铂卡铂等铂类药物也是作用于DNA结构，对铂类药物的敏感性一定程度上反映了肿瘤细胞对DNA破坏类药物（如PARP抑制剂）的潜在敏感性，提高适用人群的筛选性，另外，铂类与PARP先后顺序也存在相互协同治疗作用。这意味着卵巢癌患者近期对铂类治疗敏感（达到PR以上）的患者都可以尝试使用尼拉帕尼，适用人群范围大大增加。

近日，英国制药巨头葛兰素史克(GSK)旗下的肿瘤学公司Tesaro公布了其PARP抑制剂类靶向抗癌药尼拉帕尼维持治疗复发性卵巢癌患者的Ⅲ期临床研究ENGOT-OV16/NOVA的最新分析数据。 尼拉帕尼是一种口服多聚腺苷二磷酸核糖聚合酶(PARP)1/2抑制剂，能阻断参与修复受损DNA的PARP酶活性。对带有BRCA基因突变的癌细胞来说，倘若PARP活性进一步受到抑制，这些细胞分裂时就会累积大量DNA损伤，导致癌细胞死亡，或是减缓肿瘤生长。 临床试验显示，在携带BRCA突变的患者中，尼拉帕尼降低了74%疾病发生进展或患者死亡的风险。在未携带BRCA突变的患者中，这一数字达到了55%。值得一提的是，尼拉帕尼还是首款无需检查BRCA突变或其他生物标志物的状况，就能在临床上显著改善复发性卵巢癌患者的无进展生存期的PARP抑制剂。

药品名：尼拉帕尼(Niraparib) 商品名：Zejula 性状：胶囊 剂量：100mg 适应症：尼拉帕尼适用于有复发性表皮卵巢，输卵管，或原发性腹膜癌患者对基于铂化疗是一个完全或部分缓解成年患者的维持治疗。 药物说明：尼拉帕尼是一种聚(ADP-核糖)聚合酶(PARP)酶，PARP-1和PARP-2的抑制剂，它们在DNA修复中起作用。体外研究曽显示niraparib-诱导细胞毒性可能涉及PARP酶活性的抑制作用和增加PARP-DNA复合物的形成导致DNA损伤，凋亡和细胞死亡。 药物实验数据：临床试验一共招募了553名患有复发性卵巢癌的患者，该试验显示，当患者存在BRCA突变，接受尼拉帕尼治疗后中位无进展生存期为21个月，而安慰剂组为5.5个月；不仅如此，无BRCA突变的患者也能从中受益，试验发现，对于无BRCA突变的患者，接受尼拉帕尼治疗后中位无进展生存期为9.3个月，而安慰剂组为3.9个月。该药物实验结果显示无论是BRCA突变患者还是非突变患者，都能从尼拉帕尼治疗中获益。 不良反应：血小板减少症，贫血，嗜中性白细胞减少症，贫血，心悸，恶心，便秘，呕吐，腹痛/腹胀，粘膜炎/口腔炎，腹泻，消化不良，口干，疲劳/虚弱，食欲降低，尿路感染，AST/ALT升高，肌。痛，背痛，关节痛，头痛，眩晕，畸形，失眠，焦虑，鼻咽炎，呼吸困难，咳嗽，皮疹、高血压。

近日，《柳叶刀肿瘤学》发表尼拉帕利临床II期研究QUADRA的最新结果。研究结果表明，在既往接受过多线治疗的卵巢癌患者中，尼拉帕利不仅针对携带BRCA突变的患者，也针对BRCA野生型患者，特别是同源重组缺陷（HRD）阳性患者具有明显的临床疗效。 尼拉帕利 QUADRA是一项多中心、开放、单臂、II期临床研究，针对既往接受过≥3线化疗方案后复发的高级别浆液性上皮性卵巢癌、输卵管癌或原发性腹膜癌成人（≥18岁）患者，评估尼拉帕利单药治疗的疗效和安全性。该研究在美国和加拿大开展，在56家研究中心筛选患者，最终入组463例患者。 尼拉帕利是一种高效、选择性的每日一次口服小分子聚（ADP-核糖）PARP1/2抑制剂。尼拉帕利于2017年3月在美国获批，同年11月在欧洲获批，用于对含铂化疗完全或部分缓解的复发性上皮卵巢癌、输卵管癌或原发性腹膜癌患者的维持治疗。 基于在美国和欧洲的获批，尼拉帕利已于2018年10月在香港获批上市。尼拉帕利于2018年12月向中国国家药品监督管理局递交新药上市申请，并于2019年1月被纳入优先审评审批名单。

美国TESARO公司的PARP抑制剂尼拉帕利Niraparib（商品名Zejula）在2017年3月份获得了美国FDA的批准上市，还未在中国大陆上市。 尼拉帕利Niraparib（商品名Zejula） 美国尼拉帕利售卖，美国原版价格17514.96美元/100mg*90粒，价格较高。很大患者购买价格较便宜的仿制药。 印度版尼拉帕利，规格100mg*90粒，价格19000元左右 孟加拉珠峰的尼拉帕利售卖的最多，规格100mg*30粒，售价5000元左右。

尼拉帕尼是一种聚(ADP-核糖)聚合酶(PARP)抑制剂，主要针对的是BRCA1/2基因突变的癌症，开发用于卵巢癌和乳腺癌。 尼拉帕尼推荐剂量：每天同一时间随餐或不随餐服用300mg，在睡前服用ZEJULA尼拉帕尼可能有助于缓解恶心。持续治疗直到疾病进展或不可接受不良反应。 尼拉帕尼 对于不良反应，请考虑中止治疗，减少剂量或中止剂量。在患者最新的含铂治疗方案后的8周内，开始使用ZEJULA尼拉帕尼治疗。持续治疗直到病情恶化或不可接受的毒性。 患者如果忘记服用尼拉帕尼，应该按照服药时间表，继续服用下一次剂量，不可在同一天服用双重剂量。如果服用ZEJULA尼拉帕尼出现呕吐的情况，请不要再服用额外的剂量，按照患者之前计划的正常时间服用下一剂。

尽管三种PARP抑制剂尼拉帕利、奥拉帕利、芦卡帕利均获批用于复发性卵巢癌的维持治疗，但是，三种PARP抑制剂还是具有一定区别：三种PARP抑制剂的药理和药代动力学特性不同。 尼拉帕利生物利用度高达73%和更长的人体半衰期（36h），在肿瘤组织中高暴露量而显示出更好的抗肿瘤活性；同时由于尼拉帕利特殊的代谢途径，服用其他药物不需要对尼拉帕利进行药物剂量调整。 尼拉帕利 患者用药的便利性与依从性不同。尼拉帕利是每日服用一次，临床应用起来非常方便，患者依从性高。 患者用药安全性不同。在安全性方面，NOVA研究显示血液性毒性是尼拉帕利较常见的导致减量的毒性反应。通过回顾性RADAR分析以探索需要降低用药剂量的患者特征。 RADAR分析显示，患者血液学毒性的严重程度与患者的体重及基线血小板计数相关，而多数患者降低剂量为200 mg（每日1次）后，患者毒副反应明显缓解，但未影响疗效。ESMO会议公布的尼拉帕利用于一线化疗后维持治疗的PRIMA研究结果显示，体重小于77 kg的患者若初始剂量为200 mg，每天1次，则其血液学毒性明显减少，且不影响药物疗效。

尼拉帕尼（尼拉帕利，商品名Zejula）是由Tesaro公司开发的聚二磷酸腺苷核糖聚合酶（polybosphateadenosineribosepolymerase，PARP）抑制剂，于2017年3月27日获FDA批准上市，主要用于复发性上皮卵巢癌、输卵管癌、原发性腹膜癌患者的治疗。 尼拉帕尼（尼拉帕利，商品名Zejula） 尼拉帕利是一款新型卵巢癌抑制剂药物，在治疗的有效性上尼拉帕尼远比其他卵巢癌药物要好，尤其是复发性卵巢癌的治疗上。一项名为ENGOT-OV16/NOVA的3期临床试验，验证了尼拉帕尼治疗卵巢癌的疗效。 临床试验一共招募了553名患有复发性卵巢癌的患者，其中包括存在BRCA突变和非BRCA突变者的卵巢癌患者。203例为遗传系BRCA突变携带者和350例为非BRCA突变者，患者随机接受尼拉帕尼和安慰剂的治疗。患者随机接受尼拉帕尼和安慰剂的治疗。 试验结果显示，当患者存在BRCA突变，接受尼拉帕利治疗后中位无进展生存期为21个月，而安慰剂组为5.5个月；对于无BRCA突变的患者，接受尼拉帕尼治疗后中位无进展生存期为9.3个月，而安慰剂组为3.9个月。 临床试验显示，无论是BRCA突变的卵巢癌患者还是非BRCA突变的卵巢癌患者，都能从尼拉帕利治疗中获益。

对于晚期卵巢癌患者来说，85%的复发率无疑就是一个不定时炸弹，随时也可将自己炸的粉身碎骨。面对如此高的复发率，只能静等死神来临吗？ 尼拉帕利 一则新药于2018年在香港获批上市，给晚期卵巢癌患者带来了新希望，这个药就是尼拉帕利。据悉，尼拉帕利是全球也是香港第一个获批的适用于所有铂敏感复发卵巢癌患者、无论其BRCA基因是否突变的PARP抑制剂。 临床研究表明，尼拉帕利能显著延长患者中位无进展生存期（PFS）。在香港地区已获批的PARP抑制剂中，尼拉帕利也是首个在用药之前不需进行BRCA或其它生物标志物检测的PARP抑制剂，能让更多卵巢癌患者因此获益。

尼拉帕尼（尼拉帕利）说明书 通用名称：尼拉帕尼 商品名称：Niraparib 全部名称：尼拉帕尼,尼拉帕利,Niraparib,Zejula,MK-4827 尼拉帕尼（尼拉帕利） 尼拉帕尼适应证： 尼拉帕尼是一种聚(ADP-核糖)聚合酶(PARP)抑制剂，适用于有复发性表皮卵巢癌、输卵管癌、原发性腹膜癌的成年患者（需对基于铂化疗有完全或部分缓解）的维持治疗。 尼拉帕尼剂量和给药方法： 1.推荐剂量是300mg每天1次有或无食物服用。 2.继续治疗直至疾病进展或不可接受不良反应。 3.对不良反应，考虑中断治疗，剂量减低或给药终止。 Niraparib药品简介： 2017年9月18日，尼拉帕尼（niraparib）：由Tesaro公司开发，该药是一种口服多聚ADP核糖聚合酶（PARP）抑制剂，利用DNA修复途径的缺陷，优先杀死癌细胞。这种作用模式，赋予了niraparib治疗具有DNA修复缺陷的广泛肿瘤类型的潜力。PARP与广泛的肿瘤类型相关，尤其是乳腺癌和卵巢癌。 具体而言，CHMP推荐批准Zejula作为一种单药疗法，用于接受含铂化疗实现完全缓解或部分缓解的铂敏感复发性高级别浆液性上皮性卵巢、输卵管或原发性腹膜癌成人患者的治疗。 niraparib是首款也是唯一一款不用区分BRCA基因突变或生物标志物的PARP抑制剂

卵巢癌是妇科肿瘤中死亡率最高的恶性肿瘤，2018年全球范围内有超过30万女性被诊断为卵巢癌。仅在中国，每年就有5万多女性被诊断，2万多人因此而去世。卵巢癌的治疗一直是临床难点，主要原因但一直缺乏创新药。 在刚刚召开的第50届美国妇科肿瘤学会（SGO）年会上，公布了卵巢癌新药尼拉帕尼(Niraparib)的最新临床研究成果：复发性卵巢癌患者在铂类治疗后接受PARP抑制剂尼拉帕利（niraparib）维持治疗的无进展生存（PFS）显著优于安慰剂组！ 尼拉帕尼(Niraparib) 尼拉帕尼不是第一个PARP抑制剂药物，但却是第一个无论有没有BRCA突变都能用的药，适用于已经接受过含铂类化疗药（比如顺铂，卡铂）并出现缓解的卵巢癌患者，属于维持治疗。 根据Tesaro公司公布的三期临床数据：携带BRCA突变的卵巢癌患者，经过尼拉帕尼治疗后，中位数无进展生存期从5.5个月提高到了21.0个月，疾病进展或死亡风险降低了73%；而没有BRCA突变的卵巢癌患者，中位数无进展生存期从3.9个月提高到了9.3个月，疾病进展或死亡风险可以降低55%。

尼拉帕尼和奥拉帕尼都是治疗卵巢癌的靶向药物，最值得相比就是这两者治疗卵巢癌的疗效。那么奥拉帕尼和尼拉帕尼疗效如何? 尼拉帕尼 奥拉帕尼在实验中，维持治疗既往铂类化疗失败的复发的BRCA胚系突变的卵巢癌患者，PFS达到30.2月(长达2年半)，相比安慰剂(PFS只有5.5个月)，整整延长了两年多。 尼拉帕尼在BRCA胚系突变阴性患者中，疾病进展风险降低了55%，PFS延长到2倍以上(9.3个月对比3.9个月);而在BRCA胚系突变阳性患者中有更为显著的效果，疾病进展风险降低了73%，PFS延长到近4倍(21个月对比5.5个月)。 综上所述，尼拉帕尼相对来说治疗卵巢癌的效果还比较好，安全性两者都是类似的。尼拉帕尼更胜一筹。

尼拉帕尼(niraparib,Zejula)是由Tesaro公司开发的聚二磷酸腺苷核糖聚合酶，在2017年3月份获得了美国FDA的批准上市，用於复发性上皮卵巢癌丶输卵管癌或原发性腹膜癌女性患者的维持治疗。 尼拉帕尼(niraparib,Zejula) 尼拉帕尼的注意事项： （1）骨髓增生异常综合征/急性髓性白血病(MDS/AML)：使用尼拉帕尼的患者有可能发生MDS/AML，部分可致命。一旦MDS/AML被确诊，应终止用药。 （2）骨髓抑制：用药第一个月应每周进行全血细胞计数检测，有临床症状时定期检查。 （3）胚胎毒性：可能致胎儿危害。告知患者对胎儿的潜在风险和使用有效避孕。 （4）哺乳：建议妇女治疗期间和接受最后给药后1个月内不要哺乳喂养。

尼拉帕尼是一种口服的聚ADP核糖聚合酶（PARP）抑制剂，是首个无需BRCA突变或其他生物标志物检测,就可用于治疗的PARP抑制剂。 尼拉帕尼 用法用量 尼拉帕尼的适应症： 获批用于接受过铂类化疗后出现完全响应或是部分响应的复发性上皮卵巢癌、输卵管癌或原发性腹膜癌的患者的维持辅助治疗。 尼拉帕尼（Niraparib）用法用量： 尼拉帕尼推荐剂量是300 mg，每天1次，有或无食物服用；持续治疗直至疾病进展或不可接受不良反应；对不耐受的不良反应，可以考虑中断治疗，剂量减低，或给药终止。