Valemetostat(伐美妥司他)治疗白血病,淋巴瘤效果怎么样?
成人T细胞白血病/淋巴瘤(ATLL)是由日本学者于1976年首次提出,为HTLV-1感染引起的恶性T细胞单克隆增殖疾病,表现为肝、脾及淋巴结肿大,高钙血症并常有皮肤损害。本病呈区域性流行,主要分布在日本南部、美国东南部及加勒比海地区。Valemetostat(伐美妥司他)是一款“first-in-class”组蛋白赖氨酸甲基转移酶(EZH)1/2双重抑制剂。此次的批准是全球首个EZH1/2双重抑制剂获得监管批准上市,也是第一三共在过去3年于日本第5项获批的癌症药物。
Valemetostat(伐美妥司他)作用机制
Valemetostat(伐美妥司他)是对组蛋白等甲基移酶EZH1/2的酶活性具有抑制作用的低分子化合物。Valemetostat通过抑制EZH1/2的甲基化活性,抑制租蛋白H3的第27赖氨酸残基等的甲基化,可以推测其具有抑制肿瘤增殖的作用,但具作用机制尚不清楚。
Valemetostat(伐美妥司他)治疗白血病,淋巴瘤效果
复发或难治的成人T细胞白血病淋巴瘤患者注)为研究对象,研究200mg本品每日1次空腹口服时的有效性及安全性。 其结果,演奏效率如下表所示。 纳入患者分型奏效率为急性型62.5%(10/16例)、淋巴瘤型16.7%(1/6例)、具有预后不良因素的慢性型33.3%(1/3例)8)。
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