2019年11月20日，安斯泰来/辉瑞恩杂鲁胺在中国获批上市，用于转移性激素敏感性前列腺癌。作为前列腺癌大品种之一，恩杂鲁胺此次在中国的获批比美国晚了7年多时间。恩杂鲁胺是安斯泰来和Medivation共同开发的一款雄激素受体抑制剂，该药最初于2012年8月获得FDA批准，用于治疗晚期去势抵抗前列腺癌，商品名为Xtandi。2016年8月，辉瑞以140亿美元的价格收购Medivation将这款药物收入囊下。恩杂鲁胺是FDA批准的第一个既用于转移性又用于非转移性去势抵抗前列腺癌的口服药物。2018/4/16，安斯泰来/辉瑞在中国递交恩杂鲁胺软胶囊上市申请，2018/6/13，该上市申请被CDE纳入优先审评。 前列腺癌是全球男性第2大常见的肿瘤类型，大约有1/9的男性在其一生中会被诊断为前列腺癌，2018年全球大约有130万例新确诊患者。美国2019年预计将会有17.465万例患者被确诊为前列腺癌。在中国，前列腺癌是男性最常见的泌尿生殖系统癌症，发病率大约为9.8/10万人。根据医药魔方数据库，恩杂鲁胺化合物专利预计2026年到期。2018年11月，复星医药旗下子公司星泰医药成功挑战了恩杂鲁胺“二芳基乙内酰脲化合物”发明专利（第ZL200680025545.1号），为国内其他有意向申报恩杂鲁胺仿制的企业排除了该专利壁垒。到目前为止，医药魔方数据库PharmaGo显示，国内申报恩杂鲁胺的厂家已达到7家，包括正大天晴、豪森、科伦药业等。2018年，Xtandi全球销售额为36.24亿美元。

恩杂鲁胺是瑞辉和安斯泰来联合研发的治疗转移性去势抵抗型前列腺癌的药物，属于小分子雄激素受体抑制剂，市面上的剂型和规格为40mg，白色长方形软凝胶胶囊。 商品名为XTANDI。恩杂鲁胺针对的是所有的前列腺癌患者，患者在用药前无需进行基因检测。恩杂鲁胺在美国上市的时间为2012年8月31日，恩杂鲁胺在中国上市的时间为2019年11月20日，至今未纳入医保。 恩杂鲁胺的服用方法是每天一次，一次160mg，也就是4粒，伴水口服。患者服用恩杂鲁胺期间可能出现的不练反应包括乏力/疲劳，背痛，食欲降低，便秘，关节痛，腹泻，热潮红，上呼吸道感染，外周性水肿，呼吸困难，骨骼肌疼痛，体重减轻，头痛，高血压，眩晕。患者每次用药后，可将剩余的药物储存在常温环境下，干燥密闭的地方。 与PD-1免疫治疗和其他靶向药相比，恩杂鲁胺还有一个非常显著的优势，胶囊制剂，服用非常方便，每日口服即可。更重要是的，恩杂鲁胺使用前无需进行进行基因检测，也就是说，只要确诊为去势抵抗型前列腺癌，即可服用恩杂鲁胺。 NICE在最终指南中证实，对于癌症已扩散至身体其它部位，并且已使用细胞毒药物吉西他滨，进行性激素复发性前列腺癌治疗的患者，将可以通过NHS获取恩杂鲁胺进行治疗。在之前的草案建议中，NICE并未推荐恩杂鲁胺用于已应用阿比特龙治疗过的患者人群。在对之前草案建议进行协商之后，NICE把此项内容从指南建议中删除。作为1月底草案指南协商的一部分，恩杂鲁胺生产商安斯泰来提供给委员会一些新的观察性研究数据，这些研究表明恩杂鲁胺在之前接受过阿比特龙治疗的患者中有良好效果。这意味着一部分患者在使用阿比特龙治疗后，可能会从恩杂鲁胺治疗中获得收益。

恩杂鲁胺,英文名为enzalutamide,商品名为Xtandi，化合物代号为MDV3100和ASP9785。它是由美国Medivation制药公司和日本Astellas制药公司联合开发的新型抗前列腺癌药物，于2012年8月31日经美国食品药品监督管理局(FDA)批准上市,专门用于治疗去势抵抗性前列腺癌（CRPC）。 作为第二代雄激素受体抑制剂，相比于第一代雄激素受体抑制剂(如氟他胺和比卡鲁胺)具有诸多优势：药物耐受性性良好,疗效更好,安全性更高,副作用更少等等。 恩杂鲁胺是第二代雄激素受体抑制剂，作用于雄激素受体信号通路。恩杂鲁胺通过三种不同的方式来抑制雄激素受体信号：①竞争性抑制雄激素与雄激素受体的结合；②抑制核易位的雄激素受体；③抑制雄激素受体与DNA发生作用。与第一代雄激素受体抑制剂比卡鲁胺相比，恩杂鲁胺具有更高的雄激素受体亲和力，对741位色氨酸突变为半肤氨酸突变型雄激素受体也具有较好的拮抗活性，并且不促进雄激素受体向核的迁移。 2019年底，恩杂鲁胺获批在中国上市，由于是进口抗癌原研药，其售价与国际售价不分上下，在2.5W—3W左右一盒，另普通患者难以接受，况且由于在国内上市不久，恩杂鲁胺并未纳入医保。鉴于此，我们推荐患者选择恩杂鲁胺仿制药——印度普拉卡什生物公司(BDR)恩杂鲁胺仿制版。恩杂鲁胺仿制药有效成分和恩杂鲁胺原研药的有效成分基本相同，且价格便宜很多，40mg*112粒/盒，折合人民币5500元。

恩杂鲁胺,英文名为enzalutamide,商品名为Xtandi，化合物代号为MDV3100和ASP9785。它是由美国Medivation制药公司和日本Astellas制药公司联合开发的新型抗前列腺癌药物，于2012年8月31日经美国食品药品监督管理局(FDA)批准上市,专门用于治疗去势抵抗性前列腺癌（CRPC）。 作为第二代雄激素受体抑制剂，相比于第一代雄激素受体抑制剂(如氟他胺和比卡鲁胺)具有诸多优势：药物耐受性性良好,疗效更好,安全性更高,副作用更少等等。 药理学研究表明：恩杂鲁胺是纯粹的雄激素抑制剂。将前列腺细胞株植入小鼠体内，通过观察小鼠的变化，来比较比卡鲁胺和恩杂鲁胺的药理作用。实验结果表明：相比于比卡鲁胺，恩杂鲁胺对前列腺肿瘤细胞生长的抑制作用更强。只有当雄激素与受体相结合，才能促进前列腺癌细胞的生长。体外竞争性实验表明：恩杂鲁胺对雄激素受体的亲和力为DHT的40%左右，而比卡鲁胺这一数值是不超过20%。最新的研究表明：缺乏配体结合区的雄激素受体会发生转录，促进变异体的CRPC细胞持续生长，但恩杂鲁胺对这一情况的顽固性前列腺癌仍然具有潜在的治疗作用。 2018年，安斯泰来和辉瑞在中国递交恩杂鲁胺软胶囊上市申请，之后不久该上市申请被CDE纳入优先审评。2019年底，恩杂鲁胺在中国获批上市，用于转移性激素敏感性前列腺癌。恩杂鲁胺中国售价暂未公布，不过可以参考恩杂鲁胺欧美售价，约为2.5W元/盒。

在过去面对晚期去势抵抗阶段的前列腺癌，我们的临床治疗往往只有阿比特龙这一个选择，但其实我们的用药治疗药品不断的在进步，对于我们国内的晚期肺癌患者来说，恩杂鲁胺也是一个不错的选择，作为前列腺癌晚期的新药，恩杂鲁胺一开始是被用于阿比特龙耐药后的二线治疗，但是随着大家对恩杂鲁胺了解的深入，大家发现，无论是在疗效还是在安全性上恩杂鲁胺都全面超越了阿比特龙，比阿比特龙更适合在一线进行抗癌治疗。 恩杂鲁胺需要严格按照医生的处方用药,不要私自延长用药时间,增加或者减少医生推荐的药量。恩杂鲁胺的推荐剂量：前列腺癌的常规成人剂量;每天口服160mg(4*40mg胶囊)服用方法：可以与食物或者不与食物同时服用。服用时,不要将恩杂鲁胺胶囊弄碎或溶解,需要整颗吞服，每天在同一时间用药。当然我们临床治疗期间还一定要了解一下正确保存药品的方法，保存方法：将恩杂鲁胺贮存于室温下,远离潮湿和高温,不用时将瓶盖密封。另外，前列腺癌的治疗有时需要联合其他药物,按照医生建议用药,不要私自更改用药剂量和药物安排。 目前使用恩杂鲁胺治疗不再仅仅只局限于我们晚期前列腺癌患者的二线线临床治疗了，除了对阿比特龙耐药后的患者使用以外，恩杂鲁胺也可以直接被用于我们晚期前列腺癌患者的一线治疗，抗癌治疗的效果非常显著。如果在我们的临床用药期间有相关的治疗需求请一定要及时咨询自己的主治医生，看患者的情况究竟适不适合恩杂鲁胺的靶向治疗。

恩杂鲁胺（XTANDI、enzalutamide）属于口服类雄激素受体拮抗剂，目前经临床研究及美国FDA（食品与药品监督局）批准，用于化疗后进展的转移性去势耐受前列腺癌的治疗（即前列腺癌患者经化疗后，肿瘤或癌症细胞仍然在生长的此类患者），可延长患者生存期。 前列腺癌在美国的发病率很高，每年新增近24万患者（所有癌症中最高），每年死亡近3万人（仅次于肺癌、乳腺癌、结直肠癌），中国发病率偏低。恩杂鲁胺是一种雄激素受体抑制剂，作用靶点不同于2010年批准的卡巴他赛和2011年批准的阿比特龙，能够竞争性地抑制雄激素与受体的结合，并且能抑制雄激素受体的核转运以及该受体与DNA的相互作用，体外实验研究显示，恩杂鲁胺能够抑制前列腺癌细胞的增殖并诱导其死亡，在小鼠前列腺癌异种移植的模型实验中恩杂鲁胺能够缩小肿瘤体积恩杂鲁胺的主要代谢物为N-去甲基恩杂鲁胺，其在体外表现出与恩杂鲁胺相似的抑制活性该药推荐的成人剂量为每日160mg，服药后迅速吸收，血浆浓度在0.5～3h内达到最高水平，平均末端半衰期为5.8d，主要代谢酶为CYP2C8和CYP3A4该药应避免与强CYP2C8抑制剂(如吉非贝齐，gemfibrozil)联合使用，如需要共同给药，应减少恩杂鲁胺剂量至80mg，每天1次。 虽然抗雄激素疗法作为转移性前列腺癌患者标准的首选治疗方案已经70年之久，随着对疾病分子水平的深入探索，研究人员发现在整个病程中雄性激素受体在驱动前列腺癌发展中起重要作用。FDA批准的新一代的雄性激素受体拮抗剂恩杂鲁胺，研究证明可使经多西他赛化疗后的晚期前列腺癌患者获益。

前列腺癌是一种雄激素依赖的肿瘤，雄激素可以刺激前列腺癌细胞的生长和疾病进展，因此，内分泌治疗是常规的治疗手段之一。几乎所有的晚期前列腺癌患者在接受内分泌治疗后，都会最终进展为去势抵抗性前列腺癌（CPRC）。去势抵抗性前列腺癌是指经过初次持续雄激素剥夺治疗（ADT）后疾病依然进展的前列腺癌。根据是否发生远处转移（未发生远处转移即M0，发生远处转移即M1），NCCN指南推荐的治疗方案之一就是恩杂鲁胺。恩杂鲁胺是一种雄激素受体抑制剂，能够竞争性地抑制雄激素与受体的结合，并且能抑制雄激素受体的核转运以及该受体与DNA 的相互作用。恩杂鲁胺于2012年8月在美获批上市，是继阿比特龙后第二个获批的用于治疗转移性去势抵抗性前列腺癌的口服药物。此后经5年之久，恩杂鲁胺又于18年被批准用于治疗非转移去势抵抗性前列腺癌。故、凡属去势抵抗性前列腺癌患者皆可用药。 恩杂鲁胺规格与用法用量：1、规格：恩杂鲁胺每粒40mg，一盒分四板，一板28粒，总计112粒。2、具体用法：标准剂量每日160mg，一日一次，一次4粒。整粒吞下、温水送服，不可压碎或溶解胶囊。3、用药时间：餐前、餐后、随餐用药均可，每日同一时间用药。出现漏服立即补服，发现漏服时距下次用药时间在12小时以内，则跳过该次用药，于定点时间服药。禁忌：恩杂鲁胺不可在12小时内连服，不可因漏服而补服双倍剂量。 那么，恩杂鲁胺能吃多长的时间？一般来说，恩杂鲁胺应持续治疗直至疾病进展或出现不可耐受的副作用。

在过去面对晚期去势抵抗阶段的前列腺癌，我们的临床治疗往往只有阿比特龙这一个选择，但其实我们的用药治疗药品不断的在进步，对于我们国内的晚期肺癌患者来说，恩杂鲁胺也是一个不错的选择，作为前列腺癌晚期的新药，恩杂鲁胺一开始是被用于阿比特龙耐药后的二线治疗，但是随着大家对恩杂鲁胺了解的深入，大家发现，无论是在疗效还是在安全性上恩杂鲁胺都全面超越了阿比特龙，比阿比特龙更适合在一线进行抗癌治疗。 恩杂鲁胺需要严格按照医生的处方用药,不要私自延长用药时间,增加或者减少医生推荐的药量。首先我们一起来看看恩杂鲁胺说明书中的推荐用法用量,恩杂鲁胺的推荐剂量：前列腺癌的常规成人剂量;每天口服160mg(4*40mg胶囊)服用方法：可以与食物或者不与食物同时服用。服用时,不要将恩杂鲁胺胶囊弄碎或溶解,需要整颗吞服，每天在同一时间用药。当然我们临床治疗期间还一定要了解一下正确保存药品的方法，保存方法：将恩杂鲁胺贮存于室温下,远离潮湿和高温,不用时将瓶盖密封。另外，前列腺癌的治疗有时需要联合其他药物,按照医生建议用药,不要私自更改用药剂量和药物安排。 目前使用恩杂鲁胺治疗不再仅仅只局限于我们晚期前列腺癌患者的二线线临床治疗了，除了对阿比特龙耐药后的患者使用以外，恩杂鲁胺也可以直接被用于我们晚期前列腺癌患者的一线治疗，抗癌治疗的效果非常显著。如果在我们的临床用药期间有相关的治疗需求请一定要及时咨询自己的主治医生，看患者的情况究竟适不适合恩杂鲁胺的靶向治疗。

都说前列腺癌在早期很难发现，其实只要大家细心观察，还是可以通过身体其他部位的症状发现的。虽然都知道治疗前列腺癌的药物不多，但不幸患者前列腺癌的朋友们也不要放弃治疗，相信很多朋友可能还不清楚治疗前列腺癌的恩杂鲁胺，恩杂鲁胺是一种有效的雄激素受体拮抗剂，下面通过一项临床试验了解恩杂鲁胺治疗效果。 未接受过化疗的mCRPC：恩杂鲁胺 VS 比卡鲁胺。本研究入组375例（统计数据372例）未接受过细胞毒性化疗的mCRPC患者，按1:1的比例分配至恩杂鲁胺组（N=183，160mg，每天一次）和比卡鲁胺组（一种非甾体类抗雄激素药物，N=189，50mg，每天一次）。试验结果表明，恩杂鲁胺组的中位持续治疗时间为11.6个月 VS 比卡鲁胺组5.8个月，恩杂鲁胺组中位无进展生存期19.5个月 VS 比卡鲁胺组13.4个月。试验期间，因不良反应而中止治疗的患者比例为恩杂鲁胺组7.6% VS 比卡鲁胺组6.3%，导致治疗中止的最常见不良反应是后背疼痛（恩杂鲁胺组3.8% VS 比卡鲁胺组2.1%）和病理性骨折（恩杂鲁胺组3.8% VS 比卡鲁胺组1.6%）。恩杂鲁胺组最常见的不良反应为：虚弱/疲乏（31.7%）、后背疼痛（19.1%）、骨骼肌肉痛（16.4%）、热潮红（14.8%）、高血压（14.2%）、恶心（14.2%）、便秘（12.6%）、上呼吸道疾病包括鼻咽炎，上呼吸道感染，鼻窦炎，鼻炎，咽炎和喉炎（12%）、腹泻（11.5%）、体重减轻（10.9%）等。

恩杂鲁胺由安斯泰来与辉瑞旗联合开发及销售，该药是一种雄激素受体抑制剂，可抑制雄激素受体信号传导通路中的多个步骤，干扰睾酮结合前列腺癌细胞的能力，已被证明能够降低癌细胞的生长并诱导肿瘤细胞死亡。睾酮是一种男性激素，能够激化前列腺癌细胞的生长。 恩杂鲁胺于2012年首次获批上市，用于治疗转移性去势抵抗性前列腺癌（mCRPC）。在2018年，恩杂鲁胺再获美国和日本批准治疗非转移性去势抵抗性前列腺癌（nmCRPC）、在欧盟批准治疗高危nmCRPC。那么恩杂鲁胺常见的副作用有什么？ 恩杂鲁胺作为治疗前列腺癌的靶向药物，治疗效果也是很不错的，相信很多患者应该比较了解。但是，是药三分毒，恩杂鲁胺也有一些副作用。下面我们一起来了解一下。 恩杂鲁胺在临床研究中，患者最常发生的副作用为虚弱/疲乏、背痛、腹泻、关节痛、潮热、外周水肿、肌肉骨骼痛、头痛、上呼吸道感染、肌无力、头晕、失眠、下呼吸道感染、脊髓压缩和马尾综合征、血尿、感觉异常、焦虑以及高血压。 恩杂鲁胺组患者47%发生≥3级副作用，这一比例在安慰剂组为53%。在这项随机临床试验中，0.9%的恩杂鲁胺组患者曾出现癫痫样发作，而安慰剂组未见这一现象。出现癫痫样发作的患者永久停止治疗，癫痫样发作均消除。有癫痫病史、服用可降低癫痫阈值的药物、或有其他癫痫危险因素的患者均被排除在之外。鉴于使用恩杂鲁胺伴随癫痫风险，应告知患者可能因突然丧失意识而导致严重伤害的风险。 以上内容就是恩杂鲁胺治疗前列腺癌时常见的副作用，恩杂鲁胺是比较好的一款药物，副作用也比较少，患者朋友可以放心使用。

恩杂鲁胺是一款常用于晚期去势抵抗阶段的前列腺癌靶向药，可能对于这类患者更多人选择的是阿比特龙，不可否认阿比特龙治疗效果的确非常不错，但是往往也会有耐药性，而恩杂鲁胺则可以作为阿比特龙耐药后新的选择，同时也可以先阿比特龙一步进行治疗。那么恩杂鲁胺在使用时，需注意什么？ 1、我们应该尽量避免与强CYP2A4诱导剂同时服用。如果必须同时使用，则增加恩杂鲁胺的剂量至240mg/天。如果停用了强CYP2A4诱导剂，则将恩杂鲁胺的剂量调至开始使用强CYP2A4诱导剂之前的剂量。尽量避免与强CYP2C8抑制剂同时服用。如果必须同时使用，则减少恩杂鲁胺的剂量。至80mg/天。如果停用了强CYP2C8抑制剂，则将恩杂鲁胺的剂量调至开始使用强CYP2C8抑制剂之前的剂量。 2、如果您对恩杂鲁胺，任何其他药物或恩杂鲁胺胶囊中的任何成分过敏，请告诉您的医生和药剂师。询问您的药剂师或检查制造商的信息，为患者列出成分。 3、告知你的医生你正在服用的草药产品，特别是圣约翰草。 4、告知你的医生，如果你有或曾经有过癫痫发作，脑损伤，脑瘤，脑动静脉畸形(出生前形成的脑内动脉和静脉之间的异常连接，并可能导致脑出血)或中风或小冲程。 5、由于恩杂鲁胺是一款胶囊制剂，所以在患者使用恩杂鲁胺进行治疗时，需要整个吞服恩杂鲁胺胶囊，千万不要因为吞服困难而自己擅自打开药物或者是咀嚼后服用，这样不仅会让药效流失，还可能会造成严重的口腔，以及胃肠道的不适。如果患者实在吞咽困难可以与您的主治医生联系，进行适当的给药方式进行治疗。

癌症的到来，给人们健康和生命带来了巨大的困扰。并且，很多癌症不易被早期发现，确诊时已到了中晚期。因此，对于已经患上癌症的患者来说，寻找到有效的治疗方法尤为重要。关于前列腺癌服用恩杂鲁胺后多久能有效这个问题，小编带大家一起来看看。 前列腺癌在我国的发病率呈现急剧上升的态势，一跃成为男性恶性肿瘤的第6位。恩杂鲁胺是一种激素治疗，这种药物也称为雄激素受体抑制剂。美国FDA批准恩杂鲁胺用于治疗经多西他赛治疗后的转移性去势抵抗性前列腺癌患者，但还是有患者不知道恩杂鲁胺服用多久会有效果。 一般情况下临床上会将恩杂鲁胺服用后的两个月作为观察期，也就是一个疗程。恩杂鲁胺每日服用标准为160mg，一盒恩杂鲁胺可以服用大概一个月，患者要想知道药物是否起效一般需要服用两盒后再做判断。有些患者可能在服药期间自身无法感知到药效，这并不代表药物没有起到效果，每个患者的身体机制不同，吸收药物的程度也是不同的，不过具体起效时间不会太久，只要服用有效果就好了。建议患者每个月去医院检查PSA水平，一定要根据医生的指导调整用药，私自更改药物剂量会增加癫痫风险。 需要患者注意的是恩杂鲁胺是一款比较新的前列腺癌靶向药，靶向药服用一段时间后是会有耐药性的，那么关于服用恩杂鲁胺一般多久会出现耐药小编通过查阅资料来给大家简单介绍一下：恩杂鲁胺一线治疗前列腺癌晚期，去势治疗失效后马上使用恩杂鲁胺治疗，可以获得19.5个月的无进展生存期PFS，也就是可以吃19.5个月。一旦出现耐药性，需要患者向主治医生报告，及时调整治疗方案。

恩杂鲁胺适用于治疗什么病症的呢？恩杂鲁胺是一种雄激素受体抑制剂，作用靶点不同于2010年批准的卡巴他赛和2011年批准的阿比特龙，能够竞争性地抑制雄激素与受体的结合，并且能抑制雄激素受体的核转运以及该受体与DNA的相互作用，体外实验研究显示，恩杂鲁胺能够抑制前列腺癌细胞的增殖并诱导其死亡，在小鼠前列腺癌异种移植的模型实验中恩杂鲁胺能够缩小肿瘤体积恩杂鲁胺的主要代谢物为N-去甲基恩杂鲁胺，其在体外表现出与恩杂鲁胺相似的抑制活性该药推荐的成人剂量为每日160mg，服药后迅速吸收，血浆浓度在0.5～3h内达到最高水平，平均末端半衰期为5.8d，主要代谢酶为CYP2C8和CYP3A4该药应避免与强CYP2C8抑制剂(如吉非贝齐，gemfibrozil)联合使用，如需要共同给药，应减少恩杂鲁胺剂量至80mg，每天1次。 恩杂鲁胺于2012年首次获批上市，用于治疗转移性去势抵抗性前列腺癌（mCRPC）。在2018年，恩杂鲁胺再获美国和日本批准治疗非转移性去势抵抗性前列腺癌（nmCRPC）、在欧盟批准治疗高危nmCRPC。 那恩杂鲁胺是对前列腺癌有多大效果？辉瑞（Pfizer）和安斯泰来（Astellas Pharma）公司公布了治疗转移性激素敏感性前列腺癌（mHSPC）的3期临床试验结果。在这项随机双盲，含安慰剂对照的3期试验中，1150名mHSPC患者接受了恩杂鲁胺与雄激素剥夺疗法（ADT）联用，或者安慰剂与ADT联用的治疗。Xtandi是一款雄激素受体抑制剂，已经获批治疗去势抵抗性前列腺癌患者。 试验结果表明，恩杂鲁胺恩杂鲁胺/ADT组合疗法达到了试验的主要终点，与ADT相比，将患者出现放射图像疾病进展或死亡的风险降低61%（HR=0.39, 95% CI: 0.30-0.50, p<0.0001）。 恩杂鲁胺/ADT患者组的中位放射图像无进展生存期（rPFS）还未达到，而对照组为19.4个月。

恩杂鲁胺可以治疗什么疾病呢？恩杂鲁胺（XTANDI、enzalutamide）属于口服类雄激素受体拮抗剂，目前经临床研究及美国FDA（食品与药品监督局）批准，用于化疗后进展的转移性去势耐受前列腺癌的治疗（即前列腺癌患者经化疗后，肿瘤或癌症细胞仍然在生长的此类患者），可延长患者生存期。 前列腺癌在美国的发病率很高，每年新增近24万患者（所有癌症中最高），每年死亡近3万人（仅次于肺癌、乳腺癌、结直肠癌），中国发病率偏低。恩杂鲁胺是一种雄激素受体抑制剂，作用靶点不同于2010年批准的卡巴他赛和2011年批准的阿比特龙，能够竞争性地抑制雄激素与受体的结合，并且能抑制雄激素受体的核转运以及该受体与DNA的相互作用，体外实验研究显示，恩杂鲁胺能够抑制前列腺癌细胞的增殖并诱导其死亡，在小鼠前列腺癌异种移植的模型实验中恩杂鲁胺能够缩小肿瘤体积恩杂鲁胺的主要代谢物为N-去甲基恩杂鲁胺，其在体外表现出与恩杂鲁胺相似的抑制活性该药推荐的成人剂量为每日160mg，服药后迅速吸收，血浆浓度在0.5～3h内达到最高水平，平均末端半衰期为5.8d，主要代谢酶为CYP2C8和CYP3A4该药应避免与强CYP2C8抑制剂(如吉非贝齐，gemfibrozil)联合使用，如需要共同给药，应减少恩杂鲁胺剂量至80mg，每天1次。 虽然抗雄激素疗法作为转移性前列腺癌患者标准的首选治疗方案已经70年之久，随着对疾病分子水平的深入探索，研究人员发现在整个病程中雄性激素受体在驱动前列腺癌发展中起重要作用。FDA批准的新一代的雄性激素受体拮抗剂恩杂鲁胺，研究证明可使经多西他赛化疗后的晚期前列腺癌患者获益。

恩杂鲁胺（enzalutamide）中文版的说明书 通用名称：恩杂鲁胺 商品名称：Xtandi 全部名称：恩杂鲁胺,enzalutamide,Xtandi,MDV 3100 适应症： 适用于有转移的去势耐受的既往曾接受多西他赛治疗的前列腺癌患者。 用法用量： 160mg，口服给药，每天1次，吞服整个胶囊，勿咀嚼，溶解，或打开胶囊。可以与或不与食物同服。 不良反应： (1)最常见不良反应（5%）:虚弱/疲劳，背痛，腹泻，关节痛，潮热，外用性水肿，肌肉骨髓痛，头痛、上呼吸道感染，肌肉无力，眩晕，失眠，下呼吸道感染，脊髓压迫症和马尾神经综合征、血尿、感觉异常、焦虑和高血压。 (2) 癫痫发作:最常见的导致治疗终止的不良反应 (0.9%)。 (3) 实验室异常:中性粒细胞减少，ALT升高，胆红素升高。 (4 )感染或败血症 。 ( 5)跌跤和跌跤相关损伤 。 ( 6) 幻觉:有幻觉患者中大多数是在事件时用含阿片类药物。幻觉包括视觉 、触觉、未定义的。 禁忌： 妊娠：根据作用机制，恩杂鲁胺（enzalutamide）可能会引起胎儿致死。恩杂鲁胺（enzalutamide）禁忌用于已怀孕或有怀孕计划的女性患者。 注意事项： 特殊人群：儿童:尚未确定本品在儿童患者的安全性和有效性。老年人:无确定性的差异 ，但不能排除某些年个体有更大敏感性。有肾受损患者:轻度至中度肾受损患者无需调整初始剂量。尚未评估严重肾受损 (Ccr<30m]/min ) 和肾病终末期患者。有肝受损患者:轻度或中度肝受损患者无需调整初始剂量。尚未评估严重肝受损 ( Child-Pugh 类别 C) 患者。 哺乳期：恩杂鲁胺（enzalutamide）不适用于哺乳女性，因为尚未知晓恩杂鲁胺（enzalutamide）是否分泌进入乳汁。但是有很多药会分泌进入乳汁，且恩杂鲁胺（enzalutamide）会对胎儿造成伤害。因此服用此药的女性需要在停止哺乳与停止用药之间做出选择。 小儿使用：恩杂鲁胺（enzalutamide）在小儿使用中的安全性与有效性尚无数据。 老人使用：在一项800人的随机临床试验中，71%患者超过65岁，25%患者超过75岁，实验结果并未观察到与年龄相关的整体疗效与安全性差异。 肾损伤患者：没有专门针对恩杂鲁胺（enzalutamide）用于肾损伤患者的试验。基于人口的药代动力学分析，数据来源于转移性趋势难治性前列腺癌患者及健康志愿者的临床试验。试验结果显示，轻度到中度肾损伤患者（30毫升/分钟肌酐清除率89毫升/分钟）与正常肾功能的患者没有明显差异。 肝损伤患者：一项专门针对恩杂鲁胺（enzalutamide）用于肝损伤患者的试验显示，轻度到中度肝损伤患者（30毫升/分钟肌酐清除率89毫升/分钟）与正常肝功能的患者没有明显差异。

恩杂鲁胺（enzalutamide）主要是用来治什么的呢？恩杂鲁胺（XTANDI、enzalutamide）属于口服类雄激素受体拮抗剂，目前经临床研究及美国FDA（食品与药品监督局）批准，用于化疗后进展的转移性去势耐受前列腺癌的治疗（即前列腺癌患者经化疗后，肿瘤或癌症细胞仍然在生长的此类患者），可延长患者生存期。 前列腺癌在美国的发病率很高，每年新增近24万患者（所有癌症中最高），每年死亡近3万人（仅次于肺癌、乳腺癌、结直肠癌），中国发病率偏低。恩杂鲁胺（enzalutamide）是一种雄激素受体抑制剂，作用靶点不同于2010年批准的卡巴他赛和2011年批准的阿比特龙，能够竞争性地抑制雄激素与受体的结合，并且能抑制雄激素受体的核转运以及该受体与DNA的相互作用，体外实验研究显示，恩杂鲁胺（enzalutamide）能够抑制前列腺癌细胞的增殖并诱导其死亡，在小鼠前列腺癌异种移植的模型实验中恩杂鲁胺（enzalutamide）能够缩小肿瘤体积恩杂鲁胺（enzalutamide）的主要代谢物为N-去甲基恩杂鲁胺（enzalutamide），其在体外表现出与恩杂鲁胺（enzalutamide）相似的抑制活性该药推荐的成人剂量为每日160mg，服药后迅速吸收，血浆浓度在0.5～3h内达到最高水平，平均末端半衰期为5.8d，主要代谢酶为CYP2C8和CYP3A4该药应避免与强CYP2C8抑制剂(如吉非贝齐，gemfibrozil)联合使用，如需要共同给药，应减少恩杂鲁胺（enzalutamide）剂量至80mg，每天1次。 虽然抗雄激素疗法作为转移性前列腺癌患者标准的首选治疗方案已经70年之久，随着对疾病分子水平的深入探索，研究人员发现在整个病程中雄性激素受体在驱动前列腺癌发展中起重要作用。FDA批准的新一代的雄性激素受体拮抗剂恩杂鲁胺（enzalutamide），研究证明可使经多西他赛化疗后的晚期前列腺癌患者获益。

近些年以来，生活环境污染和不良饮食习惯的影响，前列腺癌的发病率也相比以前升高了很多，很多老年男性的健康也被敲响了警钟。但还算幸运的是，现在医学技术也在不断的发展，其中恩杂鲁胺的出现，给前列腺癌患者带来了希望。 恩杂鲁胺是一种新型的抗癌药物，为雄激素受体抑制剂。主要就是用于治疗经多西他赛治疗后的转移性去势抵抗性前列腺癌患者，一般服用恩杂鲁胺的患者会收到不错的反响，当然不能排除个别个体有更大敏感性现象。另外恩杂鲁胺不同于其他的治疗前列腺癌的药物，在服用的时候，不需要特别的限制饮食，而且在服用方面也比较方便! 恩杂鲁胺的药物成分能够针对性的直接抑制雄激素与受体的结合，不伤害其他健康的细胞。并且可以在治疗过程当中抑制雄激素内部生物结构与DNA的相互作用，阻断癌细胞的活动!不止如此，在进行动物实验时发现，恩杂鲁胺还能缩小肿瘤体积，而且根据相关的研究数据发现恩杂鲁胺对于没有经多西他赛治疗的患者也有一定的效果。 由此可见对于前列腺癌患者通过服用恩杂鲁胺，确实对病情有一定的控制效果，还能够改善患者在治疗期间的生活质量。 众所周知任何药物服用都会有耐药性，那么恩杂鲁胺出现耐药后怎么办呢?作为靶向药物恩杂鲁胺耐药性不可避免，据临床实验显示，恩杂鲁胺的无进展生存期为19.5个月，作为平均值，某些患者使用药物后可能长达两三年而不耐药，但也有部分患者可能不到19.5个月便会产生耐药性。恩杂鲁胺耐药具体原因有四，耐药后需根据患者具体情况制定新的治疗方案。

恩杂鲁胺，英文名Enzalutamide，商品名Xtandi，是由美国Medivation公司研发，Medivation和日本安斯泰来公司共同开发的第二代非甾体雄激素受体(AR)拮抗剂。2012年FDA批准恩杂鲁胺用于治疗已扩散或复发的晚期男性去势耐受前列腺癌。该药上市后即成为重磅炸弹级产品，2015年及2016销售额均突破20亿美元。2016年，制药巨头辉瑞出手以140亿美元从安斯泰来公司收购Medivation公司，获得了这个快速增长的前列腺癌药物。恩杂鲁胺是雄激素受体拮抗剂，其阻断雄激素结合雄激素受体并防止配体 - 受体复合物的核移位和共激活剂募集。恩杂鲁胺也已显示诱导肿瘤细胞凋亡，并且没有激动剂活性。恩杂鲁胺是用于治疗去势抵抗性前列腺癌的候选者。那么，恩杂鲁胺对前列腺癌能有多大的疗效？ 比利时研究者Tombal等报告，恩杂鲁胺相对安慰剂治疗非转移性去势抵抗性前列腺癌(CRPC)患者有更长的无转移生存期，同时能维持较低的疼痛水平和前列腺癌症状负担以及较高的健康相关生活质量。与安慰剂相比，恩杂鲁胺可延缓疼痛进展、症状恶化和功能状态的下降等临床益处。随机、双盲、安慰剂对照Ⅲ期试验PROSPER自全球254个研究中心入组≥18岁且PSA倍增时间≤10个月的非转移性CRPC患者，按2 : 1随机分入口服恩杂鲁胺(160 mg/d)组或安慰剂组，分层因素为PSA倍增时间和基线时骨靶向药的使用情况。 主要终点为无转移生存，且已被报道;现在报告的次要终点包括疼痛进展(BPI-SF量表)、健康相关生活质量(EORTC QLQ-PR25量表，EQ-5D-FL、EQ-VAS量表，FACT-P量表)。完成问卷调查的时间节点为基线时、第17周、之后每16周评估一次直至治疗终止。结果显示，2013年11月26日至2017年6月28日，恩杂鲁胺组933例患者，安慰剂组468例，两组的中位随访时间分别为18.5个月和15.1个月。基线时两组患者报告的结局(PRO)评分相似。从基线到第97周时，FACT-P量表社会和家庭幸福感的最小二乘均数变化分别为0.30和-0.64(P=0.045)，支持使用恩杂鲁胺;EORTC QLQ-PR25激素治疗相关症状的评分变化分别为1.55和-1.83(P=0.0020)，不支持恩杂鲁胺;但这些变化都没有临床意义。从基线到第97周时，其他PRO均无显著差异。在BPI-SF疼痛严重程度评估中，恩杂鲁胺组至有临床意义的疼痛进展中位时间更长(36.83个月 vs. 未达到;HR=0.75，95%CI 0.57~0.97，P=0.028);BPI-SF量表第3项或疼痛干扰无显著差异。在EORTC QLQ-PR25评估中，恩杂鲁胺组至有临床意义的尿路症状恶化中位时间更长(36.86个月 vs. 25.86个月;HR=0.58，95%CI 0.46~0.72。P<0.0001)，至有临床意义的肠道症状恶化中位时间也更长(33.15个月 vs. 25.89个月;HR=0.72，95%CI 0.59~0.89，P=0.0018)。

恩杂鲁胺（enzalutamide）为雄激素受体抑制剂，能够竞争性地抑制雄激素与受体的结合，并且能抑制雄激素受体的核转运以及该受体与DNA 的相互作用。体外实验研究显示，恩杂鲁胺（enzalutamide）能够抑制前列腺癌细胞的增殖并诱导其死亡，在小鼠前列腺癌异种移植的模型实验中恩杂鲁胺（enzalutamide）能够缩小肿瘤体积 。 那么恩杂鲁胺（enzalutamide）在国内上市时间是多少？ 2012年FDA批准恩杂鲁胺（enzalutamide）用于治疗已扩散或复发的晚期男性去势耐受前列腺癌。在2018年，恩杂鲁胺（enzalutamide）再获美国和日本批准治疗非转移性去势抵抗性前列腺癌（nmCRPC）、在欧盟批准治疗高危nmCRPC。 恩杂鲁胺（enzalutamide）用药剂量为每日口服用药为四粒也就是160毫克，每天一次。但作为抗癌药物恩杂鲁胺（enzalutamide）的具体服用剂量取决于多种因素，因此推荐剂量并非具体服用剂量，患者需严格按照主治医师开具的处方用药。恩杂鲁胺（enzalutamide）用药简单，温水送服整颗药物吞下，切勿拆散、弄碎、咀嚼或溶解药物。药物可与食物同服，也可空腹服用，每日需定点服用药物。恩杂鲁胺（enzalutamide）在12小时之内不能重复用药，如果有漏服应及时补服，如果与下次服药不超过12小时就略过此次用药，等到下一时间在进行服用。 当然我们临床治疗期间还一定要了解一下正确保存药品的方法，保存方法：将恩杂鲁胺（enzalutamide）贮存于室温下,远离潮湿和高温,不用时将瓶盖密封。另外，前列腺癌的治疗有时需要联合其他药物,按照医生建议用药,不要私自更改用药剂量和药物安排。

恩杂鲁胺（enzalutamide），是日本安斯泰来公司研发生产，用于治疗已扩散或复发的晚期男性去势耐受前列腺癌的患者，于2012年8月在美获批上市。 值得患者关注的是：恩杂鲁胺（enzalutamide）在晚期三阴性乳腺癌（TNBC，占据乳腺癌15%）的II期临床中能够明显延长患者中位生存获益14个月，50%的三阴性乳腺癌患者对药物有效，希望适应症获批，能给三阴性乳腺癌患者新选择。 这次新适应症的批准基于一项3期试验结果，恩杂鲁胺（enzalutamide）在试验中证明了其总生存期收益，与安慰剂相比，恩杂鲁胺使死亡风险降低 29%。恩杂鲁胺还明显降低疾病进展风险，延缓化疗治疗的需求，推迟癌症已扩散至骨头的骨骼问题。 恩杂鲁胺是一种雄激素受体抑制剂，临床试验显示，恩杂鲁胺被批为国际范围内治疗转移性去势抵抗型前列腺癌治疗标准用药。那么恩杂鲁胺如何服用呢？ 恩杂鲁胺（enzalutamide）的服用方法： 前列腺癌的常规成人剂量;每天口服160mg(4*40mg胶囊)服用方法：可以与食物或者不与食物同时服用。服用时,不要将恩杂鲁胺（enzalutamide）胶囊弄碎或溶解,需要整颗吞服，每天在同一时间用药。当然我们临床治疗期间还一定要了解一下正确保存药品的方法，保存方法：将恩杂鲁胺（enzalutamide）贮存于室温下,远离潮湿和高温,不用时将瓶盖密封。另外，前列腺癌的治疗有时需要联合其他药物,按照医生建议用药,不要私自更改用药剂量和药物安排。