拉罗替尼（LOXO101）是一种口服，原肌球蛋白受体激酶(Trk)抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。给药后，拉罗替尼（LOXO101）与Trk结合，从而阻止神经营养因子-Trk相互作用和Trk活化，这导致细胞凋亡的诱导和过度表达Trk的肿瘤中细胞生长的抑制。由神经营养蛋白激活的受体酪氨酸激酶Trk 在多种癌细胞类型中发生突变，并在肿瘤细胞生长和存活中起重要作用。 2018年11月26日美国食品和药物管理局(FDA)同意加快批准肿瘤药物拉罗替尼（LOXO101）的上市。拉罗替尼（LOXO101）可被用于治疗癌症具有特定遗传特征的成年和儿童患者。拉罗替尼（LOXO101）在中国申报临床并获得受理，是该药在全球进行注册的又一大进展!但目前拉罗替尼（LOXO101）还没有在中国上市成功。那么，拉罗替尼（LOXO101）哪里买？ 据医伴旅了解，拉罗替尼（LOXO101）目前在国内还没有上市，患者只能购买到美国版或孟加拉版的拉罗替尼（LOXO101）。美国上市的拉罗替尼（LOXO101）是原研药，成人胶襄批发采购费用：32800美元，30天用量。儿童口服液配方的费用：起价为每月11000美元，根据患者的表面积计算。孟加拉珠峰版拉罗替尼（LOXO101）规格25mg*30粒/瓶，售价为5000元人民币；100mg*30粒/瓶，售价为15000元人民币。由于美国原研药价格十分昂贵，孟加拉珠峰销售的拉罗替尼（LOXO101）更受患者青睐，价格比较便宜，国内普通患者能够承担的起。患者可以亲自去孟加拉购买，也可以通过国内专业的海外医疗服务机构获取。 这其中，我们推荐第二种购买方式，可以帮助患者将正品孟加拉版拉罗替尼（LOXO101）邮寄到家。

LOXO101（拉罗替尼）说明书 【商品名称】Vitrakvi 【通用名称】Larotrectinib 【中文名称】拉罗替尼 【剂型剂量】胶囊(25mg, 100mg);口服液(20mg/mL) 【适应症】拉罗替尼是广谱抗癌药物，对很多不同种类都有效!可有效治疗的类型：肺癌、甲状腺癌、黑色素瘤、胃肠癌、结肠癌、软组织肉瘤、唾液腺癌、婴儿纤维肉瘤、阑尾癌、乳腺癌、胆管癌、骨肉瘤、胰腺癌、原发性未知癌、先天性中胚层肾癌等17种肿瘤。尤其适合婴儿纤维肉瘤和儿童骨肉瘤，效果极佳。 【用法用量】 1、胶囊：用水全吞下，不要咀嚼或压碎胶囊; 2、口服液：借助口服注射器吞下，口服液需放在冰箱中(2°C至8°C)保存，首次打开后90天，如未用完则需丢弃，不可再继续服用。成人推荐剂量：100mg口服，每天2次(体表面积≥1.0平方米的推荐剂量); 儿童推荐剂量：100mg/m2口服，每天2次(由于NTRK融合的患者50%以上为儿童或者青少年，甚至小到一个月的婴儿，因此对于儿童的剂量是按照体表面积来进行计算剂量，即对于体表面积<1.0平方米的患者)。 对于无法服药的患者，可考虑使用口服液。 【注意事项】 患者必须要有 NTRK 基因融合才可以使用拉罗替尼； 肝脏问题；您的医疗保健提供者将进行血液检查以检查治疗期间的肝功能。如果您出现肝脏问题，包括：食欲减退，恶心或呕吐，或胃部右上方疼痛。暂时停止治疗，减少剂量或永久停止。 怀孕或计划怀孕，拉罗替尼可能会伤害未出生的婴儿，治疗期间不应该怀孕。女性应在治疗期间和最终剂量后至少一周内使用有效的避孕措施。与您的医生讨论可能适合您的避孕方法。母乳喂养。目前尚不清楚拉罗替尼是否会进入您的母乳。治疗期间和最后一次服用拉罗替尼后一周内不要母乳喂养。 以上就是LOXO101（拉罗替尼）说明书，患者应仔细阅读并遵循医嘱使用。

拉罗替尼（LOXO101）是一种广谱抗癌靶向药，于2018年11月26日获FDA批准上市，用于治疗患有NTRK基因融合的局部晚期或转移性实体瘤的成人和儿童患者。 拉罗替尼（LOXO101）是首个口服TRK抑制剂，可以治疗17种癌症，不需要考虑肿瘤种类、发生区域以及年龄，只要有对应的基因，都可能有效。因此拉罗替尼（LOXO101）服用前患者需要先做基因检测。那么，拉罗替尼（LOXO101）注意事项有哪些？ 1、神经系统问题；如果您出现任何不良反应，说话困难，头晕，协调问题，刺痛，麻木或手脚烧灼感等症状，请告知您的医务人员医生可能会暂时停止治疗，减少剂量或永久停止拉罗替尼（LOXO101）。 2、肝脏问题；您的医疗保健提供者将进行血液检查以检查治疗期间的肝功能。如果您出现肝脏问题，包括：食欲减退，恶心或呕吐，或胃部右上方疼痛。暂时停止治疗，减少剂量或永久停止。 3、怀孕或计划怀孕，拉罗替尼（LOXO101）可能会伤害未出生的婴儿，治疗期间不应该怀孕。女性应在治疗期间和最终剂量后至少一周内使用有效的避孕措施。与您的医生讨论可能适合您的避孕方法。 4、母乳喂养。目前尚不清楚拉罗替尼（LOXO101）是否会进入您的母乳。治疗期间和最后一次给药后一周内不要母乳喂养。 5、告诉您的医护人员您服用的所有药物，包括处方药和非处方药，维生素和草药补充剂。某些其他药物可能会影响拉罗替尼（LOXO101）的效果。

拉罗替尼（LOXO101）是由Bayer (拜耳）和Loxo Oncology共同研发的靶向药物，能有效对抗由单一罕见基因突变驱动的各种癌症。与以往靶向药物最大的不同是，拉罗替尼（LOXO101）不是针对某个解剖位置的肿瘤，而是一款广谱肿瘤药，用于所有携带NTRK融合基因的成人或儿童实体瘤患者。美国食品和药物管理局（FDA )于2018年11月26日批准拉罗替尼（LOXO101）用于患有实体肿瘤的成人和儿童患者。 婴儿至老年人均可适用拉罗替尼（LOXO101）。拉罗替尼（LOXO101）可有规治疗的类型：肺癌、甲状腺癌、黑色素瘤、胃肠癌、结肠癌、软酿肉瘤、唾液腺、婴儿纤维肉瘤、阑尾癌、乳腺癌、胆管癌、胰腺癌等17种疾病。拉罗替尼（LOXO101）用于治疗携带NTRK基因融合（gene fusion）的成人和儿童，局部晚期或转移性实体瘤患者，并且没有产生已知的抗性突变，是转移性的或手术切除可能导致严重发病率，没有有效替代治疗方案的。 拉罗替尼（LOXO101）是一个靶向药，针对的是NTRK1、 NTRK25g#NTRK3基因融合的肿瘤患者。简单来讲这个新药不需要考虑癌症的发生区域，这就意味着不管什么癌种（组织/细胞/部 位），只要有NTRK基因融合，就可以使用拉罗替尼（LOXO101）进行治疗。所以，癌症患者可去做一下基因检测，一定去看看检测报告有没有这个基因融合。如果有，那么就很有可能被拉罗替尼（LOXO101）治愈！

拉罗替尼（LOXO101）于2018年11月下旬获得美国FDA批准，用于携带NTRK基因融合的晚期实体瘤儿童和成人患者。拉罗替尼（LOXO101）是一种强效、口服、选择性原肌球蛋白受体激酶（TRKs）抑制剂，旨在直接靶向TRK（包括TRKB、TRKB、和TRKC），关闭导致TRK融合肿瘤生长的信号通路。在临床研究中，拉罗替尼（LOXO101）针对TRK融合肿瘤表现出显著且持久的抗肿瘤活性，无论患者年龄及肿瘤类型如何。拉罗替尼（LOXO101）是Loxo Oncology与营销合作伙伴拜耳在美国获批的第一个产品，该药是有史以来获批的第一个口服TRK抑制剂，同时也是第二个获FDA批准用于特定基因突变而非体内位置治疗癌症的“广谱”抗癌药。 那么，拉罗替尼（LOXO101）去哪买？据医伴旅了解，拉罗替尼（LOXO101）目前在国内还没有上市，患者只能购买到美国版或孟加拉版的拉罗替尼（LOXO101）。美国上市的拉罗替尼（LOXO101）是原研药，成人胶襄批发采购费用：32800美元，30天用量。儿童口服液配方的费用：起价为每月11000美元，根据患者的表面积计算。孟加拉珠峰版拉罗替尼（LOXO101）规格25mg*30粒/瓶，售价为5000元人民币；100mg*30粒/瓶，售价为15000元人民币。由于美国原研药价格十分昂贵，孟加拉珠峰销售的拉罗替尼（LOXO101）更受患者青睐，价格比较便宜，国内普通患者能够承担的起。患者可以亲自去孟加拉购买，也可以通过国内专业的海外医疗服务机构获取。

拉罗替尼（LOXO101）是一种强效、口服、选择性原肌球蛋白受主激酶（TRKs）抑制剂，作用于TRKB、TRKB、和TRKC激酶。有效针对多达17种癌症。拉罗替尼（LOXO101）由Loxo Oncology及德国拜耳公司（Bayer）共同研发，于2018年11月26日获美国FDA批准上市。拉罗替尼（LOXO101）可被用于不限年龄及肿瘤类型并有TRK融合的癌症患者当中，报告证明拉罗替尼（LOXO101）可发挥持久抗肿瘤作用及良好的耐受性。拉罗替尼（LOXO101）是一种广谱抗癌靶向药，在多种肿瘤中有效性一致，包括肺癌，黑色素瘤，结直肠癌，胃肠道间质瘤，乳腺癌，骨肉瘤，胆管癌，软组织肉瘤，唾液腺瘤，婴儿纤维肉瘤，甲状腺癌，原发性未知癌，先天性中胚层肾癌，阑尾癌和胰腺癌。拉罗替尼（LOXO101）为NTRK基因抑制剂，NTRK基因家族包括NTRK1、NTRK2和NTRK3，这些基因如果与其它基因发生融合，可导致异常激活，从而引起肿瘤的发生。NTRK基因融合在多种肿瘤中都有发现，拉罗替尼（LOXO101）则是治疗该类肿瘤的第一选择。 拉罗替尼（LOXO101）价格不菲，目前美国的定价为成人每月32,800美元(30天100mg)，每年393600美元(约270多万人民币)，此价格对于患者来说，堪称天价!某些儿童患者的口服液体制剂为每月1.1万美元，也是国内普通家庭无法承受的。很多患者迫切希望拉罗替尼（LOXO101）能在国内开展临床试验。鉴于此，孟加拉珠峰拉罗替尼（LOXO101）应运而生，为市面上性价比最高的拉罗替尼（LOXO101）版本：25mg*30粒/瓶，售价为5000元人民币；100mg*30粒/瓶，售价为15000元人民币。

LOXO101（Vitrakvi）说明书 【商品名称】Vitrakvi 【通用名称】Larotrectinib 【中文名称】拉罗替尼 【剂型剂量】胶囊(25mg, 100mg);口服液(20mg/mL) 【适应症】拉罗替尼是广谱抗癌药物，对很多不同种类都有效!可有效治疗的类型：肺癌、甲状腺癌、黑色素瘤、胃肠癌、结肠癌、软组织肉瘤、唾液腺癌、婴儿纤维肉瘤、阑尾癌、乳腺癌、胆管癌、骨肉瘤、胰腺癌、原发性未知癌、先天性中胚层肾癌等17种肿瘤。尤其适合婴儿纤维肉瘤和儿童骨肉瘤，效果极佳。 【用法用量】 1、胶囊：用水全吞下，不要咀嚼或压碎胶囊; 2、口服液：借助口服注射器吞下，口服液需放在冰箱中(2°C至8°C)保存，首次打开后90天，如未用完则需丢弃，不可再继续服用。成人推荐剂量：100mg口服，每天2次(体表面积≥1.0平方米的推荐剂量); 儿童推荐剂量：100mg/m2口服，每天2次(由于NTRK融合的患者50%以上为儿童或者青少年，甚至小到一个月的婴儿，因此对于儿童的剂量是按照体表面积来进行计算剂量，即对于体表面积<1.0平方米的患者)。 对于无法服药的患者，可考虑使用口服液。 【注意事项】 患者必须要有 NTRK 基因融合才可以使用拉罗替尼； 肝脏问题；您的医疗保健提供者将进行血液检查以检查治疗期间的肝功能。如果您出现肝脏问题，包括：食欲减退，恶心或呕吐，或胃部右上方疼痛。暂时停止治疗，减少剂量或永久停止。 怀孕或计划怀孕，拉罗替尼可能会伤害未出生的婴儿，治疗期间不应该怀孕。女性应在治疗期间和最终剂量后至少一周内使用有效的避孕措施。与您的医生讨论可能适合您的避孕方法。母乳喂养。目前尚不清楚拉罗替尼是否会进入您的母乳。治疗期间和最后一次服用拉罗替尼后一周内不要母乳喂养。 以上就是LOXO101（Vitrakvi）说明书，患者应仔细阅读并遵循医嘱使用。

拉罗替尼（LOXO101）是有史以来第一款TRK抑制药物，患者只要经过基因检测，存在NTRK1、NTRK2或者NTRK3基因融合，便可考虑采用拉罗替尼（LOXO101）加以治疗。 拉罗替尼（LOXO101）的有效性是在三项临床试验中确定的，这三项试验包括55名NTRK基因融合的不同类型实体瘤患者，既有儿童也有成人，这些患者的肿瘤要么是转移性的，要么无法切除，没有其他更好的治疗选择，或者在治疗后疾病进展。实验纳入的患者包括12名唾液腺肿瘤患者，11名其他软组织肉瘤患者、7名婴儿型纤维肉瘤患者、5名甲状腺肿瘤患者、4名结肠癌患者、4名肺癌患者、4名黑色素瘤患者、3名胃肠道间质瘤患者、2名胆管癌患者、1名阑尾肿瘤患者、1名乳腺癌患者、1名胰腺癌患者。试验结果显示，这55名患者中，有75%的人肿瘤缩小。并且这种有效性是持久的，肿瘤缩小的患者中有73%持续至少6个月，39%持续一年及以上。 2018年2月，新英格兰医学杂志（NEJM）发表的三项安全性和有效性临床研究结果显示，拉罗替尼（LOXO101）对于年龄为4个月至76岁的患者，针对17种不同癌症治疗总体有效率高达75％，71％的有效患者在治疗一年后仍持续应答，结果表明，对于TRK融合阳性的癌症患者，拉罗替尼（LOXO101）是一种潜在强大的新型治疗方法，患者可长期使用。2018年10月召开的欧洲肿瘤内科学会年会（ESMO）的公布结果，在54名可以用 RECIST 标准衡量的TRK融合癌患者中，使用拉罗替尼（LOXO101）治疗后，17%的患者肿瘤完全消失，有效率高达82%。截至目前，共有109位NTRK融合的患者用过拉罗替尼（LOXO101），总体有效率为81%，其中17%的患者肿瘤完全消失。

拉罗替尼（LOXO101）于2018年11月下旬获得美国FDA批准，用于携带NTRK基因融合的晚期实体瘤儿童和成人患者。拉罗替尼（LOXO101）是一种强效、口服、选择性原肌球蛋白受体激酶（TRKs）抑制剂，旨在直接靶向TRK（包括TRKB、TRKB、和TRKC），关闭导致TRK融合肿瘤生长的信号通路。在临床研究中，拉罗替尼（LOXO101）针对TRK融合肿瘤表现出显著且持久的抗肿瘤活性，无论患者年龄及肿瘤类型如何。拉罗替尼（LOXO101）是Loxo Oncology与营销合作伙伴拜耳在美国获批的第一个产品，该药是有史以来获批的第一个口服TRK抑制剂，同时也是第二个获FDA批准用于特定基因突变而非体内位置治疗癌症的“广谱”抗癌药。 那么，拉罗替尼（LOXO101）去哪里买呢？据医伴旅了解，拉罗替尼（LOXO101）目前在国内还没有上市，患者只能购买到美国版或孟加拉版的拉罗替尼（LOXO101）。美国上市的拉罗替尼（LOXO101）是原研药，成人胶襄批发采购费用：32800美元，30天用量。儿童口服液配方的费用：起价为每月11000美元，根据患者的表面积计算。孟加拉珠峰版拉罗替尼（LOXO101）规格25mg*30粒/瓶，售价为5000元人民币；100mg*30粒/瓶，售价为15000元人民币。由于美国原研药价格十分昂贵，孟加拉珠峰销售的拉罗替尼（LOXO101）更受患者青睐，价格比较便宜，国内普通患者能够承担的起。患者可以亲自去孟加拉购买，也可以通过国内专业的海外医疗服务机构获取。

拉罗替尼（LOXO101）是一种广谱抗癌靶向药，于2018年11月26日获FDA批准上市，用于治疗患有NTRK基因融合的局部晚期或转移性实体瘤的成人和儿童患者。 拉罗替尼（LOXO101）是首个口服TRK抑制剂，可以治疗17种癌症，不需要考虑肿瘤种类、发生区域以及年龄，只要有对应的基因，都可能有效。因此拉罗替尼（LOXO101）服用前患者需要先做基因检测。那么，拉罗替尼（LOXO101）要注意什么？ 1、神经系统问题；如果您出现任何不良反应，说话困难，头晕，协调问题，刺痛，麻木或手脚烧灼感等症状，请告知您的医务人员医生可能会暂时停止治疗，减少剂量或永久停止拉罗替尼（LOXO101）。 2、肝脏问题；您的医疗保健提供者将进行血液检查以检查治疗期间的肝功能。如果您出现肝脏问题，包括：食欲减退，恶心或呕吐，或胃部右上方疼痛。暂时停止治疗，减少剂量或永久停止。 3、怀孕或计划怀孕，拉罗替尼（LOXO101）可能会伤害未出生的婴儿，治疗期间不应该怀孕。女性应在治疗期间和最终剂量后至少一周内使用有效的避孕措施。与您的医生讨论可能适合您的避孕方法。 4、母乳喂养。目前尚不清楚拉罗替尼（LOXO101）是否会进入您的母乳。治疗期间和最后一次给药后一周内不要母乳喂养。 5、告诉您的医护人员您服用的所有药物，包括处方药和非处方药，维生素和草药补充剂。某些其他药物可能会影响拉罗替尼（LOXO101）的效果。

2018年，肿瘤界公布了一件具有里程碑意义的大事，就是首个广谱抗癌靶向药拉罗替尼（Vitrakvi）在美国获批上市了，它也是首个口服TRK抑制剂。拉罗替尼（Vitrakvi）可以治疗17种癌症，不需要考虑肿瘤种类、发生区域以及年龄，只要有对应的基因，都可能有效。据说部分癌症的有效率100%！拉罗替尼（Vitrakvi）是一种选择性靶向神经营养型酪氨酸激酶受体（NTRK）蛋白家族的药物。可有效治疗的癌症类型包括：肺癌、甲状腺癌、黑色素瘤、胃肠癌、结肠癌、软组织肉瘤、唾液腺、婴儿纤维肉瘤、阑尾癌、乳腺癌、胆管癌、胰腺癌等17种。NTRK基因家族 (包括NTRK1, NTRK2, NTRK3) 中的成员与不相关的基因融合在一起会导致TRK信号通路的改变，从而导致癌症的产生。NTRK基因融合并不常见，但是存在于多种儿童和成人的实体瘤中。 此前拜耳表示：口服胶囊形式的拉罗替尼（Vitrakvi）采购价格为每月32,800美元，每年393600美元（约270多万人民币），此价格对于患者来说，堪称天价。某些儿童患者的口服液体制剂为每月1.1万美元。鉴于拉罗替尼（Vitrakvi）在国内尚未上市的情况，建议患者选择孟加拉珠峰版本的拉罗替尼（Vitrakvi），是市面上性价比最高的拉罗替尼（Vitrakvi）版本，患者可以通过国内专业的海外医疗服务机构获取。我们也相信这些效果好的抗癌药都会加快在我国上市和纳入医保的步伐，让更多的百姓获益，也希望有一天，在科学的进步下，所有种类的癌症都能有药可治。

2019年3月，FDA批准的第一个不区分肿瘤来源用于初始治疗的传奇抗癌药拉罗替尼（Vitrakvi）在中国申报临床试验(IND)，并获得正式受理。根据国家药监局药品审评中心(CDE)网站公开信息，该药品以“硫酸Larotrectinib胶囊”为名称的IND申请由拜耳公司申报，且已经于2019年1月14日获受理。拉罗替尼（Vitrakvi）在中国申报临床并获得受理，是该药在全球进行注册的又一大进展! 拉罗替尼（Vitrakvi）是Loxo Oncology公司和拜耳公司开发的新一代具备高度特异性的口服TRK抑制剂。拉罗替尼（Vitrakvi）的最大看点在于，它是一款针对特定基因突变，而不针对特定癌症种类的抗癌新药。拉罗替尼（Vitrakvi）所能治疗的NTRK基因融合实体瘤包括乳腺癌、结直肠癌、肺癌、甲状腺癌等癌症类型。因此，拉罗替尼（Vitrakvi）在美国获批被认为是癌症疗法从“基于癌症在体内的起源”转向“基于肿瘤的遗传特征”这一演变过程中的重要里程碑。 截止目前，拉罗替尼（Vitrakvi）国内上市暂无最新进展。不过，可以预料的是，即便拉罗替尼（Vitrakvi）在国内成功上市，其售价也是大部分国内患者无法承受的，这可以参考拉罗替尼（Vitrakvi）欧美地区售价。鉴于此，建议患者选择孟加拉珠峰制药的仿制版拉罗替尼（Vitrakvi），在疗效一致的前提下将售价压低至大部分患者都能承受的范围。

拉罗替尼（Vitrakvi）是Loxo Oncology公司和拜耳公司开发的新一代具备高度特异性的口服TRK抑制剂。拉罗替尼（Vitrakvi）的最大看点在于，它是一款针对特定基因突变，而不针对特定癌症种类的抗癌新药。拉罗替尼（Vitrakvi）所能治疗的NTRK基因融合实体瘤包括乳腺癌、结直肠癌、肺癌、甲状腺癌等癌症类型。因此，拉罗替尼（Vitrakvi）在美国获批被认为是癌症疗法从“基于癌症在体内的起源”转向“基于肿瘤的遗传特征”这一演变过程中的重要里程碑。拉罗替尼（Vitrakvi）是原肌球蛋白受体激酶(TRK)，TRKA、TRKB、TRKC的抑制剂。TRKA、B和C是由基因NTRK1、NTRK2和NTRK3编码的，可以产生组成激活的嵌合TRK融合蛋白，该蛋白可作为致癌驱动因子，促进肿瘤细胞系中的细胞增殖和生存。在通过基因融合导致的TRK蛋白的本构性激活、蛋白调节域的缺失或TRK蛋白过表达的细胞中，拉罗替尼（Vitrakvi）可显示出抗肿瘤活性。拉罗替尼（Vitrakvi）适应于满足以下要求的成人或儿童实体瘤患者1. NTRK基因融合突变且不具有已知的耐药基因；2. 转移性肿瘤或不建议手术的患者；3. 无满意的替代治疗方案或治疗后进展。 拉罗替尼（Vitrakvi）推荐用量：成年人：拉罗替尼（Vitrakvi）对成年人的剂量是每天口服100mg，每天两次，直至疾病进展或出现不可接受毒性；儿童按年龄和体重使用剂量：体表面积小于1.0米的儿科患者，拉罗替尼（Vitrakvi）的推荐剂量是100mg/m2 ,每日口服两次，与或不与食物同服。不良反应剂量调整：出现3级或4级不良反应，减少用量直至改善或不良反应1级。如果不良反应在4周内改善，则在下一次计量时恢复。如果4周内不良反应无法消退，则永久停用拉罗替尼（Vitrakvi）。

拉罗替尼（Vitrakvi）是原肌球蛋白受体激酶(TRK)，TRKA、TRKB、TRKC的抑制剂。TRKA、B和C是由基因NTRK1、NTRK2和NTRK3编码的，可以产生组成激活的嵌合TRK融合蛋白，该蛋白可作为致癌驱动因子，促进肿瘤细胞系中的细胞增殖和生存。在通过基因融合导致的TRK蛋白的本构性激活、蛋白调节域的缺失或TRK蛋白过表达的细胞中，拉罗替尼（Vitrakvi）可显示出抗肿瘤活性。 拉罗替尼（Vitrakvi）的适应症有胆管癌、唾液腺癌、婴儿型纤维肉瘤、甲状腺癌、肠癌、肺癌、恶性黑色瘤、胃肠间质肉瘤、阑尾癌、乳腺癌、胰腺癌、肌周细胞瘤、非特殊类型肉瘤、外周神经鞘瘤、梭形细胞瘤、婴儿肌纤维瘤病、肾脏炎性肌纤维母细胞瘤等17种肿瘤类型。 2018年11月27日（当地时间26日），美国药监部门（FDA）加速批准 Bayer 和Loxo Oncology 共同开发的泛癌种靶向药Vitrakvi（larotrectinib，拉罗替尼）上市，用于治疗携带 NTRK 基因融合的局部晚期或转移性实体瘤的成人和儿童患者。 2019年6月，拉罗替尼（Vitrakvi）在中国香港上市，然而港版每月费用约为40万港币，高昂的价格令普通人望而却步！ 2019年7月，孟加拉新锐药企Everest 经当地政府授权获批上市了商品名为“Laronib”的拉罗替尼（Vitrakvi）通用版药物，这也是目前全球首款拉罗替尼（Vitrakvi）仿制药！

拉罗替尼（Vitrakvi）是原肌球蛋白受体激酶(TRK)，TRKA、TRKB、TRKC的抑制剂。TRKA、B和C是由基因NTRK1、NTRK2和NTRK3编码的，可以产生组成激活的嵌合TRK融合蛋白，该蛋白可作为致癌驱动因子，促进肿瘤细胞系中的细胞增殖和生存。在通过基因融合导致的TRK蛋白的本构性激活、蛋白调节域的缺失或TRK蛋白过表达的细胞中，拉罗替尼（Vitrakvi）可显示出抗肿瘤活性。拉罗替尼（Vitrakvi）用于治疗满足以下要求的成人或儿童实体瘤患者：1. NTRK基因融合突变且不具有已知的耐药基因，2. 转移性肿瘤或不建议手术的患者，3. 无满意的替代治疗方案或治疗后进展。 拉罗替尼（Vitrakvi）针对NTRK融合突变的各癌种均有不错的疗效，不良反应相对于其他抗肿瘤治疗来说也比较小。很多常见的癌种，如肺癌、胃肠道肿瘤出现NTRK基因融合突变的几率可能较低，但在一些罕见癌种，如肉瘤（尤其是软组织肉瘤），唾液腺癌（如腮腺癌等），其突变率可能较高。目前，该药物已经在美国批准上市，但价格非常昂贵，很多患者可能没有条件使用。鉴于此，很多患者寄希望于仿制药。好消息是，拉罗替尼（Vitrakvi）已经由孟加拉珠峰制药成功仿制，在保证疗效同步的前提下，售价十分亲民，是目前性价比最高的拉罗替尼（Vitrakvi）版本：规格25mg*30粒/瓶，售价为5000$；规格100mg*30粒/瓶，售价为15000$。

2018年11月27日（美国时间26日），FDA加速批准 Bayer 和Loxo Oncology 共同开发的泛癌种靶向药拉罗替尼（Vitrakvi）上市，用于治疗携带 NTRK 基因融合的局部晚期或转移性实体瘤的成人和儿童患者。通俗的理解就是：不管什么癌种（组织/细胞/部位），只要有NTRK基因融合，就可以使用拉罗替尼（Vitrakvi）进行治疗。此次批准是基于拉罗替尼（Vitrakvi）在多项临床试验中的表现：1，今年2月新英格兰医学杂志（NEJM）发表三项安全性和有效性临床研究结果，对于年龄为4个月至76岁的患者，针对17种不同癌症治疗总体有效率为75％。2，今年10月ESMO年会上公布的最新数据：在55名可以用 RECIST 标准衡量的TRK融合癌患者中，拉罗替尼（Vitrakvi）能够达到80%的客观缓解率（ORR）。 拉罗替尼（Vitrakvi）是第一个口服、针对不同肿瘤NTRK基因融合的儿童和成年人都可以用的泛癌种靶向药。科学家经过研究发现，拉罗替尼（Vitrakvi）的耐药机理和EGFR情况类似，主要是靶点本身（NTRK基因）产生了新的突变，比如TRKA出现G595R突变，TRKB出现G639R突变或者TRKC出现G623R突变。根据这些发现，第二代TRK靶向药物LOXO-195已经出炉，专门来对抗耐药的新突变。 对于国内患者来说，目前面临的一个问题就是：拉罗替尼（Vitrakvi）去哪买？由于拉罗替尼（Vitrakvi）尚未在国内上市，而欧美地区的售价更是高不可攀，建议患者选择孟加拉珠峰拉罗替尼（Vitrakvi），是市面上性价比最高的拉罗替尼（Vitrakvi）版本。患者可以通过国内专业的海外医疗服务机构获取。

拉罗替尼（Vitrakvi）是一种广谱抗癌靶向药，于2018年11月26日获FDA批准上市，用于治疗患有NTRK基因融合的局部晚期或转移性实体瘤的成人和儿童患者。 拉罗替尼（Vitrakvi）是首个口服TRK抑制剂，可以治疗17种癌症，不需要考虑肿瘤种类、发生区域以及年龄，只要有对应的基因，都可能有效。因此拉罗替尼（Vitrakvi）服用前患者需要先做基因检测。那么，拉罗替尼（Vitrakvi）要注意什么事项？ 1、神经系统问题；如果您出现任何不良反应，说话困难，头晕，协调问题，刺痛，麻木或手脚烧灼感等症状，请告知您的医务人员医生可能会暂时停止治疗，减少剂量或永久停止拉罗替尼（Vitrakvi）。 2、肝脏问题；您的医疗保健提供者将进行血液检查以检查治疗期间的肝功能。如果您出现肝脏问题，包括：食欲减退，恶心或呕吐，或胃部右上方疼痛。暂时停止治疗，减少剂量或永久停止。 3、怀孕或计划怀孕，拉罗替尼（Vitrakvi）可能会伤害未出生的婴儿，治疗期间不应该怀孕。女性应在治疗期间和最终剂量后至少一周内使用有效的避孕措施。与您的医生讨论可能适合您的避孕方法。 4、母乳喂养。目前尚不清楚拉罗替尼（Vitrakvi）是否会进入您的母乳。治疗期间和最后一次给药后一周内不要母乳喂养。 5、告诉您的医护人员您服用的所有药物，包括处方药和非处方药，维生素和草药补充剂。某些其他药物可能会影响拉罗替尼（Vitrakvi）的效果。

拉罗替尼（Vitrakvi）用于治疗携带NTRK基因融合（gene fusion)的成人和儿童，局部晚期或转移性实体瘤患者，并且没有产生已知的抗性突变，是转移性的或手术切除可能导致严重发病率，没有有效替代治疗方案的。拉罗替尼（Vitrakvi）可治疗的类型包括：胆管癌、唾液腺癌、婴儿型纤维肉瘤、甲状腺癌、肠癌、肺癌、恶性黑色瘤、胃肠间质肉瘤、阑尾癌、乳腺癌、胰腺癌、肌周细胞瘤、非特殊类型肉瘤、外周神经鞘瘤、梭形细胞瘤、婴儿肌纤维瘤病、肾脏炎性肌纤维母细胞瘤等17种肿瘤类型。 拉罗替尼（Vitrakvi）是一种口服，原肌球蛋白受体激酶(Trk)抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。给药后，拉罗替尼（Vitrakvi）与Trk结合，从而阻止神经营养因子-Trk相互作用和Trk活化，这导致细胞凋亡的诱导和过度表达Trk的肿瘤中细胞生长的抑制。由神经营养蛋白激活的受体酪氨酸激酶Trk 在多种癌细胞类型中发生突变，并在肿瘤细胞生长和存活中起重要作用。 2016年12月18日，TRK抑制剂拉罗替尼（Vitrakvi）在ESMO亚洲第1阶段更新中显示穿越TRK融合癌的持久抗肿瘤活性；2017年5月12日，FDA宣布授予拉罗替尼（Vitrakvi）孤儿药物称号，指定用于治疗NTRK融合蛋白的实体肿瘤；2017年12月12日Loxo Oncology更新拉罗替尼（Vitrakvi）儿童临床试验数据显示TRK融合的持续耐受性；2018年11月26日，FDA同意加快批准肿瘤药物拉罗替尼（Vitrakvi）的上市。

拉罗替尼（Vitrakvi）的有效性是在三项临床试验中确定的，这三项试验包括55名NTRK基因融合的不同类型实体瘤患者，既有儿童也有成人，这些患者的肿瘤要么是转移性的，要么无法切除，没有其他更好的治疗选择，或者在治疗后疾病进展。实验纳入的患者包括12名唾液腺肿瘤患者，11名其他软组织肉瘤患者、7名婴儿型纤维肉瘤患者、5名甲状腺肿瘤患者、4名结肠癌患者、4名肺癌患者、4名黑色素瘤患者、3名胃肠道间质瘤患者、2名胆管癌患者、1名阑尾肿瘤患者、1名乳腺癌患者、1名胰腺癌患者。试验结果显示，这55名患者中，有75%的人肿瘤缩小。并且这种有效性是持久的，肿瘤缩小的患者中有73%持续至少6个月，39%持续一年及以上。 2018年2月，新英格兰医学杂志（NEJM）发表的三项安全性和有效性临床研究结果显示，拉罗替尼（Vitrakvi）对于年龄为4个月至76岁的患者，针对17种不同癌症治疗总体有效率高达75％，71％的有效患者在治疗一年后仍持续应答，结果表明，对于TRK融合阳性的癌症患者，拉罗替尼（Vitrakvi）是一种潜在强大的新型治疗方法，患者可长期使用。2018年10月召开的欧洲肿瘤内科学会年会（ESMO）的公布结果，在54名可以用 RECIST 标准衡量的TRK融合癌患者中，使用拉罗替尼（Vitrakvi）治疗后，17%的患者肿瘤完全消失，有效率高达82%。截至目前，共有109位NTRK融合的患者用过拉罗替尼（Vitrakvi），总体有效率为81%，其中17%的患者肿瘤完全消失。

拉罗替尼（Vitrakvi ，larotrectinib，LOXO101，Laronib）是由Bayer (拜耳）和Loxo Oncology共同研发的靶向药物，能有效对抗由单一罕见基因突变驱动的各种癌症。与以往靶向药物最大的不同是，拉罗替尼不是针对某个解剖位置的肿瘤，而是一款广谱肿瘤药，用于所有携带NTRK融合基因的成人或儿童实体瘤患者。美国食品和药物管理局（FDA )于2018年11月26日批准拉罗替尼用于患有实体肿瘤的成人和儿童患者。 那么，拉罗替尼主要治疗什么病症？首先，婴儿至老年人均可适用拉罗替尼。拉罗替尼可有规治疗的类型：肺癌、甲状腺癌、黑色素瘤、胃肠癌、结肠癌、软酿肉瘤、唾液腺、婴儿纤维肉瘤、阑尾癌、乳腺癌、胆管癌、胰腺癌等17种疾病。拉罗替尼用于治疗携带NTRK基因融合（gene fusion）的成人和儿童，局部晚期或转移性实体瘤患者，并且没有产生已知的抗性突变，是转移性的或手术切除可能导致严重发病率，没有有效替代治疗方案的。 拉罗替尼是一个靶向药，针对的是NTRK1、 NTRK25g#NTRK3基因融合的肿瘤患者。简单来讲这个新药不需要考虑癌症的发生区域，这就意味着不管什么癌种（组织/细胞/部 位），只要有NTRK基因融合，就可以使用拉罗替尼进行治疗。所以，癌症患者可去做一下基因检测，一定去看看检测报告有没有这个基因融合。如果有，那么就很有可能被拉罗替尼治愈！