拉罗替尼是一种口服的TRK抑制剂。TRK是一种酪氨酸激酶受体,当它们发生突变或异常激活时,可能会成为驱动肿瘤生长的关键因素。通过抑制TRK的活性,拉罗替尼能够阻断由TRK介导的信号传导通路,抑制TRK的活性来阻断肿瘤细胞的生长和扩散。
药品称呼
中文名称:拉罗替尼
英文名称:larotrectinib、LOXO101、Laronib
商品名称:Vitrakvi
全部名称:拉罗替尼、Vitrakvi 、larotrectinib、LOXO101、Laronib
规格
胶囊:100mg/ 25mg
口服液:25mg
特殊人群用药
1.孕妇
可能致胎儿畸形,妊娠期禁用。治疗期间及停药后1周需有效避孕。
2.哺乳期女性
治疗期间及停药后1周内禁止哺乳。
3.具有生殖潜力的男性和女性
治疗期间及停药后1周需采取避孕措施。可能降低女性生育力。
4.儿童使用
安全性和有效性已确立(≥28天),婴儿纤维肉瘤为主要适应症。
5.老年人使用
数据有限,需个体化评估。
6.肾功能损害
无需调整剂量。
7.肝功能损害
Child-Pugh B/C级患者起始剂量减半。
禁忌症
说明书中尚未明确。
药物相互作用
1.其他药物对拉罗替尼的影响
强效/中效CYP3A4抑制剂
增加拉罗替尼血药浓度,需调整剂量。
强效/中效CYP3A4诱导剂
降低拉罗替尼疗效,需增加剂量。
2.拉罗替尼对其他药物的影响
敏感CYP3A4底物(如咪达唑仑)
可能增加其血药浓度,需避免联用。
性状
胶囊:室温(20-25℃)保存。
口服溶液:冷藏(2-8℃),避免冻结。
贮藏
胶囊在室温下保存(20˚C至25˚C)
将口服溶液储存在(2°C至8°C)的冷藏,不要冻结,适用期为90天,在首次打开瓶子90天内用完。
生产厂家
德国拜耳