拉罗替尼是一种口服的TRK抑制剂。TRK是一种酪氨酸激酶受体，当它们发生突变或异常激活时，可能会成为驱动肿瘤生长的关键因素。通过抑制TRK的活性，拉罗替尼能够阻断由TRK介导的信号传导通路，抑制TRK的活性来阻断肿瘤细胞的生长和扩散。
药品称呼
通用名称：拉罗替尼、larotrectinib
商品名称：Vitrakvi
剂型和规格
剂型：胶囊剂；
规格：25mg*56粒/盒。
适应靶点
尚不明确
适应症与适用人群
存在神经营养受体酪氨酸激酶(NTRK)基因融合，且无已知的获得性耐药突变；
肿瘤为转移性或手术切除可能导致严重并发症；
无满意的替代治疗方案，或治疗后疾病进展。
需基于FDA批准的检测方法选择接受治疗的患者。
用法用量
根据NTRK基因融合的存在情况，选择接受拉罗替尼治疗的患者。
体表面积≥1平方米的成人及儿科患者推荐剂量：口服，每次100mg，每日两次。
体表面积<1平方米的儿科患者推荐剂量：口服，每次100mg/m²，每日两次。
不良反应
常见(≥20%)不良反应
AST升高、ALT升高、贫血、低白蛋白血症、肌肉骨骼疼痛、碱性磷酸酶升高、白细胞减少、淋巴细胞减少、中性粒细胞减少、低钙血症、疲劳、呕吐、咳嗽、便秘、发热、腹泻、恶心、腹痛、头晕和皮疹。
注意事项
中枢神经系统(CNS)影响
告知患者及护理人员存在中枢神经系统不良反应风险，包括头晕、认知障碍、情绪障碍和睡眠紊乱。若患者出现神经毒性，建议不要驾驶或操作危险机械。根据严重程度，可暂停用药、调整剂量或永久停用拉罗替尼。
骨骼骨折
对出现骨折体征或症状的患者及时进行评估。
肝毒性
开始使用拉罗替尼前，需检测肝功能(ALT、AST、ALP和胆红素)，治疗前2个月每2周检测一次，之后每月检测一次或根据临床指征调整。根据严重程度，可暂时停药、降低剂量或永久停药。
胚胎-胎儿毒性
可导致胎儿伤害。告知有生殖潜力的女性胎儿可能面临的风险，并建议使用有效避孕措施。
特殊人群用药
1.孕妇
可能致胎儿畸形，妊娠期禁用。治疗期间及停药后1周需有效避孕。
2.哺乳期女性
治疗期间及停药后1周内禁止哺乳。
3.具有生殖潜力的男性和女性
治疗期间及停药后1周需采取避孕措施。可能降低女性生育力。
4.儿童使用
安全性和有效性已确立(≥28天)，婴儿纤维肉瘤为主要适应症。
5.老年人使用
数据有限，需个体化评估。
6.肾功能损害
无需调整剂量。
7.肝功能损害
Child-Pugh B/C级患者起始剂量减半。
禁忌症
说明书中尚未明确。
药物相互作用
1.其他药物对拉罗替尼的影响
强效/中效CYP3A4抑制剂
增加拉罗替尼血药浓度，需调整剂量。
强效/中效CYP3A4诱导剂
降低拉罗替尼疗效，需增加剂量。
2.拉罗替尼对其他药物的影响
敏感CYP3A4底物(如咪达唑仑)
可能增加其血药浓度，需避免联用。
贮藏
胶囊在室温下保存(20˚C至25˚C)。
代动力学
尚不明确。
生产厂家
德国拜耳
