导读：瑞司美替罗是第一个也是唯一一个获得FDA批准的每日一次治疗药物，与饮食和运动结合使用，用于治疗患有中度至晚期肝纤维化（符合 F2至F3期纤维化）的非肝硬化非酒精性脂肪性肝炎 (NASH) 的成年人。瑞司美替罗不适用于患有肝硬化或失代偿性肝硬化（晚期肝病患者的肝功能急性恶化）的患者服用。瑞司美替罗在哪里买比较靠谱瑞司美替罗目前在中国尚未上市。如果想购买瑞司美替罗，可以考虑以下几种瑞司美替罗购药渠道。1、国外购买：患者可以自己前往已经上市的国家购买瑞司美替罗，或者通过国外的亲友帮助购买，比如美国的医院或者是药房等。2、在线药店：患者可以通过合法的在线药店购买瑞司美替罗，这些药店通常会要求提供医生的处方。3、海外医疗服务机构：患者还可以通过国内的海外医疗服务的机构帮助购买瑞司美替罗，这些机构通常能够帮助患者获取所需的药物。4、医院药房：患者可以在美国等上市国家的医院中就诊，然后直接在医院的药房中购买瑞司美替罗。购买和使用瑞司美替罗时应确保药品来源的合法性和安全性，并在医生的指导下使用。如何辨别瑞司美替罗真伪1、查看药品包装：正品药品的包装应该包含注册商标、生产厂家、批准文号、品名、主要成分、适应症、用法、用量、禁忌、规格、不良反应和注意事项等内容。瑞司美替罗的包装上会有清晰的“国药准字”或“进口药品注册证号”字样的批准文号，以及生产批号和有效期。2、查看药品外观：正品瑞司美替罗片剂有明确的规格和颜色，例如60mg为白色椭圆形，80mg为黄色椭圆形，100mg为米色至粉红色椭圆形，且一面刻有清晰的剂量标识，如P60、P80、P100。3、购买渠道：确保从有信誉的药房或医疗机构购买，避免从不可靠的来源购买药品。如果对药品的真伪有疑问，可以咨询医生或药师，他们可以提供专业的建议。瑞司美替罗的作用机制瑞司美替罗是甲状腺激素受体-β(THR-β)的部分激动剂，与三碘甲状腺原氨酸(T3)相比，瑞司美替罗产生了83.8%的最大反应，在体外THR-β激活功能测定中EC50为0.21µM。甲状腺激素受体α(THR-α)激动作用的相同功能测定显示，与T3相比，瑞司美替罗的功效为48.6%，EC50为3.74µM。THR-β是肝脏中THR的主要形式，肝脏中THR-β的刺激会降低肝内甘油三酯，而肝脏外甲状腺激素的作用（包括心脏和骨骼中）主要通过THR-α介导。在考虑购买瑞司美替罗时，也应注意药品的储存条件，通常需要在规定的温度下储存，以保持药效。

导读：瑞司美替罗是同类药物中首个通过靶向肝脏内脂质代谢和炎症的特定途径来治疗NASH的药物，其功能性作用方式已被证明可有效解决NASH的根本原因并减少疾病活动。瑞司美替罗在治疗非酒精性脂肪性肝炎 (NASH)（现称为代谢功能障碍相关脂肪性肝炎 (MASH)）方面显示出良好的效果。瑞司美替罗不同版本一盒的最新价格公布瑞司美替罗只有1种版本，而且是原研药版本，暂时没有了解到有其他版本。瑞司美替罗原研药版本是美国Madrigal研发生产的，有3种不同规格，但是价格是一样的。瑞司美替罗原研药的规格是60mg口服片剂、80mg口服片剂、100mg口服片剂，一盒是30片装。目前了解到的价格大约是7500美元一盒，由于汇率不断变化，需要按照最新的国际汇率折合成人民币。而且瑞司美替罗药品价格可能会因购买渠道等因素而有所不同。在考虑购买瑞司美替罗时，建议直接咨询药房或医生，以获取最准确和最新的价格信息，同时在医生的指导下用药，了解其用法用量。瑞司美替罗的用法用量体重＜100千克的推荐剂量为80mg，每日一次，体重≥100千克的推荐剂量为100mg，每日一次，可在进食或不进食的情况下服用。如果漏服一剂，请尽快补服。如果漏服时间接近下次服药时间，请跳过漏服的剂量。按常规时间服用下次剂量，不要加倍剂量来补服。如果瑞司美替罗需要与中度CYP2C8抑制剂(如氯吡格雷)合用，则减少瑞司美替罗的剂量，体重＜100千克的剂量减少至60mg，每日一次，体重≥100千克，将瑞司美替罗的剂量减少至80mg，每日一次。瑞司美替罗的禁忌症1、18岁以下人群不得服用瑞司美替罗。2、如果患有肝硬化、失代偿性肝硬化或中度至重度肝脏问题，则不应服用瑞司美替罗。 3、如果服用某些药物，例如吉非贝齐或环孢菌素，则不应服用瑞司美替罗。瑞司美替罗可导致肝损伤，如果出现疲劳、发烧、皮疹、恶心、呕吐、胃右上部疼痛或皮肤或眼白发黄等症状，请停止服用此药并立即告知医生。瑞司美替罗也可引起胆囊问题，包括胆结石或胆囊或胰腺炎症。如果出现恶心、呕吐、发烧或严重胃痛等症状，也需要及时告知医生。

导读：瑞司美替罗是甲状腺激素受体-β(THR-β)的部分激动剂，它是肝脏中的主要甲状腺激素受体，通过刺激该受体起作用，从而降低肝脏中的甘油三酯水平。肝脏中高水平的脂质与NASH以及肝肿胀、纤维化和肝硬化等症状有关。瑞司美替罗全网公布的2024年的最新价格目前了解到瑞司美替罗的价格比较昂贵，一盒的价格大约是7500美元，按照目前的汇率折合成人民币后大约是53203元，但是汇率会不断变化，因此需要按照最新的汇率进行计算。另外，不同国家和地区的瑞司美替罗价格可能会有所不同，并且可能会受到医疗保险、患者援助计划、药房折扣等因素的影响。如果需要了解特定国家或地区的瑞司美替罗药品价格，建议咨询当地的医疗机构或药房，或者联系药品生产商获取最新信息。瑞司美替罗的治疗效果在一项3期临床试验中，966名经活检确诊为NASH且纤维化分期范围为F1B-F3的成人患者在52周后报告NASH缓解且纤维化未恶化的比例分别为25.9%（80毫克剂量）和29.9%（100毫克剂量），而安慰剂的比例为9.7%。24.2%和 25.9%的患者的纤维化程度至少改善了一个阶段，且 NAFLD 活动评分没有恶化，LDL水平也下降了13.6%（80 毫克）和16.3%（100 毫克），而安慰剂组下降了0.1%。瑞司美替罗的特殊人群用药1、儿童：对于儿科患者而言，瑞司美替罗的安全性和有效性尚未确定。2、老年人：与年轻成年患者相比，≥65岁患者的疗效总体无差异，但不良反应发生率在数值上更高。3、肾功能损害患者：轻度或中度肾功能不全患者的推荐剂量与肾功能正常患者的推荐剂量相同，尚未对重度肾功能不全患者进行瑞司美替罗的研究。4、肝功能损害患者：瑞司美替罗避免用于失代偿性肝硬化患者，中度或重度肝功能损害会增加瑞司美替罗Cmax 和 AUC，可能会增加不良反应的风险。对于轻度肝功能不全的患者，不建议调整剂量。对于NASH肝硬化患者，瑞司美替罗的安全性和有效性尚未确定。患者在使用瑞司美替罗时，应遵循医生的指导，并定期进行复查，以评估治疗效果和监测潜在的副作用。

导读：瑞司美替罗是一种每日一次口服的THR-β激动剂，可用于治疗患有中度至晚期肝脏瘢痕(纤维化)的非酒精性脂肪性肝炎(NASH)的成年人，但不能用于治疗肝硬化，应与饮食和运动同时使用。瑞司美替罗导致的不良反应瑞司美替罗用药期间可能会引起一系列不良反应，比较常见的不良反应主要包括以下几种。1、腹泻：治疗开始时患者可能出现的轻微至中度腹泻。2、恶心：同样通常在治疗初期出现，程度为轻微至中度。3、瘙痒：患者的皮肤可出现瘙痒感。4、呕吐：可能会有轻微至中度的呕吐反应。5、便秘：部分患者可能会经历便秘。6、腹痛：可能会出现腹部疼痛。7、头晕：可能会感到头晕。此外，还有一些严重的不良反应需要特别注意，包括、肝损伤、胆囊相关问题，包括胆结石、胆囊炎和由胆结石引起的胰腺炎。如果出现这些症状，应立即联系医生。瑞司美替罗的不良反应怎么治疗1、腹泻和恶心：是瑞司美替罗副作用之一，如果出现轻微的腹泻或恶心，通常可以通过调整饮食、保持水分和休息来管理。如果症状持续或严重，应及时就医。2、瘙痒：局部使用止痒霜或服用抗组胺药物可能有助于缓解症状。如果瘙痒严重或持续不缓解，应咨询医生。3、呕吐和便秘：可以通过饮食调整和增加纤维摄入来管理。在必要时，医生可能会推荐使用止吐药或轻泻剂。4、腹痛：如果出现腹痛，应评估疼痛的严重程度和持续时间。如果疼痛严重或持续，应立即就医。5、头晕：在开始服用瑞司美替罗时，如果感到头晕，应避免驾驶或操作危险机械，直到症状消失。如果头晕持续或加剧，应咨询医生。瑞司美替罗的特定人群使用1、怀孕女性：目前尚无关于孕妇使用瑞司美替罗的数据，无法评估药物相关的重大出生缺陷、流产或其他不良母婴结局的风险。患有肝纤维化的潜在NASH会对母亲和胎儿造成风险，例如妊娠糖尿病、高血压并发症、早产和产后出血的风险增加。2、哺乳期女性：目前尚无关于瑞司美替罗是否出现在人类或动物乳汁中、对母乳喂养婴儿的影响或对产奶量的影响的信息。应考虑母乳喂养对发育和健康的益处，以及母亲对瑞司美替罗的临床需求，以及瑞司美替罗或潜在母体疾病对母乳喂养婴儿的任何潜在不利影响。在使用瑞司美替罗期间，医生会监测患者的肝功能，以确保药物的安全性。如果患者在使用瑞司美替罗时出现任何不适，应立即联系医生。此外，患者在使用瑞司美替罗时，应遵循医生的指导，并定期进行复查，以评估治疗效果和监测潜在的副作用。

导读：瑞司美替罗由Madrigal Pharmaceuticals生产，是一种每日服用的药物，可激活甲状腺激素受体，减少肝脏脂肪堆积，还能够改善炎症和纤维化。瑞司美替罗(Rezdiffra)目前尚未在我国上市，也没有纳入医保报销范围。瑞司美替罗仿制药的正确购买途径瑞司美替罗原研药已经在美国已经获得FDA的批准上市，但是截至目前还没有了解到瑞司美替罗有仿制药，无法得知其购买途径。若果需要购买瑞司美替罗，可以参考以下几种方式。1、在线药店：患者可以通过合法的在线药店购买瑞司美替罗，这些药店通常会要求提供医生的处方。2、实体药店：在瑞司美替罗上市国家，患者可以在有合法销售许可的实体药店购买。3、医院药房：在瑞司美替上市国家的医院就诊后，可以直接在医院的药房中购买瑞司美替罗。在购买和使用瑞司美替罗时 确保药品来源的合法性和安全性，药品应由医生开具处方，并在医生的指导下使用。瑞司美替罗的价格瑞司美替罗的价格比较昂贵，目前了解到的价格大约是7500美元一盒，按照目前的汇率折合成人民币后大约是53285元。瑞司美替罗有3种规格，包括60mg*30片/盒、80mg*30片/盒、100mg*30片/盒。瑞司美替罗药品价格可能会因市场、购买渠道等因素而有所不同，患者在购买时应该提前咨询，获取最准确的价格信息。瑞司美替罗的药物相互作用1、强效或中效CYP2C8抑制剂：瑞司美替罗是CYP2C8底物，不建议与强效CYP2C8抑制剂同时使用。如果与中效CYP2C8抑制剂同时使用，请减少剂量。2、有机阴离子转运多肽1B1和OATP1B3抑制剂：瑞司美替罗是OATP1B1和OATP1B3底物，不建议与OATP1B1或OATP1B3抑制剂同时使用。3、CYP2C8底物：瑞司美替罗是一种弱效CYP2C8抑制剂，如果瑞司美替罗与CYP2C8底物同时使用，则应更频繁地监测患者是否出现底物相关不良反应，因为最小浓度变化都可能导致严重的不良反应。注意瑞司美替罗的储存条件，通常需要在规定的温度下储存，以保持药效。在使用过程中，应密切监测患者的不良反应，并在出现任何不适时及时就医。

导读：瑞司美替罗与饮食和运动相结合，用于治疗患有中度至晚期肝纤维化（符合F2-F3期纤维化）的非肝硬化非酒精性脂肪性肝炎(NASH)的成年人。该适应症因NASH和纤维化改善而获得加速审批。该适应症的继续审批可能取决于确认性试验中临床益处的验证和描述，瑞司美替罗避免用于失代偿性肝硬化患者。瑞司美替罗在中国上市了吗截止2024年9月14日，瑞司美替罗还没有在中国上市。2024年03月14日，Madrigal Pharmaceuticals公司宣布，美国FDA加速批准其药品瑞司美替罗联合饮食和运动，治疗患有中重度肝纤维化（F2-F3期）的非肝硬化非酒精性脂肪性肝炎/代谢功能障碍相关脂肪性肝炎（MASH）成人患者。瑞司美替罗好购买吗由于目前瑞司美替罗还没有在中国上市，因此并不是很好购买，如果有购药需求，可以参考以下几种瑞司美替罗购药渠道。1、海外购药：患者可以可以自己前往美国等上市国家购买，或者通过国外的亲友帮助购买瑞司美替罗。2、海外就医：患者可以前往瑞司美替罗上市国家的医院就诊，然后直接在医院的药房中购买瑞司美替罗。3、医疗服务机构：患者也可以寻找国内提供海外医疗服务的机构帮助购买瑞司美替罗。这些机构通常能够提供与国际接轨的先进医疗资源，帮助患者获取最新的治疗方案和药物。在选择购买渠道时，请确保渠道的合法性和药品的真实性，以保障用药安全。同时，由于瑞司美替罗是一种处方药，使用前应咨询专业医生，并在其指导下使用，了解其药物疗效、副作用等信息。瑞司美替罗的疗效瑞司美替罗的有效性是根据对为期54个月的随机双盲安慰剂对照试验中第12个月的替代终点的分析进行评估的。在试验中，888名受试者被随机分配接受以下其中一种治疗：安慰剂（n=294）、80mg瑞司美替罗（n=298），或 100mg瑞司美替罗（n=296）每日一次，此外还接受NASH标准治疗，包括健康饮食和运动咨询。 12 个月后，肝脏活检显示，与接受安慰剂治疗的受试者相比，接受瑞司美替罗治疗的受试者中，NASH缓解或肝脏瘢痕改善的比例更高。接受80mg瑞司美替罗的受试者中，有26%-27%的患者NASH 得到缓解，肝脏瘢痕没有恶化，而接受安慰剂和饮食及运动咨询的受试者中这一比例为9%-13%。治疗一年后，部分患者就表现出这些变化，这一点值得注意，因为这种疾病通常进展缓慢，大多数患者需要数年甚至数十年才能出现进展。

导读：瑞司美替罗是一种处方药，与饮食和运动一起使用，用于治疗患有中度至重度肝脏瘢痕（纤维化）但不包括肝硬化的成人非酒精性脂肪性肝炎(NASH)。此项适应症是根据 NASH 和肝脏瘢痕（纤维化）的改善情况而获批的。瑞司美替罗仿制版也能有效治病吗瑞司美替罗最初由罗氏（Roche）公司开发，随着研发进程的推进，Madrigal公司接手了该药物的后续开发，属于原研药。截至目前并没有了解到瑞司美替罗有仿制药，因此无法了解到具体的疗效，不建议盲目相信目前市场上的瑞司美替罗仿制药。在临床试验中，瑞司美替罗显示出能够显著降低脂肪肝水平，可改善NASH患者的肝组织学状况，减少肝脏脂肪和纤维化程度。在一项临床试验中，使用瑞司美替罗治疗52周后，患者的肝脏脂肪水平平均降低了51%。瑞司美替罗治疗效果较好，但是仿制药的效果并不明确。如果未来有瑞司美替罗仿制药正式上市，说明已经经过相关部门批准，其疗效基本与原研药一致，也可有效治疗相关疾病。瑞司美替罗的用法用量瑞司美替罗的推荐剂量是根据患者的实际体重确定的，体重＜100千克的推荐剂量为80毫克，每日一次。体重≥100千克的推荐剂量为100毫克，每日口服一次。瑞司美替罗可与食物一起服用或单独服用，不建议将瑞司美替罗与强效CYP2C8抑制剂(如吉非罗齐)联用。瑞司美替罗的不良反应瑞司美替罗最常见的不良反应包括腹泻、恶心、瘙痒、呕吐、便秘、腹痛和头晕，腹泻和恶心是治疗中止的最常见原因。在接受瑞司美替罗治疗的患者中观察到荨麻疹和皮疹等反应，可能反映药物超敏反应。在开始使用瑞司美替罗治疗后的前4周内，平均ALT和AST水平有所升高。治疗开始后4周，ALT和AST值的平均升高值低于基线的1.5倍，这些值在开始治疗后约8周恢复到基线水平。需要注意的是失代偿性肝硬化患者应避免使用瑞司美替罗，如果患者在接受瑞司美替罗治疗期间出现肝功能恶化的迹象或症状，应停止使用瑞司美替罗。

导读：非酒精性脂肪性肝炎（NASH）发病机制极为复杂，目前尚无标准的治疗方法。瑞司美替罗是一种口服小分子肝脏靶向、选择性甲状腺激素受体β激动剂，其在NASH治疗领域为首个达到Ⅲ期临床试验主要终点的药物，且安全性和耐受性良好，有望成为第1个FDA批准用于治疗NASH的药物。适应症瑞司美替罗是一种甲状腺激素受体 β 激动剂，用于治疗成人伴有中度至晚期肝纤维化的非肝硬化非酒精性脂肪性肝炎(NASH)。2024年3月14日，它被FDA批准作为首个治疗非肝硬化非酒精性脂肪性肝炎引起的肝纤维化的药物。药理作用瑞司美替罗是甲状腺激素受体-β (THR-β) 的部分激动剂，甲状腺激素受体-β是肝脏中主要的甲状腺激素受体，通过刺激该受体发挥作用，从而降低肝脏内的甘油三酯水平。肝脏内高水平的脂质与NASH以及肝脏肿胀、纤维化和肝硬化等症状有关。用法用量瑞司美替罗的用量应根据患者的体重决定，体重小于100千克的患者，推荐剂量为80毫克，体重大于等于100千克的患者，推荐剂量为100毫克，每天一次。治疗期间如果患者出现药物的严重不良反应，或者需要与其他药物合用，应及时咨询医生，并在医生的指导下正确使用，患者不可私自使用。注意事项失代偿性肝硬化患者应避免使用瑞司美替罗。如果患者在接受瑞司美替罗治疗期间出现肝功能恶化的体征或症状，应停止使用瑞司美替罗。 此外，将瑞司美替罗与某些其他药物，特别是用于降低胆固醇的他汀类药物，例如吉非罗齐或环孢素等，同时使用可能会导致潜在的显著药物相互作用，因此建议患者使用其他药物前提前咨询医生。

导读：瑞司美替罗是一种用于治疗非酒精性脂肪性肝炎（NASH）的药物，它是一种甲状腺激素受体（THR）-β口服选择性激动剂。瑞司美替罗在多项临床试验中显示出了积极的疗效，能够显著降低肝脏脂肪含量、减少肝脏炎症和纤维化程度。药物概述瑞司美替罗是一种口服THR-β激动剂，可用于治疗患有中度至晚期肝脏疤痕的成人非酒精性脂肪性肝炎（NASH），但不适用于肝硬化，它应该与饮食和运动一起使用。瑞司美替罗于2024年3月14日获得FDA批准，是第一个被批准用于NASH的药物。非酒精性脂肪性肝炎NASH是非酒精性脂肪肝疾病进展的结果，随着时间的推移，肝脏炎症会导致肝脏疤痕和肝功能障碍。NASH通常与其他健康问题有关，例如高血压和2型糖尿病。据至少一项估计，美国大约有6-800万人患有NASH并伴有中度至重度肝脏疤痕，而且这一数字预计还会增加。瑞司美替罗是甲状腺激素受体的部分激活剂，在肝脏中激活该受体可减少肝脏脂肪积累。临床试验在一项对966名活检确诊NASH成人进行的3期临床试验中，52周后，NASH消退且纤维化未恶化的比例为25.9%（80毫克剂量）和 29.9%（100毫克剂量），而安慰剂为9.7%纤维化阶段范围为F1B至F3。此外，24.2%(80mg) 和25.9%(100mg)的患者纤维化程度改善了至少一个阶段，且NAFLD活动评分没有恶化。与安慰剂组的0.1%相比，LDL水平也降低了13.6%(80mg)和16.3%(100mg)。另一项研究显示，12个月时，肝活检显示，与接受安慰剂的受试者相比，接受瑞司美替罗治疗的受试者中NASH得到缓解或肝脏疤痕得到改善的比例更高。接受80毫克瑞司美替罗治疗的受试者中，共有26%至27%的受试者和接受100毫克瑞司美替罗治疗的受试者中，有24%至36%的NASH得到缓解且肝脏疤痕没有恶化，而接受80毫克瑞司美替罗治疗的受试者中，这一比例为9%至13%。

导读：瑞司美替罗在治疗非酒精性脂肪性肝炎 (NASH) 方面显示出良好的效果。瑞司美替罗是一种肝脏靶向的口服THR-β活性激动剂，可在治疗NASH中发挥良好作用，但其潜在机制尚不清楚。瑞司美替罗由Madrigal Pharmaceuticals生产，是一种每日服用的药物，可激活甲状腺激素受体，减少肝脏脂肪积累。瑞司美替罗药物介绍瑞司美替罗是一种用于治疗非肝硬化非酒精性脂肪性肝炎(NASH)的药物，现在称为代谢功能障碍相关脂肪性肝炎(MASH)，这是一种以肝脏炎症和脂肪堆积为特征的进行性肝病。瑞司美替罗是同类中第一种通过靶向参与脂质代谢和肝脏炎症的特定途径来治疗NASH的药物。事实证明，它的功能性方式可以有效解决NASH的根本原因，并减少疾病活动。治疗效果正在进行的III期临床试验的结果显示，瑞司美替罗在两种剂量强度下进行了测试，结果表明，26%（较低剂量）和30%（较高剂量）的患者可以解决NASH，且纤维化没有恶化，而安慰剂组的这一比例为10%。该试验还表明，该药物使24%（较低剂量）和26%（较高剂量）患者的纤维化改善了至少一个阶段，而安慰剂组为 14%。副作用腹泻和恶心是瑞司美替罗最常见的副作用。该药物还附带有关药物引起的肝毒性和胆囊相关副作用的警告和预防措施。建议患者治疗期间调整饮食习惯，避免辛辣、油腻食物，增加膳食纤维。如果症状严重，可在医生的指导下短期使用止吐药或止泻药。服药指南瑞司美替罗的推荐剂量是根据实际体重而定。对于体重<100公斤（220磅）的患者，推荐剂量为每日一次口服80毫克。对于体重≥100公斤（220磅）的患者，推荐剂量为每日一次口服100毫克。建议患者在每天大概相同的时间内用药，有助于维持体内的血药浓度。

导读：用于治疗伴有肝纤维化的非酒精性脂肪性肝炎（NASH）的瑞司美替罗（Resmetirom），是一种甲状腺激素受体（THR）-β口服选择性激动剂，这篇文章主要讲了瑞司美替罗的上市时间、作用功效、临床研究、用药指南等内容。上市时间2024年3月15日，瑞司美替罗获得美国食品药品监督管理局（FDA）批准上市，成为全球首个治疗非酒精性脂肪性肝炎的药物。但截止到2024年4月16日还没有在中国上市。作用功效瑞司美替罗具有高选择性，能够通过激活肝细胞中的β受体，在肝脏中发挥核心作用，调节脂代谢，降低LDL-C、甘油三酯和致动脉粥样硬化性脂蛋白，同时对THR-α受体无活性，不影响骨骼或心脏参数，也不影响甲状腺激素通路的其他激素。临床研究在关键性3期MAESTRO-NASH系列试验中，瑞司美替罗显示出显著的治疗效果，包括NASH消退，即NAFLD活动评分（NAS）减少≥2分，纤维化没有恶化，或者纤维化减少1分，NAS没有恶化。瑞司美替罗在降低LDL-C方面也显示出关键的次要疗效。这些研究结果表明，瑞司美替罗能够有效改善NASH患者的肝组织学状况，减少肝脏脂肪和纤维化程度，为NASH患者提供了新的治疗选择。非酒精性脂肪性肝炎症状非酒精性脂肪性肝炎（NASH）是一种病理变化与酒精性肝炎相似但无过量饮酒史的临床综合征。好发于中年特别是超重肥胖个体，与肥胖、2型糖尿病、胰岛素抵抗、高脂血症等代谢紊乱关系密切。非酒精性脂肪性肝炎的患者可能会出现疲倦、全身无力、体重减轻等症状。非酒精性脂肪性肝炎的主要特征为肝细胞大泡性脂肪变伴肝细胞损伤和炎症，严重者可发展为肝硬化。用药指南瑞司美替罗为口服药物，瑞司美替罗的标准剂量为每日一次口服，需按照医生的指示和药品说明书的指导进行给药，具体剂量根据患者的体重和医生的指导来确定。在使用瑞司美替罗之前，患者应告知医生自己的完整医疗史，包括是否有心脏病、骨骼疾病等可能影响治疗效果的疾病。在使用瑞司美替罗时，患者应严格遵循医生的指导，不可自行调整剂量或改变用药方式。患者也应注意观察用药后的反应，如有任何不适或异常，应及时向医生反馈。

导读：瑞司美替罗(Rezdiffra)的治疗周期具有个体差异性，有的患者可能需要治疗在52周，有的患者可能需要治疗54个月，并没有统一的标准。瑞司美替罗的推荐剂量为80mg或者是100mg，每天服用一次。具体服用80mg还是100mg，需要根据患者目前的体重进行分析。治疗周期瑞司美替罗的治疗周期在关键性3期MAESTRO-NASH系列试验中为52周，即一年的时间，瑞司美替罗显示出对非酒精性脂肪性肝炎（NASH）患者的肝组织学改善，包括非酒精性脂肪性肝炎的消退和肝纤维化的减轻。所有患者在52周治疗期后继续接受治疗长达54个月，以累积和测量肝脏临床结果事件，包括活检进展为肝硬化和肝脏失代偿事件，以及全因死亡率，表明瑞司美替罗的治疗可能需要长期维持，以持续观察和评估其对肝脏健康的影响。瑞司美替罗的作用原理瑞司美替罗是甲状腺激素受体-β(THR-β)的部分激动剂，在肝脏中，瑞司美替罗通过激活THR-β受体来发挥作用，这一过程有助于减少肝脏脂肪堆积、改善肝组织学特征，并且改善与非酒精性脂肪性肝炎（NASH）相关的症状。用药指南如果患者的体重是100kg，瑞司美替罗的推荐剂量是80mg，每日一次。如果患者的体重是≥100kg，瑞司美替罗的推荐剂量是100mg，每日一次。瑞司美替罗可与食物一起服用或单独服用，可以按照自己的服药习惯或者是医嘱服用，确定服药时间后每天尽量在同一时间内服用，以维持较好的血药浓度。饮食和生活方式建议建议平时减少摄入胆固醇和脂肪的摄入量，比如肥肉、蛋糕等，戒烟、戒酒，肥胖的人群要注意控制热量摄入，可以多吃新鲜的蔬菜、水果，补充各种维生素、矿物质和膳食纤维，可减少胆固醇形成、减少胆固醇的氧化等，从而改善患者的脂肪代谢紊乱。平时还要适量运动，比如快走、慢跑、游泳等，适量运动有助于控制体重。

导读：Resmetirom(瑞司美替罗)与饮食和运动相结合，适用于治疗成人非酒精性脂肪性肝炎（NASH）和中晚期肝纤维化。瑞司美替罗是一种口服药物，在使用瑞司美替罗时，患者应严格按照医生的指导和处方来调整用药剂量，不可私自改变剂量。常规推荐用药剂量如果说患者的体重<100kg，瑞司美替罗的建议剂量为80mg，每天服用一次。如果说患者的体重≥100kg，瑞司美替罗的推荐剂量就是100mg，每天服用一次。用药后能够帮助减少肝脏中的脂肪堆积，从而最大限度地减少疤痕和炎症。一般情况下患者应该长期服用，直到导致非酒精性脂肪性肝炎的所有因素和所有肝病迹象消失，或者是出现难以耐受的副作用。 用药剂量调整不建议将瑞司美替罗与强效CYP2C8抑制剂联用。如果瑞司美替罗与中度CYP2C8抑制剂，如氯吡格雷合用，则需要减少瑞司美替罗的剂量。如果患者的体重<100kg，则将瑞司美替罗的剂量减少至60mg，每日一次。如果说患者的体重≥100kg，则可以将瑞司美替罗的剂量减少至80mg，每日服用一次。如果是轻度或中度肾功能损害患者，推荐剂量与肾功能正常的患者相同，尚未在严重肾功能损害患者中研究瑞司美替罗。对于符合中度至重度肝功能损害的患者来说，应避免使用瑞司美替罗，中度或重度肝功能损害会导致瑞司美替罗的Cmax和AUC的结果增加，可能会增加不良反应的风险。对于轻度肝功能损害的患者来说，不建议调整剂量。瑞司美替罗的副作用瑞司美替罗的最常见的副作用包括腹泻、恶心、呕吐、便秘、瘙痒、腹痛、头晕，还包含有关肝损伤和胆囊相关不良反应的警告。如果副作用不严重，一般不需要进行特殊处理，但如果副作用难以耐受或者是持续时间较长，建议及时告知医生处理。瑞司美替罗的用药剂量调整需要在医生的专业评估进行，以确保药物的安全性和有效性。

导读：瑞司美替罗(Rezdiffra)通过在肝脏中激活THR-β受体减少肝脏脂肪堆积，从而改善非酒精性脂肪性肝炎（NASH）的症状。瑞司美替罗(Rezdiffra)是40年来首款获得美国食品药品监督管理局（FDA）批准上市的用于治疗伴有中度至晚期肝瘢痕形成（纤维化）的代谢功能障碍相关脂肪性肝炎（MASH）成人患者的药物。疗效试验数据在一项临床试验中，966名试验参与者被随机分配至3组接受不同的治疗，分别是人服用瑞司美替罗80mg(n=322)、瑞司美替罗100mg(n=323)，以及安慰剂(n=321)。试验结果显示，在第52周时，接受80mg、100mg瑞司美替罗治疗的患者实现MASH症状消除且肝纤维化未恶化的比例分别为25.9%、29.9%，而安慰剂组为9.7%。此外，接受80mg、100mg瑞司美替罗治疗的患者，分别有24.2%、25.9%实现至少一个阶段纤维化改善且NAFLD活动评分没有恶化，安慰剂组的比例仅为14.2%。肝脏脂肪含量降低使用基于核磁共振的无创检测手段对肝脏脂肪水平的评估显示，接受剂量为100mg的瑞司美替罗治疗52周后，患者的肝脏脂肪水平平均降低51%。肝脏脂肪水平显著降低表明瑞司美替罗在减少肝脏脂肪含量方面具有有效性。用药指南瑞司美替罗的推荐剂量需要根据实际体重确定。如果体重<100kg，建议剂量为80mg，每日口服一次，如果体重≥100kg，推荐剂量为100mg，每日口服一次。服用瑞司美替罗的时候，可以与食物一起服用，也可不与食物一起服用，都不会影响药物疗效。以上用量和给药参考来源于美国FDA药品说明书，用法用量仅供参考，具体需要以医生指示为准。瑞司美替罗的上市为非酒精性脂肪性肝炎患者提供了新的治疗选择，特别是在目前尚无获批的针对性疗法的情况下，患者在使用瑞司美替罗时应遵循医生的指导，并注意药物的剂量、用法、不良反应和禁忌等信息。

导读：瑞司美替罗(Rezdiffra)也称为Resmetirom，是一种每日一次口服的甲状腺激素受体（THR）-β选择性激动剂，主要用于治疗成人非酒精性脂肪性肝炎（NASH）和中晚期肝纤维，但不适用于肝硬化患者。瑞司美替罗可与饮食和运动相结合使用，目的是改善非酒精性脂肪性肝炎和纤维化的症状。瑞司美替罗的功效与作用瑞司美替罗的功效与作用主要包括肝组织学改善、脂质和脂蛋白水平降低、肝脏脂肪水平降低等，瑞司美替罗还能显著降低多种脂质、脂蛋白、低密度脂蛋白胆固醇指标。使用基于核磁共振的无创检测手段对肝脏脂肪水平的评估显示，接受瑞司美替罗100mg治疗52周后，患者肝脏脂肪水平平均降低51%。另外，瑞司美替罗治疗后还能显著降低肝纤维化、肝脏体积和脾脏体积。上市情况2024年03月14日，美国FDA加速批准瑞司美替罗(Rezdiffra)联合饮食和运动，治疗患有中重度肝纤维化（F2至F3期）的非肝硬化非酒精性脂肪性肝炎（NASH）/代谢功能障碍相关脂肪性肝炎（MASH）成人患者。截至2024年4月2日，瑞司美替罗(Rezdiffra)还没有正式在中国批准上市。瑞司美替罗的注意事项肝中毒：使用瑞司美替罗治疗的患者观察到肝毒性，可出现ALT、AST和TB升高。因此，在瑞司美替罗治疗期间监测患者的肝脏检查结果是否升高，以及是否出现肝脏相关的不良反应。监测肝毒性的症状，如疲劳、恶心、呕吐、右上腹疼痛或压痛、黄疸、发热、皮疹等。如果怀疑存在肝毒性，则停用瑞司美替罗并继续监测。胆囊相关不良反应：比如胆结石、急性胆囊炎和阻塞性胰腺炎、胆结石等，如果怀疑有胆石症，则需进行胆囊诊断研究和适当的临床随访。如果怀疑存在急性胆囊事件，则中断瑞司美替罗治疗，直至事件解决后才可以考虑是否重新使用瑞司美替罗治疗。与某些他汀类药物的药物相互作用：他汀类药物与瑞司美替罗联合用药时，可观察到阿托伐他汀、普伐他汀、瑞舒伐他汀和辛伐他汀的暴露量增加，这可能会增加与这些药物相关的不良反应的风险。建议调整某些他汀类药物的剂量，同时监测他汀类药物相关的不良反应，比如肝脏检查升高、肌病、横纹肌溶解症等。

非酒精性脂肪性肝炎(NASH)治疗药物瑞司美替罗(resmetirom )是一种口服小分子肝脏靶向、选择性甲状腺激素受体β激动剂,其在NASH治疗领域为首个达到Ⅲ期临床试验主要终点的药物,且安全性和耐受性良好,有望成为第1个FDA批准用于治疗NASH的药物。关于瑞司美替罗瑞司美替罗resmetirom(研发代号:MGL-3196)是美国Mad-rigal公司研制的一种口服小分子肝脏靶向、选择性甲状腺激素受体β(THR-β)激动剂,也是NASH治疗领域中首个达到Ⅲ期临床试验主要终点的药物。2023年4月18日，resmetirom获得FDA授予的突破性疗法认定。Madrigal公司于2023年7月18日宣布,已向FDA滚动提交新药申请，用于治疗伴肝纤维化的NASH成人患者,并申请对其进行优先审评。瑞司美替罗的作用瑞司美替罗是一种创新的口服甲状腺激素受体（THR）-β选择性激动剂，专为治疗非酒精性脂肪性肝炎（NASH）而设计。在关键的3期MAESTRO-NASH试验中，瑞司美替罗展现出了显著的治疗效果。该药物能够改善肝组织学，成功实现了非酒精性脂肪性肝炎的消退和肝纤维化的减轻。这一发现为NASH患者提供了新的治疗选择，具有重要的临床意义。瑞司美替罗的功效MAESTRO-NAFLD-1(NCT04197479)[1]主要针对NAFLD人群开展,以安全性和耐受性作为主要试验终点，同时以MRI质子密度脂肪分数测量的肝脏脂肪含量及血脂、非侵入性无创检测(NITs)指标改变等作为次要终点。患者以1∶1:1比例随机分配至每日1次resmetirom 80 mg 组、resmetirom 100 mg组和安慰剂对照组。通过历史肝脏活体组织检查或NITs,将具有3种代谢危险因素的患者标注为NASH或NAFLD。该试验旨在补充安全信息以支持NASH适应证,并提供临床相关关键次要疗效终点的数据,以更好地表明resmetirom对心血管和肝脏相关疾病的潜在临床益处。2022年1月公布的该试验数据表明,治疗52周后，相较于安慰剂组, resmetirom组平均肝脏脂肪含量下降超过40%,同时LDL-C水平显著改善;第24周时，resmetirom 80 mg组的平均脂肪含量下降12.7%，resmetirom 100 mg组下降14.4%,安慰剂组下降1.7%。resmetirom安全性和耐受性良好,≥3级治疗期间出现的不良事件发生率resmetirom 80 mg组为8.0%，resmetirom 100 mg组为9.0%,安慰剂组为9.1%。resmetirom已开展4项Ⅲ期临床研究,其中最重要的Ⅲ期临床试验MAESTRO-NASH在2023年初获得满意的结果,在resmetirom80 mg和100 mg剂量下治疗52周后,26%~30%的患者可以达到主要试验终点,且安全性和耐受性良好。因此, Madrigal公司于2023年7月已完成向FDA滚动提交resmetirom 用于治疗伴肝纤维化NASH成人患者的新药申请。resmetirom有望成为首个FDA批准用于NASH的新型药物。参考文献[1]赵贞贞,王凌霄.非酒精性脂肪性肝炎治疗药物——resmetirom[J].临床药物治疗杂志,2023,21(09):21-24.热文推荐：治疗杜氏肌营养不良新药eteplirsen的效果如何？

瑞司美替罗治疗非酒精性肝炎伴有肝纤维化的效果比较好。瑞司美替罗是首个治疗代谢性肝病的药物，瑞司美替罗药物介绍瑞司美替罗于2024年3月14日获得FDA批准。它是第一个被批准用于治疗代谢功能障碍相关脂肪性肝炎(MASH)的药物，MASH是代谢功能障碍相关的脂肪肝病(MASLD)的更晚期阶段，其特征是肝脏炎症和疤痕称为纤维化。治疗效果根据该试验52周活检部分的结果，MAESTRO-非酒精性脂肪性肝炎是唯一的3期研究非酒精性脂肪性肝炎实现FDA提出的两个主要终点，以合理地预测临床获益：非酒精性脂肪性肝炎纤维化得到缓解，纤维化没有恶化，NAFLD活动评分(NAS)没有恶化，纤维化减少。接受瑞司美替罗100mg治疗的患者中，约50%在第52周时进行活检显示：非酒精性脂肪性肝炎分辨率或纤维化改善。超过80%在第52周进行活检的患者出现纤维化逆转或纤维化没有进展。临床试验此外，正在开展一项正在进行的3期试验，受试者为活检证实患有NASH且纤维化阶段为F1B、F2或F3的成人。患者按照1:1:1的比例随机分配接受每日一次80mg或100mg瑞司美替罗或安慰剂治疗。第52周时的两个主要终点是NASH缓解（包括非酒精性脂肪性肝病[NAFLD]活动评分降低≥2分；评分范围为0至8，评分越高表明疾病越严重）且病情未恶化纤维化，并且纤维化改善（减少）至少一个阶段，且NAFLD活动评分没有恶化。结果：总体而言，966名患者构成了主要分析人群。80mg瑞司美替罗组中25.9%的患者和100mg瑞司美替罗组中29.9%的患者实现NASH消退且纤维化未恶化，而安慰剂组中这一比例为9.7%与安慰剂进行比较）。80mg瑞司美替罗组中24.2%的患者和100mg瑞司美替罗组中25.9%的患者实现了纤维化至少一个阶段的改善且NAFLD活动评分没有恶化，而100mg瑞司美替罗组中这一比例为14.2%安慰剂组。低密度脂蛋白胆固醇水平从基线到第24周的变化，80mg瑞司美替罗组为-13.6%，100mg瑞司美替罗组为-16.3%，而安慰剂组为0.1%与安慰剂进行比较）。结论：在NASH消退和肝纤维化改善至少一个阶段方面，80毫克剂量和100毫克剂量的瑞司美替罗均优于安慰剂。总结瑞司美替罗治疗非酒精性脂肪性肝炎伴有肝纤维化的效果显著，可有效解决非肝硬化非酒精性脂肪性肝炎并改善肝纤维化。相关热文推荐：Zelsuvmi治疗传染性软疣的副作用及效果？