




瑞司美替罗最初由罗氏(Roche)公司开发,随着研发进程的推进,Madrigal公司接手了该药物的后续开发,属于原研药。截至目前并没有了解到瑞司美替罗有仿制药,因此无法了解到具体的疗效,不建议盲目相信目前市场上的瑞司美替罗仿制药。
在临床试验中,瑞司美替罗显示出能够显著降低脂肪肝水平,可改善NASH患者的肝组织学状况,减少肝脏脂肪和纤维化程度。在一项临床试验中,使用瑞司美替罗治疗52周后,患者的肝脏脂肪水平平均降低了51%。瑞司美替罗治疗效果较好,但是仿制药的效果并不明确。
如果未来有瑞司美替罗仿制药正式上市,说明已经经过相关部门批准,其疗效基本与原研药一致,也可有效治疗相关疾病。
瑞司美替罗的推荐剂量是根据患者的实际体重确定的,体重<100千克的推荐剂量为80毫克,每日一次。体重≥100千克的推荐剂量为100毫克,每日口服一次。瑞司美替罗可与食物一起服用或单独服用,不建议将瑞司美替罗与强效CYP2C8抑制剂(如吉非罗齐)联用。
瑞司美替罗最常见的不良反应包括腹泻、恶心、瘙痒、呕吐、便秘、腹痛和头晕,腹泻和恶心是治疗中止的最常见原因。在接受瑞司美替罗治疗的患者中观察到荨麻疹和皮疹等反应,可能反映药物超敏反应。
在开始使用瑞司美替罗治疗后的前4周内,平均ALT和AST水平有所升高。治疗开始后4周,ALT和AST值的平均升高值低于基线的1.5倍,这些值在开始治疗后约8周恢复到基线水平。
需要注意的是失代偿性肝硬化患者应避免使用瑞司美替罗,如果患者在接受瑞司美替罗治疗期间出现肝功能恶化的迹象或症状,应停止使用瑞司美替罗。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2024年3月14日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=217785