




雷沙吉兰可以突然停药吗?任何药物都不能突然停药,雷沙吉兰也一样,停药需要在医生的指导下进行。突然停药会出现耐药。
雷沙吉兰是一种新型B型单胺氧化酶(MAO-B)抑制剂,通过抑制MAO-B的活性,阻止脑中内外源性多巴胺的分解,增加突触间隙多巴胺的水平,从而有效改善各种PD症状。雷沙吉兰对MAO-B的抑制作用具有强效、高选择性、不可逆性的特点。
在2006年,FDA批准雷沙吉兰(rasagiline)在美国上市,商品名为Azilect,用于初始单药治疗早期帕金森病,且可作为较晚期患者治疗药物左旋多巴的补充用药。在帕金森病早期治疗策略中,它是无功能障碍和轻度功能障碍患者的首选药物。2017年6月,安齐来(雷沙吉兰)正式获国家食品药品监督管理总局 (CFDA)的审批。
雷沙吉兰不能与其它MAO抑制剂或哌替啶合用,合用后有可能出现高血压危象若必须使用则两者用药时间应至少间隔14d不能与氟西汀或氟伏沙明合用,停用氟西汀后至少5周可起用雷沙吉兰或停用雷沙吉兰至少14d后可起用氟西汀或氟伏沙明也不能与三环类牤四环类抗抑郁剂合用,有报道出现严重的不良反应。
体外代谢研究结果显示,由于CYP4501A2为雷沙吉兰的主要代谢酶,因此,其与环丙沙星(CYP1A2抑制剂)合用后前者的AUC可增加83%,因此与CYP1A2抑制剂合用时可能会改变雷沙吉兰的血浆水平,应给予注意雷沙吉兰不宜与右美沙芬或拟交感神经药如感冒药中的麻黄碱或伪麻黄碱等合用。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2024年12月09日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=021641