雷沙吉兰的适用人群:雷沙吉兰(英文名rasagiline)是第二代单胺氧化酶抑制剂, 能阻滞神经递质多巴胺的分解,与司来吉兰(第一代单胺氧化酶抑制剂,包括思吉宁、咪哆吡、金思平等)相比抑制作用强5-10倍,对长期应用多巴制剂药效出现衰退的患者也有改善的作用。用于治疗帕金森病,可单用或作为左旋多巴的辅助用药。
雷沙吉兰适的服用方法:雷沙吉兰(安齐来)推荐剂量每次1mg,每日一次。无论是否使用其他PD药物(如多巴胺激动剂、金刚烷胺、抗胆碱能药物),推荐的初始剂量为每次0.5mg,每日一次。如果患者耐受每日0.5 mg的剂量,但没有达到足够的临床反应,可将剂量增加到每日1 mg。口服雷沙吉兰(安齐来)不受进食及时间影响。儿童:由于缺乏性和性资料,雷沙吉兰(安齐来)不推荐用于儿童和青少年。
肝功能损害患者:雷沙吉兰(安齐来)禁用于重度肝功能损害患者。rasagiline(雷沙吉兰)应避免用于中度肝损害患者。轻度肝功能不全患者开始使用雷沙吉兰时应谨慎。如果患者的肝功能损害由轻度进展为中度时,应停止服用雷沙吉兰。 肾功能损害患者:无需调整安齐来剂量。
雷沙吉兰(安齐来)口服后在胃肠道吸收迅速,达峰时间约30分钟,生物利用度约36%,蛋白结合率为60%~70%。在肝脏广泛代谢,代谢物为1-氨基二氢化茚。代谢产物主要随尿排泄,部分随粪便排泄,不到1%的给药量以原形随尿排泄,半衰期为0.6~2小时。
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