




马西替坦masitentan由瑞士爱可泰隆制药研发,这是继波生坦、安立生坦上市后的第三个内皮素受体拮抗剂。2013年被美国FDA批准上市,适应症为治疗肺动脉高压(PAH,WHO第1组)患者。傲朴舒masitentan是在波生坦的基础上进行结构改造而研发出的一种有效性和安全性更高的药物,能够降低肺动脉高压(PAH)的发病率和死亡率,主要是通过减缓疾病进展发挥作用。傲朴舒(马西替坦)可抑制ET-1与ETA和ETB受体的结合。在人肺动脉平滑肌细胞中傲朴舒显示出高亲和力和ET受体的持续存在。在临床试验中傲朴舒(马西替坦)显著改善肺血管阻力,比安慰剂组降低35%,比安慰剂组降低5.99 mmHg。
傲朴舒masitentan是处方药,建议患者用药前先咨询相关医生。傲朴舒masitentan建议口服量为10毫克,每日一次。可随餐或空腹服用。不建议患者将masitentan药片掰半,压碎或咀嚼服用。在肺动脉高压患者中,没有研究过每天一次masitentan剂量高于10毫克的情况,因此不推荐使用。
接受马西替坦masitentan进行治疗也会产生一定的副作用或不良反应,其中包括有:低红细胞计数/类似感冒症状/咽喉痛/支气管炎/头痛/流感/尿路感染/过敏反应/鼻塞/胃肠道疾病等等。
接受傲朴舒(马西替坦)进行治疗可能会导致肺水肿伴肺静脉阻塞性疾病(PVOD) :如果出现肺水肿的迹象,考虑相关PVOD的可能性。如果确认,停止使用傲朴舒masitentan。接受傲朴舒masitentan进行治疗可能会导致精子数量减少 :其他内皮素受体拮抗剂可能对精子生成严重不良效应。应告知男性患者马西替坦masitentan对生育能力的潜在影响。在中度或重度肝功能损伤的PAH患者中,尚没有应用马西替坦masitentan的临床经验。不推荐在中度肝损伤患者中使用马西替坦masitentan。肾功能不全的患者使用masitentan治疗过样中出现低血压和贫血的风险可能更高,因此,应考虑监测血压和血红蛋白。 在使用马西替坦masitentan治疗期间,如果副作用症状比较轻微,可以不必针对性的治疗,副作用症状会随着服药时间的增长,逐渐消失,一旦发现较为严重的副作用,请及时寻求医疗的帮助。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2023年5月,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=204410