替加环素作用与功效

替加环素作用与功效：替加环素为甘氨酰环素类抗菌药，其通过与核糖体30S亚单位结合、阻止氨酰化tRNA分子进入核糖体A位而抑制细菌蛋白质合成。这阻止了肽链因合并氨基酸残基而延长。替加环素含有一个甘氨酰氨基，取代于米诺环素的9位。此取代形式未见于任何天然或半合成四环素类化合物，从而赋予替加环素独特的微生物学特性。

替加环素不受四环素类两大耐药机制（核糖体保护和外排机制）的影响。相应地，体外和体内试验证实替加环素具有广谱抗菌活性。尚未发现替加环素与其他抗生素存在交叉耐药。替加环素不受β内酰胺酶（包括超广谱β内酰胺酶）、靶位修饰、大环内酯类外排泵或酶靶位改变（如旋转酶/拓扑异构酶）等耐药机制的影响。体外研究未证实替加环素与其他常用抗菌药物存在拮抗作用。总体上说，替加环素为抑菌剂。

替加环素的Ⅲ期临床试验共有546名患者参与，比较了替加环素组与万古霉素-氨曲南联合应用组，用于成年人cSSSI的疗效。主要治疗终点是定为试验治疗结束后12～92天随访的临床反应，两组的临床治愈率无明显差异。使用替加环素根治MRSA的有效率分别为78.1%，使用万古霉素和氨曲南联合治疗的有效率为75.8%。研究结果显示，单独使用替加环素与联合使用万古霉素和氨曲南的疗效相同。

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