枢丹(盐酸昂丹司琼注射液),适应症为止吐药。用于:①细胞毒性药物化疗和放射治疗引起的恶心呕吐;②预防和治疗手术后的恶心呕吐。枢丹昂丹司琼是一种选择性5-HT3受体拮抗剂。虽然其作用机制尚未完全表征,但昂丹司琼不是多巴胺受体拮抗剂。5-HT3型血清素受体存在于迷走神经末梢的外周和中枢后区的化学感受器触发区的中央。
尚不确定枢丹昂丹司琼的止吐作用是在中心,外周还是在两个部位中介导。然而,细胞毒性化学疗法似乎与从小肠的肠嗜铬细胞释放血清素有关。在人类中,与呕吐开始同时,顺铂给药后尿5-羟基吲哚乙酸(5-HIAA)排泄增加。释放的5-羟色胺可通过5-HT3受体刺激迷走神经传入,并引发呕吐反射。
枢丹止吐效果如何?枢丹止吐效果不错,盐酸昂丹司琼片是止吐药,专门用于细胞毒性药物化疗和放射治疗引起的恶心呕吐;预防和治疗手术后的恶心呕吐。枢丹系通过拮抗位于周围和中枢神经局部的神经原的5-HT受体而发挥止吐作用。手术后恶心、呕吐的作用机制未明,但可能具类似细胞毒类致恶心、呕吐的共同途径而诱发。枢丹尚能抑制因阿片诱导的恶心,其作用机理尚不清楚。由于枢丹的高选择性作用,因而不具有其他止吐药的副作用,如锥体外系反应、过度镇静等。
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