辈力(达芦那韦)作用与功效

辈力(达芦那韦)是一种HIV-1蛋白酶抑制剂，选择性抑制病毒感染细胞中HIV编码的Gag-Pol多蛋白的裂解，从而阻止成熟的感染性病毒颗粒的形成。辈力(达芦那韦)与HIV-1蛋白酶紧密结合，Kp值为4.5×10-12M。辈力(达芦那韦)对于蛋白酶抑制剂耐药相关的突变（RAM）具有一定的疗效，但辈力(达芦那韦)对目前检测到的13种人体细胞蛋白酶没有抑制作用。

2006年7月辈力(达芦那韦)在美国首次上市，同年在加拿大上市，辈力(达芦那韦)与利托那韦（ritonavir）及其他抗逆转录病毒药物联合用于曾接受抗逆转录病毒药物治疗但效果不佳的获得性免疫缺陷病毒（HIV）感染成年患者（如对多种蛋白酶抑制剂耐药的HIV-1感染者）。辈力(达芦那韦)作为最新一个被批准用于治疗艾滋病病毒（HIV）感染的蛋白酶抑制剂，具有强效及高耐药基因屏障的特点，因此广泛用于HIV初治和经治的感染者，也是作为治疗失败的挽救方案中重要组成部分。此外，辈力(达芦那韦)联合拉米夫定经研究证实可以获得持续的病毒学应答。

成人：辈力(达芦那韦)的推荐剂量是每次60mg，每天2次（b.i.d.），与利托那韦（每次100mg，每天2次）及食物同服。食物的类型不影响辈力(达芦那韦)的吸收。利托那韦（每次100mg，每天2次）用来作为辈力(达芦那韦)的药代动力学增效剂。进一步增加辈力(达芦那韦)或利托那韦的剂量不太可能引起临床抗病毒活性的相应增加。

辈力(达芦那韦)口服后，快速吸收。与低剂量利托那韦同服时，辈力(达芦那韦)的最大血浆浓度通常在服药后2.5~4.0小时达到。600mg单剂量辈力(达芦那韦)的绝对口服生物利用度大约为37%，与利托那韦100mg b.i.d.合用时，生物利用度增加到82%。在利托那韦的作用下，辈力(达芦那韦)的全身暴露量增加约14倍。

辈力(达芦那韦)和利托那韦都是CYP3A4异构体的抑制剂。辈力(达芦那韦)和利托那韦与主要由CYP3A4代谢的药物同时使用时，可导致这些药物血浆浓度升高，继而增加或延长其疗效和副作用。 

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