




非那雄胺是5α还原酶抑制剂,它是雄激素睾酮代谢成为双氢睾酮过程中的细胞内酶Ⅱ型5α还原酶的特异性抑制剂。非那雄胺主要用于治疗前列腺增生和治疗男性脱发。
成人口服。BPH:一次5mg,一日1次。男性雄激素性秃发:推荐剂量为一次1mg,一日1次。非那雄胺(5mg)单剂口服,生物利用度为63%,其生物利用度不受食物影响。血药浓度于服药后1~2小时达峰值,Cmax为37ng/mL。
老年人剂量:70岁以上患者,消除半衰期略延长,清除率减低,但无实际临床意义,故老年人不必减量用药。
肾功能不全:肾功能不全者无需进行剂量调整。伴有慢性肾功能障碍(肌酐清除率在9-55ml/min范围内)的病人,单剂量给予14C-非那雄胺后的AUC、Cmax以及t1/2与健康志愿者没有差别,部分正常时由肾脏排泄的代谢产物从粪便中排泄。因此出现代谢产物粪便排泄增加,而相应地尿液排泄减少。
肝功能不全:未进行肝功能不全患者的药代动力学研究,但非那雄胺主要经肝脏代谢,肝功能不全者慎用。
18岁以下青年或儿童:未进行药代动力学研究,因此该类患者使用非那雄胺需要慎重。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2022年1月8日的说明书:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=020788