安齐来主要通过抑制MAO来阻断脑内多巴胺分解,增强多巴胺的传递信号,可选择性增强突出前DA水平而不影响5-HT能神经递质,从而改善帕金森病(PD)的临床症状。安齐来是一种高选择性不可逆的 MAO-B抑制剂,今天来详细了解一下帕金森吃安齐来能缓解吗?
在一项随机、对照试验中发现,PD早期使用雷沙吉兰(安齐来)可以减少其功能衰退 提高生活质量,并认为该药在PD早期阶段使用甚至还可减缓PD的进展。
该项双盲、平行临床研究在美国北部地区的32个地方进行,404名不需多巴胺能药治疗的早期PD患者使用雷沙吉兰(1或2 mg/d,1年)或安慰剂(6个月,然后再转为2 mg/d的安齐来雷沙吉兰又6个月)。
1年时的有效性分析纳入了371例,2mg/d雷沙吉兰(安齐来)使用1y(年)的患者在总的统一帕金森疾病量表(UPDRS)平均分上的增加显著低于先使用安慰剂再使用2 mg/d安齐来雷沙吉兰的患者。与1mg/d组比较,2mg/d组平均UPDRS分更低。
尽管安齐来雷沙吉兰改善症状的作用与其它抗PD药相似,但前者的副作用(包括失眠、恶心和幻觉)更少。由于安慰剂组(只使用雷沙吉兰6个月)的患者未获得与使用雷沙吉兰1年组患者同样的改善作用,所以作者认为,该药可能具有保护神经的作用。
安齐来为不可逆性,选择性MAO-B抑制药,与司来吉兰结构相似。本药对MAO-B的抑制作用比对MAO-A的作用强大约100倍,MAO为一种参与脑内多巴胺代谢性降解的酶,该酶受抑后,多巴胺的传递信号增强,对帕金森病有益,也可增强左旋多巴的作用。在体外,安齐来和司来吉兰对MAO-B的抑制作用强度相近,而在体内的抑制强度要比司来吉兰高3-15倍。
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