马西替坦怎么打？长期注射马西替坦的副作用有哪些？
郭药师
2025-01-19 12:16:01
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马西替坦(傲朴舒)由瑞士Actelion(爱可泰隆)研发，马西替坦是一种新型的口服 ETRA和 ETRB 双重内皮素受体拮抗剂。马西替坦在体内主要经过CYP3A4 代谢成活性代谢产物 ACT-132577，两者均有抑制 ET-1与ETA和ETB结合的生物活性，马西替坦适用于治疗肺动脉高压(PAH，WHO组I)延缓病症进展。
马西替坦怎么打？长期注射马西替坦的副作用有哪些？
马西替坦怎么打？马西替坦为口服用药，不能注射。每片含有10mg马西替坦。马西替坦(傲朴舒)的推荐剂量是：每天一次，每次一片/10mg！马西替坦可随餐或空腹服用，一定要用温水整片吞服，不建议患者将药片掰半、压碎或咀嚼服用，不要使用加工饮料服用，目前，尚未在PAH患者中进行过高于10 mg，每日1次剂量的研究，故不建议使用。
长期注射马西替坦(傲朴舒)的副作用：包括低红细胞计 数（贫血）、类似感冒症状（鼻咽炎）、咽喉痛、支气管炎、 头痛、流感和尿路感染；免疫系统疾病：过敏反应（血管性水肿，瘙痒和皮疹）；呼吸道，胸腔和纵隔疾病：鼻塞；胃肠道疾病：据报道肝脏转氨酶升高（ALT，AST）和肝损伤; 在大多数情况下，可以确定其他原因（心力衰竭，肝脏充血，自身免疫性肝炎）; ERA与氨基转移酶升高，肝毒性和肝衰竭；心脏疾病：症状性低血压等。
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参考资料： FDA说明书，FDA更新于2023年5月，https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=204410
肺动脉高压药品
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马昔腾坦/他达拉非组合片(Opsynvi)
马昔腾坦/他达拉非组合片(Opsynvi)是内皮素受体拮抗剂(ERA)马昔腾坦和磷酸二酯酶5 (PDE5)抑制剂他达拉非的组合，适用于适用于成人肺动脉高压(PAH、世卫组织I组和世卫组织功能性分级(FC) II-III)的慢性治疗。
单独而言，马昔腾坦可降低临床恶化事件和住院的风险，他达拉非可提高运动能力。
利奥西呱片(Adempas)
1、慢性血栓栓塞性肺动脉高压
Adempas适用于治疗术后患有持续性/复发性慢性血栓栓塞性肺动脉高压(ctep)(世卫组织第4组)或不能手术的ctep，以提高运动能力和世卫组织功能分级。
2、肺动脉高压
Adempas适用于治疗成人肺动脉高压(PAH)(世卫组织组1)，以提高运动能力、世卫组织功能分级和延缓临床恶化。
Adempas单药治疗或与内皮素受体拮抗剂或前列腺素联合治疗的患者显示了疗效。确定有效性的研究主要包括世卫组织功能性II-III类患者以及特发性或遗传性PAH (61%)或结缔组织病相关PAH(25%)的病因。
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傲朴舒（macitentan）
傲朴舒是一种内皮素受体拮抗剂（ERA），用于治疗肺动脉高压（PAH，WHO组I），以降低PAH的疾病进展和住院风险。
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