洛匹那韦利托那韦片(Lopinavir and Ritonavir)由雅培公司研发,是目前来说非常常用的抗HIV药物,也是世界上首个复合蛋白酶抑制剂能够治疗艾滋病患者。在高收入国家洛匹那韦利托那韦片的商品名为Kaletra,在低收入国家洛匹那韦利托那韦片的商品名为Aluvia。
洛匹那韦利托那韦片(Lopinavir and Ritonavir)主要成分为洛匹那韦、利托那韦,两者均为细胞色素P450异构体CYP3A的体外抑制剂。药理学分析指出,洛匹那韦是一种HIV蛋白酶抑制剂,可以阻断Gag-Pol聚蛋白的分裂,导致产生未成熟的、无感染力的病毒颗粒;利托那韦是一种针对HIV-1和HV-2天冬氨酰蛋白酶的活性拟肽类抑制剂,通过抑制HIV蛋白酶使该酶无法处理Gag-Pol多聚蛋白的前体,导致生成非成熟形态的HIV颗粒,从而无法启动新的感染周期。AIDS患者中加用洛匹那韦利托那韦片联合治疗,同样显著降低患者病毒载量,恢复患者T细胞亚群水平。
不同年龄段艾滋病患者在使用洛匹那韦利托那韦片(Lopinavir and Ritonavir)时具体用法用量也是不同的,比如成年和青少年荐剂量为每次400/100mg(2片),每天两次;2岁即2岁以上儿童艾滋病患者推荐剂量每次400/100 mg(2片),每天两次;2岁以下的儿童艾滋病患者不推荐使用洛匹那韦利托那韦片。本品一般易于耐受,最常见的不良反应为无力或疲劳、腹泻、腹痛、恶心、出疹、粪便异常、头痛、呕吐、失眠和疼痛。
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