人体免疫缺陷病毒(HIV)蛋白酶抑制剂利托那韦(Ritonavir),是艾滋病“鸡尾酒”疗法的重要组分,在控制病毒传播和控制病毒变异产生抗药性方面疗效显著,临床可单独使用利托那韦(Ritonavir),或与其他抗逆转录药物联用。
利托那韦(Ritonavir)属于一种抗艾滋病毒的药物,具体的讲,其属于艾滋病毒的蛋白酶抑制剂。主要是作用在艾滋病毒的蛋白酶上面,阻止该酶形成成熟的艾滋病毒颗粒,使艾滋病毒无法成熟,就会减少蔓延,防止新一轮病毒感染。利托那韦(Ritonavir)通常要与其他艾滋病药物一起联合应用,比如核苷类和非核苷类的逆转录酶抑制剂一起使用。
利托那韦(Ritonavir)的吸收率随进食而增加。口服溶液在空腹状态下血浆达峰时间为2h,在进食状态下为4h。绝对生物利用度未知。蛋白质结合率98%~99%,在血清和淋巴结中有较高的浓度。利托那韦(Ritonavir)经肝药酶CYP3A4和 CYP2D6代谢为5种代谢物,血浆中存在低浓度有活性的代谢产物M-2。86%的利托那韦(Ritonavir)经粪便排泄,粪便中含约34%的原型药物;约11%的利托那韦(Ritonavir)经尿液排泄,尿液中含约4%的原型药物。
利托那韦(Ritonavir)片常见的不良反应:丙氨酸转氨酶升高、虚弱、天冬氨酸转氨酶升高、味觉异常、感觉异常、恶心、胆固醇升高、呕吐、头痛、血管扩张、腹泻、腹痛、厌食、实验室化验异常、尿酸值升高。
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