




埃索美拉唑是作用于胃粘膜壁细胞的H-K-ATP酶,能抑制胃酸分泌。比如胃食管反流病、消化性溃疡(包括胃溃疡、十二指肠球部溃疡)、胃炎,对于消化道出血的患者也能够提高胃内PH值,促进凝血及防止形成的血痂溶解。
埃索美拉唑为新型的质子泵抑制剂,是奥美拉唑的纯左旋光学异构体,可通过拮抗细胞壁上的H+、K+-ATP酶功能而发挥强效的抑酸作用。它具有独特的代谢动力学,所以生物利用度比奥美拉唑更高,能够更长效而强大地抑制胃酸分泌。
而作为奥美拉唑的S异构体,埃索美拉唑属于弱碱性药物,主要通过特异性质子泵的抑制作用来发挥出抑制胃酸分泌的效果,经口服后,1 h以内便可起效﹐在高酸环境的壁细胞泌酸微管中,通过聚集转化为活性的形式,对壁细胞泌酸微管中的质子泵产生抑制作用。此外,经血浆浓度与时间曲线显示,相比于奥美拉唑,埃索美拉唑的曲线下面积更大,并且其对酸分泌的抑制作用要明显高于奥美拉唑,并且在任何代谢者的体内,埃索美拉唑的个体变异值均非常小,因而其疗效的可预测性良好﹐效果相比于奥美拉唑要更为显著。
埃索美拉唑副作用:易怒、头晕、眩晕、嗜睡、瘙痒、甲状腺激素水平改变、血清钾降低、血清钠降低、甲状腺激素降低、胃泌素升高、血清钾升高、血清钠升高、促甲状腺激素升高、尿酸升高等。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2023年7月18日,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=021153