他泽司他是什么药？治疗什么病？
医学编辑李莹
2021-09-09 13:53
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他泽司他是什么药？治疗什么病？上皮样肉瘤是软组织肉瘤中比较罕见的一种,在所有软组织肉瘤中仅占不到1%。上皮样肉瘤多初发于四肢皮下的软组织,在癌细胞转移之前,外科手术切除是主要的治疗方法和手段,也可施行化疗和放射疗法。但上皮样肉瘤极易发生转移,即使经过积极治疗上皮样肉瘤仍然很可能发生局部或区间转移,约50%的患者在被诊断时就已经转移了。转移性上皮样肉瘤患者通常会死亡。在他泽司他（tazemetostat）获得FDA批准之前,上皮样肉瘤没有特效治疗药物。他泽司他的作用机制是阻滞甲基化转移酶EZH2的活性,从而抑制癌细胞的生长。
他泽司他是一款首创的EZH2(Zeste基因增强子同源物2）抑制剂。EZH1/2是一种组蛋白甲基转移酶，突变或过表达的EZH1/2，会抑制抑癌基因的转录活性。通过抑制EZH2，他泽司他 能够抑制组蛋白H3赖氨酸27(H3K27）的甲基化，恢复抑癌基因的表达。
他泽司他（tazemetostat）最常见的不良反应为上呼吸道感染、疲劳、呕吐、便秘、肌肉骨骼痛、疼痛、恶心、食欲下降、腹痛等等。在用药期间，患者万万不可以自己增加或者减少该药物的剂量，他泽司他并不会因为药物剂量的增加就能够提高治疗效果，因此不要盲目用药。
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