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肺动脉高压第一个内皮素受体拮抗剂—波生坦!

郭药师
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2025-01-21 17:53:33
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第一个治疗肺动脉高压的口服内皮素受体拮抗剂就是波生坦片,目前广泛应用于肺动脉高压(PAH)的治疗。波生坦原研药厂是Actelion,可以改善特发性肺动脉高压、结缔组织病相关性肺动脉高压患者的运动耐量、血流动力学状态和长期生存率。

波生坦的适应症!

波生坦也叫全可利,Bosentan,Bosentas,适应症是用于治疗WHO功能分级II级-IV级的肺动脉高压(PAH)(WHO第1组)的患者,以及改善患者的运动能力和减少临床恶化。

什么是肺动脉高压?

肺动脉高压指肺动脉压力升高超过一定界值的一种血流动力学和病理生理状态,可导致右心衰竭,可以是一种独立的疾病,也可以是并发症,还可以是综合征。早期无症状,随着病情进展表现症状包括呼吸困难、疲劳、乏力、运动耐量减低、晕厥、心绞痛或胸痛、咯血、声音嘶哑、右心衰的症状等。波生坦可以治疗肺动脉高压,长期口服给药能降低肺血管阻力、重构肺血管和逆转右心室肥大。

波生坦的用法用量和副作用!

波生坦应在早、晚进食前或进食后服用,初始剂量为一天2次、每次62.5mg,持续4周,随后增加至推荐的维持剂量125mg,一天2次。高于一天2次、一次125mg 的剂量不会带来足以抵消肝脏损伤风险的益处。呼吸道感染、头痛、水肿、鼻咽炎、低血压、胸痛、晕厥、低血压、鼻窦炎、关节痛、心悸、贫血、肝功能衰竭、血小板减少、皮疹、中性粒细胞减少症、白细胞减少症等等是波生坦比较常见的副作用。建议遵医嘱用药,对症治疗。

波生坦的治疗效果!

波生坦可降低肺血管和全身血管阻力,从而在不增加心率的情况下增加心脏输出量。EARLY 试验为一项双盲、随机对照试验,主要观察波生坦联合西地那非治疗轻度 PAH (WHO 功能分级为Ⅱ 级)患者,所有纳入的受试者首先接受西地那非单药治疗,然后在其基础上加用波生坦或安慰剂。结果表明:波生坦联合治疗组较单药治疗组的血流动力学明显改善,且能延长临床恶化时间,可改善患者的生活质量,对患者的病情有积极作用。目前波生坦也已经在国内上市了,患者可以在医院药房购买本品,也可以通过医伴旅了解一下海外药厂直邮的波生坦,性价比更高。

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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2020年1月15日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=205173

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