临床效果最好的降压药:依普利酮

在我国,原发性高血压是最常见的心血管疾病,可对心、脑、肾等重要脏器的结构和功能造成损伤,严重威胁人们的生命安全。因此,选择有效、合理的药物进行治疗尤为重要。第二代醛固酮受体拮抗剂依普利酮，与螺内酯一样,通过竞争性抑制醛固酮与盐皮质激素受体结合，阻断水钠重吸收，从而降低血压。

依普利酮是第一个获准上市的选择性醛固酮受体阻断剂。口服依普利酮后,平均达峰时间约为1.5h,表观分布容积为43~90L,其血浆蛋白结合率为50% ,经CYP4503A4酶代谢成失活产物,半衰期为4~6h , 血浆清除率为10L/h。食物的摄入不影响药物吸收,抑制CYP4503A4酶活性的药物(如维拉帕米﹑红霉素等)可增加本品在血液中的含量。发现原发性高血压常伴有RAAS激活和继发性高醛固酮血症，后者的血压常难以控制。抑制高血压患者的醛固酮逃逸及胰岛素抵抗现象;改变血管平滑肌的张力和对收缩血管信号的反应以及动脉壁结构,减弱血管对去甲肾上腺素的加压反应,防止血管重构。

依普利酮可以单独也可以和其他抗高血压药物联合应用。初始剂量：50毫克，口服，每日一次。维持剂量：50毫克，口服，每日1-2次。最大剂量：100毫克/天。在用药四周内出现明显降压作用。血压对初始剂量反应不足的患者可增加至50毫克，每天两次。该药常见的副作用为阴道异常出血、乳痛、咳嗽、流感样症状、高胆固醇血症、女性乳房发育症、腹泻、腹痛、血清肌酐升高、头晕、蛋白尿、疲劳、低钠血症等。

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