依普利酮(Eplerenone)

依普利酮主要是通过抑制醛固酮受体而阻止醛固酮的作用，减少钠离子和水分的潴留，降低血压和减轻心、脑和肾等靶器官的损害。依普利酮通过与醛固酮受体结合，阻断了醛固酮的这一作用，发挥药理效应。

药品称呼

通用名称：Eplerenone

商品名称：INSPRA

英文名称：Eplerenone

中文名称：依普利酮

全部名称：依普利酮、INSPRA、Eplerenone

剂型和规格

依普利酮(Eplerenone)片剂的规格为：

1、25mg：黄色菱形双凸薄膜包衣片剂，一面凹刻"Pfizer"字样，另一面凹刻"NSR"和"25"字样。

2、50mg：黄色菱形双凸薄膜包衣片剂，一面凹刻"Pfizer"字样，另一面凹刻"NSR"和"50"字样。

特殊人群用药

1、妊娠期

已发表的关于妊娠期间使用依普利酮(Eplerenone)的病例报告中的现有数据不足以确定与药物相关的重大出生缺陷、流产、不良母体或胎儿结局的风险。在动物研究中，当在器官形成期间向怀孕动物施用依普利酮(Eplerenone)时，分别以人类暴露于100毫克/天治疗剂量的32和31倍，没有观察到不良发育影响。

2、哺乳期

目前尚无人类数据表明依普利酮(Eplerenone)是否存在于母乳中，或者对母乳喂养的婴儿或产奶量是否有影响。依普利酮存在于哺乳动物的乳汁中。当药物存在于动物乳汁中时，该药物很可能也存在于人乳汁中。

3、具有生殖潜力的男性和女性

根据动物研究数据，使用依普利酮(Eplerenone)可能会损害男性生育能力。在成熟动物中，当依普利酮(Eplerenone)暴露量为100毫克/天人类治疗剂量的17倍时，雄性生育力下降。未评估效应的可逆性。

4、儿童使用

在一项为期10周的研究中，304名4至16岁的高血压儿科患者接受 依普利酮(Eplerenone)治疗，剂量高达每天100毫克，所产生的暴露剂量与成人相似，依普利酮(Eplerenone)并未有效降低血压。在这项研究以及对149名患者（年龄范围5至17岁）进行的为期1年的儿科安全性研究中，报告的不良事件发生率与成人相似。

依普利酮(Eplerenone)尚未在4岁以下的高血压患者中进行研究，因为对年龄较大的儿科患者的研究并未证明其有效性。

尚未在患有心力衰竭的儿科患者中进行依普利酮(Eplerenone)的研究。

5、老年用药

1)心肌梗塞后心力衰竭

在EPHESUS研究中全因死亡率的组成部分的患者总数中，65岁及以上有3340人（50%），75岁及以上有1326人（20%）。大于75岁的患者似乎没有从使用依普利酮(Eplerenone)中受益。

老年患者和年轻患者之间不良事件的总体发生率没有差异。然而，由于肌酐清除率与年龄相关的降低，65岁及以上患者实验室记录的高钾血症的发生率增加。

2)高血压

在依普利酮(Eplerenone)临床高血压研究的受试者总数中，65岁及以上有1123名（23%），75岁及以上有212名（4%）。老年受试者和年轻受试者之间没有观察到安全性或有效性的总体差异，然而由于肌酸清除率与年龄相关的降低，高钾血症的风险可能增加。

禁忌症

1、对于所有患者

依普利酮(Eplerenone)禁用于所有患有以下疾病的患者：

1)开始时血清钾>5.5mEq/升，

2)肌酐清除率≤30毫升/分钟，或

3)同时给予强CYP3A抑制剂(例如酮康唑、伊曲康唑、奈法唑酮、醋竹桃霉素、克拉霉素、利托那韦和奈非那韦) 。

2、对于接受高血压治疗的患者

依普利酮(Eplerenone)禁忌用于治疗以下患者的高血压：

1)伴有微量白蛋白尿的2型糖尿病，

2)男性血清肌酐>2.0毫克/分升，女性>1.8毫克/分升，

3)肌酐清除率<50毫升/分钟，或

4)同时给予钾补充剂或保钾利尿剂（例如阿米洛利，螺内酯或氨苯蝶啶）

药物相互作用

1、CYP3A抑制剂

依普利酮(Eplerenone)代谢主要通过CYP3A介导。不要将依普利酮(Eplerenone)与CYP3A强抑制剂药物一起使用。

对于服用中度CYP3A抑制剂的MI后HFrEF患者，每天一次的剂量不要超过25毫克。对于正在服用中度CYP3A抑制剂的高血压患者，起始剂量为25毫克，每日一次。对于血压反应不足，剂量可增加至最大25毫克每天两次。

2、ACE抑制剂和血管紧张素II受体拮抗剂

当依普利酮与 ACE 抑制剂和/或 ARB 联合使用时，高钾血症的风险会增加。建议密切监测血清钾和肾功能，尤其是有肾功能受损风险的患者，例如老年人。

3、锂

尚未进行依普利酮(Eplerenone)与锂的药物相互作用研究。据报道，接受锂盐与利尿剂和ACE抑制剂联合治疗的患者会出现锂中毒。如果依普利酮(Eplerenone)与锂同时给药，应经常监测血清锂水平。

4、非甾体抗炎药（NSAID）

尚未进行依普利酮(Eplerenone)与 NSAID 的药物相互作用研究。已证明，与非甾体抗炎药一起使用其他保钾抗高血压药会降低某些患者的抗高血压作用，并导致肾功能受损患者出现严重的高钾血症。因此，当依普利酮(Eplerenone)和NSAIDs同时使用时，监测血压和血清钾水平。

药物过量

目前还没有人类过量服用依普利酮的病例报道。在动物中，单次口服剂量后未观察到致死性，该剂量提供的Cmax暴露量比人类接受依普利酮100毫克/天至少高25倍。当C_max为人类治疗C_max的41倍时，动物表现出呕吐、流涎和震颤，在更高的暴露下会进展为镇静和惊厥。

人类用药过量最可能的表现预计是低血压或高钾血症。依普利酮(Eplerenone)不能通过血液透析去除。依普利酮(Eplerenone)已被证明可以与木炭广泛结合。如果出现症状性低血压，应采取支持治疗。如果出现高钾血症，应开始标准治疗。

成分

活性成分:eplerenone

非活性成分: 乳糖，微晶纤维素，交联羧甲基纤维素钠，羟丙甲纤维素，十二烷基硫酸钠，滑石粉，硬脂酸镁，二氧化钛，聚乙二醇，聚山梨酯80，氧化铁黄，氧化铁红

性状

片剂

贮存方法

将依普利酮(Eplerenone)储存于25°C环境中；允许的温度范围为15–30°C[请参阅USP控制室温]。

生产厂家

辉瑞