开启精准肿瘤治疗时代！一种口服选择性PRMT5抑制剂JBI-778获批

近日，Jubilant Therapeutics Inc. 生物制药公司官网宣布，美国FDA批准了一种口服脑渗透和选择性蛋白精氨酸甲基转移酶 (PRMT5) 抑制剂JBI-778研究性新药申请 (IND)，它用于治疗伴有脑转移的实体瘤和包括高级别胶质瘤在内的原发性脑肿瘤。

Jubilant Therapeutics Inc. 董事长Hari S Bhartia 表示：“JBI-778将是我们继JBI-802之后进入临床开发的第二个高选择性口服候选药物”。JBI-802是一种新型、小分子、口服给药的LSD1和HDAC6双重抑制剂，并通过抑制LSD1靶向干细胞调节，并通过异构体选择性HDAC6抑制调节免疫抑制。

(pixabay)

关于JBI-778的简介

JBI-778是一种有效且选择性的口服蛋白精氨酸甲基转移酶5（PRMT5）抑制剂，在许多癌症中过度表达，JBI-778也正在开发中，用于治疗患有脑转移的晚期癌症患者以及治疗选择有限的高级别胶质瘤患者。JBI-778与现有的PRMT5 抑制剂相比，它具有独特的作用机制，即底物竞争性和 S-腺苷甲硫氨酸 (SAM) 协同作用，结合高脑暴露，能够靶向原发性脑肿瘤和中枢神经系统(CNS)，在毒理学研究中显示出良好的耐受性特征。

基于一项I/II期试验开放标签、两部分剂量递增和扩展研究，实验旨在确定JBI-778的安全性、药代动力学、最佳剂量和初步活性，剂量递增阶段研究人群将包括患有稳定性脑转移且疾病按照先前标准治疗失败的患者，后期扩展队列将包括患有活动性脑转移瘤和高级别胶质瘤的患者。

Jubilant Therapeutics Inc. 首席执行官Syed Kazmi 表示：“JBI-778药物是由我们科研团队发现和设计，成为一种PRMT5抑制剂具有竞争性和脑渗透性候选药物，用于治疗目前治疗选择有限的原发性脑肿瘤和脑转移瘤。由于治疗方法的改进、无神经症状患者的影像学检查增加和患者寿命延长，肿瘤脑转移的发生几率正在增加。我们的科研团队已经开发出一种具有独特能力来优化大脑渗透的精准肿瘤治疗。除了JBI-778之外，我们还在推进一种口服脑渗透PD-L1抑制剂JBI-2174，该抑制剂正处于研究性新药申请（IND）轨道，未来可能治疗原发性中枢神经系统癌症等。”

未来我们会遇到更多的新研究和新方法，让我们拭目以待！

参考文献

[1]Jubilant Therapeutics Inc. announces US FDA clearance of IND for JBI-778, an Oral, Brain Penetrant and Selective PRMT5 Inhibitor, for treatment of solid tumors with brain metastases and primary brain tumors

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